Патенты с меткой «замещенных»

Номер патента: 1303026

Опубликовано: 07.04.1987

Автор: Ши-Фу

МПК: A01N 43/40, C07D 213/62

Метки: анилинов, замещенных

...используют для расчета эффективной нормы расхода для каждой сорной травы, в фунтах на 1 акр, при которой поражается 803 данной сорной травы (Е 80). Затем определялись средние значения Е 80 в 6 2акционную смесь фильтруют и фильтратконцентрируют досуха. Сырой остатокразводят в эфире, промывают, высушивают и выпаривают досуха, после хро"матографической очистки получаютцелевое соединение, т.пл, 105ЯМР-спектр (С 1 С 1) ч/млн:6,24 (с, ЗН, ОСН )ф 3,70 (дд, 1 Н,10 Гц); 3,19 (д, 1 Н) 1,90 (д, 1 Н,10 Гц); 2,85 (д, 1 Н, 8 Гц); 2 70(д, 1 Н, 2 Гц),П р и м е р 2, М-Метокси-И-метоксикарбонилметил-нитро-(2-хлоро-трифторметилфенокси)-анилин (1 а)Смесь анилина по примеру 1(530 мг, 1,46 ммоль), метилового эфира бромуксусной кислоты (0,27 мл,2,92...

Номер патента: 1313343

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Герхард, Клеменс, Ульрих, Фридрих, Хансерг, Юрген

МПК: C07C 143/833

Метки: замещенных, сульфонилмочевин

...образом дляполного уничтожения сорняков. Причем технические культуры, напримеркукуруза, ячмень, пшеница, рис,хлопок и соя, оказываются выносливыми, так что соединения могут применяться для селективного уничтоженияоднодольньгх и двудольных, однолетних и многолетних сорняков.Кроме того, предлагаемые соединения используются для воздействия навегетативный и генеративный ростбобовых, например сои, и могут использоваться также для злаков. Так,например, на основании задерживающихэффектов они могут использоватьсядля повышения содержания сахара усахарного тростника.На основании этих свойств предлагаемые соединения могут относиться 43 4к классу регуляторов роста растений и использоваться в следующих случаях:торможение вегетативного роста у...

Номер патента: 1313346

Опубликовано: 23.05.1987

Авторы: Джеймс, Ила

МПК: A61K 31/501, A61P 9/04, C07D 237/04 ...

Метки: 6-арил-3(2, замещенных, пиридазинонов

...4,5-дигидро- 4-(4,5,6,7-тетрагидроНбензимидазол-ил)-фенил(2 Н)-пиридазинона,Смесь 9 г 4-(4,5,6,7-тетрагидроН-бензимидазол-ил)оксобензолбутановой кислоты и 3,5 г гидразингидрата в 80 мл этанола нагревают собратным холодильником в течение6 ч. Реакционной смеси дают остытьи отфильтровывают. Неочищенный продукт окончательно закристаллизовывают из 2-метоксиэтанола, получив4,5 г 4,5-дигидро-б-(4,5,6,7-тетрагидро Н-бензимидазол-ил -фенил-3(2 Н)-пиридазинона, т, пл, 296297 С,Вычислено, Е: С 68,88; Н 6,14;М 18,90.0,11Найдено, 7: С 68,84; Н 6,40;Н 18,50.П р и м е р 9, Получение 6-3-(1 Н-имидазол-ил)-фенил(2 Н)пиридазинона (13 а),Бром (1,6 мл) по каплям добавляют к раствору 4,5-дигидро-4-(1 Нимидазол-ил)-фенил 1-3(2 Н)-пиридазинона (3,5 г) в...

Номер патента: 1318147

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Дьердь, Енике, Золтан, Иштван, Карой, Миклош, Реже, Тибор, Ференц, Шандор

МПК: C07C 103/34

Метки: варианты, его, замещенных, хлорацетанилидов

...получают302 г продукта с содержанием активного вещества 8357., Выход 85 ., Тем- .0 пература т(,пения 93 С при 0,5 мм От,ст. Показдтель преломления .,"=1,5163.П р и и е р 10, В реактор загружают 118 г хлорапетилхлорида, нагревают его дс 60 Се добавляют 149 г )5 2, 6-дитилдеилинд 1 выдерживак)т в теЧЕНИЕ 1 тт р ЯО С, ЯдЕМ добаВЛНЮТ-, 5 г диегтилфсре"амида и е 58 г хлорметипх орформидтд в течение 1,5 ч.Смесь перемешивают г течение 3 ч при ,Ю 90"С. Посл оОнчдния реакции смесьпри перемешицании добавляют.к смеси160 г н - проп:Иола и 101 г триэтилеаилна,Температура в пропессе добавления недолжна преышдть 60 С. Смесь переМешивдют в тчен:е 0,5 ч снопа охлаже;:)от, отфи:ьтрсвьвают триэтиламингидрохлсри; органическую фазу про:ывдют 100 Е.л...

