Патенты с меткой «замещенных»

Номер патента: 566588

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Анисимова, Гофман, Ковалев, Симонов, Тюренков, Фомин

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61P 29/00 ...

Метки: 2-а, 9-диэтил, активность, аминоэтилимидазо, бензимидазола, водорастворимые, гипотензивную, замещенных, противовоспалительную, проявляющие, соли

...19 НзоИ 40 2 НВг.Вьиислено, %: С 46,3; Н 6,6; Вг 32,5; Х 11,4.Циклизуют соль кипячением в концентрированной соляной кислоте и выделяют искомыйдигидрохлорид аналогично вышеописанному.Выход 94%, Белоснежные иголочки; т, пл.231 С (разложение из водного спирта). Соединение растворимо в воде, горячем спирте,Найдено, %: С 59,3; Н 7,8; С 1 18,5; И 14,3.С 19 Н 28 К 4 2 НС 1.Вычислено, %: С 59,2; Н 7,8; С 1 18,4; К 14,5.П р и м е р 4. Дигидрохлорид-диэтиламиноэтил - 2 а - нафтнлимидазо 1,2-а 1 бензимидазола (17).Нециклический дигидробромид 2-иминодиэтиламиноэтил - За - нафтоилметилбензимидазолина получен при смешении насыщенногоацетонового раствора 2-амино-диэтиламиноэтилбензимидазола с а-бромацетилнафталином и несколькими каплями НВг. Выход...

Номер патента: 566842

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Ковалева, Ютилов

МПК: C07D 471/04

Метки: замещенных, имидазопиридинов

...недостатков предлагается новый способ получения соединений формулы (1), заключающийся в том, что о-диаминопиридины взаимодействуют с соответствующим альдегидом при 150 - 175 С в присутствии окислителя - серы, как в отсутствие растворителя, таки в среде растворителя - мезнтилена, при температуре кипения реакционной массы.224 в 2 91 170 в 1 170 в 1 70,56 5,80 89 5,92 С 14 Н 14 Г 4 70,32 80 175 5,38 87,3 С 4 Н 44 М 73,26 5,31 72,56 165 в 1 150 в 1 150 в 1 291 в 2 92 86 С 44 Н 1 зИ 4 С 1 4,80 61,65 4,86 58,30 4 С 1 найдено 13,16 ч,; вычислено 13,00% Формула изобретения Составитель ф. Михайлицын Редактор В. Мирзаджанова Техред А, Камышникова Корректор Е. ХмелеваЗаказ 1664/14 Изд.597 Тираж 563 НПО Государственного комитета Совета Министров...

Номер патента: 568634

Опубликовано: 15.08.1977

Авторы: Алпатова, Бутаева, Давидович, Маслин, Рогожин, Шингарова, Яшунский

МПК: C07C 231/10, C07C 233/25, C07C 269/00 ...

Метки: замещенных, фенилэтиламинов

...пл. 97 - 99 С.С(з Н,заО,.ИК-спектр (ъ 7, сл ): 3320 и 3345 (ЖН), 1760 (СООТГ), 1630 и 1585 (амидного поглощения), ЯМР-спектр (б, м.д.): 6,88 (С,Н,),4,20 (ХНСО 0(НСН(, (,33( СНСНя - ), 2,20("0,91 (СНз) П р и м е р 3. И-,метил-М-карбометокси- (л-оксифенил) аминоэтанол.К раствору 5,2 г О,ОЗ,К-трис-ТМС-(лг-оксифенил)-2-,метиламиноэтанола в 20 мл абсо 5 10 15 20 25 Зо лютного эфира при 0 - 5 С прибавляют 1,цл метилхлорформпата в 5,ил абсолютного эфира. Смесь перемешивают 2 ч прп 20 С и упаривают, остаток кипятят с 800 -ным этанолом, оставшееся (после упаривания растворителя Омасло,кристаллизуют из этилацетата. Выход 2,63 г (87 ), т. пл. 126 - 1,27 С,С ц Н(зХО 4.П р и м е р 4. М.1.-Лейцил-окси+фенилэтилампнтартрат.К охлажденному раствору до (...

