Патенты с меткой «замещенных»

Номер патента: 1158042

Опубликовано: 23.05.1985

Авторы: Крис, Малькольм

МПК: A61K 31/451, A61K 31/452, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, иминометилпиперидина, кислотами, солей

...установленный методом ТСК.. П р и м е р 6, Я-(Дифенилметил) -1-пиперидинил 1 метиленбензолбутанамин(Е)-2-бутендиоат гидрат.Смесь 4,40 г (0,016 мл) И-формил- -4-(дифенилметил)пиперидина и1,47 мп (2,00 г, 0,015 моль) диметилсульфата нагревают на паровой ба"не 3 ч при 100 С в безводных условиях до получения гомогенности. Полученное соединение формулыС 6 Ц56 5 ОСНС 6 Н 5 Н 08 О,ОСН,охлаждают, растворяют в 30 мл метиленхлорида и обрабатывают 2,50 мп10 (2,36 г, О, 16 моль) фенилбутиламина.Образовавшийся раствор перемешивают 3 ч и обрабатывают 6 мл Зн. раствора гидроокиси натрия при переомешивании при 0 С.Органический слой отделяют, сушат над карбонатом калия, фильтруют и выпаривают до масла. Это вещество раст воряют в изопропаноле,...

Номер патента: 1165231

Опубликовано: 30.06.1985

Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика

МПК: C07D 207/40

Метки: замещенных, циклоалкилсульфонилпирролидиндиона-2

...выход 39,83,т, пл. 127-130 С.1-(2-Хлорфенил)-3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход71,47., т.пл. 153-155 С.1-(3-Нитрофенил)-3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход927, т,пл, 145-146 С., да смешивают с 1,0 г пентаокиси фосфора, затем по каплям прибавляют0,3 мп концентрированной серной кислоты. Смесь нагревают до 70 С и 2 чвыдерживают при этой температуреРеакционную смесь выпаривают досу"ха и оставшееся густое масло разводят небольшим количествои метанола.Получают 1,26 г (473) 1-(И-толил)- -3-циклогексилсульфонилпирролидин,5-диона. Т.пл, 170-171 С (кристаллизьванного из метанола). 4П р и м е р 3, 1-(4-Этилфенил)- -3-циклогексилсульфонилпирролидин,5-дион.3,66 г (10 ммоль)...

Номер патента: 1168552

Опубликовано: 23.07.1985

Авторы: Ашхотова, Коршак, Лопатина, Павлова, Полякова, Саид-Галиев

МПК: C07C 120/00, C07C 121/413

Метки: замещенных, цианакрилатов

...соответствующего вый спирт - вода, по окончании отцианацетата с параформом в среде 1 О гонки азестропа добавляют порцияорганического растворителя в присутст- ми сухой бензол (750 мл) и отговии катализатора алифатического С -С - няют остатки спирта и воды в виде-амина, при повышении температуры от тройного азеотропа, а затем чисот 40 о 85 С полд , ученный продукт тыи бензол до получения вязкойн,подвергают деполимеризации в при массы, содержащей 100 мл оензола,сутствии пятиокиси Фосфора, трикре- в которую добавляют 10 г трикрезилзилфосфата и кристаллогидрата двух- Фосфата, 2 г кристаллогидрата двуххлористого Олова в количестве хлористого олова, 12 г пятиокиси1 - 2 г на 1 моль исхо нходного циан- фосфора, и при энергичном перемеацетата в...

Номер патента: 1176831

Опубликовано: 30.08.1985

Авторы: Геза, Ева, Лайош

МПК: C07C 121/43, C07C 127/15, C07C 131/00 ...

Метки: замещенных, мочевины

...соединений иллюстрируется следующими примерами,П р и м е р 8. Эффективность против РРазшорога чхдсоХа на свеклеЛистья свекла сорта МИИег ГЬцг 8 цш , выращенной в горшках, опрыскивали водной суспензией, которая содержит 0,2 вес,7 эффективного вещества. Для оценки продолжительностидействия эффективного вещества растения после высыхания нанесенногослоя помещали на 1 О дней в вегетационный зол. Затем листья заражаливзвесью спор, после чего свеклу помещали сначала на 16 ч в камеру, насыщенную водяным паром, с темпераотурой 24 С и непосредственно послеэтого выдерживали 11 дней в теплицес температурой от 20 до 30 С. Затемдля ускорения действия Спор растениявыдерживали в течение 16 ч во влажной камере и проводили оценку мерыпоражения...

