Органилтиохлорсиланы, проявляющие антимикробную активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
Союз Советских Социалистических РеспубликОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ пц 595964 К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(22) Заявлено 15.11. 76 (21) 2419657/23-04с присоединением заявки Нов(51)М. Кл. С 07 Г 7/12 С 07 Г 7/08 С 61 Г 31/695 Государственный комитет СССР по делам изобретений и открытий(72) Авторы изобретения Пермский ордена Трудового Красного Знамени "государственныйуниверситет им. А.И.Горького и Научно-исследовательскийинститут по биологическим испытаниям химических соединенийИзобретения относятся к новым биологическим активным химическим соединениям, а именно к новым органилтиохлорисиланам общей формулы 5С Н 5) 810116 Я 5где и - 1 или 2,30проявляющим антимикробную активность,которые могут найти применение в медицине,Прототипом изобретения являютсятрифенилтиохлор- и дифенилтиодихлорсиланы формул 15(С, Н )3 51 С 1 и (С 6 Н)з 51 С 1,получающиеся взаимодействием четыреххлористого кремния с тиофенолятомсвинца.Однако сведений о биологической2 Оактивности веществ общей формулы (1)не имеется.С целью расширения арсенала средстввоздействия на живой организм предлагаются новые соединения класса органилтиохлорсиланов общей Формулы (Х),которые проявляют антимикробную активность,Способ получения диэтилфенилтиохлор- и этилфенилтиодихлорсиланов 30 основан на реакции соответственнодиэтнлхлор- и этилдихлорсиланов стиофенолом в присутствии коллоидногопалладня как катализатора.Выход продуктов достаточно высок,Днэтилфенилтнохлор- и этилфенилтнодихлорсиланы - бесцветные жидкостис удельным весом больше 1, не растворимяе в воде, хорошо растворимыев бензоле, толуоле,Строение синтезированных соединений доказано элементным анализом иИК-спектрами, которые показывают по-лосы поглощения в области 505-470 смхарактерные для 51-5- группировки,и полосы в области 590-520 сМ , отвечающие колебаниям связи 51-С 1.П р и и е р 1, Диэтилфенилтиохлорсилан,В реакцконную колбу, снабженнуюхолодильником, мешалкой н капельнойворонкой, заполненную инертным газом, помещают 0,1 г хлористого палладия и восстанавливают его при охлаждении диэтилсиланом (по каплям).К коллоидному палладию прибавляют0,1 г диэтилхлорсилана, а затем прикалывают 0,1 г моль тиофенила. Смесьнагревают прн перемешнвании 20 ч,катализатор отФильтровывают, очищают595964 разведений на жидкой питательной среде на сгектре из восьми штаммов микроорганизмов; четырех видов грамположительных бактерий (стафилококк, стрептококк, пневмококк и палочка антракоида), одного вида грамотрицательных бактерий (кишечная палочка), трех штаммов патогенных грибов (микроспорон, кандида и аспергилл),В опытах с бактериями используют бульон Хоттингера (для выращивания пневмококка и стрептококка - мясопептонный бульон с добавлением 10 нормальной лошадиной сыворотки), для грибов - среду Сабуро. 5 ЕМинимальная бактериостатическая илимикостатическая концентрация, мкг/мл Штамм микроорганизма Этилфенилтиоди- Диэтилфенилтиохлорсилан хлорсилан Стафилококк золотис тый 209-Р Стрептококк гемолитический 295 200,00 200,00 200,00 100,00 Пневмококк 1 тип Палочка антракоида1312 1,56 Кишечная палочка675 200,00 25200,00Зр 12 6,25 200,00 МикроспоронКандидаАспергилл бр 25 200,00 Как видно из приведенных в табли- сокой активностью в отношении патоце данных, этилфенилтиодихлорсилан и генных грибов микроспорона и кандидиэтилфенилтиохлорсилан обладают вы- д ды, умеренной бактериостатической перегонкой в вакууме и получают целевой продукт, выход 53, т.