A61P 3/04 — анорексанты; средства против ожирения
Способ получения гордецина
Номер патента: 248162
Опубликовано: 15.10.1975
Авторы: Балашов, Банковская, Ежов, Новотельнов, Шкомова
МПК: A61K 31/135, A61K 35/78, A61P 3/04, A61P 3/10 ...
Метки: гордецина
...и антимикоцидным действием.Сущность предлагаемого способа зется в том, что водную вытяжку изпропускают через сульфоуголь с пщей элюцией спиртом, например 8этиловым, и отделением целевого п после отгонки спирта под вакуумом.На чертеже изображена технологическая схема получения гордецина.Для получения гордецина по предлагаемому способу водную вытяжку из ячменя, полученную в чане 1, самотеком направляют через ситчатый фильтр 2 в напорный бак 3 и далее в работающие параллельно полихлорвиниловые колонки 4, заполненные катионитом, например сульфоуглем, отмывка которого производится водой из напорного бачка 5. Адсорбцию начинают при рН 2,5 - 3,0 и заканчивают при рН 6. Затем колонки 4 отключают от напорного бака 3, вытесняют остаток...
Способ получения производныхфенэтаноламина b свободном виде, b виде соли, рацемата или оптическиактивного антипода
Номер патента: 849997
Опубликовано: 23.07.1981
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...
Метки: антипода, виде, оптическиактивного, производныхфенэтаноламина, рацемата, свободном, соли
...фосфорная, муравьиная, уксусная, масляная, лимонная и др.Соли легко могут быть переведены.в свободные соединения при взаимодействии с подходящими основаниями, например гидроокисью натрия или калия,карбонатом натрия, тризтиламином 40и др.П р и м е р. О.-М- (2-Фенил -2-оксиэтил)-3-(4-метоксикарбонилфенил) -пропиламин,Раствор 7,0 г 3-(4-метоксикарбонил фенил)-пропиламина в 75 мл этанола,содержащего 4,8 г О,-окиси стирола,нагревают при температуре кипения собратным холодильником и перемешивают в течение 7 ч. Реакционнуюсмесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют, выпаривего при пониженном давлении до получения продукта в виде твердого остатка.Этот остаток перекристаллизовывают из диэтилового...
Способ получения оптически активных производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 957761
Опубликовано: 07.09.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/20 ...
Метки: активных, оптически, производных, солей, фенэтаноламина
...получая 10,0 г В,Б-М-(2-Фторфенил)-2-гидроксиэтил -1-метил-(4-бензилоксифенил)-пропиламмонийхлорида. Т. пл, 162-163 С.15 Раствор 10,0 г полученной соли в 120 мл этанола, содержащий 2,0 г суспензии 5 палладия на угле, нагревают до 50 С и перемешивают 2 ч в атмосфере водорода, Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры 5 и отфильтровывают, Фильтрат концентрируют упариванием растворителей при пониженном давлении и получают 6,9 г К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксилэтил 1=1-метил-(4-гидроксифенил)- 10 -пропиламмонийхлорид. Т, пл, 180- 183 С.П р и м е р 3. К,Б-И-(2-фторфенил)-2-гидроксиэтил-этил- в (4-гидроксифенил)-пропиламин.К раствору 11,62 г Б-этил- -(4-гидроксифенил)-нропиламина в 50 мл ДМФ, охлажденному в ледяной бане, при...
Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 965350
Опубликовано: 07.10.1982
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 213/04 ...
Метки: s-изомера, производных, солей, фенэтаноламина
...ксиэтил)-1-метил-(4-аминокарбонилфенил)-пропиламионий хлорида. Т. пл. 229-231 ф С. Д =-52, 1 (метанол).Вычислено,4: С 65,41; Н 7,22Н 8,03 ЩС 1 Н ОЙайдено,й С 65,17 Н 7,1049 жй 8,03.Указанные соединения могут бытьиспользованы дця регуляции веса те.ла млекопитающих, благодаря их спо.собности приводить к существенномупонижению веса при введении половозрелым животным, страдающим ожире",нием.При введении предлагаемых соединений неполовозрелым животным с ожирением, степень прибавки в весе существенно понижена в сравнении стем, что наблюдается для молодых жи"вотных с ожирением, не получающихэтих соединений,Действие предлагаемых соединений для борьбы с ожирением демонстрировалось на ряде биологических тестов с мышами, крысами и...
Способ получения 4-замещенных производных имидазолидин-2-она
Номер патента: 1003756
Опубликовано: 07.03.1983
Авторы: Арпад, Геза, Иштван, Пал, Ференц, Шандор
МПК: A61K 31/4166, A61P 1/00, A61P 3/04, C07D 233/32 ...
Метки: 4-замещенных, имидазолидин-2-она, производных
...(пример 20) подвергают реакции обмена с 10,01 г (100 ммоль)гидантоина аналогично примеру 1 с 1.Получают 13,95 г (46,13) продукта, т.пл. 223-225 С,Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,57; Н 6,00;М 9,26Сь НвМО (Мол.м. 302,33)Найдено,Р,: С 63,15; Н 5,93; М 9,154 ) 5- Г(3-Циклопентилокси-метоксифенил)-метил,4-имидазолидиндион.Исходят из 30,23 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 20) и работают аналогично примеру 1 б.Получают 20,82 г (68,53) продукта,50т.пл. 149- 151 С.Элементный анализ.Вычислено,4: С 63,14; Н 6,62;М 9,20С 6 Н 2 оМ 201. (Мол м. 304,35)Найдено,l: С 63,15; Н 6,74; М 9,052) 4- 1,(З-Циклопентиокси-метоксифенил)-метил 1-2-имидазолидинона. 56 6Иходят из 30,43 г (100 ммоль) полученного продукта (пример 2 ) и...