Номер патента: 1181545

Опубликовано: 23.09.1985

Автор: Анжело

МПК: A61K 31/427, A61P 35/00, C07D 417/12 ...

Метки: замещенных, кислоты, серной, солей, тиазолидиниловых, эфиров

...мл воды, дополнительно перемешивают в течение 20 мин, после чегооба слоя разделяют. Метиленхлорндный раствор сушат над сульфатом магния и выпаривают в вакууме водоструйного насоса. К остатку прибавляют 110 мл диэтилового эфира, выделившийся в осадок продукт реакциижелтого цвета отфильтровывают нанутчфильтре, промывают его три разаацетоном и затем диэтиловым эфиром.Полученный 3-метил-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-тиазолидинилиден 1-гидразоно)-4-оксо-тиазолидинил 1-сульфат пиридиния имеетт. пл. 187 С,П р и м е р 8. К раствору 2,0 г (25 ммоль) трехокиси серы в 50 мл зтилендихлорида по каплям добавляют при 0 С сперва 2,2 г.(25 ммоль) безводного диоксана, а затем 8,2 г (25 ммоль) 5-окси-метил- - 5-метил-(2-метилаллил)-4-оксо-...

Номер патента: 1182028

Опубликовано: 30.09.1985

Авторы: Хитрин, Шерстнева

МПК: C07C 102/00, C07C 103/76

Метки: амидов, замещенных

...перекристаллизации из этанолаот.пл, 163 С), что соответствует литературным данным.Аналогично проводят процесс сповторно используемым катализатором(пример 20).П р и м е р 23. Синтез проводяткак в примере 19, но без растворителяпри 125 С. Получают 11,04 г (567 оттеории) загрязненного бензанилида,окрашенного в фиолетовый цвет, сот.пл. 156 С (после перекристаллизации из этанола, т.пл. 162 С).В табл. 3 представлены результаты,полученные при взаимодействии этилбензоата с анилином в присутствииразличных количеств свинца в соответствии с примерами 17-23.П р и м е р ы 24-28. Смесь 15,02 г(0,1 моль) п-анизидина, 100 млтолуола и 2,72-25,90 г (0,010,125 г.ат) порошкообразного свинцакипятят в течение 1 ч и отделяют откатализатора так же, как в...

Номер патента: 1183503

Опубликовано: 07.10.1985

Автор: Попов

МПК: C07D 233/58, C07D 235/04

Метки: бензимидазолов, замещенных, имидазолов

...реакционной способностью (например, аминохлоралканов) 50рекомендуется вводить в реакционнуюсмесь катализаторы: четвертичные аммониевые основания (например, триэтилбенэиламмонийхлорид).П р и м е р 1. 1-Бензилимидазол. 5520 г (0,5 моль) едкого натра растирают с 20 г хлорида натрия, переносят в трехгорлую колбу. Затем прибавляют 27,2 г (0,4 моль) имидазола,30 мл ацетона и по каплям при перемешивании добавляют 52 г (0,41 моль)бензилхлорида. Реакционную смесьперемешивают в течение 2-3 ч до завершения реакции (контроль ТСХ в системе окись аммония : хлороформ),Органическую Фазу отделяют, остатокэкстрагируют хлороформом, объединенные вытяжки сушат поташом, растворитель удаляют. 1-Бенэилимидазол перегоняют при 112-117 С (0,5 мм), выход55,0...

Номер патента: 1192616

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Габор, Ене, Шандор, Эрика

МПК: C07D 207/40

Метки: замещенных, циклоалкилсульфонилпирролидиндиона-2

...47,63, т.пл. 118-120 С. 1-н-гексил-цикологексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 39,87., т.пл. 127-130 С. 1-(2- -хлорфенил -3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 71,4 Х,от.пл, 153-155 С. 1-(3-нитрофенил)- -3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 927, т.пл. 145 о146 С. 1-(4-ацетилфенил)-3-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5,-циклогексилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 84%, т.пл, 160-162 С.О 1-фенил-циклопентилсульфонилпирролидиндион,5, выход: 60,2%, т.пл.158-159 С (из этилового спирта), 1- -(и-толил)-3-циклопентилсульфонилпирролидиндион,5, выход 86,1%, т.пл. 178-180 С (после перекристалолизации из этилового спирта). 1-(в-сульфофеннл)-3-циклогексилсульфонилпирролндиндион,5,...