Номер патента: 1318155

Опубликовано: 15.06.1987

Авторы: Габор, Дьюла, Марианн, Чаба, Эржебет, Янош

МПК: C07C 155/08

Метки: алкоксикарбонилдитиокарбаматов, замещенных

...г аммониевой соли И-изононилоксипропилдитиокарбаминовой кислоты и200 мл воды. При перемешивании добавляют при 5-10 С в течение 1 ч 35 12,2 г изойропилового эфира хлормуравьиной кислоты. Смесь перемешивают еще в течение 1 ч. Отделившийся масляный слой поглощают 50 мл эфира, сушат над сульфатом натрия и 40 отгоняют эФир. Получают 31 г продуктав виде желтого масла (85,2% от тео1,4772 Н Метоксиэтил,Изононилоксипропил Диметиламинопропил Циклогексил Диметиламинопропил Циклогексил Изононилоксипропил1318155 Продолжение табл. 1 Метил Бутоксипропил 33 34 Этил Иэопропил н-Пропил 36 Н Бутил 37 38 Диметиламинопропил 1,5215 1,4805 Метил н-Бутил Н 39 25Таблица 2 Испытуе- Принцип Концентра- Результатмый ор- дейст- ция, р.р,м.ганизм вия30...

Номер патента: 1318168

Опубликовано: 15.06.1987

Автор: Анджело

МПК: A61K 31/675, C07F 9/09, C07F 9/6536 ...

Метки: замещенных, кислоты, тиазолидиниловых, фосфорной, эфиров

...глиоксиловой кислоты растворяют в 40 мл диоксана и непосредственно после этого раствор разбавляют прибав лением 200 мл четыреххлористого углерода. Затем при перемешивании к раствору прибавляют 25,8 г (0,10 моль) З-аллил-метил,4-тиазолидиндион-(4-метил-тиосемикарбазона). После этого реакционную смесь нагревают и при одновременном прибавлении по каплям 120 мл четыреххлористого углерода через нисходяпдй холодильник отгоняют 120 мл азеотропной смеси четыреххлористого углерода и воды. РеО акционную смесь охлаждают до 20 С, кристаллическую массу разбавляют 100 мл диэтилового эфира и 200 мл пентана, кристаллический продукт отделяют фильтрованием на нутч-фильтреи промывают смесью пентана и диэтилового эфира в соотношении 2;1. Полученный 2...

Номер патента: 1320208

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Водопьянов, Двоеглазова, Иванов, Мартьянова, Мушкин

МПК: C07D 231/12

Метки: 1-карбамоилпиразолов, замещенных

...Реакционную смесь нагревают при 130 фсо ч, После охлаждения до 25 С отделяютсолянокислый триэтиламин, Послеатгонки растворителя зыделяют 13,2 г, 3 13202Вычислено,: С 63,2, Н 9,1; М 20,1 (Г = 209).В ИК-спектре продукта присутствуют полосы 3400, 3360, 1720, 1530, 1250 и 1240 см , характерные для группировки -ИНСО-И-И= и отсутству 1 Формула изобретения ющне в исходных продуктах.П р и и е р 5. 12,0 г (0,1 моль) хлористого н-гексила растворяют в 50 мл диметилформамида, добавляют 15,2 г (О, 15 моль) триэтиламина и ,12,5 г (0,1 моль) 1-карбамоил(5)- -метилпиразола. Реакционную смесь ,нагревают при 120 С 6 ч. После охлаж 0 15 дения до 25 С отделяют солянокислый триэтиламин. После отгонки растворителя получают 13,0 г...

Номер патента: 1333239

Опубликовано: 23.08.1987

Автор: Виллард

МПК: A61K 31/437, A61P 25/22, C07D 471/04 ...

