Патенты с меткой «замещенных»

Страница 22

Способ получения замещенных 4н-тиопиранов

Загрузка...

Номер патента: 1583421

Опубликовано: 07.08.1990

Авторы: Древко, Петраков, Федотова, Фоменко, Харченко

МПК: C07D 335/02

Метки: 4н-тиопиранов, замещенных

...(1 а) .Реакцию проводят аналогично примеру 1 исходя из 5 н,раствора НС 1 вметаноле при 20%-ном избытке сульфидацинка по отношению к исходному 1,5-дикетону. Время реакции 12 ч. Выход4 Н-тиопирана 2,44 г (72%), В реакционной среде присутствуют следы дике-тона (ТСХ).П р и ме р 4, 2,6-Дифенил,5-диметилН-тиопиран (1 б).Реакцию проводят аналогично примеру 1 исходя из 2; 1 г (0,0076 моль) 21 41,5-дифенил,4-диметилпентадиона,5 и 0,88 г (О,009 моль) сульфидацинка (избыток 2 пБ 18%) и 30,4 мл6,5 н,раствора НС 1 в абсолютном ме-.таноле. Время реакции,-60 мин. Выход 4 Н-тиопирана 2 г (98%). Т.пл.120-121 С (этанол).Найдено%: С 82,51; Н 6,25;Б 11,58.СН, БВычислено, %; С 82,27; Н 6,18;Б 1 1, 56 .ЯМРС- спе ктр ( СПС 1 ) м . д . :1 3 8 , 4 2; 1 2 9, 5 4;...

Способ получения замещенных n-бензоил-n-3, 5-дихлор-4 гексафторпропилоксифенилмочевин или их щелочных, или аммонийных солей

Загрузка...

Номер патента: 1588277

Опубликовано: 23.08.1990

Автор: Йозеф

МПК: A01N 47/34, C07C 275/34

Метки: 5-дихлор-4, n-бензоил-n-3, аммонийных, гексафторпропилоксифенилмочевин, замещенных, солей, щелочных

...Аейея. Через 1,2 и 5 дн. определяют долю умерщвления.Соединения формулы (1) согласнопримеру 1 проявляют в этом опыте 5060%-ную эффективность против Аедеваецург 3П р и м е р 6. Инсектицидное кишечное действие.а) Растения хлопчатника высотойоколо 25 см в горшке опрыскивают водными эмульсиями активного вещества,содержащими активное вещество в концентрации 3, 12, 5 и 50 промилле.После высушивания распыленного покрытия растения хлопчатника заселяют личинками Брос 1 орсега 11 ггога 11 я илиНе 11 огЬя ч 1 геясепя в третьей личиночной стадии. Опыт проводят при 24 Си относительной влажности воздуха60%. Через 2 сут определяют процентумерщвления личинок по отношению и не подвергшимся обработке контрольным образцам.Соединения 1 - 4 согласно...

Способ получения замещенных циклопропанов

Загрузка...

Номер патента: 1595830

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Джемилев, Ибрагимов, Морозов, Муслухов

МПК: C07C 1/26, C07C 13/04

Метки: замещенных, циклопропанов

...наиболее 40оптимальным, так как оно соответствует стехиоМЕТРИИ реакцИи ЕС 2 А 1 С 1выступает в качестве стабилизирующегореагента, образуя с магнийорганическим срединением устойчивый магнийалюминиевый комплекс, гидролиз ко-торого приводит к замещенный циклопропанам с высокими выходами и селективностью,Без Ег. 1 С 1 и РеС 1 реакция идетисключительно с образованием алленов.В отсутствие металлического магнияреакция также протекает.Применение катализатора в количестве, превышающем 3 мол.%, не приводит к повышению выхода целевого продукта. С понижением концентрации катализатора меньше 1 мол выходциклопропанов снижается. Оптимальным является проведение реакции восстановления гем-дибромциклопропановв присутствии 2 мол.ГеС 1 по отношению...

Способ получения замещенных 2-азабицикло2, 2, 1-гептанов

Загрузка...

Номер патента: 1598868

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Карл-Гейнц, Хейко

МПК: C07D 209/52

Метки: 1-гептанов, 2-азабицикло2, замещенных

...улучнение профиля реакции-СН - Ыс я тем, что вергают взаимом в случае несб соединением общей отличающи циклопентадиен под действию с получаем ходимости, 1 п з 1 тп ее.атализато нения окрас- . тепень изми пленок рмул К - И го изакого заметно ения окраски енение окраскже казанные значенияая кислота,ем общей Формулы 0воды с последующй и каталитическимодукта нейтрализа меет у е е 2 - силь соединен исутстви 5 Из То По СН 2 й гид трализац ции ванием и Из при одновременном уменьшении расхода катализатора.П р и м е р 9. Для получения пенопластного изделия, снабженного декоративной поливинилхлоридной пленкой, используют следующие рецептуры с применением катализаторов:И-(2-оксиэтил)-2-азабицикло 2,2, 1 гептан (катализатор А);...