Способ получения r, s-изомера производных фенэтаноламина или их солей
Номер патента: 1007554
Опубликовано: 23.03.1983
МПК: A61K 31/137, A61P 3/04, C07C 215/30 ...
Метки: s-изомера, производных, солей, фенэтаноламина
...смеси удаляют растворитель и остается маслообразный осадок, Полученное таким образом масло растворяют в 1000 мл этилацетата, промывают водным раствором карбоната натрия и водой, После осушки оаствора упариванием при пониженном давлении удаляют растворитель, получив таким образом 205,8 г К,Ь-М-(2- -Фенил-гидрокси-оксиэтил)-1-метил-(4-гидроксифенил)-пропиламина. Полученный таким образом амин кристалллзуют из смеси этилацетата с гексаном, Т, пл . 2 19-223 С,Щ =-54,1 (метанол).Элементный анализ,Бычисгено, л: С 7222, Н 707,4,68С,Н Н 0Найдено, I: С 71,98, Н 6,79,89раствору 168,2 г амина и 170 млтоиэтиламина в 3000 мл бензола и700 мл тетрагидрофурана при перемешивании 24 С порциями добавляюто143 мл триметилхлорсилана, Реакционную...
Способ получения производных 3-( -алкилсульфонилфенил) оксазолидинона или их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей
Номер патента: 1156597
Опубликовано: 15.05.1985
МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/20 ...
Метки: аддитивных, алкилсульфонилфенил, кислотно, оксазолидинона, приемлемых, производных, солей, фармацевтически
...и удаляют его в вакууме. Затем к остатку добавляют ксилол и удаляют его при пониженном давлении. Из твердого остатка готовят взвесь в ксилоле, фильтруют ее и промывают эфиром, получая 32 г целевого продукта в виде моногидрата.П р и и е р 11. Соль трифторуксусной кислоты 5-Е-аланилоксиметил-(4-метилсульфонил)фенил-оксазолидинонаРаствор 4,5 г (О,02 моль) И,Т -дициклогексилк рбодиимида в хлористом метилене добавляют к раствору 5,4 г (0,02 моль) 5-гидроксиметил-(4- -метилсульфонил)6 енил-оксазолидинона, 3,8 г (0,02 моль) М-трет.бутилоксикарбонил-Е-аланина и 1,2 г пиридина в 100 мл хлористого метилена. Полученную реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре 18 ч, после чего выделяющийся осадок отделяют фильтрованием. Филь-...
Способ получения 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов
Номер патента: 1194274
Опубликовано: 23.11.1985
Автор: Вальтер
МПК: A61K 31/421, A61P 3/04, C07D 263/24 ...
Метки: 2-оксооксазолидинилбензолсульфонамидов
...бане и добавляют 6,5 мл 55 5,257.-ного гипохлорита натрия. Твердое вещество растворяют и полученныебелые кристаллы фильтруют и промывают один раэ незначительным коли 11942 74чеством ледяной воды (1,15 г) с т.нл, 165-167 С (с разл.).П р и и е р 15. (г 11)-11-14-1.5 -(Оксиметил)-2-оксооксазолццин-ил-фенилсульфонил-Б,Б-диметилсульфилимин (К 1=Б=Б (СНз) , Е=Н)Суспензию 2,00 г (с 1 ь)-4-15-(ок.симетил)-2-оксооксазолидин-илбензолсульфонамида в 1 О мл воды перемешивают и добавляют 11,5 мл 5,257. в но гипохлорита натрия. Почти все исходное твердое вещество переходит в раствор.Полученный раствор Фильтруют и добавляют сначала 25 мл этанола, а затем 10 мл диметилсульфида. Полученную смесь хорошо перемешивают 30 мин и концентрируют с получением...
Способ получения ( )-4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 3, 4, 5-тетрагидробенз(с, )индола или его фармацевтически приемлемой соли
Номер патента: 1375128
Опубликовано: 15.02.1988
Автор: Майкл
МПК: A61K 31/404, A61P 25/00, A61P 25/28 ...
Метки: 4-ди(н-пропил)амино-6-карбамоил-1, 5-тетрагидробенз(с, индола, приемлемой, соли, фармацевтически
...и 1 М соляной кислотой, содержащей метанол. В результате этой процедуры в осадок выделяется твердое вещество, которое отфильтровывают, Фильтрат подщелачивают добавлением водной гидроокиси натрия и щелочную смесь экстрагируют метиленхлоридом. Полученный вьнпе эфирный слой, метиленхлоридный экстракт и отделенное твердое вещество объединяют и отгоняют растворитель. Остаток нагревают с влажным диметилсульфоксидом и этот раствор затем разбавляют водой 20 с достаточным количеством 1 М водного раствора едкого натра, при котором обеспечивается щелочная среда. Щелочную смесь экстрагируют серным эфиром. Эфирный экстракт, в свою оче редь, экстрагируют 1 М соляной кислотой, -содержащей некоторое количество метанола. Кислый экстракт вновь...