Метки: 3виндолов, 4-окси-4-(п, 4а, 9в-гексагидро-1н, 9в-транс-2, гидрохлоридов, замещенных, пиридо4, фторфенил)бутил

...5-(и-фторфенил)-2-окситетрагидрофурана, и раствор перемешивают в атмосфере азота при комнатной температуре 15 мин, Добавляют 300 мг катализатора 5%-ного палладияна угле и смесь гидрируют при атмосферном давлении 3 ч. Реакционнуюсмесь обрабатывают, как указано для4-энантиомера, и получают 2,4 г не3133 очищенного продукта в виде желтой пены. Пену растворяют в 40 мл ацетона, и полученный раствор добавляют к 20 мл этилового эфира, насыщенно го хлористым водородом. После стояния при комнатной температуре в течение 2 ч смесь фильтруют и получают 980 мг хлористоводородной соли, Фильтрат выпаривают и получают 1,7 г пены, Ее хроматографйруют отдельно на силикагеле, полученные фракции опять обрабатывают хлористым водородом и получают...

Номер патента: 1340580

Опубликовано: 23.09.1987

Авторы: Генити, Коудзи, Суити

МПК: C07C 57/30, C07C 57/40, C07C 69/612 ...

Метки: алкановых, варианты, его, замещенных, кислот, сложных, эфиров

...0,100 г карбоната кальция нагревают в 3 мл смеси воды с метанолом (3:7 по весу) при температуре дефпегмации 18 суток. Осуществив обычные операции с последующим хроматографическим разделением, получают 0,132 г метилового м-(4-дифторметоксифенил) изовалериата в виде бесцветного масла. Выход 51 .ЯМР (СТЗС 3.,),3 : 0,71 (ЗН, д, Т = - 7 Гц); 1,02 (ЗН, д, Т = 7 Гц); 2,0- 2,5 (1 Н, м); 3,14 (1 Н, д, Т = 11 Гц);3,63 (ЗН, с), 6,47 (1 Н, т, Т = 74 Гц);7,02 (2 Н, дТ = 9 Гц); 7,31 (2 Н, д, ,3 = 9 Гц).П р и м е р 100. В 3 мл смешанного из воды и ДМФ (1:4 по весу) растворителя в течение 12 сут. при температуре 110 С нагревают 0,368 г 1-(4- дифторметоксифенил)-2-метансульфонилокси-метил-бутанона и 0,100 г карбоната кальция, после чего смесь...

Номер патента: 1344246

Опубликовано: 07.10.1987

Авторы: Альфонсо, Виктор, Дейнис, Сеймур

МПК: A61K 31/517, A61P 9/04, C07D 239/80 ...

Метки: замещенных, хиназолинонов-2

...эфире, 194,06 ммоль).Затем реакционную смесь извлекают из охлаждающей бани, дают ей нагреться до комнатной температуры и перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч,Добавляют дополнительное, количество бромметилмагния(15,65 мл, 3,1 М раствор в диэтиловом эфире, 48,52 ммоль) и реакционную смесь нагревают при температуре дефлегма ции в течение 2 ч. Охлаждают в ледяной бане и при перемешивании добавляют водный раствор ИНС 1 (100 мл насыщенного МН С 1 в 100 мл Н О) . После этого добавляют 107-ную водную соляную кислоту до достижения рН6,0. Слои разделяют и водный слой экстрагируют СНС 1 з (Зх 250 мл).Экстракты объединяют с ранее отделенным тетрагидрофурановым слоем, объединенные органические слои промывают насыщенным водным...

Номер патента: 976649

Опубликовано: 07.11.1987

Авторы: Волкотруб, Горбунов, Ефимов, Коломыцын, Кутимова, Панкова, Парамонов, Попова

МПК: C07D 211/58, C08K 5/34

Метки: 6-тетраметилпиперидиламиды, замещенных, качестве, кислот, оксиили, полимерных, светотермостабилизаторов, тиоуксусных

...9,48,Мол. масс. 290,24; 307,0П р и м е р 2, 2,2,б,б-тетраметилпиперидиламид Аенилтиоуксуснойкислоты (АТ),Аналогично примеру 1 из 20,8 г(0,1 г-мол) этилового эфира Аенилтиоуксусной кислоты и 15,62 г (0,1 г-мол4-амино,2,б,б-тетраметилпиперидинаполучают 23,23 г (75,9 Х от теоретического, считая на этиловый эфир Аенилтиоуксусной кислоты) 2,2,6,6-тетраметилпиперидиламида Аенилтиоуксусной кислоты с температурой плавления93-94 С (гексан),Вычислено, Х: С 66,62; Н 8,60;1 9,14; Я 10,4 б,Сл Н 61 г БЬНайдено, Х; С 66,35; Н 8,61;И 9,08; Я 10,23.Мол, масса 306,47; 303,40.П р и м е р 3, 2,2,6,6-Тетраметилпиперидиламид и-трет-бутилфеноксиуксусной кислоты (АТ).Аналогично примеру 1, иэ 23,7 г(97,4 Х от теоретического, считая наэтиловый эАир...