Номер патента: 570607

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Гридасов, Черных

МПК: C07D 285/24

Метки: 1-диоксид3-карбоновой, 2н-1, 4-бензотиадиазин, амидов, замещенных, кислоты

...Особенностью выделения конечного продукта реакции является его отделение от Ге(ОН)з и других не всту пивших в реакцию продуктов путем фильтрования реакционной массы с рН 9 - 10 в горячем состоянии (70 - 75 С), что значительно сокращает потери вещества.Предлагаемый способ лозволяет получатьновые, ранее не известные соединения, обладающие диуретическим действием.Выходы продуктов реакции по данномуспособу составляют 60 - 70%.П р и и е р. В четырехгорлую30 женную мешалкой, термометро570607 4холодильником, загружают 50 мл воды, 5,6 г (0,1 моль) восстановленного железа и 2 мл концентрированной соляной кислоты, В течение 15 мин при температуре 60 - 80 С колбу 5 нагревают на водяной бане. Затем к горячемураствору небольшими порциями в течение...

Номер патента: 574146

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Агнеш, Дьердь, Иштван, Лайош

МПК: C07C 103/50

Метки: аминооксикарбоновых, гидразидов, замещенных, кислот, производных, солей

...а аминооксикарбоновых кислот сацилгидразидами .или шифров ыми основаниямиаминооксикарбоновых кислот 12), однако от.сутствуют какие-либо сведения о получаемых сое.динениях, которые в некоторых случаях болееэффективны, чем известные соединения.Целью изобретения является получение соеди. 1пений общей формулыХ=М - О - СН - С -ХН - .1 ч " 1) где 11, т н 2 имеют указанные значения, или его соль подвергают взаимодей ксосоединением общей формулыХ = 0 (111).(5 . нитро й . (изонико. ристалли зации ил змулы Н) берут 2 моля оксосоединения фор.мчлы .Реакционную смесь выдерживают в течение1 - 72 час, предпочтительно 16 час, Затем целевыепродукты выделяют известным способом в свобод.ном виде или в виде соли.П р и м е р 1, б),. й (м-...

Номер патента: 426481

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Лялякина, Руднева, Швецов-Шиловский

МПК: C07D 279/16

Метки: 2-гидразино-3, 4-дигидро-1, бензтиазинонов-3, замещенных

...осуществляют нагреванием исходных компонентов в среде органического растворителя в присутствии илн без акцептора хлористого водорода, например трнэтилами на, инн избытка соответствующего гидразио на в интервале температур 40 120 С.Пр ие р 1. К раствору 2,6 г 2-хлор- -3,4-дигидро,4-бензтиазинона-З в 50 мл хлористого метилена прибавляют 1,95 г ацетилфенилгидразина и 1;8 мл триэтиламина, Реакционную смесь нагревают при перемешивании с обратным холодильником на кипящей водной базе в течение 4-5 ч, Осадок, отфильтровывают, кристаллизуют из диоксанв, получая 2,7 г (66,5%) ф -ацетил-(3-оксоЮ Ф о 3-1 0 Ф н Я О Ч Ю с с а и яо 0 оГГ ОфЛ Оо осЛ ЛФ фмфФу 42 Д 4 Я 1 1. Способ получении замещениых...

Номер патента: 576911

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Еситака, Нобуо, Такаси, Тосио

МПК: C07C 69/74

Метки: замещенных, кислот, фенилуксусной, циклопропанкарбоновой, эфиров

...= 8:2,П р и м е р 3. К 4,8 г хлористого 3 . фецоксибензилтриэтиламмония в 30 мл диметилформамида добавляют 2,55 г 2,2,3,3 . Тетраметилциклопропан. карбоновой кислоты, а затем по каплям 2,3 г триэтиламина и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 1 ч, нагревают с обрат. ным холодильником 8 ч и охлаждают. После добав. пения 100 мл воды раствор экстрагируют диэти. ловым эфиром, отделяют эфирный слой и обрабатывают его, как описано в примере 1. Получают 4,4 г 3 - феноксибензилового эфира 2,2,3,3 . тетраметилциклопропацкарбоцовой кислоты (и 1,5463) . 20 оП р и м е р 4, 6,7 г бромистого 3 - фенокси.бензилтриэтиламиния, 3,8 г 2,2 - диметил - 3винилциклопропанкарбоксилата натрия и 10 е;елдиметилформамида обрабатывают, как описано...

