Патенты с меткой «нуклеозидов»

Номер патента: 393277

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Внтель, Особо

МПК: C07H 19/02

Метки: нуклеозидов

...свинца, низкий выход (7,2%) целевого продукта вследствие проведения реакции в гетерогенной среде и большой расход гидролизующего агента, 15 С целью упрощения процесса и,повышения выхода целевого продукта предлагается использовать растворимую форму рибонуклеиновой кислоты, например раствор мононатрисвой сопи, и основной ацетат свинца, Реакцию проводят в автоклаве, например при 125 - 35 С в течение 1 час, при интенсивном перемешивании и,рН7,0. Целевой, продукт выделяют известным способом,Вследствие проведения реакции в гомогенной среде повышается степень расщепления фосфодиэфи рных связей рибонуклеиновой кислоты, что приводит,к увеличению выхода целевого продукта до 9,0%.П р и м е р. В автоклав емкостью 6 л загружают 6 л раствора,...

Номер патента: 570617

Опубликовано: 30.08.1977

Авторы: Йири, Павел

МПК: C07H 19/04

Метки: 3-циклических, карбонатов, нуклеозидов

...р 1. К раствору 5-тритил-азауридина (500 мг) в безводном пиридине (10 мл) прибавляют 1 ч,К-карбонилдиимида 2зол (400 мг). Через 1,5 ч реакционную смесьупаривают в вакууме, остаток растворяют вэтилацетате( 60 мл), промывают водой (5 разпо 20 мл) и высушивают сульфатом магния.5 После упаривания в вакууме пенообразныйостаток (475 мг) растворяют в ацетоне(20 мл), и при перемешивании ацетоновыйраствор добавляют в ледяную воду. Образующий осадок отфильтровывают и сушат. Полу 10 чают 455 мг (86,5 /о ) 2,3-О-карбоната 5-Отритил-азауридина, а)+35,2 (с 0,6;хлороформ),Найдено, %: С 66,07; Н 4,92; К 7,63.СззНоз 1 зОт.Вычислено, о/о. С 65,49; Н 4,45; 1 ч 8,18.П р и м е р 2. К раствору 5-О-тритнлуридпна (243 мг) в безводном диметилформамиде(2 мл)...

Номер патента: 584011

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Лерой, Роберт

МПК: A61K 31/7076, A61P 35/00, C07H 19/167 ...

Метки: активностью, антиметаболической, нуклеозидов, обладающие, производные

...пузырящийся при 145 С.Найдено, о/,: С 42,1; Н 5,4; К 24,7.Г 1;НсКО; Н.О.Вычислено, %: С 42,1; Н 5,3; К 24,55.Неочищенный светло-коричневый губчатый пподс кт, образующийся при получении (пример 2) 4-ацеталлидо-З-циано(2,3,5-три-О- ацетил- й-Р - оибофур анозил) - пир азол (3,4-с) пчримилина (после пропускания раствора чепез слой силикагеля и последующей упарки) лсояно обработать, как указано выше, и получить продукт с общим выходом в пересчете на загпуженный 4-ацетамидо-цианопиразоло (3.4-д) пириллидин порядка 50 - 60%,П р п м е р 4, Получение 3-карбоксамидинового производного, 4-амино- (р-Р-рибофуранозил) - пиразоло(3,4 - с) пиримидин- карбоксамидина.5 О 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6Метод 1. Полученный в примере 3 (1,5 г)...

Номер патента: 729196

Опубликовано: 25.04.1980

Авторы: Гуляев, Северин, Хропов

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/00

Метки: нуклеозидов, фосфонатных, эфиров

...электрофоретической подвижностью относительноlаденозин-монофосфата в системе уксусная кислота - 0,05 М ацетат аммония(рН 6,5), Е 0,7,П р и м е р 3, Аденозин-хлорметилфосфонат,Раствор 130 мг (1 ммоль) хлорметилфосфоновой кислоты и 208 мг (1.ммоль)40пятихлористого фосфора в 5 мл абсолютного хлороформа выдерживают при комнатной температуре 30 мин без доступа влаги. Затем раствор упаривают и остатоквысушивают в вакууме (0,01 мм рт,ст,)при 50 С в течение 1 ч, Полученный моО 45нохлорангидрид хлорметилфосфоновой кислоты растворяют в 8 мл абсолютного хлороформа и к раствору добавляют при О 0,5 мл (3,5 ммоль) триэтиламина, а затем 123 мг (0,4 ммоль) 2,3 -0-изо ыпропилиденаденозина, Реакционную смесьперемешивают 1 ч при 0-5 С и 15 ч...

