A61K 31/7052 — содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды

Номер патента: 724086

Опубликовано: 25.03.1980

Автор: Кикуо

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/22

Метки: аминогликозида, производных, солей

...мл амберлита С(3 - 50 (ИН 4), промывают колонку 30 мл воды и элюируют1000 мл воды и 1000 мл 1.н. гидрата окиси аммония. Элюат (270 мг) из фракций89 - 95 растворяют в 6 мл воды, абсорбируют на колонке 100 мл амберлита С 6 - 50+элюируют 1000 мл воды и 0,5 н. гидрата окиси аммония. Элюаты иэ фракций 159 - 166лиофилизируют до получения 71 кг требуемого вещества (выход 6%), а)+ 86,3 +зэ1,2" (с = 1,016, вода).Тонкослойная хроматография (Кизельгель60 Р 4 Мерк): й 0,45 (система растворителя - метанол: концентрированный аммиак1:1, для сравнения й А канамицина 0,25,П р и м е р 4. Получение 1 1 ч.(4-оксипиперидин.4. карбонил) тобрамицина," А, К раствору 9,0 г (17,9 ммоль) дигил.рата торбамицииа в 322 мл воды добавлякп322 мл лири,тина, 32...

Номер патента: 729196

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Гуляев, Северин, Хропов

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/00

Метки: нуклеозидов, фосфонатных, эфиров

...электрофоретической подвижностью относительноlаденозин-монофосфата в системе уксусная кислота - 0,05 М ацетат аммония(рН 6,5), Е 0,7,П р и м е р 3, Аденозин-хлорметилфосфонат,Раствор 130 мг (1 ммоль) хлорметилфосфоновой кислоты и 208 мг (1.ммоль)40пятихлористого фосфора в 5 мл абсолютного хлороформа выдерживают при комнатной температуре 30 мин без доступа влаги. Затем раствор упаривают и остатоквысушивают в вакууме (0,01 мм рт,ст,)при 50 С в течение 1 ч, Полученный моО 45нохлорангидрид хлорметилфосфоновой кислоты растворяют в 8 мл абсолютного хлороформа и к раствору добавляют при О 0,5 мл (3,5 ммоль) триэтиламина, а затем 123 мг (0,4 ммоль) 2,3 -0-изо ыпропилиденаденозина, Реакционную смесьперемешивают 1 ч при 0-5 С и 15 ч...

Номер патента: 797584

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Мамору, Мидори, Хамао, Юя

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/26

Метки: блеомицина, замещенных, произ-водных

...представленные в табл. 6. вавшийся целевой продукт элюируют 417 мл 0,3 М водного раствора хлористого аммония и 320 мл второй половины элюата пропускают через колонку с 40 мл активированного угля, .Угольный слой промывают водой и элюируют системой ацетон -0,02 нсоляная кислота (1;1 по объему). Элюат И упаривают и получают 410 мг гидрохлорида И-(метилацетимидоил)-блеомицина А 8. Выход 65.Аналогично получают соединения,пере чсленные в табл. 7.о 4 х о 4 х Э Ю о Г 4 о о Ю л о о сх хе ххох к о э хЕ ао ох х оЦвО, ХН ЭЕхххяовхквХЦЯ Нв х хноэ к о ц с своею хдео х к д х о кдц цвнх о ое О,ХОВ СФхаф вЭ со к ио щшлв г-, хх ек ЭЕ х дс соЭЦ Ц то ФфЪ КО и ЕжЮщВ рД Чуо=Хи х х я х х ы 9 Х оЗ ос ав нкн(сн,)н(1":н,)н й.1еноГСне 1оно огде %...

Номер патента: 950733

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Гибиетис, Зицманис

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/02

Метки: диальдегидов, нуклеозидов

...этанолом (10 мл) и выдерживают2 ч. Добавляют 15 мл этанольного раствора,соцержащего 618 мг (2,50 ммоль) уридина,Перемешивают при -10 -0 С 5 ч, фильтруют,выпаривают в вакууме досуха, определяютсодержание основного вещества и органических примесей потенциометрическим титрованием,Получают 638 мг целевого продукта. Неорганические примеси отсутствуют, Содержание основного вещества 98%, Выход от теоретического96%,25П р и м е р 3, В колбу емкостью 50 млзагружают 2,00 г аннонита АРА - Зп, содержащего ионы периодата в количестве 2,10 мг.экв/г,заливают диметилсульфоксидом (ДМСО)(10 мл) и выдерживают,1 ч, Добавляют 15 млЗОраствора гуанозина в ДМСО, содержащего797 мг (2,50 ммоль) гидрата гуанозина, иперемешивают при 15 - 25 С 3 ч,...

Номер патента: 1004403

Опубликовано: 15.03.1983

Авторы: Кадике, Кальна, Киршбаумс, Микстайс, Озолиньш, Приданс, Руткис, Тамсонс

МПК: A61K 31/7052, A61K 31/711, C07H 21/04 ...