Способ получения замещенных карбаматов

Загрузка...

Номер патента: 1604155

Опубликовано: 30.10.1990

Авторы: Арне, Оле, Эрик

МПК: C07C 271/58

Метки: замещенных, —карбаматов

...Добавляют боракс (2,0 г) и в течение .3/4 ч посредством делительной воронки добавляют 3-толил изоцианатный мешалкой, термометром и вН-элект" 25 родом. Суспензию перемешивают и охлаждают до 10 С при помощи добавления льда. рН в суспензии поддерживают на уровне 5,3 начальным добавлением НС 1. Посредством делительнойворонки в суспензию добавляют в течение 1 ч при непрерывном перемешивании метилхлорформиат (в стехиометрическом количестве), а температуру при . этом поддерживают ниже10"С. В процессе добавления сложного эфира рН поддерживают в области5,3 при помощи одновременного доЗО бавления 50%-ного раствора ИаОН. После добавления сложного эфира перемешивание и регулирование рН продолжают еще в течение 1/2 ч, после чего рН увеличивают до...

Способ получения замещенных мочевин

Загрузка...

Номер патента: 1609447

Опубликовано: 23.11.1990

Авторы: Ален, Антонио, Диде

МПК: C07C 275/10, C07D 233/32, D06M 13/322 ...

Метки: замещенных, мочевин

...собой смесь двух ожидаемых диастереоизомеров.Физические анализы. Н-ЯМР, СДС 31М-СН-ОС 4 Н 9ОСН 2 81,7 81,8 68,1 - 68,0 - 67,1 - 67,065,5 и 65,4М-СН 2 37,7 37,9СНг 31,9 - 31,8 - 31,5 - 19,3 СНз 13,8П р и м е р 4. 1,3-Бис-(2,2-диэтокси-оксиэтил)-имидазолидин-он.В течение 1 ч при 65+ 5 С при перемешивании и при слегка щелочном рН-значении нагревают 45 г (0,34 моЛь) диэтоксиэтаналя и 14,6 г (0,17 моль) этиленмочевины.После охлаждения искомый продукт спонтанно выкристаллизовывается. Его перекристаллизуют из диизопропилового эфира и таким образом получают 50,6 г (0,114 ммол ь) 1,3-бис-(2,2-диэтокси-оксиэтил)-имидазолидин-она в виде бесцветных кристаллов, имеющих т.пл, 105 С, Выход составляет 85 от теоретического.Вычислено,; С 51,41; Н 8,63; М...

Способ получения -функционально замещенных метилциклогексанов

Загрузка...

Номер патента: 1616886

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Калинин, Колобова, Пономарев, Хандожко

МПК: B01J 23/46, B01J 31/28, C07C 29/19 ...

Метки: замещенных, метилциклогексанов, функционально

...3 толуол,Э 6 5"10 моль катализатора (в расчетена ЕцС 1),П р и м е р 2. Гидрирование бензилового спирта. 5В автоклав емкостью 100 мл загружают 10,8 г (11 О моль) бензиловсгоспирта, 20 мл этанола и 4 мл (2 хК 10 моль) раствора катализатора. Ре акцию проводят при 50 атм Н 32, 140 С 10в течение 8 ч. Автоклав разгружают, образовавшуюся смесь отфильтровывают от осадка рутениевой черни,фильтрат упаривают, остаток перегоняют в вакууме. Выход циклогексилкарбинола 11, 2 г (97 Ж) . Т,кип . 62 С//10 мм, п =1,4652,Результаты гидрирования(3-функцИональпо замещенных толуолов по примерам 3-14 приведены в таблице, 20Из примеров 7 и 11 видно, что снижение температуры реакции ниже 40 Си давления водорода ниже 20 атм значительно замедляет...

Способ получения замещенных фенилили пиразолилацетиленов

Загрузка...

Номер патента: 1616896

Опубликовано: 30.12.1990

Авторы: Феденок, Шварцберг

МПК: C07C 43/215, C07D 231/12

Метки: замещенных, пиразолилацетиленов, фенилили

...р и м е р 3. 1-Иетил-этинилпиразол.Получение промежуточного 3-(1-метилпиразолил) - 1-фенилпропинонапроводят, как описано в примере 1 (а,б); Щелочное расщепление (в)осуществляют в эфире при кипении.Из13,9 г хлорангидрида 1-метилпиразол 3-карбоновой кислоты и 9,8 г фенилацетилена получают 4,1 г (40 Е) 1-метил-этинилпиразола т.кип, 95оу95 95 С,1 5 ммрт.стП р и м е р 4. о - Иетоксифенилацетилен,3-(Оетоксифеиил)-1-фенилпропин 2-оед- получают аналогично его 3(м-нитрофенил)-аналогу (пример 1 а,б)иэ 10 г о-метоксибензоилхлорида и6 г фенилацетилена растворяют вСНС 1 д, промывают разбавленной НС 1,водой и сушат МРЯО. Щелочное расщепление проводят, как описано впримере,З. о-Метоксифенилацетиленочищают хроматографированием на силикагеле в гексане и...