Номер патента: 576932

Опубликовано: 15.10.1977

Авторы: Дитер, Йозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: замещенных, карбалкоксиаминобензимидазолов

...фильтрат досуха.После разбавления изопропанолом сырой 43- (2- . пиперидилэтокси) - фенокси . 2 - аминоанилин может непосредственно использоваться для описанной выше реакции с сульфатом 8 - метилтиомочевины.Для получения 4 - 3 - (2- пиперидилэтокси)- . фенок си 2 - аминонитробензола сначала 6 г натрия растворяют в 500 мл абсолютного этанола, добавляют 64 г 4 - (3оксифенокси) - 2. аминонитробензола и раствор упаривают в вакууме, После сушки над твердым едким кали образуется 70 г натриевойсоли 4 . (3 - оксифенокси) - 2аминонитробензола.Перемешивают смесь 13,4 г натриевой соли 4(3 - оксифенокси) - 2аминонитробензола в100 мл ацетона с 7,5 г пиперидиноэтилхлорида втечение 3 час на паровой бане. Затем растворительупаривают в вакууме,...

Номер патента: 577977

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Жан, Мишель

МПК: A61K 31/5575, C07D 405/00

Метки: замещенных, кислоты, производных, простановой

...(см. пример 3, часть а)раствориют в 4 сьФ хлористого метилена. Охлаждают до ОоС, прибавляют 15 смхлорометиленового раствора, содержащего15 г/л диазометана, Рвакйию ведут при комнатной температуре 5 ч, Избыток диазометана и хлористого метнлена выпаривают подвакуум. Получали" 564 мг этиловото эфира (8 ЙЗ, 12 ЙЬ,.159 В) (5 Х 9, 13 Е)10-карбэтойиБ-гидрокси-метокси,9,13 простатриеновой кислоты, масдообразныйпродукт светло-желтого цвета,в) (8 КЬ; 12 Й , 1560) (8 Е, 9, 13 Е)10-карбокси5-гндрокси-метокси-простатриеноваи .кислота2,16 г продукта (см, пример 3 часть б)растворяют в 21 смф этанола, добавляют14,4 смф водного раствора едкого патраи нагревают до 70 оС 6 час еще добавлаот4,8 см водного раствора едкого патра инагревают до 70 С 6 ч,...

Номер патента: 577985

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Баррингтон, Брайант

МПК: C07D 231/12

Метки: замещенных, пиразолов

...2) -метилпираэол; 3-(пара-бромфенил)- 5-циклогексид-(и 2)"метилпиразол; 3-бенэид(и 2)- -метил-( пара-метил.фгиобензил)-пиразол;35 (р,р, дихлор) 1 метилпиразол; 3 цик азины, получаициклогексил.3 5-дициклосифенил)-5- азол; 3-(21 (и 2)-ме- -1 (и 2)Заместитель в формуле 1 могут быть так 45метиажразоп;од; 3,5-ди-трез5-дициклопропил 5-циклогексил)-метил-(1- 50 циразол 1-(и 2), сил)-5-фенилпи)-метил-( мегексил-( ортопиразол, 3-(пара 55 Хроматогр афическое разделениес использованием силикагеля3 маслооб- дистилляцияество матографичиспользовани3 Хроматографическое разделениес использованием АО и2-пропанолаПерекристаллиэация при низкойтемпературе из гексана логексил-(пара дианофенил(и 2)-ме тилпиразол; 3,...

Номер патента: 580828

Опубликовано: 15.11.1977

Авторы: Самуэль, Хендрикус

МПК: C07C 79/32

Метки: 2метиленбио-фенолов, замещенных

...серной кислоты и 2 мл воды, после чего перемешивание продолжаютопри 110 С еще в течение 3 ч. В итоге получают 3,3,4,о -тетрахлор,6-динитро/2-метилен-бис-феиол,который после очистки плавится при 165-166"С, Выход этого продукта составляет 40 от теории.Пример 6.К расплаву 20,4 г 5-хлор- -3-нитросалигенина и 64,3 г парахлорфенола прибавляют при 120 фС и перемешивании смесь 25 мл концентрированнойсерной кислоты и 25 мл воды, Реакционную смесь перемешивают при 120 Св течение 24 ч, После очистки температура плавления полученного такимобразом 4,4-дихлор-б-нитро,2/-метилен-бис-фенола достигает 134-135 С,а выход 70(от теории).П р и м е р 7. 5-Хлор-нитросалигенин конденсируют с 2,4-дихлорфенолом по методике/ описанной в примере6. В результате с...