Номер патента: 1192621

Опубликовано: 15.11.1985

Авторы: Даниель, Карой, Пал, Янош

МПК: A61K 31/498, A61P 21/06, C07D 241/52 ...

Метки: диоксидэтенилкетонов, замещенных, хиноксалин-2-ил-1

...-(пара-метокси-фенил-этекил)кетон с т.пл. 86-187 С, Выход составляет 862 от теории.Новые соединения общей Формулы (11 могут употребляться для профилактики и лечения различных бактериальных инфекций либо локальным методом, либо систематически. Эти соединения эффективны против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности против следующих видов бактерий: Еп 1 егоЬасгегасеае, например Рзецдогпопаз аегцдхпоза, Исгосоцасеае, например БСарЬу 1 ососсцз ацгецз (табл. 1),Минимальная подавляющая концентрация различных соединений Формулы (1 противприведенных штаммов бактерий находится между 0,5 и 100 мкг/мл.Повышающая вес эффективность новых соединений была подтверждена результатами опытов, В качестве подопытных...

Номер патента: 1198080

Опубликовано: 15.12.1985

Авторы: Елисеенкова, Мухаметов, Ризположенский

МПК: C07F 9/24, C07F 9/65

Метки: 6-метил-4-метилен-1, замещенных, оксазафосфоринов

...Й: С 56, 11; Н 8,84;20 И 13 ф 021 Р 13 98Св Нз ХОР,Вычислено,7., С 56,02, Н 8.87.И 13,07; Р 14,47.П р и м е р 3. Получение 2-изопро 25 покси-З,б-диметил-метилен,3,2 оксазафосфорина.К 24, 15 г (0,15 моль) изонропилдихлорфосфита в 350 мл сухого серногоэфира при температуре 0 - (-5) Си перемешивании добавляют смесь 17 г30(0,15 моль) метил(2-метнламинопропенил)кетона и .30,3 г (0,3 моль)триэтиламина в 50 мл серного эфира.Через 2 ч осадок солянокислого триэтиламина отфильтровывают, эфир удаЗ 5 ляют в вакууме (10 мм рт.ст.), аостаток перегоняют. Перегонкой получают 21,3 г (70,63) целевого продукта с т,кип. 68-69 С/0,04 мм рт.ст.;: ФСНз-С=С, с 1,84 м,д.; 8 СН-И д.,2,79 м.д ЭРН 12 Гц; 6 КС=С, с.,45 Э,бб м.д.; ЯН-С=С, с., 5,3 м.д,;8 Р...

Номер патента: 1209686

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Гершанов, Рутман, Толстиков, Туктарова

МПК: C07D 207/325, C07D 209/08, C07D 209/82 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, соединений

...209/08, 209/82, 249/02, 231/12) 231/56 е 249/04 е 249/18, 249/08 //С 08 К 5/34 путем термической кон ветствующего гетеропроизводного общей казанное значение, одным в среде раствои ч а ю щ и й с я лью упрощения процес- СбензилпроизводногоСксибензиламин общей где К имеет указанное значение,процесс проводят в среде алифатического С-С -алкильного спирта илидиметилформамида при 90-140 С и молярном соотношении оксибензилпроизводного гетероциклического производного растворителя и 1,0:(1,0-1,5):1209686 молярное соотношение реагентов оксибензилсоединения, гетероциклического производного и растворителя 1:1-1 5:9,0-15,0; температура 90 о140 С; время проведения синтеза 1,5- 5 ч.Увеличение времени синтеза и температуры приводит к осмолению...

Номер патента: 1209694

Опубликовано: 07.02.1986

Авторы: Бондаренко, Сагинова, Шабаров

МПК: C07D 327/04

Метки: 2-оксатиолан-2, 5-фенил-1, замещенных, оксидов

...колбе, снабженнойобратным холодильником, охлаждаемымдо температуры -20 С, По окончанииреакции избыток диоксида серы и трифторуксусную кислоту упаривают, остаток хроматографируют на ЯдО(4 О/100, элюент - этиловый эфир игексан при соотношении 4:1) и выделяют 1,56 г (85 ) соединения (Еа),представляющего собой вязкое маслос т,кип, 148-148,5 С (при 1 мм рт,счи 1,5700.Найдено, %: С 59,60; Н 5,511Б 17,36.Вычислено, 59,34; Н 5,49;8 17,58,ИК-спектр, 1 см )й 1610; 1500;1460, 1420, 1145; 1120, 900) 840,790, 765) 730; 700.Использование большого эквимолярного количества трифторуксусной кислоты и больше 50-кратного избытка диоксида серы по отношению к фенилциклопропану нецелесообразно, таккак не увеличивает выход продуктареакции.П р и м е р 2,...