кип.115117С/5 мм рт.ст.Найдено,; 51 11,92; 5 14,01;С 1 15,22,Вычислено,; 51 12,17; 5 13,91;С 1 15,44Со Н С 1551ИК-спектр для 51-5 )-470 р 430 см ",для 51-С 11-590 р 520 смП р и м е р 2. Этилфенилтиоди- Охлорсилан.В реакционную колбу, заполненнуюинертным газом, снабженную холодильником, мешалкой и капельной воронкой,помещают 0,1 г хлористого палладияи восстанавливают его при охлаждении диэтилсиланом, К коллоидномупапладию прибавляют 0,1 г моль этилдихлорсилана, а затем прикапывают01 г моль тиофенола. Смесь нагреваютпри перемешивании 20 ч, катализаторотфильтровывают, очищают перегонкойв вакууме и получают целевой продукт,выход 60, т.кип. 114-115 С/9 мм рт.ст,Найдено,: 5 11,63; 5 13,23;С 29,83 ,2Вычисленор, 5 11,34; 5 13,50,С 29,9 брСВ Но С 12 55ИК-спектр для 5.1-5 4 =- 490,445 см",для 5 С 4 е 575,550 см", ЗОАнтимикробную активность веществизучают методом двукратных серийных Максимально используемая концентрация препаратов 200 мкг/мл. Микробная нагрузка бактериальных штаммов 250 000 микробных клеток в 1 мл среды (для пневмококка и стрептококка 2 500 000 микробных клеток в 1 мл), Микробная нагрузка для грибов составляла 500 000 репродуктивных телец в 1 мл, Длительность инкубации для бактерий 18 ч при 37 С, для грибов 3-5 суток (для кандиды 18 ч) при 27 САктивность препаратов оценивают по величине минимальных бактериостафиеских или микростатических концентраций.Результаты изучения антибактернальной и противогрибковой активностипредставлены в таблице.595964 СН)1 э иЯСЬН 5 Составитель О.МинаеваРедактор Т.Белявская Техред М. Рейвес Корректор Е, Рошко Заказ 5787/41 Тираж.397 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5филиал ППП фПатентф, г.ужгород, ул. Проектная,4 активностью в отношении стафилококка Таким образом, изученные вещести слабой - в отношении стрептококка ва являются биологически активнымии дневмококка. соединениями с невысокой токсичностьюТоксичность веществ изучают на . Формула изобретениизо ретениябеспородных белых ьыаах весом 20 г Органилтиохлорсиланы общей о м -путем определения максимально пере лыносимой дозы при подкожном введении.Полная выживаемость мышей отличаетсяв группе животных, получивших дозузтилфенилтиодихлорсилана 250 мг/кг,адизтилфенилтиохлорсилана - б 2 5 мг/кг, где п - 1 или 210/Срок наблюдения за животными 10 дней. проявляющие антимикробную активность,
СмотретьЗаявка
2419657, 01.11.1976
ПЕРМСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГОКРАСНОГО ЗНАМЕНИ ГОСУДАРСТВЕННЫЙУНИВЕРСИТЕТ ИМ. A. M. ГОРЬКОГО, НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТПО БИОЛОГИЧЕСКИМ ИСПЫТАНИЯМ ХИ-МИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
ЛАПКИН И. И, НОВИЧКОВА А. С, РУДЗИТ Э. А, КУЛИКОВА Д. А, ОСТАПЧУК Н. В
МПК / Метки
МПК: A61K 31/695, A61P 31/00, C07F 7/08, C07F 7/12
Метки: активность, антимикробную, органилтиохлорсиланы, проявляющие
Опубликовано: 30.07.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-595964-organiltiokhlorsilany-proyavlyayushhie-antimikrobnuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Органилтиохлорсиланы, проявляющие антимикробную активность</a>
Предыдущий патент: Устройство автоматического управления процессомволочения проволоки из тугоплавких материалов
Следующий патент: Машина для контактной точечной сварки
Случайный патент: Устройство для свч-обработки