Патенты с меткой «замещенных»

Номер патента: 1443802

Опубликовано: 07.12.1988

Автор: Ласли

МПК: A61K 31/4188, A61K 31/437, A61P 5/30 ...

Метки: азотсодержащих, бициклических, замещенных, кислотно-аддитивных, смеси, соединений, солей, стереоизомеров

...9,65 г трифенилметилхлорида в 110 мл диметилформамида в течение 2 ч при комнатной температуре в атмосфере азота. Реакционную смесь выливают в 700 г льда,результирующее твердое соединениесобирают фильтрованием, перекристаллизовывают.иэ эфира и получают13,83 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропионата. ЯМР (СПС 1 ): д = 2,75(мультиплет, 4 Н); 3,05 (синглет,ЗН); 6,5-7,5 (мультиплет, 17 Н) .1Раствор 44,4 ммоль диизобутилалюминийгидрида в 29 мл толуола прибавляют к раствору 8,79 г метил-(1-тритилимидазол-ил)пропиоиата в175 мл метиленхлорида при -72 С ватмосфере азота. Через 5 мин реакциюобрывают добавлением 4 мл метанола,а затем 90 мл воды. Реакционную смесьоставляют нагреваться до комнатнойтемпературы и фильтруют через цеолит.Органическую...

Номер патента: 1444339

Опубликовано: 15.12.1988

Авторы: Кабачник, Колесникова, Луценко, Новикова, Сняткова, Чадная

МПК: C07F 9/50

Метки: азометинов, замещенных, с-фосфор

...Вычислено, 3; С 69,58; Н 11,72;Р 12,80,и о= 1, 5100 ф с ф 4= Ов 9157.П р и м е р 2. 2-Лииэопропилфосфино-В-трет-бутилпропилиденамин,К суспензии 0,1 моль диэтиламидалития в 100 мл абсолютного пентанапри ОфС добавляют сначала 11,3 г(0,1 моль) хлорангидрида диизопропилфосфоновой кислоты в 30 мл абсолютного пентана. Синтез ведут в условияхпримера 1, во при "60 С, Выход 15 г(703) ) т.кип. 98-100 С/ мм рт,ст.,п)= 1 ю 4893 ю с 1 = Оф 8812ЯМР з Р: К 21,4; ИК= 1660 см-,Найдено, Ж: С 67,73; Н 12,04;Р 13,251 Н 5,94.С 1 ьН гРНВычислено, Х: С 68,12; Н 12,22;Р 13,53; И 6,11.П р и м е р 3. 2-Диизопропилфос.фино-Н-циклогексилэтилиденамин.К суспензии 0,1 моль диэтиламидалития в 100 мл абсолютного гексанапри 0 С добавляют 12,5 г (0,1...

Номер патента: 1450738

Опубликовано: 07.01.1989

Авторы: Михаель, Рихард

МПК: C07C 133/08

Метки: замещенных, семикарбазонов, солей

...отобранных сорняков опрыскивалираствором вода/ацетон (1:1), поверхностно-активного агента (0,57) иоценку производили через 2 недели после опрыскивания. Обработкеподвергали следующие травы: ЯеТагачп Ив, ЕсЬдпосЬ 1 оа сгцзап 1,БогяЬцш Ь 1 со 1 ог и Ачепа 1 аца,1 рошеа рцгрцгеа, Вгавздса 1 цпсеа,Бо 1 опцш пдгцш и АЬцд 1 оп йЬеорЬгавТг,Средние активности при внесениипосле прорастания для ряда соединений представлены в табл.4,В табл,5 и 6 показана гербициднаяактивность предлагаемых соединенийпо сравнению с известными (стандарты 1 и 11)В табл.5 приняты. следующие обозначения:1 И 1 ппвопюеей - Вагцга зСгашопцш; ЯН вЬерегйярцгзе - Сарве 11 аЬцгяа-равГогья; БР в 1 с 1 ерой " СазвдаОЫцядГО 1 ьа; И че 1 чеГ 1 еаЕ - АЬцгд 1 опГЬеорЬгаяГ; РЧ р 8...