Номер патента: 1212323

Опубликовано: 15.02.1986

Авторы: Дино, Сержио

МПК: C07D 213/64, C07D 213/89

Метки: 1-оксиникотинамида, замещенных, приемлемых, солей, фармацевтически

...30 мл этилацетата. Вы-; сушивают органическую фазу на беэ водном сульфате натрия, выпаривают растворнтель при пониженном давлении и очищают таким образом полученное вещество путем хроматографии надвуокиси кремния аналогично примеРУ 7Получают К -3-3-(3-метилпиперидинметил -фенокси -пропил -3-ниридинкарбоксамид-оксид, идентичный соединению, полученному в примере 8; т.пл. 108"110 С.П р и м е р 15. К раствору0,03 моль 1-оксндникотиновой кислоты в 40 мп метилхлорида, содер- .жащего 10 мп триэтиламина, прибавляют при 0-5 С в течение 10 мнноприблизительно 0,03 моль иэобутилхлороформиата, растворенногов 15 мп метиленхлорида, затем смесьперемешивают 30 мин при этой жетемпературе, прибавляют при уже наз-ванной температуре 0,03 моль 3-1...

Номер патента: 1213029

Опубликовано: 23.02.1986

Авторы: Виноградов, Кондорский, Никишин

МПК: C07D 307/28

Метки: дигидрофуранов, замещенных

...молекулярного кислорода при 1213029г 1 О 15 го г 5 30 35 40 45 50 55 водит к понижению выхода (сравнительные примеры 11-18). Проведениепроцесса при температуре ниже 100 Сприводит,к значительному увеличению продолжительности реакции. Прове,дение процессов при температуре выше 120 С приводит к образованиюзначительного количества смолообразных продуктов из-эа лолимеризации стирола. Применение давления выше 40 атм нецелесообразно,так какобразуется много смолообраэных продуктов, Применение нитрата меди вместо флорида меди приводит к резкомууменьшению выхода целевого продукта и сильному смолообразованию,Указанное молярное соотношение реагентов дикарбонильное соединение::стирол:хлорид меди:пиридин 1;(0,52):(0,015-0,05);(0,03-0,5) выведено на...

Номер патента: 1217259

Опубликовано: 07.03.1986

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчеллино, Пьеро, Чириако

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, пиридо(1, пиримидинов, солей

...кислоту,т.пл, 231 в 2 С.352-транс -2-(3-Метилфенил)-этенил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту т.оФпл. 280-281 С.2-транс -2-(4-Метилфенил)-эте 40нил-З-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)- пиримидин-карбоновую кислоту,т.пл. 291-292 С.2-т ран с - 2- (3-Метоксифенил) -этенил-этил-оксоН-пиридо 45.2-тРаанс - 2-(2,5-Диметоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 274-276 С.2-тРанс -12-(2-Метоксив этоксифенил)-этенил-этил-оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновую кислоту, т.пл. 245-247 С.2-транс в 2 в (2 - Метокси-этоксифенил)-этенил-З-бутил-,оксоН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновуюкислоту, т,пл. 213-215 С.П р и м е р 5. 6-Аминоникотиновая кислота (1,5 г) химически взаимодействует с...

Номер патента: 1225840

Опубликовано: 23.04.1986

Авторы: Марчик, Пансевич-Коляда, Фалалеева, Шнып

МПК: C07D 305/14

Метки: борнановым, замещенных, спирооксетанов, циклом

...реакции контролируют по выделениюводы в ловушке Дина-Старка, Реакционную смесь охлаждают, промывают насыщенным раствором На СО, затем водой,экстрагируют эфиром. Эфир и бензолудаляют на водоструйном насосе. Прифракционировании в вакууме реакционная смесь осмоляется, по-видимомуприменение и -толуолсульфокислоты при40 4 12258 45 ВНИИПИ Заказ 2101/18 Тираж 379 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 зводит к образованию ненасыщенных соединений и последующей полимеризации.П р и м е р 6. Изучение превращения 2- (3-этокси-гидрокси)-пропил 1 -борнеола в присутствии КУв диизоамиловом эфире.Опыт проводят аналогично примеру 2.3 г исходного алкоксидиола в 25 мл диизоамилового эфира и 0,75 г 10 КУнагревают на воздушной бане при...