Номер патента: 1355131

Опубликовано: 23.11.1987

Авторы: Джанфедерико, Карло, Мариа

МПК: A61K 31/519, A61P 37/08, C07D 513/04 ...

Метки: а)пиримидина, замещенных, карбокситиазоло3, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...г) в метаноле1355131 5рия (2,68 г) при постоянном перемешивании при температуре кипения с обратным холодильником в течение 24 ч. Осадок отфильтровывают и растворяют в смеси диметилформамида и муравьиной кислоты, Этот раствор разбавляют ледяной водой, осадок отфильтровывают и промывают водой до нейтрального состояния. Кристаллизацией иа смеси СН С 1 а и метанола 10 получают 3, 1 г 6-хлор-транс-(2- -фенил-этенил)-5-оксоН-тиазоло,2-апиримидин-карбоновой кислоты, тпл, 265-270 С, с разложением ЯМР (СР СООР-СПС 1 )б"ч. на млн.:15 7,59 (с 1) (1 Й, р -этенильный протон), 7,40-7,80 (ш) (5 Н, фенильные протоны), 8,01 (с 1) (1 Н, ь -этенильный протон), 8,88 (Б) (1 Н, С-протон);1 НН = 16 Гц, Выход 38,0 о, 20В результате выполнения аналогичной...

Номер патента: 1358786

Опубликовано: 07.12.1987

Авторы: Ада, Джанфедерико, Карло, Юлиана

МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61P 29/00 ...

Метки: 2-апиримидинов, замещенных, тиазоло3

...16 ч проводятреакцию раствора продукта с 8,3 гйодистого метила. Реакционную смесьразбавляют смесью воды со льдом и 55 подвергают ее экстракционной обработке этилацетатом, после чего органический раствор обрабатывают газообразным хлористым водородом. Выпавший осадок отфильтровывают и про7 13 мывают этилацетатом, в результате чего получают 4,7 г 6-метокси-метил- -5 Н-тиазоло (3, 2-а) пиримидин-он гидрохлорида с т, пл. 185-195 С (с разложением). Затем в присутствии 3,3 г метоксида натрия при перемешивании и кипячении с обратным холодильником в течение 4 ч проводят реакцию с 5,4 г 3- пиридилкарбоксальдегида.После концентрирования в вакууме до небольшого остаточного объема и разбавления изопропиловым эфиром выпавший осадок отфильтровывают и...

Номер патента: 1360585

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Карл, Мелитта, Риеро, Хельмут

МПК: A61K 31/4422, A61P 9/10, C07D 413/04 ...

Метки: 4-дигидропиридинов, замещенных

...этанола получают 2,3 г твердого вещества. 15Т,пл. 208 С.Вычислено: С 57,0; Н 5,0; И 14,0;0 24,0.Найдено: С 56,7; Н 5,2; И 14,3;Аналогично можно получить следующие соединения, причем отклоняющиесятемпературы реакции и другие растворители заключены в скобки:а) метиловый эфир 1,4-дигидро 2,б-диметил-(З-нитрофенил)-5-(1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-З-карбоновой кислоты, Т. пл. 266-268 С (метанол, комнатная температура);б) метиловый эФир 1,4-дигидро,6- 30диметил-(3-нитрофенил)-5-(5-метил 1,3,4-оксадиазол-ил)-пиридин-Зкарбоновой кислоты, Т.пл. 267-269 С7 13605 пиридин-карбоновой кислоты. Т. пл.205-207 С (изопропанол, температура дефлегмации);у) метиловый эфир 1,4-дигидро,6...

Номер патента: 1375122

Опубликовано: 15.02.1988

Авторы: Теодор, Ханс

МПК: C07C 87/60

Метки: замещенных, метилен-бис-анилинов, смеси

...р и м е р 13. Конденсацию проводят по примеру 1, но с применением14,2 г (О, 157 мопь) триоксана, вместо47,1 г раствора формальдегида (ЗОХ).П р и м е р 14. 30 мол,Х СЕА и70 мол.3 РЕА подвергают реакции конденсации. Получают коричневый продуктос т.пл, 68-71 С следующего состава,мол.Х:/2,6,2 -триэтил-хлорметилен-бис-анилин 48 2Ф2.,6,2,6 -тетраэтилметилен-бис-анилин 43,9П р и м е р 15, 99 мол.Х СЕА и1 мол.Х РЕА подвергают реакции конденсации. Получают светлокоричневый1,9 Реакционные системы перерабатывают. ся по обычным способам получения полиуретанов, например по способу разового впрыска или по способу, использующему предполимеры. продукт с т.пл. 103-108 фС следующего состава, мол.7.:2,2 -диэтил,6 -дихлор метилен-бис-а нилин/98 0Ф 52,6,2...

