Патенты с меткой «замещенных»

Номер патента: 732250

Опубликовано: 05.05.1980

Авторы: Вартанян, Исраелян

МПК: C07C 121/70

Метки: замещенных, фенилакрилонитрилов

...По окончании реакционнуюсмесь перемешивают 6-7 ч при 75-80 Си оставляют на ночь. Затем экстрагируют бензолом, бензол отгоняют идобавляют эфир для осаждения катализатора, Фильтрат сушат над сульфатоммагния. Эфир отгоняют и остаток перегоняют. Собирают фракцию при 144146 С/3 мм рт.ст.Получают 7,5 г смеси 4-(цианофенилметилен)-2,2-диметилтетрагидропирана 96 и 1,3-дифенил-кетимино 1-цианопропана 4 (ГЖХ). Полученнуюсмесь заливают 2-3-х кратным (пообъему) количеством смеси эфирпетролейный эфир = 1 : 1 и охлаждают до 0-5 оС.Выпавшие кристаллы отфильтровывают, раствор центрифугируют, декантируют и отгоняют растворитель,После повторной перегонки получают7,2 г продукта (80,5) с температ,.: -рой кипения 144-145 оС/3 мм рт.ст,;п 1,5333, с...

Номер патента: 734190

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Абашев, Кадырматова, Лапкин, Сайткулова

МПК: C07C 65/20

Метки: алкиловых, ароматических, замещенных, кетокислот, эфиров

...в промышленности.П р и м е р 1. Синтез метилового эфира,бензоил-а-этилуксусной кислоты,25 В трехгорлую колбу вносят 0;1 г атомацинка и щепочку сулемы, покрывают смесьюбензола и диэтилового эфира. При перемешивании прикапывают смесь, состоящую иэа бромбутирофенона и метилового эфира хлор.З 0 муравьиной кислоты, соответственно по 0,1 гмоль и 0,09 г моль. По окончании йрикапыния смесь нагревают 30 мин, затем охлаждаюти разлагают 10%ной уксусной кислотой. Органический слой промывают водой, 10%-нымЗ 5 раствором бикарбоната натрия, снова водойИ су 1 пат безводным сульфатом натрия. Послеотгонки растворителя продукт реакции перегоняют. Выход 76%. Для полученного 3-кетоэфира найдено; т,кип. 250 - 254 С/7 бО мм рт.ст.,141-145 С/11 мм рт,ст.,...

Номер патента: 734213

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Ишмухамбетова, Кушембаев, Леонов, Нургалиева, Ягудеев

МПК: C07F 9/40

Метки: диалкиловых, замещенных, кислот, этинилфосфоновых, эфиров

...ацетиленас диалкилхлорфосфатом провоцят присоотношении реагентов 1:(2-4) всреде пиридица или тетрагидрофуранапри температуре 60-100"С.Описываемый способ позволяетупростить получение диалкиловыхэфиров замешенной этинилфосфоновойкислоты за счет проведения процессав одну стадию и увеличить выход целевых продуктов до 87 Ъ.П р и м е р 1, Получение 2,2-диметил-диметилфосфоноэтинил- А+в-дигидропирана.При перемешивации в токе инертного газа к раствору 0,76 г(0,02 моль) алюмогидрида лития в100 мл пиридица прикапывают раствор10,9 г (0,08 моль) 2,-диметил--этил- Ь -дигидропирана в 25 млпиридина и реакционную смесь нагревают до кипения растворителя дополного выделения водорода. Затемов реакционную смесь при 0 С добавляют 11,56 г (0,08 моль)...

Номер патента: 734214

Опубликовано: 15.05.1980

Авторы: Ишмухамбетова, Кушембаев, Леонов, Нургалиева, Ягудеев

МПК: C07F 9/40

Метки: диалкиловые, замещенных, качестве, кислот, мономеров, огнестойких, полимеров, этинилфосфоновых, эфиры

...смесь нагревают до кипения растворителя до полного выделения водорода. Затем в реакционную смесь приО С добавляют 11,56 г (0,08 молл)диметилхлорфосфата, нагревают до 100105 С и выдерживают при данной температуре в течение 5 ч, после чегоее при охлаждении разлагают 5 Ъ-нымраствором соляной кислоты, экстрагируют эфиром, После отгонки эфираполучают 12,50 г (64 Ъ) 2,2-диметил-диметилфосфоноэтинил -дигидропирана с т.кип, 173-175 С при б ммрт.ст п =1,5010 и 2,/ г 2,2-диметил-этинил- Ь -дйгидропирана,Найдено,Ъ: С 54,00;Н 6,905 Р 12,50,ВычисленорЪ: С 54 р 09 Н б р 96;Р 12,70.ИК-спектр: (-С-С см(0,02 моля) алюмогидрида лития,12,16 г (0,08 моля) 2,2-диметил-этинил- Ы -дигидротиопирана и 8,67 г20 (0,06 моля) диметилхлорфосфата врастворе...