Номер патента: 1227616

Опубликовано: 30.04.1986

Авторы: Домнин, Комендантов, Плоткин

МПК: B01J 27/055, C07C 13/15

Метки: замещенных, циклопентадиенов

...пркапь ваю(л - в.: . ЭТО.:сВ Т ЭС:В Э(1 .(а аИЗ с В О В .у ИМя:,нилвнил) - .) . 2. 3 тп(Ьеоп:ц- .лопвоп еа ь 10л пкЬОРЕ"-; . .ЬС ОХЛ "1 С(П Ют ПЕ СК 1, -,С тГ;,СЕСЬ р ВЬДЕЛЯЕТ И ОЧРПЮ":,Э;,.", ККак ОПс а.О ВЬ Е ЯЬ) ,О тЕ 01"а срчеС(с - , э) 1 2 1 - тео а ППе Эвсг;"1Уапед с 1 У "-, ГОООТВЕ-, ТВУЮ-;с :,а :П ЬМ .; и ие ), 3, К раствору015 ммо:и, свсркеприготовенного суль);р" и заки пой мсци в 20 мл кпяшего Гэиь.:;ехспа добавляют раствор 3.,55 Г (2,) ммоль) 3 в вин-,3-дифе;:.;,-2-грегбутилциклопропена в ) 3 и: иксоге-(саа, )осле 8-часово э и-:1 еме;,ива;ия с кипячением, охсмеь, отфильтровывают осадок б : элеи мед:, Удаляют растворитель и,.,Ва(,.ь Перекристаллизовывают остатэк из зтилацетата, Получают 0 43 г;", 0.6 Г (0) мчаль) безводного...

Номер патента: 1241990

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Арто-Иоханнес, Кауко, Эско

МПК: A61K 31/4164, A61P 9/12, C07D 233/64 ...

Метки: замещенных, имидазола, производных

...е р 6. 4(2-Метилфенил)-20-А-(2-метилбензил)-5-метилимидазол.Соединение получают в соответствиисо способом, описанным в примере 4,с использованием 4- ,о(-бис-(2-метил Фенил)оксиметил -5-метилимидазол в 25качестве исходного материала. Выход79%, т.пл. 178-180 С (из системывода-этанол).П р и м е р 7. 4-И-(2,3-Диметилфенил) -с-метил 1 оксиметил имидазол, ЗО1-(4-имидазолил)-1-(2,3-диметилфенил)этилен и 4-(с(-метил,3-диметилбенэил)имидазол,Для получения 2,3-диметилмагнийбромида на первой стадии 4,9 г сухоймагниевой стружки покрывают 50 млсухого ТГФ. Смесь нагревают до кипения и раствор 37 г 2,3-диметилбромбензола в 50 мл сухого ТГФ добавляют по каплям с такой скоростью, дочтобы получить плавное течение реакции. Затем реакционную смесь...

Номер патента: 1245576

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Артюшин, Казанкова, Лажко, Лукашев, Луценко

МПК: C07F 9/50, C07F 9/535

Метки: 4-дионов-3, 5-дифосфор, дифосфациклогексадиен-1, замещенных

...раствор0,025 моль бутиллития в пентане приминус 10 С и перемешивают при этойтемпературе в течение 20 мин. Затемохлаждают до минус 20 С и медленнопо каплям прибавляют раствор 6,1 г(0,05 моль) диэтилхлорфосфина вЗО мл абсолютного диэтилового эфира.Температуру реакционной смеси повышают до комнатной и перемешиваютпри этой температуре в течение 4 ч,Затем эфир отгоняют, к остатку добавляют 75 мл абсолютного хлористого метилена, осадок отделяют центриФугированием, промывают 50 мл хлористого метилена, а растворительотгоняют в вакууме.После перекриствллизации из смеси хлористый метилен - диэтиловыйэфир получают 4,0 г 2,5 бис(диэтилФосфино)-1,1 ,4, 4 -тетраэтил4 1:дифосфациклогексадиен,4-диона 5(00044 моль) 2-этоксиэтинилдиизопропилфосфина в...

