A61K 31/121 — ациклические

Номер патента: 581944

Опубликовано: 30.11.1977

Авторы: Андреева, Вотяков, Звонок, Изергина, Станишевский, Тищенко, Шашихина

МПК: A61K 31/121, A61K 31/136, A61P 31/12 ...

Метки: венесуэльского, вируса, ингибитор, лошадей, энцефаломиелита

...Р В И РУСА ВЕНЕСУЭЛЬСКОГО ЭНЦЕФАЛОМИЕЛ ИТА ЛОШАДЕЙизвестные химические соединения, ингибирувщие свойства которых были выявлены поотношению к вирусу венесуэльского энцефаломиелита лошадей.Они обладают вьераженным противовиуусным действием и имеют химиотерапевтический инде)кс 10 - 25, Максимально переносимые концентрации этих ингибиторов 10 -200 мкг/мл. У всех этих соединений выявлены вирулицидные свойства.Предлагаемые .ингибиторы менее токсичны,проявляют действие при профилактическойобработке культуры ткани, а также влияют20 на репродукцию нируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей, подавляя в большейили меньшей степени синтез вирусных РНК.Предлагаемый ингибитор вируса венесуэльского энцефаломиелита лошадей может быть25 использован...

Номер патента: 594100

Опубликовано: 25.02.1978

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/175 ...

Метки: адамантилзамещенные, активность, алкоксиметилкетоны, арил, противосудорожную, проявляющие

...растворитель на воздухе, оставшеесямасло кристаллизуют при выстаивании. Перекристаллнз овывают 1, 1-дифенил-метоксипропан -2-он из гексана. Выход 1,83 г(76%), т.пл, 39-40 С.В табл. 1 приведены физико-химическиесвойства полученных соединений.20Противосудорожная активность арил- иадамантилзамещенных с -алкоксиметилкетонов была проверена при внутрибрюшномвведении белым мышам по общепринятым фармакологическим методикам; тесту макси- Ммального электрошока и коразоловому тесту.Была определена острая токсичностьсоединений, Выявлена эффективная доза -ЭДи летательная доза -ДД ,. По отношениюДД, /ЭД была установлена условная фар 4макологическая широта действия соединений(УФШ), характеризующая терапевтическуюценность препаратов.Исследования...

Номер патента: 602491

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Долбилкин, Залесов, Колобов, Сивкова, Фридман

МПК: A61K 31/121, A61P 25/08, C07C 49/337 ...

Метки: адамантилзамещенные, активность, арил-или, оксикетоны, противосудорожную, проявляющие

...перекристаллиэовывают из гексана. Выход3-бром-(адамантил)-оксиметилкетона2,5 г (95), т,пл. 89-90 ОС,П р и м е р 4. К 3,3 г (0,01 моль) 20З-йодадамантаноил.-диазометана, растворенного в 35 мл диоксана, добавляют 20 мл воды и 1 мл 5-ной хлорнойкислоты, Реакционную смесь греют при80-90 С до прекращения выделения азота,25Упаривают растворитель в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллизовывают иэ гексана. Выход 3-йод-(адамантил) -оксиметилхетона 2,8 г.ЗОЗ-фениладамантаноил-диазометана,растворенного в 30мл диоксана,добавляют 20 мл воды и 2 мл 5-ной хлор-ной кислоты. Реакционную смесь греютпри 80-90 С до прекращения выделенияо85азота. Растворитель отгоняют в вакууме водоструйного насоса и остаток перекристаллиэовывают из...

Номер патента: 644372

Опубликовано: 25.01.1979

Авторы: Джон, Уильям

МПК: A61K 31/121, C07C 45/46, C07C 49/786 ...