Номер патента: 740782

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Жигарева, Захаркин, Зурлова, Калинин

МПК: C07F 5/02

Метки: замещенных, карбонилпропионовой, кислоты

...получить,Реакция гидролиза нитрилов в карборановые кислоты широко использу- З ется в органической химии, однако в карборановом ряду нитрилы до настоящего времени были одним из наиболее труднодоступных классов соединений и для их получения применяли амиды карборановых кислот. Поэтому разработка общего способа получения карборансодержащих кислот гидролизом ставших легко доступными ( -цианэтилкарборанов является первым примером в этом ряду соединений и имеет прин ципиальное значение.П р и и е р 1. Получение карборанилпропионовой кислоты.12 г (0,01 моля) цианэтил-о-карборана в смеси 20 мл уксусной кисло- Я ты и 20 мл воды при перемешивании прикапывают 20 мл концентрированной серной Кислоты, Нагревают 2 ч при 140 С и реакционную массу...

Номер патента: 741796

Опубликовано: 15.06.1980

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/52 ...

Метки: 2-(фурил-2)-этил, замещенных, изомеров, оптических, пропиниламина, солей

...исходят из оптически активных соединений общей формулы (11).зоФармакологическое действие соединений формулы Щ подобно действию фенилзтиламина.Однако они не обладают никаким нежелательным амфетаминным действием, а неожиданнымобразом селективно подавляют моноаминокснвазу. Такого рода подавляющее действие ужедоказано для некоторых, аналогичных по струк.туре соединений.Описанные соединения, однако, подавляют,в основном окисление 5.окситриптамина, только 4 ой,й -диметил-й,3.фенилэтил- й.пропиниламинобладает подобным подавляющим действием вотношении окисления бензиламина.Соединения общей формулы (1) обладаютболее предпочтительным фармакологическимдействием,Окисление бензиламнна в печени подавляется,например, благодаря й-метил.й-провинил-й...

Номер патента: 745363

Опубликовано: 30.06.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: C07D 207/04

Метки: гетероциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамилбензойной

...2 С СН -В)СНЙ-Ой НгМОЗ В 35 3П р и м е р 3. 3,5-г 4-фенокси- -3- (пирролидинил) -5-сульфамнлбензнлоного спирта суспендируют в 50 мл 40 воды и добанляют 1 г гидроокнси натрия. В образованный раствор добавля.ют при перемеьийании частями 8 г перекиси никеля и перемешивают около 3 ч при 60 ОС. Реакционную массу фильт руют и фильтрат подкисляют до рН 3-4.4-Фенокси-(1-пирролидинил) -5-сульфамилбензойную кислобу-осаждают"и перекристаллиэовывают иэ СН ОН/Н О. 50 11 С Н- й 1 1 нс се Г дОгде Д означает гидную гр обрабатываю или пермангана:азбанленспиртом и выделяют или пернодят нсоль.П р и м е р 1. 3-(1-Пирролидиф нил) -4-фенокси-сульфамилбенэойнаякислота,К раствору 38,7 г метилового эфира 3-(1-пирролидинил)-4-фенокси-сульфамилбенэойной кислоты в...

Номер патента: 747852

Опубликовано: 15.07.1980

Авторы: Гладких, Козинцев, Козлов, Тарасевич

МПК: A61P 31/10, C07C 209/16, C07C 211/35 ...

Метки: замещенных, циклогексиламинов

...общедоступного катализатора - никеля яа окиси алюминия. В качестве аминирующих агентов в реакции гидроаминирования фенолов используют нитриды, которые благодаря широко используемой в промышленности реакции окислительного аммонолиза углеводородов, являются доступными соединениями.П р и м е р 1, Смесь иэ 9,4 г (0,1 моль) фенола и 5,3 г (0,13 моль) ацетонитрила пропускают с объемной скоростью 0,22 чнад катализатором, содержащим 20 никеля на окиси алюминия, нагретым цо 225 оС, под давлением3 747852 Г Формула изобретения 1. Патент СНА Р 2977316,кл. С 07 С, опублик. 1961,2. Патент Англии Р 1059196,кл, С 07 С, опублик. 1967 (прототип),Составитель А. АнисимовРедактор Н. Потапова Техред А. Куликовская Корректор С. Шекмар Тираж 495 Подписное...