Метки: дезоксинуклеозидов, разделения

...отбор фракций в коллектор фракций, Общее время хроматографирование 160 мин,Результаты хроматографирования приведены в табл,1,Т 1 Таблица 2 а бли 021 43 имиди Йезокси- гуанозин 35 44 0,02 47 62 0 04 Тими ди 0,077 8 Дезокс гуанози Дезоксиаденозин 114 134 0 02 4 езок 81 6 0047 3 зокси ден,035 7 1 16 45 ЦИ ТИРИ оксицин 122 13 0,04 Г р и м е р 2. Хроматографическуюколонку размером 0,827 см наполняют катионообменным сорбентом сферон1000 (диаметр зерен сорбента 25- 40 мкм), Через колонку пропускают поток элюэнта с линейной скоростью 2,7 см/мин (объемная скорость 0,0014 л/мин), Состав элюэнта: 0,025 н, буферный раствор формиата аммония с рН 2,5, Не прекращая потока элюэнта, в колонку вво 403 4дят водный раствор (рН 2,5)...

Номер патента: 963262

Опубликовано: 15.03.1986

Авторы: Калнберга, Лидак, Преображевская, Толкачев, Чкаников

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/12

Метки: амида, кислоты, рибофуранозил-1, триазол-3-карбоновой

...производных рибоФуранозы, которые получаются многостадийным путем, высокая теМпературапроведения процесса, необходимостьиспользования вакуума в процессе реакции и связанная с этим сложностьтехнологического оформления процессапроведения реакции в расплаве.Целью изобретения является упрощение процесса,Настоящая цель достигается описываемым способом получения амида 1-В-.В-рибофуранозил,2,4-триазолкарбоновой кислоты, заключающимся вовзаимодействии метилового эфира1 2 4-триазол-карбоновой кислоты с 2,3 ,5 -три-ацетилуридином в присутствии ИО с(триметилсилил)трифторацетамида при80-90 С в инертном органическомрастворителе (ацетонитрил, дихлорэтан) в присутствии катализатора -триметилсилилового эфира трифторметансульфокислоты - с...

Номер патента: 1274626

Опубликовано: 30.11.1986

Автор: Джин

МПК: A61K 31/7048, A61K 31/7052, A61P 31/00 ...

Метки: аза, деоксо10, дигидроэритромицина, метил-11

...методом ядерного магнитного резонанса: Н (СЛС 1 ) дельта 2,3 1 (бн, 8 (СН ) И -/, 2,34 (ЗН, 8 агликон СН -Ы-/, С ,/СБС 1 , (СН ) внутренний стандарт (р.р.ш. 178,3 (лактон, С=О), 102,9 и 94,8 (С-З, С), 4 1,6 (агликон СНэ-И-), 40,3/ (СН ) -М-/; МБ; ш/е 590, 432,158.Й р и м е р 2. Х-Метил-аза-деоксо-дигидроэритромицин А.Чистый. М-метил-аэа-деоксо О дигидроэритромицин А бис-М-оксид (20г) гидрируют по примеру 1. Тон кослойная хроматография с использованием смеси хлористого метилена: метанола: концентрированного гидроида аммония (в соотношении 9: 1;О,и распыленного ванилина как индикатора на силикагелевых пластинках показала единственный однородный пр1дукт, Его Н , и ТСХ-КЕ значения идентичны соответствующим значениям для продукта,...

Номер патента: 681839

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Гинзбург, Глибин, Кривцова, Софина, Цымбалова, Яворская

МПК: A61K 31/7052, A61P 35/00, C07H 5/06 ...

Метки: 6-дихлорциннабарил)-бис-d-глюкозамин, n-(4, активностью, обладающий, противоопухолевой

...метанол-этилацетат); М", .ч,3 (с = 0,8 Р, метанол).Найдено,/: С 41,28, Н 4,20; С 1 9,38, 30 активностительностинтроле. йкозов критерием равнение продолж ей в опыте и в к служило с жизни мыш С К С 1 И ОВычислено,/: С 41,30; Н 3,98;С 1 9,40;5И-(4 6-Дихлорцинниабарил) -бис-ПУглюкочамин0,2 г Ив (2-нитро-окси-хлорбензоил)-П-глюкозамина гидрируют в20 мл метанола в присутствии никеляРенея. По оконцании гидрированияотФильтровывают катализатор и кФильтрату быстро добавляют раствор0,2 г и-хинона в 5 мл метанола. Каследующий день реакционную массу разбавляют абсолютным эФиром и отФильтровывают 0,11 г И-(ч,б-дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамина, который .тщательно промывают эФиром. И-(4,6 Дихлорциннабарил)-бис-П-глюкозамин20 хроматограФически...