1-алкил-1-нитрозо-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил) мочевины, обладающие противоопухолевым действием
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
третормуданедактор И, Никольская Техред И.Ходанич орректор СЧерни Подписноеоткрытиям при ГКНТ СО.Р д. 4/5 Тираж 352комитета по изобретениям Москва, Ж-З 5, Раушская н 4726 Государственног 11303 5Зак ВНИИПИ 4Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул, Гаг арина,01 Представляет интерес получение соединения, содержащего в одной молекуле структурные единицы двух упомянутых выше классов соединений, и иссле. дование его биологической активности., Целью изобретения является расширение арсенала средств воздействия на живой организм,Биологическая активность определяется химической структурой 1-алкил- -1-нитрозо-З-(3,5-ди-трет-бутил-гид" роксифенил)-мочевины, которая выражается следующей общей формулой 15 где КСН , СЙ СН, С 1.Укаэаннйе соединения формулы 1получают взаимодействием 2,б-ди-трет-бутил-аминофенола с азидами И-ал 30кил-Н-нитрозокарбаминовых кислот,процесс осуществляют в среде пиридина при Охлаждении,Продукты реакции выделяют разбавлением реакционной смеси водой, фильтрованием и последующей кристаллизацией еНижеследующий пример подтверждаетполучение 1-алкил-нитроэо-З-(3,5-ди-трет-бутил"гидроксифенил)моче 4вин.П р и м е р 1. 1-Метил-нитрозо-( 3,5-ди-трет-бутил-гидроксифенил)-мочевина,К охлажденному льдом раствору1,49 г (6,75 ммоль) 2,6-ди-трет-бу" 45тил-аминофенола в 80 мл пиридина втечение 20 мин прибавляют раствор1,52 г (13,5 ммоль) азида М-метилнитрозокарбаминовой кислоты в 14 млэфира. Перемешивают реакционную смесь 50 при охлаждении 1 ч, выливают в 300 млводы, осадок отфильтровывают, промывают водой, пентаном, сушат, затемперекристаллизовывают из смеси бензол-гексан. Выход 1,45 г ( 70%), т,пл.128-1306 С (разл.).Вычислено, %: С 62,6; Н 8,15;И 13,37,С,6 Н,11,бНайдено, %: С 62,41; Н 8,15;Н 13,49.П р и м е р 2, 1-(2-Хлорэтил)" 1 нитро зо-( 3, 5-ди-трет-бутил-гидр"оксифенил)-мочевину получают способом, описанным в примере 1 с использованием в качестве исходного соединения азида И-(2-хлорэтил)-11-нитрозокарбаминовой кислоты.Выход 30%; т.пл. 128-130 С (разл.)Вычислено, %: С 57,5; Н 7, 33;, Н 11,8.Сд 11 С 1 ЛОз,Найдено, %: С 56,8; Н 7,25;Н 10, 85.Структура полученных новых соединений подтверждена данными ИК-, ПМРи Уф-спектров,Биологическая активность полученных 1-алкил-нитрозо-( 3,5-дибутил-гидроксифенил)-мочевин флы 1 демонстрируется следующиминымие1-Метил" 1-нитрозо"(3,5-ди-третбутил-гидроксифенил) мочевина (К ="СНз) ; Ж 300 мг/кг (евши), торможение роста асцитной опухоли Эрлихапри дозе 50 мг/кг - 90%.1-(2-Хлорэтил)- 1-нитрозо-З-(3,5-ди-трет-бутил-гидроксифенил)-мочевина (К = СН СН С 1) : Ю 100 мг/,/кг, торможение роста асцитной опухоли Эрлиха при дозе 50 мг/кг - 95%Таким образом, получены 1-алкил-нитрозо-( 3,5-ди-трет-бутил-гидроксифенил)-мочевины, обладающиепротивоопухолевым действием, которыепозволяют предполагать возможностьприменения их в медицине,
СмотретьЗаявка
2904734, 29.02.1980
ИНСТИТУТ БИОХИМИИ И ФИЗИОЛОГИИ МИКРООРГАНИЗМОВ АН СССР
БАЛОБАНОВ А. Е, РОМАНОВА И. Б
МПК / Метки
МПК: A61P 35/00, C07C 275/68
Метки: 1-алкил-1-нитрозо-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил, действием, мочевины, обладающие, противоопухолевым
Опубликовано: 23.06.1989
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-860451-1-alkil-1-nitrozo-3-3-5-di-tret-butil-4-gidroksifenil-mocheviny-obladayushhie-protivoopukholevym-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">1-алкил-1-нитрозо-3-(3, 5-ди-трет-бутил-4-гидроксифенил) мочевины, обладающие противоопухолевым действием</a>
Предыдущий патент: Воздухонаправляющее устройство горелки
Следующий патент: Форсунка
Случайный патент: Котельная установка