Номер патента: 747423

Опубликовано: 23.07.1980

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: A61K 31/402, A61P 7/10, C07D 207/04 ...

Метки: гетероциклических, замещенных, кислоты, производных, сульфамилбензойной

...1 слоте инагревают с ф 2 егмой. За реакциейнаблюдают посредством ПС-контроле,ПО ОКОНЧаНии реакции при ПОИОщиЩЕЛОКа УСТднаВЛИВаЮТ БЕЛИЧИЕлт 1 И 3 -4 .Осажденную 4-фенокси-(1-пирролидинил)-5-сульфамоилбенэойную кислотуПЕРЕКРИСтдЛЛИЗОВЫВдГЮТ ИЗ ВОДОГОмЕтанола. Темпеоатура плагления -10.лученной кислоты 226-227(С.б) Аналогично гидролизуют 4-феЕОКСИ- (1-ПИррОЛИДИЕЕЕЛл, -5-Стгтяъ(2110 илбензонитрил.Аналогична примеруполучают сле.лдующие соединения: 4-(4-.метилфенокси) 3 (4 пиРРол 1 Ц.енеьт, - 5-сУльфатлеИ 2"бенэойная кислатат т,пл, 234-237"С(из ацетОнитр 1 ла)(14 - ( 3 - метоксифен(21(се,рОлиДинил)-5-сульфамоилбен:с -.д;ки .лота, т .пл . 215 оС (1;з вод, - .-,метанола),Аналогично примеру 2 голучаютследующие соединения:4 - ( 4-фтарфенакси ) -...

Номер патента: 771103

Опубликовано: 15.10.1980

Авторы: Кост, Муминов, Юдин

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, тетрагидропирролоизохинолинов

...очищено с помощью ТСХ на силикагеле5/40 мкм (система бензол-этилацетат1:1). ИК-спектр: 1680 (С=О),33203260 см (й-Н). Спектр ПМР (вСГСООН): 2,47/с,2-СН/,3,50/с,1-СНъ,4,10(с,З-Н 2), 4,48(уш.д,5-Н),4,83(с,8-Н), 6,82(м,8-С 6 Щ, 7,03(Ь= 1,84) растворяют 0,2 г (05 моля)б- й в (с(-ацетокеифенацетил)аминометилтетрагидрокарбаэола. Смесь выдерживают при комнатной температуре в течение 40 ч. По окончании реакциисмесь выливают на лед, Выпавший осадок фильтруют, промывают водой и сушат. Получают 0,165 г (100) 4-фенил,2,3,4,7,8,9,10-октогидропиридо(3,4-Ь)карбазолона-З с т.пл.290-291 С(иэ толуола).Найдено,: С 79,55; Н 6,4,СНо йОВычислено,: С 79,74; Н 6,3,И)-спектр: 1665 С=О , 3300-3250 смМ-Н). Спектр ПМР (в СГЗСООН ,стандарт ГМДС): 1,.66 и 2,80/м,...

Номер патента: 773039

Опубликовано: 23.10.1980

Авторы: Алиев, Атовмян, Карпов, Карпова, Кондратьев, Хидекель

МПК: C07C 85/06

Метки: 5-дигидроксибензохинонов-1, гидрирования, гомогенной, замещенных, ионные, каталитической, комплексы, компоненты, нитробензолов, селективного, системы

...из метилового спирта, Выход 7,4 г (87% от теоретического).7 7730 20 3,68 г (0,02 моль) бензидина, растворенного в 80 мл изопропилового спирта. Реакционную массу перемешивают при 80 С в течение 80 мин. Полученный осадок перекристаллизовывают из метилового спирта. Выход 5,4 г (94% от теоретического) .Найдено,%; С 62,30; Н 4,58;0 16,20; Й 709," С 6 17,97СЪОНЬО 4 й 4 сна1 ОВычислено,%: С 62.,39; Н 4,51;0 11,09; М 9,71; (;,В 12,31Приме р 9, 127 мг(6,08 10 моль) хлорида родия КЬСВрастворяют при 80 ОС в 20 мл (1,11 моль) ди стиллированной воды в токе инертного газа (азот или аргон). К полученному раствору приливают раствор 24,1 мг ( 6, 081 О моль) ионного комплекса 2,5-ди гид рокси-З, 6-дихлорбензохинона- -1,4 с анилином С.О...