Номер патента: 581859

Опубликовано: 25.11.1977

Авторы: Джан, Джорджо, Марчелло

МПК: C07C 59/32

Метки: замещенных, кетокарбоновых, кислот

...металла в процессе целесообразно использорать его фенил или моно-,1.ди-, и триалкилзамешенные, причем алкильные заместители могут быть .".нормального.или изостроения и находятся в орто-, метаили пара-положениях. В чроцессе целесообразно использовать исходице кетоиы формулы Ц или И О Й 1 6 Н- С - Ез (Щ) ЖуИ3сн - с - сн1 ж)И. Кгде З,- Вимеют:указанные значения,и замешенный или незамешенный фенолят щелочного. металла при мольном соотношении 1:1-4, В качестве растворителей целесообразно использовать толуол, гептан, триметилбензол или м диизопропплбензол,При осуществлении данного процесса можно также готовить предварительно раствор фенолята в органическом растворителе.П риме р 1, Берут 6,7 г 26-дитрет,бутил- й -крезолята калия в 50 мл...

Номер патента: 584771

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Роджер, Томас

МПК: A61K 31/498, C07D 241/44

Метки: замещенных, солей, хиноксалиндионов

...соответствии с методикой, описанной впримере 1, 4-дифторметил-о-фенилендиаминподвергают взаимодействию с диэтилоксалатом с образованием б-дифторметил(1 Н),3(4 Н)-хиноксалиндиона, т. пл, 330 С (поотемнение, 290 С),Вычислено,%:С 50,95; Н 2,85; К 13,20;4 оР 17,91,С 9 Н 6 Р 2 К 20Найдено,%: С 50,86;Н 3,11; Н 13 ОО;1 18,14.П р и м е р 3. 6-Трифторметил(1 Н),З(4 Н)-хиноксалиндион, монокальциевая соль,моногидрат.6-Трифторметил( 1 Н), 3( 4 Н) -хиноксалиндиона (2,3 г) растворяют в 25 мл метанола и 5 мл воды и обрабатывают его 20 мл1 н. раствора гидроокиси калия в метаноле.Выпадение осадка начинается даже раньшезавершения растворения. Смесь нагреваютна паровой бане для завершения растворения,55затем отфильтровывают и охлаждают, Бесцветное твердое...

Номер патента: 584786

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Бертон, Ловжи

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, пенициллинов

...растворенного в 15 мл воды, одновременно прибавляют по каплям на протяжес нии 1 мин к реакционной смеси раствор 440 мг Феноксиацетилхлорида в 10 мл метиленхлорида. После энергичного пеоремешинания при температуре 0 С в тече ние следующих 15 мин фазы разделяют и водный слой повторно экстрагируют метиленхлоридом и после высушивания объединенных органических фаз сульфатом магния упаринают в вакууме для удаления растворителя, получая 1,16 г сырого продукта, который очищают хроматографией на колонке, заполненной 35 г силикагеля (причем набивка колонки сорбентом производится в хлороформе). для элюиронания первых 12 фракций используют хлороформ. Фракции 13 и 14 элюируют 30 мл 1-ного этилацетата в хлороФорме, тогда как для элюирования фракций...

Номер патента: 589911

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Кристобал, Мигель, Хосе

МПК: C07D 213/40

Метки: 5-диметилбензойной, амидов, замещенных, кислотно-аддитивных, кислоты, солей

...приохлаждении коагулирует, Осадок отфильтровывают и перекристаллизовывают из смесибензол-петролейный эфир обычным способом.( 3-Пиридил) метиламид 3,5-диметилбензойной кислоты представляет собой белое веощество с т.пл. 91-92 С (.некоррелированная).Выход 78%,Найдено, %: С 74,92, Н 6,75; Й 11,69 0"Вычислено,%: С 7497; Н 6,71; Й 1165.С 5 Н 16 Й 20Основание (мол, вес 240, ЗО), растворяется в кислотах хлороформе, эфире, бензо 45ле и ацетоне,оТ, пл. хлоргидрата 222-224 С (метанолэфир),П р и м е р 3, В двугорлую колбу емкостью 250 мл, снабженную электромагнитИной мешалкой, термометром, хлоркальциевойтрубкой и охлаждающей баней (лед-соль),загружают 7,5 г (0,05 моля) 3,5-диметилбензойнойкислоты, растворенной в 50 мл сухого ацетона, и 5 г (0,05...