Метки: 0-ацильных, 0-бензоильных, бензофенона, производных

...при этомпервая фракция (т. кип. 156-172 С/0,06 мм рт. ст,) содержит 85% цепевого продукта. При добавлении раствора 20 хлорного жепеза получается пурпурнаяокраска, что указывает на наличие о-оксикетона), Продукт очищают хроматографией на колонке с сипикагепем.целевой продукт имеет И 1 1,6163;22т, кип. 184-188 С/0,05 мм рт. ст,; Найдено,%: С 60,89; Н 4,17;С 8 2434С НС 1 0Вычислено,%: С 61,05; Н 4,1; 0 СЕ 24,03П р и м е р 4. 4-Этип-фтор-оксибензофенон.Получают из 12,2 г З-этипфенопе,17,5 г 3-фторбензоипхпорида и 26,7 г хпористого алюминия в 75 мп тетрахпорэтана, используя такие же условия, что и в примере 2, но нагревая притемпературе кипения с обратным холодильником, а не при 10.ГС. Продукточищают хроматографией на колонке с...

Номер патента: 654164

Опубликовано: 25.03.1979

Авторы: Тулио, Чарльз

МПК: A61K 31/121, C07C 45/68, C07C 49/792 ...

Метки: ароил-фенилинден, ароилфенилнафталеновых, производных, соединений, солей

...мл). Часть масла кристалпизуют, отстаивая при комнатной температуре, и отделяют фильтрованием, получая 7,5 г красно-кирпичных кристаллов. Этот материал суспендируют в горячей смеси бензола и ацетона. Нерастворимое твердое вещество отделяют фильтрованием, фипьтрат концент- рируют до сухого вещества и остаток перекристаллизовывают иэ эфира, попуо чают 5,4 г. продукта, т. пл. 113-114 С.Фильтрат от разделения краси-кирпичных кристаллов концентрируют и хроматографируют на двуокиси кремния бензо- пом в качестве растворителя, В результате хроматографического разделения полуо чают дополнительно 3 г укаэанного соединения, т, пл. 113-114 С.Обе порции продукта объединяют, перекристаплизовывают из ацетона и высушивают на воздухе, чтобы получить...

Номер патента: 685291

Опубликовано: 15.09.1979

Авторы: Абдуллин, Ахмеров, Габдулвалиева, Зиятдинов, Каримов, Кирилюк, Назыпов, Николаева

МПК: A61K 31/121, A61L 2/16, A61P 31/00 ...

Метки: дезинфекции, поверхностей, средство

...золотистыйстафилококк микробактериитуберкулеза дизентерийная паШифр Формула соединенияная палочка лочка птичьеговида палочка концентрация, % 0,5-1,0 0,5-1,0 0,5 0,5 0,5 300 (5%) 300 (5%) К р С,Н,ОН бол- ( эталон) ка 60015 15 15 Заявляемыйобъект 30 ХА СК -С-СИИйОХНА СК,ОВ,)-С-В ийО 15 20 30 30 10 10 10 формула изобретения Применение алифатических кетонов обшей формулы Н-СК-С-СИ-В иЦНИИПИ Заказ 5339/7 Тираж 672 Подписное филиал ППП фПатентф, г. Ужгород., ул. Проектная, 4 фор- СНОмалин ( эталон)Хлор- Щ 50 СЩЬамин-Б 3 К О( эталон) 4Из приведенных данных следует, что алифатические кетоны уже при концентрации 0,5-1,0% являются эффективным дезинфицирующим средством против микробактерий туберкулеза птичьего вида, золотистого стафилококка,...

Номер патента: 677262

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Оганесян, Череватый, Шаевый, Яковенко

МПК: A61K 31/121, A61P 31/04, C07C 49/248 ...

Метки: антибактериальных, качестве, производные, средств, халькона

...Вг 21,10, 55 УФ-спеюгр: Хл,а 334, 259 нм.ИК-спектр 1660, 1590,:1485 см-.Исследование предложенных соединений на антибактериальную активность.4-диметиламино- диокси - 5 - бром халкон (а),4-нитро-диокси- бромхалкон(б),2,2,4 - триокси- метокси-бромхалкон (в), 3,2,4-триокси-метокси-бромхалкон (г), 3,4 - диметокси - 2,4-диокси- бромхалкон (д), 42,4-триокси -3-карбокси У.бломя лион 1 а 1 иаалалчют дя яитибяита 25 П р и м е р 5. 3,4-диметокси-диокси 5-бромхалкон.В 20 мл 96%-ного этилового спирта растворяют 1,7 г бромрезацетофенона и 1,22 г 3,4-диметоксибензальдегида. При непрерыв ном перемешивании к реакционной смесидобавляют 5 мл водного раствора едкого патра, содержащего 3,4 г ИаОН. Образуется осадок желтого 1 цвета. После 2 ч непрерывного...