Номер патента: 784775

Опубликовано: 30.11.1980

Автор: Рудольф

МПК: A61K 31/48, C07D 457/04

Метки: дигидролизергиновой, замещенных, кислоты, сложных, эфиров

...объединяют, промывают водой до нейтральной реакциии затем упаривают в вакууме, получа- .ют 2,3 г или 66, от теоретическирассчитанного значения, аллиловогоэфира 1-аллил,10-дигидролизергиновой кислоты в форме бесцщ тногосмолообразного продукта,(0(1 = -69,9(с = 0,5, хлороформ),П р,и м е р б. 0,3 г (1 ммоль)10-А-метоксилюмилизергкновой кислотыи 0,7 г (2 ммоль) гкдросульфата тетрабуткламмония суспендкруют в 20 мл45-ного раствора .гидроокиск натрияк приготовленную суспензию три разаэкстрагируют при применении каждыйраз 30 мл бензола и 0,42 г (3 ммоль)йодистого метила, причем каждый размассу энергично перемешивают в течение 1 ч, Объединенные бензольныеэкстракты промывают водой к унарк 784775вают в вакууме, получают 0,25 гили 77, от...

Номер патента: 784778

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Адольф, Каринь, Карл, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 1-пиперазинил-4н-триазоло, 4-диазепинов, замещенных, тиено

...1-пипераэинилН-триазоло 3,4 с) тиено (2,3 е 5,6-дигидро,4-диаэепина,Целеные продукты общей формулыимеют ценные терапевтические свойстна и могут быть применены в качестве подавляющего страх средства транквилизатора, седативного средства инейроплегического средства. Главноедействие при отдельных соединенияхразлично, т.е, у одного соединенияпреобладает нейроплегическое, у другого снотнорное действие и так далее.Данные соединения наряду с выражением транквилиэирующим и подавляющимчувство страха компонентами имеюттакже хорошее действие на реакциюизбежания наказания (асСче амо 3 апсе) крыс.Также биохимическими методами можно доказать нейроплегические свойства ацилпиперазикилсоединений. Предлагаемые соединения поэтомун частности...

Номер патента: 786890

Опубликовано: 07.12.1980

Авторы: Кимпей, Косин, Мицуо, Сабуро, Со, Терухиса, Ясуси

МПК: C07C 157/12

Метки: замещенных, тиоуреидобензола

...г (0,11 моль) "сырых" по степени чистоты кристаллов 1-(2-нитрофенил-метоксикарбонил-тиокарбамида, имеющие температуру разложения180,5-181,5 С, полученные как указаноОвыше, перекристаллизовывают из диоксана. Полученные кристаллы имеют температуру разложения 183,0-183,5 С.ОП р и м е р 3. 2-(3-Этоксикарбонил-тиоуреидо)-й,й-диметиланилин.8,2 г (0,08 моль)этилхлорформатапостепенно добавляют к 7,5 г (0,08 моль)тиоцианата калия в 35 г зтилацетатарбонилнилин 2-162,5 (р) МН-С-ММСН 137-13 2- (3-из нил-т пропокси-карб уреидо) анили при комнатной температуре при перемешивании, после чего смесь нагревают и выдерживают при действии обратного холодильника 1 ч. Затем смесь, содержащую образовавшийся этоксикарбонилизотиоцианат охлаждают до...

Номер патента: 789472

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Багрий, Либеров, Носакова, Санин, Соловьев

МПК: C07C 13/54

Метки: виниладамантанов, замещенных

...в данной реакции), позволяет избежать образо вания стехиометрических количеств других алкениладамантанов. Кроме того, в образующемся 1-виниладамантане и его алкильных производных невозможна миграция двойной связи из-за положе- у ния винильного заместителя у третичного углеродного атома. Наряду с этим в процессе не образуется.продуктов диспропорционирования как самого 1-пропениладамантана, так и образующегося 1-виниладамантана.Получение виниладамантанов осуществляют следующим образом.В статическую систему помещают исходный пропениладамантан, катализатор и пропускают этилен. Реакция про- бО текает в жидкой фазе при перемешивании, преимущественно при 20 С и атмосферном давлении. Катализатор готовят пропиткой промышленной . - АЗ...