Номер патента: 589915

Опубликовано: 25.01.1978

Авторы: Жан-Жак, Пауль, Рене

МПК: A61K 31/41, C07D 235/24, C07D 263/58 ...

Метки: бензазолов, замещенных

...замещенных бензазолов представлятотсобой продукты присоединения к неорганическим или органическим кислотам, предпочтительно к более сильным кислотам, такимкак хлористоводородная, бромис товодородная,серная, Фосфорная, уксусная, адппиновая, мэлеиновая, винная, молочная, лимонная, глутаминовая, аконитовая, сульфаминовая, метансульфокислота, И -толуолсульфокислота,Предпочтительны соединения общей формулы , в которой Х означает атом кислороца, серы или определенную для Формулы 1 группу - И(ЙЭ)-, ЗСЙ - группа находится в положении 5 или 6, Й - 0 и Й означает линейный или разветвленный алкильный остаток с 1-8 атомами углерода, пропенил, 8-гептадеценил, гептадецил или пентадецил, или гиклопропил, циклопропилметил, циклобутил,...

Номер патента: 591475

Опубликовано: 05.02.1978

Авторы: Зеликман, Калашникова, Кульневич, Пяташова

МПК: C07D 407/06

Метки: диоксанов, замещенных, мономеры, полимеров, полифункциональных, положении, сложные, фурилвинил-1, эфиры

...круглодонную колбу, снабженную ловушкой Дина-Старка, с обратным холодильником, термометром, мешал" кой -помещают 22,4 г (0,1 моль)5-метил-В-гидроксиметил- (ф -фурилвинил) -1,3-диоксана, 3,2 г катализатора-катионита марки КУ(в Н-форме), 150 мл абсолютированного бензола (растворитель) . Смесьнагревают до полного растворения диоксана, прибавляют из капельнойворонки в течение 20 мин 17,22 г - (0,15 моль) капроновой кислоты и кигпятят 4 ч. Конец реакции фиксируютпо количеству выделившейся в ловушке реакционной воды и спектрофотометрически. По окончании реакции катализатор фильтрацией отделяют от реак" ционной смеси, промывают водой,сушат растворитель отгоняют. Продукт выделяют вакуумной разгонкой. 60П р и м е р 3....

Номер патента: 598560

Опубликовано: 15.03.1978

Авторы: Андраш, Арнольд, Барна, Дьердь, Ене, Золтан, Йожеф, Корнелия, Мария

МПК: C07D 251/50

Метки: 2-хлор-4-алкиламино, 5триазинов, 6цианоалкиламино-1, замещенных

...1-метилэтил амино) -1,3,5-триазин.18,4 г (0,1 моля) цианурхлорида растворяют в 180 мл ацетона, охлажденного до температуры ниже 5 С. К раствору при охлаждении иперемешивании прибавляют 4,9 г (0,1 моля)цианида натрия и 4,8 г (0,11 моля) хлористогоаммония, растворенных в 28 мл воды. Затемпри перемешивании и охлаждении прибавляют0%-ный водный раствор едкого натра, причем при этом температуру поддерживают 0 - 5 С.Смесь выдерживают при температуре ниже 5 С еще полчаса, после чего перемешивают еще 1 час без охлаждения, В это время контролируют величину рН реакционной смеси, поддерживая ее в интервале 7 - 8 прибавлением 10/0-ного водного раствора едкого натра (для этого необходимо всего 6 - 8 г 10/0-ного раствора едкого натра). Затем к...

Номер патента: 602116

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Жак, Жан-Клод, Жерар

МПК: C07D 207/08

Метки: 1-бензилпирролидинил-2-алкил, аммонийных, бензамидов, замещенных, изомеров, кислых, левовращающих, правовращающих, солей

...загружают 238 г этилового эфира 2-метокси-метнлсульфамоилбензойной кислоты, 78,5 г ноды и 198 г 1-бензил-аминометилпирролидина. Полученную суспензию нагревают при 90 С до .тех пор, пока проба не будет полностью растворима в разбавленных кислотах. Затем смесь обрабатывают 1550 мл воды и подкисляют концентрированной соляной кислотой. Полученный раствор обрабатывают активированным углем, фильтруют и подщелачивают 20-ным водным раствором аммиака. Твердый продукт, образующийся при добавлении небольшого количества эфира, .отфильтровывают, промывают водой, сушат при 45 С, перекристаллизовывают из кипящего абсолютного спирта и получают 211 г (58,5) целе- ного вещестна, т,пл. 117-118,5"С,П р и м е р 10. М в...