Номер патента: 1251799

Опубликовано: 15.08.1986

Авторы: Антал, Барна, Дьердь, Магдолна, Мартон

МПК: C07C 103/38

Метки: ацетамида, замещенных, производных

...р и м е р 7. В чашке для выращивания растений, имеющие размер 30 хЗОх 15 см, помещали кварцевый песок слоем высотой 8 см. В каждый сосуд высевали в песок по 100 зерен маиса. Перед появлением всходов в расчете на 1 га применили 10 кг ЕРТС и О;5,1; 0,5 или 0,25 кг противоядия в форме жидкости для опрыскивания, полученной посредством разбавления эмульсионного концентрата, полученного по аналогии с примером 6. После опрыскивания дополнительно прибавляли песок слоем высотой 2 см.Оценку производили через 6 недель.Результаты представлены в табл.4.Из данных табл.4 видно, что противоядие А даже в минимальной применяемой концентрации 1 соотношение ЕРТС к противоядию = 40:1) эффективно защищает маис от повреждений под действием гербицида.При...

Номер патента: 1253425

Опубликовано: 23.08.1986

Авторы: Аранка, Золтан, Иболиа, Каталин, Ласло, Луиза, Тибор

МПК: A61K 31/135, A61K 31/381, A61K 31/431 ...

Метки: 1гептанов, 2-аминоалкокси-1, 7-триметил, бицикло2, замещенных, солей

...соединение получают в виде вязкого масла вколичестве 35,4 г (93,72). Т162167 С/26,7 Па. Кислый фуиарат плавитоктанолся при 110-112"С. К (- -- )вода5,64.Найдено,7,С 65, 12," Н 8, 31,СЙ 7,08, И 2,77.С Н С 1 ИО (494,08)Вычислено,%: С 65,54; Н 8, 16;СТ 7,17, И 2,83.П р и и е р 13. (+)-2- т(3 -Диметиламино-метил)-пропокси 1-2-Ь-хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1)гептан.Процесс проводят по аналогии спримером 1 с теи различием, что вкачестве исходных веществ применяют3, 9 г (О, 1 моль) амида натрия,26,5 г (О, 1 моль) (+)-2-(и -хлорфенил)-1,7,7-триметил-бицикло(2,2, 1 Эгептан-ола и 16,5 (О, 1 моль)/26,7 Па. Кислый фумарат плавитсяоктанолпри 159,5-162,5 С, К(" в в )щводащ 2,47,Найдено,Х: С 65,30, Н 8, 15;С 17,38; И 3,03С НзвС 1 ИО...

Номер патента: 1255052

Опубликовано: 30.08.1986

Автор: Вейн

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/519 ...

Метки: замещенных, имидазопиримидинов, пиразинов, приемлемых, солей, триазинов, фармацевтически

...из 507-ной смесиэфир/гексан получают 21,3 г целевого 2-метокси-метилмеркаптоацетофе 35Е. Получение 2-метокси-метилсульфонилацетофенола,К раствору 3,92 г 2-метокси-метилмеркаптоацетона в 200 мл ме 40 тиленхлорида добавляют 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, Тонкослойная хроматография указывает наобразование промежуточного производного сульфоксида. 10 мин спустя до 45 бавляют еще 4 г мета-хлорпербензойной кислоты, После перемешивания втечение 1 ч реакционную смесь промывают 500 мл насыщенного растворабикарбоната натрия. Органическую50 Фазу выделяют и сушат над сульфатоммагния. Затем органический растворвыпаривают в вакууме до получения3,61 г 2-метокси-метилсульфонилацетофенона,55У. Получение К -бром-метокси-метилсульфонилацетофенона.К...

Номер патента: 1272979

Опубликовано: 23.11.1986

Авторы: Жолт, Золтан, Иштван, Йожеф, Карой, Ласло, Чаба, Эржебет, Эстер

МПК: A01N 47/12, C07C 155/02

Метки: замещенных, кислот, тиокарбаминовых, эфиров

...емкостью 500 мл помещают 50 гсоединения указанной формулы (гдеХ,=Х =Х - этил; Х 2 - фенил), 40 гкеросина, 5 г октилфенилполигликолевого эфира и 5 г нонилфенилполигликолевого эфира (эмульгатор). Перемешивают до полного растворения, получают 50%-ный эмульсионный концентрат.П р и м е р 6, В смеситель помещают 50 г соединения указанной формулы (где Х - изопропил: Х - фегнил; Х =Х - этил), 40 г размолотойсинтетической кремневой кислоты, 4 гпорошка сульфитного щелока 2 г натрийалкилсульфоната, 4 г натрийлигнинсульфоната, перемалывают в воздухоструйной мельнице и гомогенизируютПолучают смачивающуюся порошкообразную смесь с концентрацией 50%,П р и м е р 7. Готовят гомогенную смесь 80 г соединения указаннойформулы (где Х, - пропил; Х 2...