Номер патента: 789473

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Гринев, Каратеев, Орина

МПК: C07C 15/16

Метки: дифенилметанов, замещенных

...катализатора,например (СЬН) Р-СНСеНД СЙ 37 оСЙ,взятых в молярных соОтношениях 1031: д0,01,нагревают с обратным холодильником при 100-110 С с поглощением выделяющегося хлористого водорода. По окончании выделения хлористого водородаили спустя заданное время реакции,после остановки мешалки и охлажденияреакционной массы катализатор осаждается на дно реактора в виде вязкойжидкости. После отделения реакционной массы декантацией катализатор можно использовать повторно. Реакционную смесь разгоняют, отделяя, не вступившие в реакцию исходные вещества ипродуктыреакции.П р и м е р 1. Смесь ароматического углеводорода, например толуола, арилхлорметана,. например бенэилхлорида, и катализатора(С(,Н) Р-СНСьН С С32 оС, взятыыв молярных...

Номер патента: 791226

Опубликовано: 23.12.1980

Авторы: Бела, Дьердь, Ева, Егон, Ласло, Пирошка

МПК: A61K 31/185, C07C 327/18

Метки: 2-аминоциклопент-1-ен-1, дитиокарбоновых, замещенных, кислот

...и дополнительно кипятят смесь 10 ч. Затемреакционную смесь охлаждают, разбавляют 200 мл воды, осветляют активированным углем, фильтруют и подкисляют 25 мл уксусной кислоты. Выделившийся осадок - 2-Я-(4-карбокси-аминобутил)амино 1 циклопент-ен-дитиокарбоновую кислоту - отфильтровывают, промывают водой и высушивают в эксикаторе. Выход 15.Т.пл. 155 С,П р и м е р 3. 2-Изоамиламиноциклопент-ен-дитиокарбоноваякислота.Раствор 12,6 г (0,08 моль) 2-аминоциклопент-ен-дитиокарбоновойкислоты в 120 мл метанола смешиваютс 17 г (0,2 моль) изоамиламина.Смесь кипятят 3 ч, после охлаждениясмешивают с 360 мл воды, отфильтровывают и подкисляют 12 мл уксусной кислоты. Выделившийся продукт отфильтровывают и промывают водой. Затемеще влажный...

Номер патента: 793380

Опубликовано: 30.12.1980

Автор: Тревор

МПК: C07C 63/595

Метки: замещенных, индануксусных, кислот, солей, эфиров

...(38-ный выход) очищают хроматографически на силикагеле и перекристаллизовывают из гексана, Получают продукт с т,пл. 83-86 С, кислотное число 215 мг КОН/г, мол,в. 232,32.Обработкой 2-амино-оксиметилпропан,3-диолом указанной кислотыполучают (1,3-диокси-оксиметил-пропил)аммониевую соль 2-изопропил-Ы-метил-индануксусной кислоты,которая кристаллизуется из метанола(серного эфира с т.пл. 140-141 С), 40П р и м е р 2, Раствор, содержащий 1,7 г 2-изопропил-с(-метилен-индануксусной кислоты (кислотное число 217,6 мг КОН/г, мол.в. 230,30)в 300 мл этанола, гидрируют в присутствии 50 мг окиси платины (+4) приперемешивании и температуре 20-25 С.После отфильтровывания катализатора растворитель отгоняют и...

Номер патента: 793387

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Гьи, Жан, Мишель

МПК: C07C 103/87

Метки: амидов, замещенных, солей

...- 25/35/40Исходный амин ВГ 0,6Продукт ВГ 0,55Гутанол/вода/уксусная кислота50/25/13Исходный амин ВГ 0,2Продукт РГ 0,15Содержание йода,В 100,2Содержание метилата,В 99П р и м е р 3, Приготовление2,4,б-трийод-ацетамид,3-бис(2,4,6-трийод-карбоксифенил) --карбамоилметилкарбамоил)-бензола,Конденсацию полученного в примере 1 хлорангидрида с 2,4,б-трийод-З-аминоацетамидобензойной кислотой недут в ДМАС в соответствии со способом, описанным в примере 1.Чистоту контролируют с помощьюхроматографии в тонком слое на силикагелевой пластинке.Элюируют: бутанол/вода/уксуснаякислота - 5/25/13.Исходный амин В 1 0,37Продукт В 0,43(ения) - карбамоилметилкарбамоил 1-бензола.Конденсацию полученного в примере 1 хлорангидрида с...