Номер патента: 374936

Опубликовано: 15.04.1978

Авторы: Давиденков, Петрова

МПК: C07D 241/04

Метки: замещенных, моно, пиперазина

...в реакцию пиперазин.374936 Формула изобретения Составитель Т. Архипова Техред И, Рыбкина Корректор Л Орлова Редактор Н. Козлова Заказ 1371/11 Изд, Мо 423 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Подписное Типография, пр. Сапунова, 2 Г 1 ример 2. К полученному в предыдущемпримере отгону этилцеллозольва (с пиперазином) добавляют 100 г пиперазина и повторяют синтез, как описано в примере 1. ВыходЩ-оксиэтилпиперазина составляет 75 - 80% 5от теории. Синтез на основе отогнанного растворителя можно повторять практически неограниченное количество раз.Пр им е р 3. Синтез проводят по примеру 1,однако вместо этилцеллозольва берут столько же...

Номер патента: 603641

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Белых, Савранская, Чередниченко

МПК: C07D 235/18

Метки: бензимидазолов, замещенных

...обратным холодильником, защищенным хлоркальциевой трубкой, помещают 20,7 г (0,15 моль) са- ф)лициловой кислоты в 200 мл сухого хлорбензола и при взбалтыванйи добавляют17,2 мл (0,15 моль) четыреххлористогокремния После прекращения выделенияхлористого водорода,продолжая перемешивание, небольшими порциями прибавляют 15,9 г (С,15 моль) д-фенилен,Н(, Нз э" и)э 72 214 78 238 19,98 20,13 0,0 0,0 минофен 4-Аминофенил2-Окси"метилфенил 77-27 12,4910,76 2,5 С)4 НЦН,О С,Н)М 0 Ст Н,КО 10,83 10,72 10,76 н где В обозначает 2-оксифенил, 2-амн нофенил, 4-аминофенил, 2-окси-ме тилфенил, 1-оксинафтил"2, 2-оксинафтил,нзЩ ко 1-Оксинафтил72 247-24 2-Оксинафтил74 303-30 Описанный способ получения замеще ных бензнмидаэолов имеет следующие...

Номер патента: 604489

Опубликовано: 25.04.1978

Авторы: Дитер, Иозеф, Райнхард, Хайнц

МПК: A61K 31/4184, C07D 235/32

Метки: замещенных, карбалкоксиаминобензимидазолов, солей

...реакционной смеси добавлением по 5каплям аммиачного раствора, отсасывают и очищают сырой продукт, переосаждением в метанольномрастворе. Выход 20 г продукта с температурой разложения 200 С.П р и м е р 2, К охлажденному раствору 1019,7 г гидрохлорида метилового эфира иминодитиоугольной кислоты и 12,5 г метилового эфира хлормуравьиной кислоты в 50 мл воды прикапывают10),-ньй раствор едкого патра, причем температура не должна превышать 10 С. Как только величина рН доведена до 7,5 производят добавление32,7 г 4- 3-(пиперидилэтокси)-фенокси-аминоанилина в 100 мл ледяной уксусной кислоты инагревают смесь в течение 2 час с обратным холодильником, следя за поддержанием уксуснокислой 90среды. Разбавляют водой и подшелачивают, добавляя по...