Номер патента: 1279530

Опубликовано: 23.12.1986

Авторы: Джанфедерико, Джулиана, Карло

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/517, A61P 1/04 ...

Метки: замещенных, пиридо, пиррол, солей, хиназолинов

...с т. пл, 382-384 С.Спектр ЯМР (СГ СООТГ),3, ч.млн,: 3,71 (Ы) (2 Н, С - 2 протоны); 4,78 Й) (2 Н, Спротоны); 7,72 (Ъз) (5 Н, фенильные протоны); 8,31 (т,) (1 Н, =СН-) 8,57 (аа) (1 Н, Спротон);8,68 (й) (1 Н, Спротон); 8,71 (й) (1 Н, Спротон). 30П р и м е р 7, Сложный 4-метиловый эфир 2-амино- бензол,4-дикарбоновой кислоты, полученный согласно примеру 1, химически взаимодействует с БОС 1 (9 мл) в диоксане 35 (300 мл) при температуре флегмообразования в течение 4 ч, Раствор выпаривают досуха, остаточный продукт выпаривания растворяют в диоксане (200 мл), он химически взаимодейст вует с 2-пиперидином (7,4 г) при комнатной температуре в течение 20 ч.Выпавший осадок фильтруют, промь- вают диоксаном, после чего его обра-. 45 батывают водным...

Номер патента: 1292667

Опубликовано: 23.02.1987

Автор: Джон

МПК: A01N 43/713, C07D 257/08

Метки: замещенных, тетразинов

...масло при добавлении воды.0 ооощо 50 примера 45 1, (ли циц, основанный на смачиваюцем и 40 Замешенные тетразицы можно, например, смешать с увпажцяюшим агентом и с твердым носителем или беэйоследнего с образованием смачиваемсГо порошка растворенного или дисгер -гированного в воде, либс мсжно сме -шать с твердым носителем с образог:а"нием твердого вещества,Концентрат водной суспенэии можцсполучить растиранием соединений сводой, увлажняющим агентом и суспен"дирующим агентом (например ксацтацовой смолой),В качестве поверхностно-активныхагентов можно использовать неионные. анионные или катионные поверхностцоактивные вешества.Предпочтительные поверхностно-ак -тивные агенты включают этоксилировацные сульфаты жирных спиртов, лигнинсульфонаты,...

Номер патента: 1294810

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Ливанцов, Лузиков, Луценко, Прищенко

МПК: C07F 9/46, C07F 9/48, C07F 9/50 ...

Метки: алкоксиметилфосфинов, замещенных

...ТГФ при . охолакдении до -60 С получают 11,2 гсоединения (Тб). Выход 63 , т,кип.66 С (8 мм рт.ст.); Б (ОСН ) 3,4 м.д.(0,2 моль) хлорметилзтилового эфираи 4,8 г (0,2 г-ат) магния, с использованием 200 мл ТГФ при -40 С ныдео35 ляют 16,1 г исходного дитрет.-бутилхлорфосфина, Выход 89 , т.кип. 41 С(0,12 моль, 20 -ный избыток) пиридинаи 0,2 моль метоксиметилмагнийхлорида,полученного иэ 7,2 г (0,3 г-ат)магнияи 24,3 г (О,Эмаль) хлорметилметилсного эфира, с использованием 300 мл ТГФопри темгературе "50 С получают 12,6 г50соединения (Тн). Выход 64т,кип,94 С (1 мм рт.ст,);б (ОСН) 3,32 м,д..1 б, г (0,2 моль) хлорметилметиловогоэфира и 4,8 г (0,2 г-ат) магния, сигпользовянием ЯОО мл ТГФ получаютпри температуре -45 С 4,2 г соединения (1 г). Выход...