Номер патента: 828671

Опубликовано: 07.05.1981

Авторы: Беликов, Горбунов, Попов

МПК: C07H 19/00

Метки: защитныхгрупп, нуклеозидов, нуклеотидов, олигонуклеотидов, производных, тритильных, удаления

...1. Синтез У-бензоил, 3-О- бензоилдезоксиаденозина.К раствору 730 мг 5-монометокситритил, Л-бензоил, 3-О-бензоилдезоксиаденозина в 10 мл хлороформа добавляют 1 г трихлоруксусной кислоты, выдерживают раствор 10 мин при комнатной температуре, промывают 2 мл насыщенного раствора КНСОв, затем водой, сушат органический слой безводным сульфатом натрия и прикапывают его к 150 - 200 мл смеси гексан-бензол (8: 2 по объему). Осадок отделяют, промывают 20 - 30 мл смеси гексан-бензол и высушивают в вакууме, Выход хроматографически чистого продукта 415 - 430 мг, что составляет 90 - 94% в расчете на (МеО) Тп 1 А " (ОВг) . Продукт анализир; ют методом тоси кослойной хроматографии на силикателе в системе хлороформ-этанол (в соотношении 9: 1). И продукта...

Номер патента: 947186

Опубликовано: 30.07.1982

Авторы: Гайлума, Калунянц, Коновалов, Малей, Микстайс, Фридман, Хомякова, Шахова, Шнитко

МПК: C12P 19/38

Метки: нуклеозидов

...мощной морщинистой пленки кремового цвета. Воздушный мицелий отсутствует, колонии круглые, краяволнистые, диаметр 12-15 мм.На картофельно-пептонном агарерост хороший, колонии в виде морщинистой пленки, окрашенные в красновато-розоватый цвет, Края колонииволнистые, диаметр 6-7 мм, воздушныймицелий скудный белого цвета.На синтетической среде растетхорошо в виде небольших колоний диаметром 6-7 мм. Колонии гладкие, вцентре слегка морщинистые, края неровные, колонии бесцветные или слегка розоватые.На ломтике моркови рост слабый вместе укола; на ломтике картофелярост слабый, в верхней части столбика в виде морщинистой пленки кремового цвета; мясо-пептонную желатинуне разжижает; молоко хорошо пептонизирует на 10-е сут. Нитраты...

Номер патента: 950733

Опубликовано: 15.08.1982

Авторы: Гибиетис, Зицманис

МПК: A61K 31/7052, C07H 19/02

Метки: диальдегидов, нуклеозидов

...этанолом (10 мл) и выдерживают2 ч. Добавляют 15 мл этанольного раствора,соцержащего 618 мг (2,50 ммоль) уридина,Перемешивают при -10 -0 С 5 ч, фильтруют,выпаривают в вакууме досуха, определяютсодержание основного вещества и органических примесей потенциометрическим титрованием,Получают 638 мг целевого продукта. Неорганические примеси отсутствуют, Содержание основного вещества 98%, Выход от теоретического96%,25П р и м е р 3, В колбу емкостью 50 млзагружают 2,00 г аннонита АРА - Зп, содержащего ионы периодата в количестве 2,10 мг.экв/г,заливают диметилсульфоксидом (ДМСО)(10 мл) и выдерживают,1 ч, Добавляют 15 млЗОраствора гуанозина в ДМСО, содержащего797 мг (2,50 ммоль) гидрата гуанозина, иперемешивают при 15 - 25 С 3 ч,...

Номер патента: 1184541

Опубликовано: 15.10.1985

Авторы: Дырхеев, Железнякова, Злобин, Трофимов

МПК: G01N 33/50

Метки: активности, биологической, нуклеозидов

...0,01 М, при этом 5 для сравнительной оценки биологической активности берут венгерский и советский инозинВ контрольную серию инозин не добавляют.В питательную смесь опытных и 20 контрольных серий, каждая серия в трех повторностях, вносят взвесь клеток микроводорослей, обладающих подвижностью, Р 1 ауеопаэ ч 1 го 1 зьв количестве (4-5) 10 клеток на 25 100 мл каждой пробы.Опытные и контрольные пробы помещают на световую решетку с освещенностью 7000 лк и культивируют приотемпературе 22 С. Через 24 ч из каждой пробы отбирают по капле суспензии микроводорослей, помещают в камеру Горяева или Мора и определяют под микроскопом с использованием секундомера время прохождения под- вижной клеткой малого квадрата камеры, имеющего сторону, равную...

