Средство при лечении инфаркта миокарда “-метапрогерол

(54) СРЕДСТВО МИОКАРДА ффИЕТ (57) Примене декадиеной ки ства ври лече ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИйфПРОГЕРОЛ"ие триметил"лоты в качестии инфаркта и Ф аама-,срадкарда., Р.В асова химииный каАМН ССС и во СССР1967. юваеь АРСТЕЕННЫЙ КОМИТЕТ СС М ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКР(71) Институт органическойим. Н,Д.Зелинского, Всесоюологический научный центри Институт биологии раэвитим. Н.К.КольцоваИзобретение относится к медицине,а именно к средствам при лечениизаболеваний сердца.Известна триметил-азаамилдекадие 5новая кислота,в. качестве химическогосоединения1 .Целью изобретения является расшир ение ассортимента эффективныхсредств для лечения заболеваний сердцаЦель достигается применением триметил-азаамилдекадиеновой кислотыв качестве средства при лечении инфаркта миокарда.5Препарат "Метапрогерол" представляет собой вязкую светло-желтую жидкость с высокой т.кип., коточая перегоняется без разложения в вакуумет,кип. 193 С при 3 мм рт.ст.) ."Метапрогерол" растворим в воде и вбольшинстве органических растворителей, в водных растворах щелочей, карбонатов щелочных металлов и в сильныхкислотах.25"Метапрогерол" является биологически активным соединением, усиливающим сердечную деятельность. В 1 г"Метапрогерола" содержится 43,5 лягушачьих единиц действия ЛЕД ).30Токсичность препарата невелика.0 о для белых мышей при внутри 100брюшном введении 6,37 мг/кг, приподкожном - 11,73 мг/кг, при внутримышечном - 14,15 мг/кг,0 для мышей при тех же способах З 55 Овведения соответственно, мг/кг::2,98; 5,75; 7,24. Дря крыс 1.0100 привнутрибрюшном введемии соответственно, мг/кг: 9,5, при подкожном - 16,5и внутримышечном введении 17,0.1.050 для крыс при тех же способахвведения соответственно, мг/кг: 4,0;12,3; 11,31.,Максимальная токсическаядоза для кроликов, определенная наоснове ухудшения предсердно-же 45лудочковой проводимости по ЭКГ, привнутривенном введении 3,3 мг/кг, приподкожном введении 6,0 мг/кг и привнутримышечном введении 6,2 мг/кг.т0"Метапрогерол" при внутримышечном введении кроликам с экспериментальным инфарктом миокарда в дозе2 мг/кг в виде 0,02-ного раствора,приготовленного на 0,851-ном физиологическом растворе, в течение 4 днейпо одному разу в день уменьшает яв -пения воспаления в очаге повреждениямиокарда - отек и фильтрацию полинуклеарами и лимфоцитами, в два разаинтенсифицирует лизис некротическихмасс, идущий ферментативным путеми путем фагоцитоза, а также соответственно ускоряет созревание рубцовойсоединительной ткани. Сходное действие оказывает "Метапрогерол" надиатермокоагуляционный очаг повреждения сердца у крыс.Изучение действия метапрогеролана течение экспериментального инфаркта миокарда проводят на 157 кроликах1 94 опытных и 63 контрольных).Животным вводят "Метапрогерол"внутривенно или внутримышечно в дозе 1-2 мг на 1 кг веса первый разчерез 2 ч после операции, в последующие дни - ежедневно в течение3-12 дней. При этом .изменений в поведении животных опытной группы лосравнению с контрольной отмечено небыло,Еедневно проводят электрокардиографические исследования в динамике до введения препарата через5,10 и 30 мин, 1,2,3,4 и 16 ч послевведения метапрогерола. Отмеченоускорение нормализации ЭКГ, выразившееся в исчезновении монофазнойкривой, увеличении амплитуды зубцаТ на 4-5-й день после операции посравнению с 8-11-ым днем в контроле,а в ряде случаев в увеличении амплитуды зубцаВ и даже появления на5-й день болезни зубца В на месте Ц 5.В ряде случаев в ответ на введениепрепарата отмечается снижение интервала 5 Т, возникавшее уже через 10 минпосле введения и сохранявшееся в течение 3 ч. С удлинением сроков послеоперационного периода выраженностьэтой реакции уменьшается, а с 5-огодня послеоперационного периода илечения реакции на введение препарата со стороны ЭКГ уже не отмечается.При экспериментальном дифтерийном миокардите у кроликов "Метапрогерол" в два раза ускоряет процессвосстановления нарушенной функциисердца и заживленияочагов повреждения. Под его воздействием у кроликовс миокардитом нормализуется ЭКГ,увеличивается сила сердечных сокращении,повышается переносимость сердцем максимальных нагрузок,В дозе 0,4 мг/кг препарат значительно усиливает4-5 раз) силу сердечных сокращений и урежает их ритм.е е ееееии ее и иие е е е иеиееи Заказ 1098/3 Тираж 713 Подписное 8 НИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 1/5филиал ППП ".Патент", г. Ужгород, ул. Проектная,Действие "Метапрогерола" на течение инфаркта миокарда изучено у 102 больных,из которых М 8 получали "Мее тапрогерол" и 61 составили контрольную группу. 5"Метапрогерол" вводят по 2550 мг внутримышечно 1 раз в 3 дня, курс лечения 35 введений. Больные контрольной группы получают физиологический раствор по 2 мл внутримышечно с ,той же периодичностью, что и "Мета прогерол".Под влиянием "Метапрогерола" отмечают ускорение возврата интервала, 5 Т электрокардиограммы к изолинии 15 и формирование коронарного зубца 0 4Т 1,на 7-10 й день у основной группы больных по сравнению с 1 Ь-ым днем у контрольной).При введении "Метапрогерола" в ряде случаев выявляют урежение частоты сердечных сокращений и отмечают положительное влияние на состояние центральной гемодинамики, При введении "Метапрогерола" реже развивается эневризма сердца и недостаточность кровообращения."Метапрогерол" усиливает сердеч ную деятельность при инфаркте миокарда и может найти широкое применение в кардиологической практике.