Номер патента: 608472

Опубликовано: 25.05.1978

Авторы: Агнеш, Дьердь, Иштван, Лайош

МПК: A61K 31/15, C07C 243/34

Метки: аминооксикарбоновых, гидразидов, замещенных, кислот, производных, солей

...сульфатомнатрия и затем растворитель отгоняютпри пониженном давлении. Остаток обрабатывают 20 см0,5 н. салянокнслого диэтилового эфира, Полученнуюсоль отфильтровывают, растворяют вкипящем 1 этаноле и после охлажденияраствора осаждают диэтиловцм эфиром.Получают 0,64 г (81% от теории) Иклогексилиден)аминооксиацетил- И "(бенэилоксикарбонил)-гидразина с т.пл 92-94 С. Продукт перемешивают или встряхивают 25 мин при комнатной температуре с 4,0 смз 4 И бромястоводородной кислоты в ледяной уксусной кислоте и затем смешивают с 40 см-р безводного днзтилового эФира, Выпавший в осадок сырой продукт растворяют Г 3 кипящем зтаиоле и осаждают диэтилощм эФиром, Получают 0,45 г (70 от теории)Ю гидразидгидробромида М -Г М "(ци"...

Номер патента: 608802

Опубликовано: 30.05.1978

Авторы: Арутюнян, Березовский, Дангян, Залинян, Ковина, Пидэмский

МПК: A61K 31/365, A61K 31/428, A61P 21/02 ...

Метки: активность, анальгетическую, бензимидазолил-2-тиоацетил, бормгидраты, валеролактонов, гипотензивный, действие, замещенных, мышечнорасслабляющее, проявляющие, эффект

...г (0,01 моль) о;-изоамил-у-бромацетилвалеролактона и 20 - 30 мл абсолютного эфира. Выход 4,2 г (95,2%), т. пл. 150 - 151 С, Белые кристаллы, плохо растворимые в воде, растворимые в ацетоне и спирте,Найдено, %: Х 6,23; Вг 18,00; Я 7,13, С 19 НгвОзКгВг.Вычислено, /О. К 6,35; Вг 18,14; 5 7,26.Строение доказано спектральным методом.В ИК-спектрах обоих соединений обнаружены полосы поглощения в областях, см - , С=О (кетон) 1700; уС=О (лактон) 1770; С - О - С 1250. Бензимидазольное кольцо характеризуется следующими частотами, см - , чС=С (аром,), 1620; тС=С (скел.) 1520, 1540, 1560; чС - Н (ар.) 3040; ъКН (связ.) 3100 в 34.П р и м е р 3. Бромгидрат сс-изобутил-у(бензимидазолил-тиоацетил) -у - валеролактона получают аналогично примеру 1 из 8,3...

Номер патента: 612619

Опубликовано: 25.06.1978

Авторы: Андре, Георг, Квази, Курт, Рудольф, Ульрих

МПК: C07C 15/02

Метки: замещенных, фенилов

...5,4 г (0,04 моля) кротилбромида, 2,76 г (0,02 моля) кар.боната калия и 120 мл метилизобутилкетона греют при температуре 24 час После обработки водой реакционной смеси и экстракции дихлорметаном экстракт сушат над сульфатом магния и упаривают в вакууме. Остаток хроматографируют через 20 г окиси алюминия, элюируют 200 мп бензола и перегоняют в вакууме, Получают 6,0 г бесцветной жидкости, 99 Р-ной чистоты т кип 155 - 162 С/0,01 мм рт.ст., которая затвердевает при стоянии. После перекристаллизации иэ пентана получают белые крис таллы с т.пл. 47-49 С.Найдено,:С 75,011 Н 6,82;С 1 13,16.СН; СР 0Вычислено,: С 74,85; Н 6,28;С 1 13,20. тиофенолята щелочного или щелочноземельного металла с соединением общейформулы С 1 СН 2 / О СН 2...

Номер патента: 613722

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Габриэль, Мэлкем

МПК: C07D 231/10

Метки: замещенных, пиразолов

...Заказ 3629/2 Тирам 559 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета. Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, 3-35, раушская иаб., д, 4/5Филиал ППП Патентф, г. Узгород, ул, Проектная, 4 где 1 - галоген;И, й, В и Вэ имеют указанные значения, подвергают взаимодействию с пиразолом общей формулы Вгде А, В или 2 имеют указанные значения, в присутствии основания при 0-200 С.Источники информации, принятые во внимание при экспертизе:1. Патент Великобритании В 1298642, кл. С 2 С, 06.12.72н1к ш)В5 где А, В и Х имеют указанные значения, в присутствии основания при 0-200 С,В качестве основания используют такие, как гидрид натрия, метоксид натрия, этоксид натрия, карбонат нат рия, карбонат калия и другие. Реакцию проводят в...