Способ получения замещенных гидрокоричных кислот

Загрузка...

Номер патента: 1623990

Опубликовано: 30.01.1991

Авторы: Бутенко, Красников, Оганесян, Пыщев

МПК: C07C 51/353, C07C 57/30

Метки: гидрокоричных, замещенных, кислот

...5-6. Операцию переосаждения повтогяют дважды. Выход 0,33 г (877) Т я 378-180 С. Продукт представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в дизтиловом эфире и нераствориюЮ в этаиоле. ИК спектр см : 3387, 1707, 1640, 1593, 1547,(11),Реакцию ведут аналогично примеру1, используя 0,5 г 4-(4-метокси)фенил,6-дифенилпирилия перхлората,Продукт после переосаждения перекрис 15таллизовывают из эфира. Выход 0,4 г(97,37), Т и 148 С, кристаллический светло-желтый порошок, растворимый в диэтиловом эфире и нераствори 20 ормула изоФ и обретениямый в этаноле. ИК спектр,см3400 (широкая полоса), 171 3, 1630Способ получения эамещенных гид 1607, 1593, 1567, 1513, 1460, 1373,рокоричных кислот общей формулы1293, 1247, 1167. 3(:Н 2 СН 2 СООБ 25 2...

Способ получения дихлорангидридов замещенных циклопропилалкенил(алкил)фосфоновых или -тиофосфоновых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1659419

Опубликовано: 30.06.1991

Авторы: Колямшин, Кормачев, Кузьмина, Митрасов, Никифоров, Симакова, Яльцева

МПК: C07F 9/42

Метки: дихлорангидридов, замещенных, кислот, тиофосфоновых, циклопропилалкенил(алкил)фосфоновых

...пропусканием сероводорода при 5-10 С. Последующей перегонкой получают 5,1 г(22%) целевого продукта, т,кип, 146-147 ОС (4 мм рт.ст.), 04 1,4941, по 1,5678, Мйо 65,67, выч. 65.70.Найдено, %; С 24,1; Н 2,2; С 47,1; Р 9,9; Я 10,3.С 6 Н 7 С 40 РЯВычислено, %: С 24,0; Н 2,4; С 47,3; Р 10,3; Я 10,7.ИК-спектр, см ": 3100, 3070, 2955, 2890, 1615, 1595, 1410, 1330, 1210, 1220, 980, 920, 875, 760, 685 ц 600, 560. 520, Спектпц Яе)Р, дк м.д.: 5,85 д,д., 21 НН 12,5 Гц, 2 1 РН) 17,5 Гц (РСН=); 7,55 д,дЛ (НН) 12,5 Гц, Л (РН) 16,3 Гц (ОСН=); 4,16 м (ОСН 2); 1,80 т.,Н 1,40 т, (НН) 7,5 Гц; 2,02 мд,+72,П р и м е р 3. Дихлорангидрид 2-И 2,2- дихлорциклопропил)метокси) -1-хлорметилвинилфосфоновой кислоты.К суспензии 36,8 г (0,176 моль) пятихлористого...

Способ получения замещенных 1н-имидазолов или их солей присоединения нетоксичных, фармацевтически приемлемых кислот

Загрузка...

Номер патента: 1662349

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Жан, Жан-Пьер, Филипп, Эрик

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/10, C07D 233/58 ...

Метки: 1н-имидазолов, замещенных, кислот, нетоксичных, приемлемых, присоединения, солей, фармацевтически

...г полученного в предыдущей.стадии остатка растворяют в 12,5 лбезводного толуола и 2,94 л 2,2-диметоксипропана. Туда же добавляют186 г монтмориллонита К 10 и смесьперемешивают в течение 25 ч при ком"натной температуре, Отфильтровывают,органическую Фазу перегоняют при пониженном давлении и снова растворяютостаток в 600 мл толуола. Этот раствор пропускают через колонку, содержащую 3 кг оксида алюминия (элюирующее средство: 6 л толуола). Элюат выпаривают при пониженном давлении иостается 180 г остатка, который перегоняют при пониженном давлении. Получают 60 г 6-бром,2-диметилН,3 бензодиоксина. Т.кип. 110-130 С40(0,027 мбар), Выход, рассчитанный поотношению к используемому 4-брсмфенолу, составляет около...

Способ получения замещенных 5 -(2-гидроксибензоил) производных пуриновых нуклеозидов

Загрузка...