Номер патента: 694009

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...воду. Образуется светло-желтый осадок. Выход 78%. Послетрехкратной перекристаллизации изэтанола т.пл. 155-158 С.Найдено, %: С 60,29, Н 3,45,СЙ 11,11;5СД, СйВычислено, %: С 60,66 Н 3,66,СЕ 1,19.ГЪл. вес. 318,5,Данные ИК-спектров; 3400-3100 см 2 о(0,01 моль) верятроного альдегидя.Чатем при непрерывном помешивании внесколько приемов приливают водныйраствор едкого нятря (3,0 г щелочив 4,5 мл воды) . Образуется осадокярко-оранжевого цвета. 1 осле 2 ч не 35прерывного перемешивянич реакционную смесь оставляют ня сутки при комнатной температуре, после чего выливяют н подкисленную воду. Образуется желто-оранжевый осадок, Выход85%. Чосле трехкратной перекристаллизяции из ацетона т,пл, 158-60 С,Найдено, %". С 61,98; Н 4,83;Сь 10,18.С,вйос...

Номер патента: 750960

Опубликовано: 30.04.1982

Авторы: Компанцев, Макаров, Оганесян, Реккандт

МПК: A61K 31/121, A61P 29/00, A61P 9/14 ...

Метки: капилляроукрепляющих, качестве, производные, противовоспалительных, средств, халькона

...ацетилрезорциловой кислоты и 1,66 г (0,01 моль)5-альдегидосалициловой кислоты смешивают с 20,0 мл 96%-ного этанола.Затем при непрерывном перемешиваниив несколько приемов приливают водныйраствор едкого натра (6,0 г щелочив 9,0 мл води) . Образуется осадоксветло-серого цвета. После 2 ч не"прерывного перемещивания реакционнуюсмесь оставляют на сутки при комнатной температуре, после. чего выливаютв подкисленную воду. Образуется осадок телесного цвета.Выход: 85%,После трехкратной перекристаллизации из этанола получают продукт ст.пл. 230-232 С;Найдено, %: С 59,30, Н 3,49.СЩ 19Вычислено, %: С 58,98, Н 3,51.Мол, вес, 344,0.Данные ИК-спектров: 3400-3200 см, 236 нм (этанол, С 2,5 .10 смол/л).Номер государственной регистрации1397177 от...

Номер патента: 933094

Опубликовано: 07.06.1982

Авторы: Бондаренко, Буглов, Гапанович, Горельчик, Довгалев, Костин

МПК: A61K 31/121, A61P 7/00, A61P 7/02 ...

Метки: агрегацию, вязкость, диоксиацетон, крови, предел, снижающее, средство, текучести, эритроцитов

...концентрации69 мг 3,аоОбласть указанных концентрацийдиоксиацетона была исследована вэксперименте на собаках 1,5 ь-ныйраствор диоксиацетона на изотоническом растворе хлористого натрия вводился животным внутривенно со скоростью 0,8-1,0 мг/кг/мин, Из расчета 60,90 и 120 кг/кг веса. Исследование проводилось через 10 мин,а также через 1,2, 24 и 48 ч после 0инфузии препарата.Данные исследования реологических свойств крови после введениядиоксиацетона животным в дозе60 мг/кг (как оптимальной) представ- ь 5лены в табл, 2. Результаты введениядругих доз приводятся в примерах(2-4),фПрепарат не пирогенен и нетоксичен.Из табл, 2 видно, что диоксиацетон 1 п ч 11 го является реологически активным средством. При введении 60 мг/кг предел текучести крови...