Номер патента: 1377275

Опубликовано: 28.02.1988

Авторы: Ганущак, Жук, Ляхович, Обушак

МПК: C07C 25/22

Метки: алкилнафталинов, замещенных, производных

...смесь выливают в 200 мл воды, экстрагируют эфиром и сушат сульфатом магния. После отгонки растворителей и перегонки в вакууме в зависимости от природы непредельного соединения получают продукты нафтилирования или хлорнафтилирования.Константы, аналитические данные и выходы полученных соединений приведены в таблице.Строение соединений (1-711) подтверждено данными ИК- и ПМР-спектроскопии. В ИК-спектрах всех соединений имеются полосы поглощения в области 1450, 1500, 3030, см. (С Н, С Н ), а также характеристические полосы поглощения соответствующих функциональных групп: 2240 см (1, С=И), 1740 см(11, 111, С=О), 1100- 1270 см(С-О-С). В спектре ПМР 1- циан-хлорнафтилэтана (1) имеются мультиплет ароматических протонов (7,43-8,00 м.д.),...

Номер патента: 1384202

Опубликовано: 23.03.1988

Автор: Анжело

МПК: C07F 9/09

Метки: замещенных, кислоты, тиазолидиниловых, фосфорной, эфиров

...7 г метил-метил-(5-метил-)-2- метилаллил-(4-оксо-тиазолидинилиден)-гидразоно 1-4-оксо-тиазолидинил-гидрофосфата (пример 8) в 40 мл перегнанной воды доводят до рН 7 посредством прибавления при перемешивании приблизительно 47.-ного водного раствора гидроокиси калия, после чего слегка мутноватый раствор обрабатывают приблизительно 0,5 г активированного угля и фильтруют. Фильтрат при пониженном давлении упаривают примерно до 15 г, сиропообразный остаток, частично содержащий твердое вещество, растворяют в 50 мл изопропилового спирта и при переме 1шивании раствор порциями смешивают с диэтиловым эфиром. Образовывается маслянистый осадок. К нему прибавляют большое количество диэтилового эфира, декантацией отделяют избыточное количество...

Номер патента: 1398771

Опубликовано: 23.05.1988

Авторы: Дэвид, Иво

МПК: C07C 103/82

Метки: бензамидов, замещенных

...раствором карбоната натрия. Органическую фазу промьвают во- дой, сушат и растворитель выпаривают. Остаток кристаллизуется из этилацета" та и петролейного эфира, давая указанное в заголовке вещество т,пл.о1 113-115 С (0,37 г), В спектре ЯМР (90 МГц) в СОС 1 з наблюдались следующие резонансы, о: 9,8 (шир., с., 1 Н);8,16 (с, 1 Н); 6,4 (с, 1 Н); 4,96 (кв, Н); 4,4 (с, 2 н); 4,02-3,08 (шир. мультиплет, ЗН) 2,66 (м, 6 Н); 1,84 (с, ЗН); .1,6 (д, ЗН); 1,08 (т, 6 Н).Найдено, Х: С 54,91; Н 7,34; Н 14,97; С 1 9,45.13С, Н С 1 М ОВычислено,: С 55,05; Н 7,34;И 15,11; С 1 9,56П р и м е р 9, 4-.Амико в -хлорЫ-(диэтиламино) этил 1-2- (2-гид"рокси)-бут-ил оксибензамид (смесьтрео- и эритро-изомерон).Смесь 4-амино...

Номер патента: 1402259

Опубликовано: 07.06.1988

Авторы: Вольфганг, Манфред

МПК: A61K 31/53, C07D 253/06

Метки: 2-фенилгексагидро-1, 4-триазин, 5-дионов, замещенных

...прибавляют 25 г дигидратахлорида олова (ЕЕ) и непосредственнопосле этого 100 мл ,концентрированнойсоляной кислоты. Смесь кипятят 4 чс обратным холодильником, затем охлаждают, выпавший осадок отфильтровывают, промывают водой до нейтральной реакции, Перекристаллиэовываютиз 2-метоксиэтанола. Т. пл.239 С.П р и м е р 3. 2- 3,5-Дихлор(4-метилсульфонилфенокси)фенилгексагидро,2,4-триазин,5-дион (Еб).0 г 2-3,5-Дихлор-(4-метилсульфонилфенокси)фенил 1-1,2,4-триазин,5-(2 Н,4 Н)-диона растворяютпри нагревании в 50 мл уксуснойкислоты, прибавляют 1 О г цинковойпыли и кипятят 2 ч с обратным холодильником, фильтруют горячим, цинк -содержащий остаток промывают уксусной кислотой (Зх 50 мл) . Маточникупаривают в вакууме. К остатку при...