Номер патента: 618034

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Вольфганг, Томас, Экарт

МПК: C07C 69/63

Метки: 1-фенил-2, замещенных, сложных, тригалоидэтанола, эфиров

...0-5 Спо каплям добавляют 147,5 г (1 моль)безводного хлораля, смесь выдерживают6 ч при 0-5 С и затем при 0-8 С поокаплям добавляют 78 г (1 моль) ацетилхпорида или 102 г (1 моль) ацетангидрида. Попученный раствор порциями наливают в суспензию 322 г (1 моль)ЯобО, 10 НО в о-дихлорбензоле,поддерживая температуру при 20 С заосчет охлаждения. Выпавшие соли фипьтруют, промывают два раза 300 мп о-дихпорбензопа и растворитепь отгоняютопри 100 С в ротационном выпарном аппарате, Остаток смешивают с 100 мпизопропанопа. Образующиеся при 0 Скристаллы отсасывают, промывают небольшим количеством изопропанопа исушат в вакуум-экстракторе. Получают309 г (92%) 1-(3,4-дихлорфенип)-2,2,2-трихлорэтанолацетата, т. пп, 85-86 С.В таблице приведены соединения общей...

Номер патента: 618039

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07C 103/82

Метки: бензамидов, гидрохлоридов, замещенных

...-пропанола. Смесь продолжают перемешивать 12 ч при комнатной температуре, 45Отделяют осадок гидрохлоюица 1- -( 1-нафтилкарбоксамидо) -3-( М -бензил - М -изопропиламино)-пропанопа, дважды промывают его эфиром и сушат при комнатной температуре. Получают 17,4 г гидрохлорида 1-( 1-нафтилкарбоксамид о)- -3-(К -бензил--изопропиламино)-пропанолас количественным выходом; т. пп. 106107 С (гидрохпорид переводят0в основание подщепачиванием водного раствора едким натром)Аналогичным способом получают соединения 2-12 (см. таблиц).-( 3-Морфопинипси-амико-метокси-нитроы В,60 мп 60 г амида наь-морфопинипмп тетраевают при 60 Сб гидрофурана. Смесь наг П р и м е р 13. 1-(3,4-Метипендиоксибензамидо)-3-трет-бутипаминопропаноп, К раствору 6,6 г 3,4 -...

Номер патента: 622406

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Адольф, Карл-Гейнц

МПК: C07D 495/14

Метки: 3-с-1, 4диазепинов, 6-арил4н-триазоло3, замещенных, солей, стиено

...соединениями хрома или марганца осуществляют в таких растворителях как ацетон, ТГФ или диоксан. В зависимости от окислителя температура реакции лежит между комнатной и тем пературой кипения реакционной массы.Если в соединении общей формулы У 11 Р - водород, то при реакции с хлором или60 бромом получают целевой продукт формулы 1, где-водород, а такжепрп применении избытка соответствующего галогенаполучают целевой продукт формулы 1,где К - хлор или бром,Целевые продукты общей формулы 1обычным способом могут быть переведены в их кислотноаддитивные соли, Длясолеобразования используют следующиекислоты: галогенводородную, серную, фосфорную, азотную, циклогексилсульфаминовую, лимонную, винную, аскорбиновую,малеиновую, муравьиную,...

Номер патента: 625600

Опубликовано: 25.09.1978

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: C07C 103/30

Метки: ацетамидов, замещенных, солей

...кислота выпадает в осадок, который растворяют в 250 мл эфира, фильтруют и упаивают досуха. Получают А,-(2,6,2,6 -тетраметилдифенил) уксуснуюкислоту с выходом 82%, т,пл, 179-180 СВ. Д-3-(2,62,6 -Тетраметилдифенил) ацета мидо 11-треэ-бутиламино-оксипропан.6,7 г А -(2,6,2,6-тетраметилдифенил)уксусной кислоты, полученной на стадии Б, суспендируют в 60 мл бензола,затем добавляют при перемешивании и комнатной температуре раствор 6 г хлористого тионила в 20 мл бензола, Реахцноннуюсмесь выдерживают в противотоке до прекращения выделения хлористого водорода,затем отгоняют в вакууме избыток хлористого тионила и бенэола, Получают 7,1 г1хлорангидрида А -(2,6,2,6 -тетраметилдифенил) уксусной кислоты, которую используют без очистки для...