Номер патента: 1456437

Опубликовано: 07.02.1989

Авторы: Боганова, Ливанцов, Луценко, Прищенко

МПК: C07F 9/141, C07F 9/40

Метки: 1-фосфор, ацилалкилдиэтилфосфитов, замещенных

...смеси исходныхЫ -карбанилфосфарсодержащих реагентов при 50-90 С. При более низкихтемпературах скорость реакции резкозамедляется и выход существенно снижается; при более высоких температурах наблюдается снижение выхода засчет значительного осмоления реакционной смеси и образования побочныхпродуктов. Наличие атмосферы инертного газа предотвращает процессыокисления трехкаординированнога фосфора.Полученные соединения (1)-устойчивые жидкости, перегоняющиеся при .пониженном давлении. могут хранитьсяв атмосфере йнертнага газа в течениедлительного времени. Состав и строение целевых продуктов (1)подтвержденыданными элементного анализа, ИК иЯИРА "Н С Р.Все реакции и выделение целевыхпродуктов (1)проводят в атмосфересухого аргона.П р и м е р 1....

Номер патента: 1467051

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Баленкова, Гавришова, Гриднев, Шастин

МПК: C07C 103/365

Метки: 3-бутадиенов, n-ацил-1-амино-1, замещенных

...10 С.Из 3,1 г (0,05 моль) ацетилфторида, 4,0 г. (0,05 моль) циклогексенаи 8,9 г (0,15,моль) изобутироиламиноэтипиденциклогексена, Т.пл. 91 С,КХ 0,8 (этилацетат).Спектр ИК , см : 3300 (НН), 1670(1 Н, СН, 1 н н 11 Гц; 1 2 Гц),6,9 уш.т (1 Н, МН).Масс-спектр, ш/е: 193 (М ) .П р и м е р 4. 2-Н-Ацетиламино 25 2,4-октадиен,Получение проводят по методикепримера 1, Добавление нитрила проводят при температуре -70 С, реакциюпроводят при 25 С,ЗО Из 3,1 г (0,05 моль) ацетилфторида, 4,0 г (0,05 моль) 1-гексена и6,3 г (0,15 моль) ацетонитрила получают 6,4 г (757) 2-Ю-ацетиламино 2,4-октадиена, Т,кип. 108-112 С(ЗЕ, СН ), 2,05 с (ЗН, СЕ ), 5,16,8 м (ЗН, олефиновые) 7,6 уш. с (1 Н,й).Масс-спектр, ш/е: 167 (М ).45Температура проведения...

Номер патента: 1468402

Опубликовано: 23.03.1989

Авторы: Хайнрих, Ханс-Рудольф, Хартмут, Хельга

МПК: A01N 31/14, C07C 41/24, C07C 43/12 ...

Метки: бензиловых, замещенных, эфиров

...в течение4 суток в закрытых чашках Петри, Критерием при оценке активности являетсявыраженное в процентах торможениевылупления в сравнении с необработанным отложением яиц.Полученные результаты представленыв табл.4,П р и м е р 50. Умерщвляющее действие в отношении молодых личинок поражакщего капусту таракана (Р 1 цге 11 аху 1 ояг.е 11 а).Соответствующие предлагаемомуизобретению соединения, а также примененное для сравнения вещество,применяют в виде водных эмульсий сконцентрациями биологически активныхвешеств 0,00 б 4, 0,0025 и 0,0017. Содержащи, и биологически активное вешестго эмульсиями дозированно (4 мг жидкости для опрыскивания на 1 см )опрыскивают находящиеся в,чашках Петри из голистирола лист.,я цветной капусты. После высыхания...

Номер патента: 1480759

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Диде, Жерар

МПК: C07C 39/06, C07C 39/08, C07C 69/84 ...