Номер патента: 1404511

Опубликовано: 23.06.1988

Авторы: Арбузов, Ельшина, Полежаева

МПК: C07F 9/50

Метки: 3-хлор-2(5н)фуранонил-4, дитиофосфатов, замещенных

...ул. Проектная, 4 Изобретение относится к новому способу получения новых замещенных 3-хлор(5 Н)фуранонил-дитиофосфатов общей формулыО где= ОСН С 1,обладающих потенциальной фунгицидной активностью.Цель изобретения - новый способполучения новых замещенных 3-хлор 2-(5 Н)фуранонил-дитиофосфатов, об"ладающих потенциальной фунгициднойактивностью.Поставленная цель достигается тем, 20что соответствующие 3,4-дихлор(5 Н)фураноны подвергают взаимодействиюс натриевой солью диэтидитиофосфорной кислоты в ацетонитриле при кипении реакционной смеси.П р и м е р 1, Получение диэтил(3-хлор-метокси(5 Н)-фуранонил)-4"дитрофосфата.Смесь 2 г 3,4-дихлор-метокси 2(5 Н)-фуранона и 2,27 г натриевойсоли диэтилтиофосфорной кислоты вацетонитриле нагревают 3 ч...

Номер патента: 1407400

Опубликовано: 30.06.1988

Авторы: Дзюнь, Есио, Симпей, Такаюки, Хидеаки

МПК: C07D 501/24

Метки: винилцефалоспоринов, замещенных

...1-СН, Р) С 1 ОН НО ОН -Сн, Р) СН,О ОН -СН, (г) г Т аблица 2нимальные ингибирующие концентрацииг/мп, по методике разбавления агаро(агар Мюллер-Хинтона) Со единения Гоаф бф Гп1 2 1 2 0,92 0,8 0,8 О,9 (ВМУ13 ( ВВ 5-1058) 0,2 1,4 0,4 0,4 11 (ВВ 5-1064) 24 (ВВ 5-1065) 8 (ВВ 5-1067) 3 15 (ВВ 5-10761 36 .62 4 2 1,10 3,6 4,1 8,3 8,3 Цефадроксид ф Среднее для пяти орган тельные стафилококкиф линаза не образуется: Б. ацгецв Тега 1 ша, Б. Гпб грамположител ну; продуценты пеницилл А 9606, Б, ацгецз А 1509 Гоа грамотрицател ну и цефалотииу: Е. со ае Д 11, Р. шз.гаЪ 1 з.з часть испытания,1, змов каждой группы; Гпа, грамположичувствительные к пенициллину; пеницил-ацгецз БшЬ А 9537, Б. ацгецз А 9497, ацгецз А 9534, Бацгецв А 9601. ные стафилококки,...

Номер патента: 1409129

Опубликовано: 07.07.1988

Авторы: Альфонсо, Виктор, Дональд, Роберт, Стенли

МПК: A61K 31/517, A61P 9/12, C07D 239/96 ...

Метки: замещенных, хиназолиндионов-2

...4, 5 мол )н 2 л воды вносят О-нанилин (350 г,2,3 моль). В суспензию добавляютбенэолсульфонилхлорид (485 г,2,74 моль) при 20-25 С н течение1 ч. Образующийся твердый продуктотфильтровывают, проь 1 ывают 2 л водыи сиона растворяют в СНС 12, Растворсушат над М 8804 и выпаривают до образования суспенэии. Твердый продуктотфильтровывают, фильтрат дополнительно выпаривают и отфильтровывают.Твердое вещество промывают МеОН исушат в вакууме, получают целевойпродукт (511 г, 81,47), т. пл. 120122 С (МеОН).1 25 П р и м е р 6, 2-Бенэолсульфонилокси-метокси-нитробенэальдегид202-Бенэолсульфонил-метоксибенэальдегид (250 г, 0,85 моль) вносятв 903 НЮО (2250 мл) с перемешинанием при -2 фС в течение 10 мин, перемешивают в течение 5 мин и выливаютв 80 кг...