Номер патента: 793394

Опубликовано: 30.12.1980

Авторы: Джон, Ричард, Роджер

МПК: A61K 31/352, A61P 11/06, A61P 37/08 ...

Метки: 3-в)пиран-2-карбоновых, замещенных, кислот, нафто, солей

...Ь 54 Ьдипиран- 60 -карбоновая кислота. Сложный эфир из стадии Г (8,0 г) гидролизуют до соответствующей кислоты (5,9 г); т. пл.261-262 С (при разложении), используя условия примера 5 Б. 45 Е. 7,8-Дигидро-оксо-пропилН,бН-бенэо 1,2-(3:5,4-Ьдипиранкарбоксилат натрия. Кислоту стадииД (4,64 г) добавляют к бикарбонатунатрия (1,354 г) в виде (200 мл).Раствор Фильтруют и фильтрат сушатвымораживанием, получая 4,15 г натриевой соли, которая при анализеоказалась дигидратом,П р и м е р 9. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо )1,2-Ь:3,4-ьдипиран-карбоксилатнатрия.А. 5-0 кси-метокси,2-диметилхроман получают согласно известнымспособам.Б. 8,9-Дигидро-метокси,8-диметил-оксоН,10 Н-бенэо (1,2- 0;13, 4-Ь 1 дипиран-карбоновая ки лота.К раствору...

Номер патента: 795464

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Вульф, Дитер, Роман

МПК: C07D 207/04

Метки: гете-роциклом, замещенных, кислоты, производных, солей, сульфамил-бензойной

...г боргидрида натрия в 150 мл диглима. Проводят перемешивание в течение нескольких минут и затем продукт осторожно осажда ют водой. Температура плавления 125 ОС(из метанола).в) 3-й-Пирролидино-фенокси- -сульфамилбензойная кислота.Метиловый эфир 3-Я-(Ь)-хлорбутил амино)-4-фенокси-сульфамилбензойной кислоты суспендируют в 1 н. раст воре гидроокиси натрия и нагревают на паровой бане до образования прозрачного раствора.При охлаждении раствора и добавлении 1 н. раствора соляной кислоты осаждают З-й-пирролидин-фенокси-.-5-сульфамилбензойную кислоту. Пере- кристаллизация из смеси метанола и воды дает продукт с температурой плавления 225-2270 С.П р и м е р 2. 4-фенокси-,З-(1- -пирролидинил)-5-сульфамоилбензойная кислота,.10 г метилового эфира...

Номер патента: 795473

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Габор, Ева, Золтан, Йожеф, Юдит

МПК: A61K 31/341, A61P 37/06, C07D 307/73 ...

Метки: 2-2-фурилэтил-аминов, замещенных, илиих, солей

...по тому же назначению,подавляется только на 2. При такойже дозе 1-М-метил-М-пропинил-М-(2-фенил-метилзтил)-амин в мозгу подавляет окисление бензиламина на80, а подавление окисления 5-окситриптаминасоставляет 15. Применяемое в дозе 10 мг/кг фенильное производное подавляет окисление бензиламина в печени на 78, а окисление5-окситриптамина - на 56.Из этих данных следует, что приподавлении (образовании) моноаминоксидазы фурановые производные обладают более селективным действием,чем известные фенильные производные.Селективность в случае опытов инвитро выражена еще более ярко. Такжерезерпино-антагонистическое антидепрессивное действие Фурановых производных сильнее, чем действие аналогичных фенильных соединений. Фурановые производные...

Номер патента: 797573

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Аксель, Вернер, Пауль, Херберт, Хериберт

МПК: C07C 103/30

Метки: ами-дов, замещенных, кетокарбоновых, кислот

...продолжаютперемешивать 4 ч. Затем смесь выливают в500 г льда и после хорошего перемешивания отсасывают выпавцгий амид. После высушива.ния в вакуумном сушильном шкафу выделяют161 г чистого для анализа й.трет.бутиламидатриметилпировиноградной кислоты, что соответ ствует выходу 87%, считая из использованнойцианид кислоты, Амид плавится при 65 С,По способу, описанному в примере 3, получают следующие соединения РСОСОйНС(СНэ).з(табл. 3), которые либо выделяют в видечистых продуктов, либо очищают дистилляцией.П р и м е р 4, Опыт проводят, как описано в примере 3, однако вместо введенияизобутилена прикалывают 140 г (2,0 моля)2-метилоутена. Выделяют 169 г й-трет.оутиламида триметилпировиноградной кислоты, чтосоответствует выходу 85%, считая на...