Метки: замещенных, фенолов

...продукт 0,146ЯМР Н: 360 МГц; растворительСЭС 1, шаблон ОМДС.Химические смещения, ррш:ОНЦП р и м е р 6. В автоклав иэнержавеющей стали объемом 125 смЗвводят 0,10 г КЬС 1 (циклооктадиен,5 Ц 1 (0,406 мг-атом родня),.1,6 г ТРРТББа (2,56 мг-атом Р),0,251 г карбоната натрия 2,36 ммольи 8,02 г резорцина (72,8 моль) (метагидроксифенол). Очищают три разааргоном и добавляют 20 г дистиллированной воды и 5,44 г изопрена "(80 ммоль). Перемешивают при 100 Св течение 6 ч.После охлаждения, декантации иконцентрации прн 30 С, при приведенном давлении (15 мм рт.ст., 2 кПа) 20собирают 4,37 г маслянистой. желтойжидкостиКоэффициент преобразования изопре-на 1007., резорцина - 90,7 Х.Состав. реакционной смеси. 25Полученныйвес 14,37 г, в том числе,...

Номер патента: 1482522

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Антонин, Джеймс, Эрик

МПК: C07C 209/60, C07C 211/29, C07C 233/14 ...

Метки: 1-(1-фенилциклобутил, алкиламинов, замещенных, приемлемых, солей, фармакологически

...фазе и осуществляют последующую эфирную экстракцию. Упаривание эфирного экстракта дает масло, которое растворяют в :пропан-оле (5 мл) и ксмеси добавляют концентрированную соляную кислоту до рН 2. После упаривания досуха остается белое твердое вещество (т.пл. 233"236 С). Его перекристаллизовывают из пропан-ола, Получают 25 г гидрохлорида й 1-метил-1-(3,4-дихпорфенил)-циклобутил 3 бутиламина, т.пл. 236-23 С.Аналогично примеру 16 получают другие соединения (табл. 4), в случае, если исходный формамид был не- растворим в эфире, к перемешиваемой суспензии формамида добавляют раст" фор восстановителя Формулы СНВ,ЗНМе НС 1 в 5 лБП р и м е р 31. Гидрохлорид 1- 1-(3,4-дихлорфенил)-циклобутил,Продукт примера 8 (4 г), диметиловый эфир...

Номер патента: 1482531

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Мартин, Поль

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 487/18 ...

Метки: аддитивных, диазабициклоалкилхинолон, замещенных, карбоновых, кислот, мостиковой, приемлемых, связью, солей, фармацевтически

...кислоты с1, 4-диазабицикло 3, 2, 2 нонаном,т.пл. 255-257 С,П р и м е р 11. 1-(4-Фторфенил)-6-фтор,4-дигидро-(1,4-диазабицикло 3. 2, 2 нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-4-фторфенил,А-.СН й-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 68% в соответствии 20с примером 8 путем взаимодействия6,7-дифтор"1-(4-фторфенил)-1,4-дигидрот 4-оксо-хинолинкарбоновой кислоты с 1,4-диаэабицикло(3,2,2 нонаном,т.пл. 320 С. ЯМР (СЭС 1 и ИМБО Й,250 МН 2):8,69 (1 Н, 3), 7,98 (1 Н д,1-13 НЕ); 7,54 (2 Н, мультиплет), 7,41(2 Н, мультиплет).П р и м е р 12. 1-Метиламино-фтор,4-дигидро(1,4-диазабицикло 3. 2, 21-нон-ил) -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота (7-метиламино,А-СН, К-б, О-Н).Указанное в названии соединение получают с выходом 73% в...