Номер патента: 1668367

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Баранова, Пинчук, Хропов

МПК: C07H 19/167, C12N 9/99

Метки: 2-гидроксибензоил, замещенных, нуклеозидов, производных, пуриновых

...условиях примера 1 из 898 г (2,8ммол ь) 2-гидрокси 4-(иодацетамидо)бензойной кислоты получают 750 мг целевого продукта (выход 47%),П р и м е р 5 . 5-2-Гидрокси(2,5-дигидро,5-диоксопи ррол ил)бен зоиладен-:озин,В условиях примера 1 из 654 мг (2,8ммоль) 2-гидракси-(2,5-дигидро - 2,5-диокаопирролил)бензайной кислоты получают162 мг целевого продукта (выход 12%).П р и м е р 6, 5-2-Гидрокси-(фтарсульфоил)бензоил)гуанозин.В условиях примера 1 из 293 г (0,933ммоль) гидрохлорида гуанозина получают175 мг целевого продукта (выход 13%).П р и м е р 7 .5 -2-Гидрокси-(фторсульфонил) бензаил)гуаноэин.Б условиях примера 1 из 224 мг (0,7ммоль) гидрахлорида гуанозина получают51 мг целевого продукта (выход 15%).П р и м е р 8 ....

Способ получения замещенных фенилгексенацетатов

Загрузка...

Номер патента: 1669912

Опубликовано: 15.08.1991

Авторы: Вийтмаа, Лээтс, Ранг

МПК: C07C 67/14, C07C 69/157

Метки: замещенных, фенилгексенацетатов

...толуолом. Из толуольного раст . з в качестве компо мерных композиций. Цел ние выхода и сокращени ности реакции 11 олуче тилированием соотнетст при 100 - 130 С в тече уксусной кислотой н ге тетрамине. Выъод до 86 меи продолжительности 10-60 мин. 1 табл. нора отгоняют толуол и из остатка в вакууме получают 10, 7 г 3-метилксе.-1-л а 1 еат с т,кип,мм рт.ст иэ = 1,4986, чистота по ГЖХ 990% выход 91,4%.П р и м е р ы 2-4. Реакю про водят в условиях примера 1 за исклк- чением параметров, указанных в табли це, Полученные результаты приведены в таблице.Как следует из представленных результатов, способ по зобретегю по сравнению со способом-прототипом позволяет сократить продоллтельность реакции от нескольких десятков часов до 10-60 мин. При...

Способ получения замещенных производных амина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1706386

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Минору, Мунео, Сусуму

МПК: C07C 271/10, C07C 333/04, C07D 213/53 ...

Метки: амина, замещенных, кислотно-аддитивных, производных, солей

...ц;идрат (0,38 Р мл,8 ммоль), смь сь нагревают в течение2 ц при кипячении с обратным холодильником в струе азота. Реакционнуюсмесь охлаждают и концемтрируют припониженном давгечии, К остатку добавляют хлороформ и затем нерастворимыевещества удаляют. Матоцную жидкостьконцентрируют при пониженном давленииНеочищенный продукт, полученный такимобразом, оцищают с помощью хроматографии на колонке (силикагель 25 г,элюент - метанол:конц. аммиачная вода40:1 получая свободное основание(658 мг, 81,7, бесцветное маслянистое вещество).Данное свободное основание обрабатывают при охлаждении льдом метанолом, насыщенным хлористым водородом,получая продукт 93 (867 мг, бесцветный порошок, свободное основание),ТСХ (силикагель, метанол:конц. аммиачная...

Способ получения замещенных производных дифенилэтилена

Загрузка...

Номер патента: 1715204

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Еудзи, Исао, Казуо, Кендзи, Козо, Коудзи, Коукити, Мицуаки, Синя, Такеси, Тохру, Хиронори, Хироюки

МПК: A61K 31/277, A61P 7/02, C07C 253/30 ...

Метки: дифенилэтилена, замещенных, производных

...виде бесцветного маслянистого продукта.Спектр ЯМР (СОС 1 з) д;6,7 - 7,3(8 Н);4,1(2 Н); 3,8(6 Н); 2,7(4 Н); 1,3(ЗН),П р и м е р 2. 4-Циано,5-бис(4-метоксифенил)-4-пентеновая кислота.3,6 г этилового эфира 4-циано,5-бис(4- метоксифенил)-4-пентеновой кислоты растворяют в 10 мл диоксана и туда добавляют 3 мл водного 5 н. раствора йаОН, Полученную смесь перемешивают при 60 С в течение 5 ч. После окончания реакции реакционную смесь подкисляют и зкстрагируют этилацетатом, Таким образом, получают 3,2 г указанного соединения. Этот продукт можно затем очистить перекристаллизацией из смеси этилацетата и гексана, Т.пл. 124-125 С,Спектр ЯМР (СОСз) д:9,5 (1 Н); 6,8-7,4 (8 Н); 3,8 (6 Н); 2,7 (4 Н).П р и м е р 3. Метиловый эфир...