Номер патента: 1561826

Опубликовано: 30.04.1990

Авторы: Йесио, Наоки, Риюдзи, Такуми

МПК: C07H 19/16

Метки: карбоциклических, нуклеозидов, пуриновых

...полученное в ссылочномпримере 6 (360 мг, 053 ммоль) добавляют к теплому 6 й; раствору гидроокиси натрия (18 мл) и смесь нагревают с обратным холодильником 1 ч. Продукт экстрагируют .из реакционнойсмеси .хлороформом экстракт промываютО, 1 н, буфером бикарбоната триэтиламмония (30 мл), затем насыщенным водным раствором хлористого натрия(30 мл), сушат безводным сульфатом натрия и подвергают хроматографиина силикагеле (8 г, растворитель:смесь хлороформетилового спирта в отношении .40:1 - 6:1). К полученномутаким образом стеклообразному веществу добавляют небольшое количествоацетона, смесь по каплям добавляютк бензолу, полученный осадок собираютцентрифугированием, сушат и получаютцелевое соединение (указанное в названии примера) в виде...

Номер патента: 1578135

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Зицманис, Клявиньш, Скуиньш

МПК: C07H 19/00

Метки: ацетилированных, нуклеозидов

...р Вскоп 2 (г) Иукпсознп,г(ммопп) яопярнсе соотисаенис кяталиэяКатяи затор,полимсрцоспязаннын УксусиьАЯНГИПРНП мп(ммоп) Время(обнес)мни ИКСзсосм Эпсменгныц аняпнз нмипазоп,г(миоин) тор : нукпео нл 4( 2,39.) 60 0,60(1,92) 1:0,97 Иноэнн0,5(1,86) 6-О-ЛистИГ,3,5- 1724 три 0-ацнгилнцозцн 92,3(0,70) 49,56 4,62 12,84 49,32 4,61 17,67 0,78.(2,39)6(63,59) 1:0,90 Урилнн0,5(2,15) 40 2,3,5-Трн-о-аце- , 1748тилурпццн 90 4-Дсэоксигуанозин0,5(1,99) 6(6 Э,59) 5 0,6(1,92) 11,04 2-0-АпетИГ"0-и цетнл,5-ци-о-ацетнл"цсзоксигуаноэнн90,0 (0,733) 17. 5 4,64 4,60 49,93 49,82 6,12 16,05 б(66,59) 4(42,39) 6(63,59) 1;1,01 07(2,15 5,75 5,69 Тнмипнн0,5(7,17) 3, 5-Дп-вцетиптимицци 94,1(0,642) 49,68 49,47 1747 8,91 8,84 1;0,97 6-О-Апетил,3,5-1724три 0 ацетипиноэнн...

Номер патента: 1668367

Опубликовано: 07.08.1991

Авторы: Баранова, Пинчук, Хропов

МПК: C07H 19/167, C12N 9/99

Метки: 2-гидроксибензоил, замещенных, нуклеозидов, производных, пуриновых

...условиях примера 1 из 898 г (2,8ммол ь) 2-гидрокси 4-(иодацетамидо)бензойной кислоты получают 750 мг целевого продукта (выход 47%),П р и м е р 5 . 5-2-Гидрокси(2,5-дигидро,5-диоксопи ррол ил)бен зоиладен-:озин,В условиях примера 1 из 654 мг (2,8ммоль) 2-гидракси-(2,5-дигидро - 2,5-диокаопирролил)бензайной кислоты получают162 мг целевого продукта (выход 12%).П р и м е р 6, 5-2-Гидрокси-(фтарсульфоил)бензоил)гуанозин.В условиях примера 1 из 293 г (0,933ммоль) гидрохлорида гуанозина получают175 мг целевого продукта (выход 13%).П р и м е р 7 .5 -2-Гидрокси-(фторсульфонил) бензаил)гуаноэин.Б условиях примера 1 из 224 мг (0,7ммоль) гидрахлорида гуанозина получают51 мг целевого продукта (выход 15%).П р и м е р 8 ....