Номер патента: 1493640

Опубликовано: 15.07.1989

Авторы: Бойцов, Мушкин, Перминов, Приписнова, Труб

МПК: C07C 157/09

Метки: замещенных, тиомочевин

...синглетные по- лоси поглощения с д= 8,0 м.д относящиеся к протонам ароматического кольца, и с ф= 7,45 м.д относяшиеся к группе 1 Л 4 , Полоса БН-протона наблюдается в виде дублета с неравными компонентами при д= 10,07 н 9,84 м.д, из-за заторможенного вращения вокруг тиоамидной связи И-С.В ИК-спектре полученного соедине ния полосы поглощения 1620, 3180 и 3360 смотносятся к деформационным и валентным колебаниям БН связей н О. 4.тиоамидной группе, полосу 1070 см следует отнести к связи С=В.Вычислено, 7.: Б 24,89; С 42,68; Н 3,58; Б 28,85.Найдено, 7.: 11 24,2; С 41,0;Н 3,6; Я (по разности) 31,2.П р и м е р 4 (сравнительный). Повторяют опыт, описанный в примере 3, за исключением того, что нагревание ведут в течение 3 ч при 140 С....

Номер патента: 1498769

Опубликовано: 07.08.1989

Авторы: Бельский, Малкина, Мощевитина, Скворцов, Трофимов

МПК: C07D 339/06

Метки: 3-дитиоланов, замещенных

...1-ме тил-(И,И-диэтилкарбамоилокси)этил- -1,3-дитиолан.Аналогично примеру 1 из 0,18 г (1 ммоль) 1,3-оксатиолан-она и 0,073 г (1 ммоль 3 диэтиламина в 3 мл 45 метанола, но при +10 С в течение 7 ч получают О, 13 г (70%) целевого продукта, т.пл. 158-160 С.П ри м е р 4. 5,5-Диметил-цианометилен-цианометил- 1-метил- -1(И,Н-дипропилкарбамоилокси)этил- -1,3-дитиолан. Смесь 0,17 г (1 ммолв) 1,3-оксатиолан-она и 0,37 г (3 6 ммоль) дипропиламина в 5 мл меФо танола перемешивают при 20-25 С в 55 течение 3 ч. Избыток амина и растворитель удаляют в вакууме. Выделяют 0,2 г (91 ) светло-желтого вязкого вещества целевого продукта. Найдено,.: С 57,50, Н 7,21,М 10,50, Б 16,42,С 9 Н БОБ аВычислено,: С 57,72, Н 7,34,И 11,19, Б...

Номер патента: 1501923

Опубликовано: 15.08.1989

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста, замещенных

...7,37, Р 6,04.П р и м е р 3. Ь-Иетиленандрост- -4-ен-З, 17-дион (5 г) растворяют в 200 мл метанола и охлаждают до О С. Затем добавляют охлажденную льдом 367. НО ) (17 мл) и 27. ИаОН (9 мл), Смесь перемешивают 1 ч, затем выдерживают при 5 С в течение 20 ч и сливают в 1400 мл ледяной воды при энергичном перемешивании, продукт отделяют Фильтрацией, промывают водой и сушат, в результате чего получают 4,2 г (807.) 4,5-эпокси-б-метилендроста, 17-диона Ы /З-эпоксидной смесите)ЯМР о ) долей на миллион; 0,90 (ЗН, синглет); 0,97 (ЗН, синглет 3,52 (1 Н синглет), 4,92 (1 Н, широкий);5,06 (1 Н, широкий)4)5-Эпокси-б-метиленандроста)17- -дион (3 г) и дихлордицианобензохинон (1,7 г) растворяют в 60 мл безводного диоксана и нагревают до температуры...