Способ получения стероидов, замещенных спирановым циклом

Загрузка...

Номер патента: 1715205

Опубликовано: 23.02.1992

Авторы: Даниель, Люсьен, Мартин, Франсуа

МПК: C07J 21/00, C07J 31/00, C07J 33/00 ...

Метки: замещенных, спирановым, стероидов, циклом

...парабромтиоанизола, титр1,1 М/л, После хромагографии на двуокиси кремния (эл юент циклогексан - этиловыйэфир уксусной кислоты 7:3) получают 3,46 г 45целевого продукта,ИК-спектр (СНСз), см: ОН - 3600 (Е)+соединенный 3500 (Е), ароматическое соединение 1592, 1556, 1492,Стадия Д: (Е) 13 ф-Этил 17 ф-гидрокси 17 50а-(3-гид рокси-и р оп ен ил)11 Я 4-)метилтио(фен ил)гона,9-диен-З-она.В инертной атмосфере прибавляют17 см 2 н. соляной кислоты в суспензию 3,4г полученного выше продукта в 68 смз этанола и перемешивают 1,5 ч при комнатнойтемпературе, Выливают на лед, прибавляют5 см гидрата окиси аммония, промываютводой, сушат и концентрируют досуха подуменьшенным давлением. Получают 2,961 г сырого продукта, которые...

Способ получения замещенных монохлорциклопропанов

Загрузка...

Номер патента: 1735256

Опубликовано: 23.05.1992

Авторы: Калямин, Костиков, Молчанов

МПК: C07C 23/04, C07C 43/12

Метки: замещенных, монохлорциклопропанов

...В ыход 1-фенил-хлорци клоп ропа на 3,3 г (86%), т.кип, 87 - 90 С (18 мм рт,ст), иг о 1,5470 (цис-изомер), и о 1,5379 (транс-изомер), Соотношение цис/транс-изомеров равно 2. Литературные данные; т.кип,бб -70 С(4 мм рт.ст.).П р и м е р 2, 7-Хлорноркаран.Смесь 4 г 7,7-дихлорноркарана, 3,8 г гидразингидрата, 3,8 г гидроксида калия, 30 мл этанола и 0,1 г никеля Ренея кипятят 3 ч. Реакционную смесь охлаждают, добавляют 60 мл воды, экстрагируют эфиром. Растворитель испаряют, остаток перегоняют в вакууме, Выход 7-хлорноркарана 2,7 г(85%), т,кип, 60 - 65 С (12 мм рт,ст,), и о1,4900. Литературные данные: т,кип. 56 -58 С (11 мм рт.ст.), и о 1,4860. Соотношение цис/транс-изомеров 2,5,5 П р и м е р 3, 1-Пентил-хлорциклопропан.Смесь 2 г...

Способ получения смеси изомеров замещенных дии тетрагидропиранов

Загрузка...

Номер патента: 1754716

Опубликовано: 15.08.1992

Авторы: Ибатуллин, Павлов

МПК: C07D 309/18

Метки: дии, замещенных, изомеров, смеси, тетрагидропиранов

...и 15 бутаналя на 80,0 г (0,2 моль) Рег(ЯОа)з (на 2-фейил-метилентетратидропиранов (д) сыпной вес 1,70 г/смз) скорость подачи(СН=; СН 2=), м 6,50-6,90 (СОНЕ)., (45:24:31). Т.кип. 65-67/15 мм рт.ст., пг)- Найдено, ; С 82,85; Н 8,21 .: . 1,4433; ба 0,8850,Вычислено, : С 82 к 76; Н 8,05, . :.: ПМР-спектр: т 0,95 (СНз): м 1,00 - 2,00Пройзводитетльность 7,43 г/ч 25 (ЗСН 2, СНз); м 3,55-4,10 (СН 20 СН); м 4,70 П р и м е р 21. По методике примера 1, .: 5,65 (СН=, СНг).из 3,44 г (0,04 моль) МБ и 9,28 г (0,16 моль) . Найдено, : С 77,38; Н 11,65.2-пропанона на АЬ(30 а)з (скоростьподачи Вычислено, : С 77,14; Н 11,43.сырья 0,7 ч , давление 0,60 атм) получают . Производительность 9,14 г/ч,2,82 г (выход 56, селективность 96 сме.: П р и м...

Способ получения замещенных арилили гетероарил-дионов

Загрузка...