Номер патента: 1294811

Опубликовано: 07.03.1987

Авторы: Акимова, Ливанцов, Луценко, Прищенко

МПК: C07F 9/48, C07F 9/50

Метки: алкоксикарбонилфосфинов, замещенных

...реагентов.П р и м е р 1. Диэтил(этоксикарбонил)фосфин (1 а) .. К раствору 8,5 г (0,0442 моль) З 0диэтил (диэтоксиметил)фосфина в40 мл хлористого метилена добавляютпо каплям 4,8 г(0,0442 моль) этоксикарбонилхлорида в 15 мл хлористогометилена. Смесь кипятят с обратнымхолодильником в течение 3 ч, растворитель отгоняют, остаток перегоняютв вакууме. Получают 6,4 г соединения(1 мм рт.ст.), 8, 6,5 м.д физикохимические константы совпадают с литературными.П р и м е р 2. Дибутил(метоксикарбонил)фосфин (1 б),(0,0282 моль) дибутил(диэтоксиметил)Фосфина, 2,7 г (0,0282 моль) метоксикарбонилхлорида в 20 мл хлористогометилена получают 4,9 г соединения(0,0624 моль) диэтокси(диэтоксиметил)фосфина и 3 г (0,0312 моль) метоксикарбонилхлорида в 50 мл...

Номер патента: 1299512

Опубликовано: 23.03.1987

Авторы: Анжело, Джованни, Марко, Маурицио, Этторе

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, кислоты, металлами, пенем-3-карбоновой, производных, сложных, солей, щелочными, эфиров

...в небольшом количествеводы и пропускают через колонку собращенной фазой (Мегс 1 с Ед, СЬгоргерКР), элюируя дистиллированнойводой, фракции, содержащие продукт(1 Н, м); 4 е 59 (2 Нэ АВс 1, .1=14,5 Гцразделение внутренних линий 14,9 Гц)5,55 (1 Н, с 1, 3=1,6 Гц). 40Аналогичным способом получаютнатриевую соль (5 К, 68)-6-1 1(К)-оксиэтил-(1,2,4-триазол-ил)-тиометилпенем-карбоновой кислоты.УФ (Н,О)Ямам 314 нм45ИК (КВг)Я. : 1765 и 1620 (шир) смП р и м е р 46. Используя в качестве исходных материалов соответствующие предшественники и следуя экспериментальной методике, описанной в примерах 39-42 (способ А в таблице), или методике, описанной в примерах 43-45 (способ Б в таблице), получают соединения указанные в табл. 1.П р и м е р 47....

Номер патента: 1301313

Опубликовано: 30.03.1987

Автор: Сеппо

МПК: C07D 233/84

Метки: 2-меркапто-имидазолов, замещенных

...иперемешивают при комнатной температуре в течение 50 ч, а искомый продуктотделяют фильтрацией.1 ЗС ЯМР (ДМСО-д 6, ТМС); 46,35; 2053,22; 112,46; 112,61; 126,69;127,02; 128,20; 130,20; 136,92;162,53,Получают светло-коричневый продукт (35,0 г, 68,27), т.плав. 229- 231 С.С использованием аналогичной процедуры могут быть получены следующие продукты: 301-(4-Хлорбензил)-2-меркапто-око симетил-имидазол, т.плав, 217-222 С,1-(2-Фенилэтил)-меркапто-оксиметил-имидазол. т. плав, 202-208 С,о1-(2-Пиридилметил)-2-меркапто- 35 оксиметил-имидазол, т, плав, 181 -185 С.1-Этил-меркапто-оксиметилимидазол, т.плав, (разложение) 175- 250 С, 40П р и м е р 2, Хлоргидрат 4-(2,3- диметилбензил)-имидазола.1-Бензил-меркапто-оксиметилимидазол (7,5 г) добавляют...

Номер патента: 1301317

Опубликовано: 30.03.1987

Авторы: Весперто, Даниэл, Люсьен

МПК: A61K 31/57, C07J 5/00

Метки: 3-кето-2, замещенных, положении, стероидов

...под барботированием воздуха в течение 24 ч при 33 4 1 С,Затем подкисляют при помощиэ100 см 5 н. соляной кислоты и перемешивают 30 мин при комнатной тем 13035пературе. Прибавляют 400 смз этилового эфира уксусной кислоты, перемешивают 15 мин, фильтруют на гифпосуперцеле и прополаскивают этиловымэфиром уксусной кислоты. 5Декантируют фильтрат, промывают10/-ным водным раствором тиосульфата натрия, затем водным растворомбикарбоната натрия, а затем водой.Заново экстрагируют этиловым эфиром Оуксусной кислоты, сушат, фильтруюти отгоняют досуха под уменьшеннымдавлением. Получают 9,5 г целевогопродукта.Осадок гифлосуперцела вводится заново в суспензию в 150 см метанолав течение 30 мин при перемешивании.Отфильтровывают, концентрируютфильтрат под...