Номер патента: 1413103

Опубликовано: 30.07.1988

Автор: Недоспасов

МПК: C07C 143/70, G01J 3/40

Метки: 5-(n-карбобензокси)-аминонафталин-1-сульфохлорид, 5-аминонафталин-1, групп, детектируемых, замещенных, используемых, качестве, полупродукта, синтезе, субстратов, сульфамидов, ферментных

...-З-оксапентаметиле)сульфамида,К раствору 2 г (5,2 ммоль) 1-(И- -карбобензокси)-аминонафталин-сульфохлорида, перекристаллизованного из смеси СНС 1 -гексан, в 15 мл пири- дина при перемешивании на магнитной мешалке добавляют 2 мл свежеперегнаноного морфолина при 25 С, перемешивание продолжают 2 ч при той же температуре, полученный желтоватый раствор выливают при интенсивном перемешиванин в гетерогенную смесь 200 мл воды, 16 мл концентрированной Н БО и 60 мл СНС .Нижний слой отделяют, водный - экстрагируют 30 мл СНСэ и отбрасывают. Объединенные хлороформные вытяжки промывают последовательно 10 мл 1 Н НБО, 20 мл Н О, 20 мл 5% ИаНСО, 20 мл Н О и упаривают в вакууме водоструйного насоса до объема 10 мл, добавляют 30 мл изопропанола, упаривают...

Номер патента: 1424736

Опубликовано: 15.09.1988

Авторы: Арто, Аря, Кауко, Раймо

МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61P 9/12 ...

Метки: аддитивных, замещенных, имидазола, кислотами, нетоксичных, производных, солей

...толуол -изопропанол и затем в смеси изопропанол-эфир превращают в его хлоргидрат. Получено 1,3 г продукта с т.пл.177-178 С.МС: 186(467)186(137.); 170(157);(с., 1 Н), 9,9 (с., 1 Н),П р и м е р 5. 4(5)-(2,3-Дигидро-этил-метилН-инден-ил)имидазол (соединение 10).50Т.пл. 54-57 С (основание).МС: 226(407), 211(123); 197(1003) ,82(7 Х), 128(123); 98(173); 84(153).П р и м е р 6. 4(5)-(1,2,3,4-Тетрагидронафт-ил)имидазол (соединение 11).Сырой 4(5)-(1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидаэол в. виде основанияочищают вытеснительной хроматогра-. фией (система растворителей: хлористый метилен-метанол 9,5:0,5). Т.пл. хлоргидрата 4(5) в (1,2,3,4-тетрагидронафт-ил)имидазола 168-177 С,МС: 198(100,М ); 197(64);183(31);170(22); 169 (30); 130(22), 129 (18);128 (23),...

Номер патента: 1428202

Опубликовано: 30.09.1988

Авторы: Андреаш, Дитер, Клаус, Могенс, Ральф

МПК: A61K 31/404, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Метки: замещенных, карболинов

...соединения;5- 1-Фенил-этокси(-3-)5 -(3 -этил) 1 2 4-оксадиазол-(ил)-3-метоксиме- У Уо тилкарболин, т. пл. 191-198 С,ности к способу получения производных-карболина общей формулы сн - о- сиО - И 35-1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиаэол 3-(ил)-4- -метоксиметил-ф-карболин, т, пл.179-181 С.6- 3-Хлор бензилокси (-3-) 5 - (3 - -этил-) 1,2,4-оксадиазол 3-(ил)-4-метоксиметилкарболин, т, пл, 198- 202 С,6- Г 1-(3-Хлорфенил)-этокси(-3-)5 - -(3 -этил-) 1,2,4-оксадиазол 1-(ил)-4- -метоксиметил-карболин, т.пл. 153- 157 С. Исследование фармакологических свойств соединений общей формулы (1),Вытесняющая активность предлагае" мых соединений указана в таблице в виде 1 Со и ЭД 1, Значение 1 Си указывает концентрацию, которая...