Номер патента: 1760982

Опубликовано: 07.09.1992

Авторы: Джеральд, Джери, Джоэл, Ричард, Ши-Фу

МПК: C07C 49/403, C07D 309/10

Метки: арил(или, гетероарил-дионов, замещенных

...избыток тионилхлорида удаляют е вакууме. Полученный е результате остаток хлорангидрида добавляют в 2,2,б,б-тетра метилН-пира н,5-(4 Н,б Н) - -дион (3,00 г, 17,6 ммоль), растворенный в 50 мл метиленхлоридэ, охлаждая при этом раствор до 50, с последующим добавлением по капле триэтиламина (3 19 мл, 1,3 экв,). Смесь перемешивают е течение 2 часов при КТ, а потом выливают в воду, Органический слой промывают солевым раствором, высушивэ 10 20 25 ЗО 35 40 45 50 55 ют, выпаривают и получают 2,2,6,б-тетраметил-(3-метокси-метилсульфон илокси- нитробензоилокси)- З,б-дигидроН-пиран- З-он.П риме р 10,К раствору 2-хлоро-и;дроксибензойной кислоты (3,45 г, 20 ммоль) и гидроксиду натрия (2,40 г, 60,0 ммоль) в 30 мл воды добавляют по капле при 0...

Способ получения замещенных индол-(2, 3-в)хиноксалина или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1776259

Опубликовано: 15.11.1992

Авторы: Густаф, Эйнар

МПК: C07D 487/04

Метки: 3-в)хиноксалина, замещенных, индол-(2, приемлемых, солей, фармацевтически

...именно, В 196-9-бром/й,й-диметиламиноэтил /-6 Н-индол/2.3-Ь/хиноксалин НС, иВ 129-2,3-диметилпроизводное указанноговь 1 ше соединения.Система испытаний с раковыми клетками.Клетки лимфомы Беркитта получали отпрофессора Георга Клейна Каролинский институт, Клетки НеНг содержат антиген вируса Энштейна-Барра на поверхностиклеток в то время, как клетки Раджи содер 1776259жат тот же антиген в ядре, Клетки выращивали в среде РРМ 1 1640 в присутствии 15сыворотки зародыша теленка 2 мМ глютамина, 200 мг/л пенициллина и 200 мг/лстрептомицина. Клетки Е 1210 (лейкемиимыши) получали от доктора Миклоша Дегре,Ришкоспиталет, Осло. Эти клетки выращивали в среде ВРМ 1640 с 100 сывороткилошади.Результаты.Результаты осуществленных...

Способ получения тиофена иили его замещенных

Загрузка...

Номер патента: 1776655

Опубликовано: 23.11.1992

Авторы: Воронков, Дерягина, Иванова, Корчевин, Остроухова, Руденков, Черных

МПК: C07D 333/08, C07D 333/10

Метки: «и—или», замещенных, тиофена

...С уменьшается конверсия хлористого винила и вследствие низкой активности ацетилена снижается выход целевых продуктов.Увеличение концентрации сероводорода по отношению к хлористому винилу и ацетилену выше 1,2;1;0,8-1 вызывает предпочтительное протекание процессов восстановления хлористого винила до этилена и этана, увеличивает смолообразование, что снижает выход целевых продуктов. Уменьшение концентрации сероводорода, а также увеличение концентрации ацетилена в зоне реакции снижает конверсию хлористого винила, увеличивает образование ароматических углеводородов. Выход целевых продуктов при этом уменьшается.В качестве ацетиленовой компоненты были использованы наиболее доступные соединения: ацетилен, метилацетилен (являющийся в.настоящее...

Способ получения замещенных фталили нитрофталимидов

Загрузка...

Номер патента: 1781213

Опубликовано: 15.12.1992

Авторы: Архипова, Вулах, Иванова, Матвеев, Сеина

МПК: C07D 209/48

Метки: замещенных, нитрофталимидов, фталили

...т.пл, синтезированного вещества и его элементный анализ,Выделение целевого М-замещенного фталимида из реакционной смеси после завершения реакции проводят путем фильтрации, промывки водой и высушивания. При этом образуется белый продукт, не требующий дополнительной очистки с температурой плавления, соответствующий литературным данным, Выход целевого продукта составляет 85-900 . Строение и чистота полученных веществ подтверждены по т,пл, данным элементного анализа, ИК- спектроскопии и в некоторых случаях проведением встречного синтеза.П р и м е р 1, 192 г (1 моль) 4-нитрофталимида помещают в реактор, снабженный мешалкой, термометром и обратным холодильником, и добавляют 150 мл (1,1 моль) метиламина (в виде 25 с -ного водного раствора),...

Способ получения замещенных 7-амино-3-окси-1-карба(1-детиа) 3-цефем-4-карбоксилата в форме цис-энантиомера

Загрузка...