Номер патента: 797584

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Мамору, Мидори, Хамао, Юя

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/26

Метки: блеомицина, замещенных, произ-водных

...представленные в табл. 6. вавшийся целевой продукт элюируют 417 мл 0,3 М водного раствора хлористого аммония и 320 мл второй половины элюата пропускают через колонку с 40 мл активированного угля, .Угольный слой промывают водой и элюируют системой ацетон -0,02 нсоляная кислота (1;1 по объему). Элюат И упаривают и получают 410 мг гидрохлорида И-(метилацетимидоил)-блеомицина А 8. Выход 65.Аналогично получают соединения,пере чсленные в табл. 7.о 4 х о 4 х Э Ю о Г 4 о о Ю л о о сх хе ххох к о э хЕ ао ох х оЦвО, ХН ЭЕхххяовхквХЦЯ Нв х хноэ к о ц с своею хдео х к д х о кдц цвнх о ое О,ХОВ СФхаф вЭ со к ио щшлв г-, хх ек ЭЕ х дс соЭЦ Ц то ФфЪ КО и ЕжЮщВ рД Чуо=Хи х х я х х ы 9 Х оЗ ос ав нкн(сн,)н(1":н,)н й.1еноГСне 1оно огде %...

Номер патента: 799656

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Вью

МПК: C07C 149/10

Метки: бис-карбамоил, замещенных, производных, соединений, сульфидных

...перемешивают при температуре окружающей среды 72 ч. Затем смесь выливают в 800 мп воды и экстрагируют четырьмя порциями этилацетата по 150 мл каждая. Объединенные этилацетатные экстракты промывают 100 мп 5-ного раствора гидрата окиси натрия, затем водой до нейтральной реакции, высушивают над безводным сульфатом натрия отфильтровывают и концентрируют. Получают 16,11 г(90)желтого масла."Сырой" по степени чистоты продукт дополнительно очищают путем растворения в 300 мп теплого диизопропнлового эфира с последующей обработкой раствора активированным углем, Фильтрованием и концентрированием. Получают ,94 г (44) 5-метил-М- й -(й -метил-й -(бензилоксикарбоннл) аминосульфенил)-М -метилкарбамоилокси) - -тиоацетимидат. Т, 82-83 С.Элементный...

Номер патента: 812175

Опубликовано: 07.03.1981

Авторы: Вернер, Вольфганг, Вольфрам, Гельмут, Герберт, Лудвиг

МПК: A61K 31/4168, A61P 9/06, C07D 233/44 ...

Метки: 2фенилимино-имидазолидинов, замещенных, ихсолей

...растворяют в2 н, НС 6, водный раствор экстрагируют простым эфиром (эфирные экстракты удаляют). Водную Фазу подщелачивают 4 2 н. йаОН и фракционированно экстрагируют уксусным эфиром. Однородные фракции сгущают в вакууме, остаток растворяют в метаноле, соляной кислотой подкисляют до получения конго- р кислой реакции и прозрачный раствор смешивают с простым эфиром. Аморфный раствор отсасывают и промывают простым эфиром. После сушки получают вы- . ход 1,6 г (5,6 теории), т.пл. 267- 268 С, й0,6, элюат; 50 ч. бензола, 40 ч. диоксана, 5 ч. этанола и 5 ч. концентрированного водного нн+он.Носитель-силикагель, проявление Я йодплатинатом калия. Необходимый в качестве исходного вещества 2,6-дибром-оксиметиланилин получают путем бромирования...

