Бутиловый эфир -диметил-три-метилсилил-иминокапроновой кис-лоты, проявляющий противовоспалитель-ную и анальгетическую активность

Номер патента: 1715205

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Даниель, Люсьен, Мартин, Франсуа

МПК: C07J 21/00, C07J 31/00, C07J 33/00, C07J 41/00, C07J 43/00

Метки: замещенных, спирановым, стероидов, циклом

...парабромтиоанизола, титр1,1 М/л, После хромагографии на двуокиси кремния (эл юент циклогексан - этиловыйэфир уксусной кислоты 7:3) получают 3,46 г 45целевого продукта,ИК-спектр (СНСз), см: ОН - 3600 (Е)+соединенный 3500 (Е), ароматическое соединение 1592, 1556, 1492,Стадия Д: (Е) 13 ф-Этил 17 ф-гидрокси 17 50а-(3-гид рокси-и р оп ен ил)11 Я 4-)метилтио(фен ил)гона,9-диен-З-она.В инертной атмосфере прибавляют17 см 2 н. соляной кислоты в суспензию 3,4г полученного выше продукта в 68 смз этанола и перемешивают 1,5 ч при комнатнойтемпературе, Выливают на лед, прибавляют5 см гидрата окиси аммония, промываютводой, сушат и концентрируют досуха подуменьшенным давлением. Получают 2,961 г сырого продукта, которые...

Номер патента: 725406

Опубликовано: 30.07.1981

Авторы: Бисениекс, Дубур, Зидермане, Прейса, Тирзит, Улдрикис

МПК: A61K 31/4422, A61P 35/04, C07D 211/90

Метки: активностью, анти-метастатической, дигидропиридин, дикарбоновой, диметил, кислоты, обладающие, эфиры

...получают известным методом.П р и м е р 3. Синтез 2,6 диметил,5-ди(ментилоксикарбонил)- -1,4-дигидроиридина ( 1 ). 40В 400 мл бензола растворяют 100 г(0,64 моль)дикетена и отгоняют бензол при пониженном давлении. Оставшееся масло растворяют в 400 мл этилбвогоСпирта, -добавляют 28 г(0,2 моль)уротропина и 5 г (0,036 моль) аммония уксуснокислого и кипятят реакционйую смесь на водяной бане втечение 30 мин. После охлаждения выпадает желтое вещество, которое отфильтровывают и перекристаллизовываютиз этилоВого спирта. Получают 105 г(69) ярко-желтого вещества с т.пл,180 182 оС.Найдено,;С 73,7, Н 9,9; М 2,8,С 2 су М 47 М 04 .Вычислено, : С 73,6, Н 10,0,М 3,0.Испытания антиметастатической активности соединений Общей Формулы Тпроводили...

Номер патента: 516347

Опубликовано: 30.05.1976

Автор: Линкольн

МПК: C07C 143/80

Метки: 3-амино, 4-фениловых, 5сульфамоилбензойных, кислот, эфиров

...изобретеншо можно, в зависимости от условий реакции, применяемых для проведения способа, получать в свободном виде цли в виде цх солей. Фармацевтическц применимые соли - соли свободных кислот с неорганическими или органическими основаниями, в частности соли щелочных цлц щелочноземельных металлов, например натрия, калия, магния илц кальция. илц соли аммония с аммиаком цли аминами, например, структурной формулы К - МН - Е.; к соответствуощх аминам относятся, например, моно-, ди- цли трициклоалкцламины, моно-, ди- илц трцнизшие алкиамы, моно-, ди- или трцццклоалкилнизший алкцламцны, моно-, ди- цлц трициклоалкиламины, смешанные амины плц третичные азотные основания ароматического характера, как пиридцн, коллцдин или лутидин. Полученные...

Номер патента: 584759

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Дэвид, Майкл, Норман

МПК: C07C 69/74

Метки: кислот, циклопропанкарбоновых, эфиров

...после охлаждения получают раствор соответствующей кислоты, После добавления 108,5 мг пиридина и 126 мг хлористого тионила смесь выдерживают при комнатной температуре 2 ч,затем добавляют раствор 83,5 мг пиридина и 219 мг 5-бензили й утрет-бутил) нагревают 2 ч с обратным холодильником совместно с 47,2 мг толуолсульфокислоты в 11,5 мл бензола. После охлаждения раствора получают .кислоту (Я = пропоксикарбонил, Я =СН , Я = Н) в форме кристаллов. После добавления к ней 0,127 г (131 мл) безводного пиридина и 0,158 г (96 мл) хлористого тионипа, смесьовыдерживают 2 ч при 20 С, в результате чего образуется хлорангидрид. К последнему добавляют 275 мг раствора 5-бензил -8-фурилметилового спирта и 0,105 г (108 мл) пиридина в 8 мл бензола и раствор...

Номер патента: 946404

Опубликовано: 23.07.1982

Автор: Рави

МПК: A61K 31/573, C07J 5/00

Метки: кислот, нафталин-21-карбоновых, сложных, стероидных, циклогексен-или, эфиров

...примерно эквимолярной смесью производных 21-альдегида и 21-диметилацетата исходного стероида.1,3 г твердого продукта описанной реакции перемешивают в смеси 50 мл сухого метанола и 50 мл сухого дихлор 45 метана при комнатной температуре в течение 16 ч с 2 г активированной двуокиси марганца,1 мл ледяной уксусной кислоты и 200 мг цианистого калия, Суспензию фильтруют через слой и про 50 мывают хлороформом, фильтрат и промыв. ную жидкость объединяют, промывают водой и сушат безводным сульфатом магния. Растворитель выпаривают в вакууме и получают 1,1 г твердого вещества. Бго снова растворяют в хлоро 55 .форме и хроматографируют на колонке с силикагелем весом 35 г, Элюирование хлороформом дает 30 мг материала,04 8Кристаллизацией из...