Номер патента: 1794079

Опубликовано: 07.02.1993

Авторы: Дэвид, Эрик

МПК: C07D 205/08, C07D 471/04

Метки: 3-цефем-4-карбоксилата, 7-амино-3-окси-1-карба(1-детиа, замещенных, форме, цис-энантиомера

...-кетобензиловыйэфир (0,837 г, 72%) в виде твердого белоговещества, т.пл. 152-153 С (разл.), ( а )о +, +55,6 О (с = 0,7, хлороформ).Вычислено, ,4 С 57 68 Н 5,81,С 20 Н 241 ч 406,Найдено, о : С 57,57; Н 5,74. Циклизация в присутствии соли родия (11).Раствор диазо- ф-кетобензилового эфира (0,12 г, 0,29 ммоль) в 6 мл профильтрованного через окись алюминия хлороформа нагревают до кипения с обратным холодильником и обрабатывают димером ацетата родия (И) (1,5 мг, 0,0034 ммоль), После выдержки в течение 20 мин при температуре кипения получают целевой продукт.фН-ЯМР-спектр (СОС 1 з), 300 МГц), д: 11,3 (с., 1 Н, ОН), 7,50-7,30 (м., 5 Н, Аг Н), 5,37.-5,27 (АВ-структура, 2 Н, АгСН 2), 5,20- 5,08 (м., 2 Н, С 7-Н и ВОСИН), 3,83-3,72 (м 1 Н, С 6-Н 1),...

Способ получения замещенных производных индола, бензофурана или бензотиофена

Загрузка...

Номер патента: 1799379

Опубликовано: 28.02.1993

Автор: Даглес

МПК: C07D 209/30, C07D 307/80, C07D 333/56 ...

Метки: бензотиофена, бензофурана, замещенных, индола, производных

...остаток подвергаю.т флэш-хроматографии с 20%этилацетатом в гексане, чтобы получитьтвердое светло-желтое вещество (9,3 г,59 оь). Этот продукт перекристаллизовали изсмеси гексан/1-хлорбутан, чтобы получитьбелые иглы с т.пл. 75-77 С,Аналогично получены соединения, указанные в табл,1,П р им е р 2. 1-метил-ацетокси-фенилметилиндол (Х = ЙСНз, Я 2 = СОСНз, В 3 ==фен ил).Раствор 1-метил-Окси-фенилметилиндола (4,25 г, 0,018 моль) в 40 мл пиридинаобрабатывают при 0"С уксусным ангидридом (2,74 г, 0,027 моль). Смесь нагревают докомнатной температуры и перемешивают18 ч, После разбавления этилацетатом, пиридин удаляют путем промывки 1-нормальной соляной кислотой до тех пор покапромывная вода не станет кислой. Затеморганическую фазу сушат над...

Способ получения замещенных пирролов или их фармацевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 1799382

Опубликовано: 28.02.1993

Авторы: Джоффрей, Кристофер, Питер

МПК: C07D 403/14

Метки: замещенных, пирролов, приемлемых, солей, фармацевтически

...группой; метиптиоцианиминокарбонильной группой,1-амино-нитровинипьной группой,или 1-метилтио-нитровинильной группой, или их фармацевтйчески приемлемых солей, о т л и ч аю щи й с я тем, что соединение общей формулыО О О1799382 34 1 Со Соединение 3-/-(2-карбамоилэтил) -3-индолил/-ч-(1-метил-индолил) -1 Нпиррол,5 дион3-(5-амино-метил-индолил) -4-(1-метил) -индолил) -1 Нпиррол,5-дион3"(1-метил-индолил)-4-(3-метилфенил)-1 Н-пиррол,5-дион3-7,1"/3-(амидинотио) пропил(3-индолил) -В-(1-метил-индолил)- 1 Н-пиррол,5-дион3-(1-метил-индолил)-4- 1-/3-(2-нитрогуанидино)-пропил/-3 индолил/-1 Н-пиррол,5-дион 0,5 мкМ 0,6 мкМ 1,0 мкИ 0,010 мкИ 0,025 мкИ 3-/1-(3-изотиоцианатопропил) -3-индолил/ч-(1-метил-индолил)1 Н"пиррол, 5-дион 0,008 мкМ...

Способ получения замещенных производных амина или их кислотно-аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1814644

Опубликовано: 07.05.1993

Авторы: Минору, Мунео, Сусуму

МПК: C07C 271/28

Метки: амина, замещенных, кислотно-аддитивных, производных, солей

...соединения и их соли обладают высокой противоаритмической активностью при их низкой токсичности и могутбыть использованы в качестве профилактических и терапевтических агентов для лечения аритмии,ф ор мул а и зоб рете н и я 40Способ получения эамещенных производных амина формулыХ.1й 1-йН-СС-СН,СН,- А - У 2 н-СО-СН 2 СН 2 где В 1 и В 2 - прямой или разветвленный низший алкил; А прямая или разветвленная алкиленовая цепь, имеющая от 2 до 5 атомов углерода, или этиленовая цепь, замещенная фенилом или пиридилом, причем фенил не замещен или замещен галогеном или С 1 С 5 длкилом,Хи Х - кислород или сера:У - аминогруппа, бензиламиногруппа или морфолиногруппа, или У может образовывать пиридильную группу в сочетании с атомом углерода,...

Способ получения эфиров -замещенных бензойных кислот и гидрохинона

Загрузка...