Номер патента: 816399

Опубликовано: 23.03.1981

Авторы: Альберто, Данте, Елена, Марио

МПК: C07D 233/60

Метки: дибензиловыхэфиров, замещенных, кислотно-аддитивных, солей

...После офенил)-2-хлорэтанол.осле охлаждения до49,5 г боргидрида натрия медлен 25 С, прибавляют 2,58 г 1-4- е-хлорметилно прибавляют небольшими порциями к-Фенилтиобензола. Темпе тратуру посуспензии 233 г 1-(1 -окси-хлорок вышают до 50 С и смесь в еыд рживаютэтил)-2,4-дихлорбензола в 1 л метано- Ыпри этой температ е вур течение 12 ч.ла, перемешиваемого при комнатнойПо завершении реак иир ц и, смесь выливатемпературе. Полученный раствор пе еют в 200 мл во ы п од , р дукт экстрагимешивают при комнатной температуреере- руют диэтиловым эфи омр , раствориеще 2 ч и после этого в 1тель выпа ив тр аю и остаток дважды очиыливают в л щают на колонке силикаг5 н. соляной кислоты, охлажденной 40 е силикагеля, с испольльдом. После экстракции этила етато...

Номер патента: 820660

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Коудзи, Минору, Нобухиро, Сакае, Сигеюки, Такаси, Такеаки

МПК: C07C 103/75

Метки: 1-алкокси2, 4-бис, бензамидобензолов, замещенных

...В результате перекристаллизации из смесирастворителей простоИ эфир - петролейный эфир получают 1-(3-(М-пиперидино) -пропоксиД,4-бис(2 фф-метилбензамидо)-бензол. Выход продукта64. Т.пл. 77-80 С.Вычислено, : С 73,5 Н 7,5М 8,9.Сзн 3 тм з 0 зНайдено,: С 73,6 Н 7,7 й 9,1,П р и м е р 6, Осуществляют химическую реакцию между 1-(2 ф-бромэтокси)-2,4-бис(2-метилбензамидо)бензолом и морфолином, после чегореакционную смесь подвергают обработке, как:в примере 3. В результатеперекристаллизации из смеси растворителей бензол-диэтиловый эфир получают 1- 2-(й-морфолино)-этокси,4-бис(2 фф-метилбензамидо)бенэол.Выход продукта 54. Т.пл. 80-81 фС.Вычислено, С 71,0) Н 6,6;М 8,9.СЖНММЪ 04Найдено,: С 71,1; Н 6,8; М 8,9.820660 Процент ингиби- рования ндекс...

Номер патента: 820663

Опубликовано: 07.04.1981

Авторы: Джанфедерико, Мария, Марчелло, Пьерникола, Франческо, Чириако

МПК: A61K 31/352, A61P 37/08, C07D 311/24 ...

Метки: 2-винилхромоновили, замещенных, солей

...в воде и осаждают добавлением избытка 20-ной лимонной кислоты.После фильтрования, промывки водой и сушки получают 17,8 г сырого 1-(2-окси-карбометоксибензоил) -1- -транс-циннамоилпропана, который рас воряют в 50 мл 99-ной муравьиной кислоте и нагревают с обратным холодильником в течение 20 мин. После охлаждения смесь разбавляют смесью воды со льдом и фильтруют. После кристаллизации из этанола получают 9,7 г 6-карбометокси-этил-трансстирилхромона с т.пл. 194-195 ОС,ко торый обрабатывают 190 мл 1-ного раствора гидрата окиси калия в 95- ном этаноле при кипячении с обратным холодильником в течение 30 мин.После охлаждения смесь подкисляют 23-ной . соляной кислотой до величины рН 4,а осадок фильтруют, промывают этанолом и водой до...

Номер патента: 833160

Опубликовано: 23.05.1981

Авторы: Вальтер, Гарл-Гейнц, Каринь, Клаус, Франц, Эрих

МПК: A61K 31/5517, C07D 495/14

Метки: 4-диазепинов, 4-с)тиено(2, 4н-з-триазоло-(3, замещенных

...проявились смягчающие,понижающее страховые чувства и ослабляющие напряжение свойства. Приопытах дрессировки было установлено,что новые соединения имеют сильновыраженное нейролептическое действие, 15Это действие было определено по сигнализированному активному стремлениюизбежать наказания.Новые соединения особенно пригодны при лечении психомоторных состоя Оний возбуждения и страха, например,при шизофрении, причем эти успокаивающие и расслабляющие действия неприводят к нарушению состояния бодрости (Ч 1 д 11 апк). Разовая доза ;остав ляет 0,05-50 предпочтительно 0,125 мг (орально) и дневная доза -5-150 мг,П р и м е р. Получение 1-диметиламино-бром-(орто-хлорфенил)-4 Нсимм.-триазоло(3,4-с)-тиено(2,3-е)-1,4-диазепина,...