Номер патента: 801483

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, диазокетонов, карбамидоалкил, обладающие, производные, противоопухолевой, тиокарбамидоалкил

...формуле(1), однозначно подтверждается ЯМР-, ИК- и Уф-спектроскопией, а также даннымимикроанализа.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-(Х-фенилтиокарбамидо)пропан-она (К -Сб Н, К-Н, И =О, Х=Б),К раствору 1,38 г (0,014 моль)1-диазо-аминопропан-она в 100 млхлористого метилена добаВляют приперемешивании 2,5 мл (0,021 моль)фенилиэотиоцианата. Смесь выдерживают в течение 10-12 ч, фильтруют,растворитель удаляют, а остаток хроматографируют на колонке с 1120 .Элюент - хлороформ, После перекристаллиэации иэ бензола получают 2,8 г(силуфол, этилацетат-бензол 2;3) .Найдено, : И 24,65,СОНОМ 405Вычислено, г И 23,93.П р и м е р 2. Получение 1-диаэо-ЗЛ -(Х -фенилтиокарбамидо)-4-фенилбутан-она (К -СбИ, К-СН 2 СбН,П =О,Х=Я),К раствору...

Номер патента: 803351

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Богданов, Васильева, Карцев, Коновалова, Сипягин, Эмануэль

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, ацетиламиноалкил, диазокетоны, обладающие, противоопухолевой

...моль)1-диазо-аминопропан-она в 90 млхлористого метилена постепенно добавляют при перемешивании 3 мл(О, 032 моль уксусного ангидрида, выдерживают неСколько часов, фильтруюти удаляют растворитель. Остаток хроматографируют на колонке с А 103(11 степени активности, элюетн-хлороформ). Растворитель удаляют, а остаток кристаллизуют из бензола. Выход 2 г (85),т.пл. 60-62 С, 1 0,35(см.табл.1).Пр и м е р 2. Получение 1-диазо-ацетиламинобутан-она ( Й, К -н,1-группа -СН 1-),К раствору 1,35 г (0,012 моль)1-диазо-аминобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют 2,3 мл(0,025 моль) уксусного ангидрида. Через 3 ч растворитель удаляют и остаток хроматографируют на колонке ссиликагелем (Л 100/160, злюент-этилацетат-этанол 2:1), Выход...

Номер патента: 839222

Опубликовано: 07.08.1983

Авторы: Алиев, Карцев, Сипягин

МПК: A61K 31/121, A61K 31/655, A61P 35/00 ...

Метки: активностью, аминоалкил)-2, диазокетоны, качестве, обладающих, полупродуктов, противоопухолевой, синтеза, соединений

...вызывающий на 95 торможение роста саркомы 5 -180, получается при действии на раствор1-диаэо-амино-Фенилбутан-она1, 8. -бензил, 8 -простая связьвхлористом метилене Фенилизотиоцйана-.та с последующим выделением целевого продукта известными приемами. Выход 75.Строение соединений, соответствующих Формулам 1 и 111, однозначно подтверждается данными элементного анализа и спектральных исследований.П р и м е р 1. Получение 1-диазо-аминобутан-она 1-метил 8 -простая связь),К раствору 5,8 г (0,025 моль) 1-диазо-фталимидобутан-она в 50 млхлористого метилена добавляют приперемешивании 4 мл (0,08 моль) гидраэингидрата и кипятят с обратным холодильником в течение 40 мин. Смесьохлаждают, осушают над безводнымсульфатом магния, фильтруют. Фильтрат...

Номер патента: 1424729

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Кенити, Киеси, Тосиясу, Хидеки

МПК: A61K 31/121, A61P 1/04, C07C 39/08 ...

Метки: катехина, производных

...в примере 2). На основе соединения, синтезированного на стадии а получен 1-(3,4- дибенэилоксифенил)нон-ен-З-ол.Т.пл. 90-92 С.Ссылочный пример 3 (исходное соединение, используемое в примере 4).1-(3,4-Дибензилоксифенил) пентаден-ен-З-он, т.пл. 8 1-82 С.Вычислено, Х: С 81,99; Н 8,65.ННайдено, 7: С 81,78; Н 8,81.Ссылочный пример 4 (исходное соединение, используемое в примере 5) .1-(3,4-Дибензилоксифенил)-4-этилокт-ен-З-он, маслянистый продукт,Спектр ЯМР (в С 4 С 1, внутренний стандарт ТИС, ррш): 0,86 (6 Н); 1, 1- 1,9 (8 Н)р 2,65 (1 Н); 5) 15 (4 Н)р 6,4- 7,6 (15 Н).(СН 0) Р(0)СН С(0)СН(СН СН,) (СН), СН, 126-128 С/0,85 мм НВ (СНБО)Р(О) СНйС(0) С(СН 3) (С 11) ю СНЗ 104-108 С/.), 25 мм Н 8 120-123 С/0,4 мм Ня Ссылочный пример 5 (исходное...