Номер патента: 1731064

Опубликовано: 30.04.1992

Авторы: Дороти, Саад

МПК: A61K 31/71, C07H 19/073

Метки: нуклеозидов, пиримидиновых

...1,475 г (2,5 ммоль) ди-итолуоилидоксуридина, 40 мг бистрифенилфосфинхлорида палладия, 11,40 мг иодида одновалентной меди и 1,54 мл (1,025 г, 12,5 ммоль) метил-бутина. Смесь перемешивают 3 ч при 50 С. Плотную суспензию твердых частиц отфильтровывают и промывают небольшим количеством триэтиламина, Твердое соединение помещают в хлористый метилен (200 мл), промывают 2-ным раствором ЭДТУК 2 х 75 мл, 100 мл воды, сушат над сульфатом магния, выпаривают и получают белое твердое соединение, Белое твердое соединение растворяют в 25 мл горячего хлористого метилена, разбавленного этанолом до 50 мл, и выдерживают ночь при 50 С. Белые кристаллы отфильтровывают, промывают этиловым спиртом, серным эфиром и сушат в вакууме на подложке при 70 С. 272 мг...

Номер патента: 1771484

Опубликовано: 23.10.1992

Автор: Ямковой

МПК: C12N 9/22

Метки: биокатализатора, выделения, двухферментного, нуклеозидов

...р и м е р 1. Выделение фосфодиэстеразы и 5-нуклеотидаэы проводят при 4-6 С.1,5 г сухого яда кобры растворяют в 20 млбуфера А (0,05 М трис-сукцинат, рН 5,6) инаносят на колонку.К 50/60 (Рйаппаса,Швеция), заполненную на 47 см(1:9,4) сефадексом 6-75 (сверхмелким), наслоенным на1 см "подушку" иэ сефадекса 0-75 с диаметром гранул 40-120 мкм, уравновешеннуюбуфером А. Элюцию осуществляют буферомА со скоростью 24 мл/час. Во фракциях,собираемых каждые 15 мин определяют,активность фосфодиэстеразы и 5-нукле. отизады по методу (1). Фракции 32-39, со;держащие элюирующиеся совместнофосфодиэстеразу и 5-нуклеотидазу, объе.диняют(объем 48 мл), измеряют в них содержание ферментов и белка (см. таблицу) иконцентрируют диалйзом против 50 ф...

Номер патента: 1779256

Опубликовано: 30.11.1992

Авторы: Дженет, Джордж, Томас, Чарлин

МПК: C07H 19/16, C12P 19/40

Метки: нуклеозидов, приемлемых, сложных, фармацевтически, эфиров

...(0,0102 г, 0,086 ммоля) в 10 мл ацетонитрила и содержимое охлаждают до 0 С. и-Нитробенэоилхлорид (0,27 г, 2 ммоля) растворяют в 7 мл ацетонитрила и полученный раствор добавляют каплями, поддерживая температуру реакционной смеси на уровне ООС при перемешивании, Спустя 90 мин, раствори- тель удаляют и остаток растворяют в метаноле. После добавления 25 мл сухого силикагеля растворитель удаляют в вакууме и содержимое хроматографируют на колонке (4,9 х 28 см), содержащей силикагель, Подвижную фазу представляет смесь хлороформа и метанола (95: 5, соотношение объемов). Фракции, содержащие продукт. соединяют и последующее разделение проэводят на хроматроне, снабженном 4 мм пластинкой из силикагеля, Подвижной фазой служила смесь гексана,...

Номер патента: 1774613

Опубликовано: 30.05.1994

Авторы: Зайцев, Золотарев, Мясоедов

МПК: C07B 59/00

Метки: азотсодержащих, аминов, аминокислот, аминосахаров, выбранных, карбоновых, кислот, классов, меченных, нуклеозидов, оснований, пиримидиновых, производных, пуриновых, сахаров, соединений, тритием

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕЧЕННЫХ ТРИТИЕМ СОЕДИНЕНИЙ, ВЫБРАННЫХ ИЗ КЛАССОВ АМИНОКИСЛОТ, АМИНОВ, АМИНОСАХАРОВ, САХАРОВ, ПУРИНОВЫХ И ПИРИМИДИНОВЫХ ОСНОВАНИЙ И НУКЛЕОЗИДОВ, КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТРАГИДРОТИОФЕНА, изотопным обменом между слоем нанесенного соответствующего соединения и газообразным тритием с использованием катализатора, выбранного из группы палладия, отличающийся тем, что, с целью повышения удельной молярной радиоактивности и универсальности способа, соответствующее исходное соединение наносят на оксид алюминия или карбонат кальция, смешивают с палладиевым или родиевым катализатором на носителе и обмен проводят при 100 - 220 oC.