Номер патента: 1816758

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Белецкая, Бумагин, Никитин

МПК: C07C 69/773

Метки: бензойных, гидрохинона, замещенных, кислот, эфиров

...необходим для создания контакта между реагентами и для активации реагентов. Применение воды, гексана, бензола, дихлорэтана не при водит к получению 1. Триэтиламин необходим для связывания образующегося в реакции иодоводорода. Проведение реакции с применением триэтиламина в количестве, меньшем 16 % по объему приводит к 10 снижению выхода 1, Увеличение содержания триэтиламина выше 23 % приводит к вытеснению окиси углерода и, вследствие этого, к снижению выхода, Увеличение температуры реакции выше 70 С приводит к 15 снижению выхода 1, понижение температур оры ниже 50 приводит к увеличению й родолжительности процесса.При уменьшении соотношения арилиодид: гидрохинон: ниже 200-250: 80-100 20 образуется побочный продукт формулы011х-...

Способ получения замещенных 1-алкоксикарбонилметил-1, 2 дигидро-3н-1, 4-бенздиазепин-2-онов

Загрузка...

Номер патента: 1816761

Опубликовано: 23.05.1993

Авторы: Ангеловская, Андронати, Яворский, Якубовская

МПК: C07D 243/38

Метки: 1-алкоксикарбонилметил-1, 4-бенздиазепин-2-онов, дигидро-3н-1, замещенных

...способ иллюстрируется 45 следующими примерами.П р и м е р 1, 6,8 г 7-хлор,2-дигидро- фенил-ЗН,4-бенздиаэепинонаприбавляют к смеси 0,66 г 18-Ки 1,57 г МеОМа в 50 мл толуола при перемешивании; Через 15 50 мин интенсивного перемешивания при комнатной температуре прибавляют 4,44 г метилового эфира бромуксусной кислоты и перемешивают 7 ч, Смесь промывают 50 мл насыщенного раствора 1 чаС 1, отгоняют 55 растворитель на роторном испарителе и получают 8,46 г (100%) (1) 1-метоксикарбонил метил-хлор,2-ди гидро-фен ил-ЗН,4-бенздиазепин.2-она, Продукт не нуждается в дополнительной очистке. Н О 11 кн тнт О -,м-с. - в-Й-с, Р, СГ 21 18-К-б СГ Найдено,: С 63,3; Н 4,5 ч 8,3.Вычислено.%: С 63,1 Н 4,4; М 8,3. В ИК-спектре...

Способ получения замещенных имидазолов или их нетоксичных фармацевтически приемлемых аддитивных солей

Загрузка...

Номер патента: 1819263

Опубликовано: 30.05.1993

Авторы: Арто, Кауко, Лаури

МПК: C07D 233/64

Метки: аддитивных, замещенных, имидазолов, нетоксичных, приемлемых, солей, фармацевтически

...фенилмагнийбромид из 0,51 г стружек магния и 3,3 г бромбензола. Кетон 3-(4-имидазолил)пропил-хлорфенила (2,3 г) растворили в тетрагидрофуране и по каплям в этот раствор при комнатной температуре добавили фенилмагнийбромид. После добавления реакционную смесь перемешивали при 40- 50 С еще 3 ч, Затем ее охладили и вылили в холодную воду. Воду сделали кислой при помощи соляной кислоты, Продукт экстрагировали в хлористом метилене, который испарили до сухости. Продукт как хлоргидрат рекристаллизовали иэ смеси вода-этанол, Выход 3,2 г.П р и м е р . 1-Бензил-(З,З-дифенилпропил)1 Н-имидазол и 1-бензил-(3,3-дифенилпропил)-1 Н-имидазол.4-(З,З-Ди фен илп ро пил)-1 Н-имидазол (2,6 г) растворили в 6 мл сухого диметилформамида, При перемешивании в...

Способ получения замещенных 1, 2-оксафосфол-3-енов

Загрузка...

Номер патента: 1824408

Опубликовано: 30.06.1993

Авторы: Бурнаева, Коновалова, Мингазова, Пудовик, Тришин, Чистоклетов

МПК: C07F 9/40, C07F 9/6574

Метки: 2-оксафосфол-3-енов, замещенных

...(А), который перегруппировывается в соответствующий фосфонат (Б). Последний в результате внутримолекулярной циклизации с участием тройной связи переходит в конечный 1,2-оксафосфол-З-ен.. Новизна и существенные отличия предлагаемого способа заключаются в том, что впервые осуществлены реакции кислых алкиловых эфиров алкинилфосфонистой кислоты с этиловым эфиромбензоилмуравьиной кислоты, что позволило получить замещенные 1,2-оксафосфол-З-ены в мягких условиях с высокими выходами.Доказательство структуры полученных соединений проведен с помощью ИК-, ЯМРР и Н спектроскопии, состав подтвержден данными элементного анализа,Оптимальными условиями осуществления способа являются использование исходных реагентов в соотношении 1:1;...