Номер патента: 1428753

Опубликовано: 07.10.1988

Авторы: Каценс, Крейцберга, Нейланд

МПК: C07D 495/04

Метки: 3-дитиол-2, 5-этилендитио-1, замещенных, тионов

...растворяют в смеси бензол -гексан (23) и очищают хроматографически на колонке с силикагелем. В ка-.честве элюента используют смесь бензол-гексан (2:3). После испарениярастворителя вещество кристаллизуютиз смеси бензол-гексан, Получают6,75 г (48,57) 4,5-(цис,2-тетраметиленэтилендитио)-1,3-дитиол-тиона, т. пл. 86-87 С.Найдено, Е: С 38,53; Н 3,67;Б 57,80,С,НБ,.Вычислено, l: С 38,82; Н 3,62;Б 57,56.УФ-спектр 4 мм (этанол), нм (Е):280 (7600); 414 (10400),ПМР-спектр (СРС 1 з) К, м.д,: 1,641,98 (и, 8 Н, СН ); 3,70 (м, 2 Н, СНБ),П р и м е р 6. 4,5-Карбоксиэти 55лендитио,3-дитиол-тион.Нагревают полученный, как описанов примере 1, тритион в количестве 1,О г (0,0051 моль) и 0,5 мл(0,0037 моль) акриловой кислоты во5 мл диоксана при 95-100 С в...

Номер патента: 1436878

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...и экстрагируют этилацетатом. Органические экстракты сушат над сульфатом натрия и выпаривают до масла, которое хрома тографируют на силикагеле 5%-ным изопропанолом в этилацотате. Результирующее масло растворяют в ацетоне, обрабатывают 0,1 мл 4 И эфирного раствора НС 1 и получают целевое соединение, т. пл. 204 205 С.П р и м е р 7. Раствор 1,25 5 Н- (4-трет-бутила 1 чинокарбонилфенил)-6,7- дигидропирроло(1,2-с)имидазола в 10 мл тионилхлорида кипятят с обратным холодильником 1 ч, охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 10 мл хлороформа при 0 С и медленно прибавляют 10 мл охлажденного льдом концентрированного раствора гидроокиси аммония, Водный слой отделяют, промывают хлороформом (3"20 мл) и соединенные органические экстракты...

Номер патента: 1436879

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...181-183 С;5-(пара-толил)-5,6,7,8-тетрагид 5 роимидазо 11, 5-а 1 пиридин, т. пл, егогидрохлорида 173-75 С;5-(пара-бромфенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо 11,5-а 1 пиридин, т,пл . его, .огидрохлорида 216 С;20 5-(пара-формилфенил)-5,68-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, егоосоли фумаровой кислоты 131 С;5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл, 126-127 С;5-(4-цианофенил)-6-карбоксиметил 5,6,7,8-тетрагидреимидааа 1,5-а 1 даридин, т,пл, 209-211 С;7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетраЗ 0 гидроимидазо 1,5-апиридин, т,пл. егоогидрохлорида 253-254 С;7-(пара-карбдмоилфенил)-5,6,7,8 тетрагидроимидазо 11,5-апиридин, т,пл.его фумарата 193-195 оС.З 5 Фармакологические испытания: Активность предлагаемых...

Номер патента: 1436880

Опубликовано: 07.11.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...5-(4-цианофенил)-6-этоксикарбонилметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина в 1,2 мл этанолаи 1,2 млЮ гидроокиси натрия перемешивают при комнатной температуре15 ч, выпаривают и остаток растворяют в воде. Водную фазу экстрагирот 20этилацетатом, доводят до рН 2, снова экстрагируют, нейтрализуют и выпаривают. Остаток растирают с тетрагидрофураном. Органическую фазу обрабатывают эфирным раствором НС 1 и 25получают 0,12 г 5-(4-цианофенил)-6 карбоксиметил,6,7,8-тетрагидроимидазо 1,5-апиридина, т.пл.209211,С.П р и м е р 7, Гидрохлорид 7-(пара-цианофенил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо ,5-а пиридина, т.пл,253-254 С,получают аналогично способу, описанному в примере 1.П р и м е р 8. Раствор 0,24 г1-(пара-цианофенил)-4-(4-имидазолил)-...

Номер патента: 1442077

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста-1, замещенных

...Элюент выпаривают иостаток кристаллизуют из простогоэфира, в результате чего получают4-метиландрост-ен-З, 17-дионИК (КВг): 1735 (17-оксо), 1660(З-оксо), 1620 см- (дф),В качестве альтернативы смесьандрост-ен-З, 17-диона, тиофенола,40 -ного водного раствора Формальдегида, триэтиламина и этанола нагревают до температуры дифлегмациив течение примерно 48 ч, Охлажденньбраствор сливают в водный растворгидрата окиси натрия, а продукт изолируют при помощи экстрагированияпростым эфиром. Эфирные экстракты5 144промывают водой и сушат над сульфатом магния. Полученный в результате,остаток растирают с гексаном с тем,чтобы удалить любые побочные продукты конденсации, образовавшиеся иэтиофенола и формальдегида. 4-Фенилтиометиландрост-ен,17-дион,...