Номер патента: 1515636

Опубликовано: 07.05.1991

Авторы: Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/121, A61P 31/00, C07C 49/835 ...

Метки: 1-фенил-5-(2-гидрокси-5-хлорфенил)-пентадиен-1, 3-он-5, активностью, антимикробной, микрофлоры, обладающий, отношении, спорообразующей

...10 до 320 мкг/мл) впитательном агаре). Для растворенииспользуют диметилсульфоксид. Контлем служат аналогичные питательнывсреды, несодержащие растворитель исодержащие растворитель в наибольшемколичестве, используемом в каждом 20опыте, но не влияющие на жизнедеятельность тест-культур. В качествеаналога по действию используют норсульфазол,В эксперимент включены стафилокок" 25ки, спорообразующие бактерии и представители кишечно:тифозной группы.Стомиллионную взвесь суточной ага"ровой культуры каждого штамма засевают бактериологической петлей по секторам чашек Петри с питательными средами, содержащими возрастающие количества исследуемого вещества. Аналогично делают посевы на контрольныесреды. Результаты каждого эксперимен- ута учитывают после...

Номер патента: 1582390

Опубликовано: 15.05.1991

Авторы: Дмитрук, Оганесян, Симонян

МПК: A61K 31/121, A61P 31/10, C07C 49/835 ...

Метки: 4-он-1, 5-дигидроксифенил)-пентадиен-2, 5-фенил-1-(2, активность, антигрибковую, проявляющий

...нитрофунгина иуступает сангвиритрину, то в отношении Мсгозрогцш .сама заявляемое сое-10 динение в 2 раза активнее сангвири,трина и в 7 раз превипает активностьнитроФунгииа.Определение острой токсичности израсчета 1.0 . осуществляют по методуКербера.Бельм мышам весом 18-20 г внутрибрюшинно вводятпо Оа 5 мл суспензииисследуемого вещества с добавлениемнебольшого количества твина. На20 каждую дозу в опыте используют па6 мышей.Таким образом 5-вменил( 2,5-дна гидроксифеиил)-пентадиен,4-он проявляет выраженную антигрибковую25 актйвность в отношении поверхностныхдермотитов, вызванных Тг 2 сЬорЪугоп,гцЬгцш, Хг 2 сЬшепйа 8 горЬугеа,И 2.сгоэр 2 гцш сапде, и.не оказываютФунгистатического действия на эоэ 61- дители асйергиллеэа и андидоза,. Приэтом...

Номер патента: 995481

Опубликовано: 30.07.1991

Авторы: Муцуева, Оганесян, Симонян, Череватый

МПК: A61K 31/121, A61P 31/04, C07C 49/835 ...

Метки: 1-фенил-5-(2, 3-он-5, 4-диокси-5-бромфенил)-пентадиен-1, антибактериальным, действием, обладающий

...диметилсульфоксида и тех же путей введения, какие брались при использовании его как растворителя. Анализ данных показал, что при подкожном введении Ю = 200 мг/кг, 10 оо=280 мг/кг, В сериях с определением хронической токсичности летальности не быпо. Корректор Л, Патай Техреп А.Кравчук Редактор Л, Письман Заказ 3129 Тираж 265 ПодписноеВНИИПИ Государ твенного комитета по изобретениям и открьггиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж - 35, Раушская наб д, 4/5 Производственно-издателький кбинат Патент , г.Ужгород, ул. Гагарина, 101 Найдено,7; С 59,10, 59,11; Н 3,783 76; Вг 23,20; 23,18.Вычислено,7 ф С 59,13; Н 3 779 95 Вг 23,19.В УФ-спектре:щ 330 нм, 280 нм (в этаноле) .В ИК-спектре: 3200-2700 ( м (-ОН) 1630 см (-С=О) , 1610 см...