Номер патента: 1502570

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Кутателадзе, Мочалов, Федотов, Шабаров

МПК: C07D 217/22

Метки: 1(2н)-онов, 3-метил-3, 4-дигидроизохинолин, замещенных

...А ВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАИЕЦЕННЫХ 3-МЕТИЛ-З, 4-ДИГИДРОИЗОБПОЛИ - 1 (2 Н) --ОНОВ Изобретение относится к новому особу получения З-метил,4-дигидизохинолин(2 Н)-онов общей формугде Б = Н Вг С 2 Нразличные замещения которых могут найти применение в производс а сителей, медицине.Цель изобретения - повьппение выхода целевого продукта.Поставленная цепь достигается эа счет того, что нитрил орто-циклопропилбензойной кислоты подвергают циклизации в присутствии концентрированной серной кислоты.П р и м е р 1. К 15 мп концентрйрованой серной кис,поты небольшими порцичми прибавляют 1,43 г (0,01,мол рагируют хлороформо ормешгые вытяжки суша т с ульф а то м ма горитель, остаток а силикагеле, элю- (2:1). Получают л-З, 4-дгидрозот....

Номер патента: 1502572

Опубликовано: 23.08.1989

Авторы: Серговская, Цизин, Шехтер

МПК: C07D 487/04

Метки: 2-(п-толуолсульфонил)-1, 2-а, 2-а-бензимидазолов, 4-тетрагидропиразино(1, активностью, бензимидазол, биологической, замещенных, качестве, обладающих, продукта, промежуточного, синтезе

...к образованию 2-алкил,2,3,4-тетрагидропиразино(1,2-а)-бензимидаэола (11) с выходом 22-407 Суммарный выход целевых продуктов составляет 8,6-15,67.(1) получен в две стадии, исходя изо-фенилендиамина и и-толуолсульфонилглицина, взаимодействие которых приводит к 2-(и-толуолсульфониламинометил) -бензимидазолу (1 Ч) с выходом70%. Последний при действии дибромэтана образует соединение (1) с выходом 897 Путем снятия тозильногоостатка (выход 887) и последующегоацилирования иди алкилирования незамещенного 1,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидаэола (11 а) соединение (1) превращается в целевыевещества (11) (выходы 66-89%).Суммарный выход соединений (11) составляет 36-48,8%.П р и м е р 5. 2-Бенэоил,2,3,4-тетрагидропираэино(1,2-а)-бенэимидазол...

Номер патента: 1505942

Опубликовано: 07.09.1989

Авторы: Горожанкин, Грандберг, Кирпиченок

МПК: C07D 311/58

Метки: 2-алкилиден-7-диэтиламино-2н-1, бензопиранов, замещенных

...9,1.Сщ ННгО,.Вычислено, 7.: С 69,2; Н 6,5;11 9,0,физи: л-хилищеские характеристикиполученных длкилиденбензопирановприведе.ы в табл, 1,4Аналогичные результаты получаютпри использовании диметил и диэтилсульфата, а также натриеных и калиевых производных соединений, имеющихактивную метиленоную группу, Напервой стадии реакции процесс протекает более эффективно при нагревании до 60-80 С, Уменьшение температуры приводит к увеличению времениреакции, Повышение температуры (выаше 80 С) на первой стадии также невлияет существенно на выход соответствующих алкилиденбенэопиранов, однако увеличение температуры (более100 С) нецелесообразно вниду быстрого времени протекания этой стадииреакции, а также возможного осмоления реакционной смеси,Количество...

Номер патента: 1508963

Опубликовано: 15.09.1989

Авторы: Витториа, Роберто, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: ветеринарно, замещенных, приемлемых, солей, стероидов, фармацевтически

...8,7 г чистого 6-3- -метил-Р-окси-О-(1-пропионил)- -3,3-этилендиокси,10-9,11-эстради" ен-З-она.Ы =.+161 (с = 1, хлороформ) . 6ЯИР-спектрограмма (С 0 С 1), Р:0,84 (ЗН, с.); 1,08 (ЗН, д,); 1,83(ЗН, с.); 3,98 (4 Н, с.); 5,55 (1 Н,.м.).П р и м е р 5. Раствор 7,78 г6метил-3-окси-(1-пропинил)-3,3-этилендиокси,10-9,11-эстрадиен-она в 100 мл дихлорметанаохлаждают до температуры от -5 до-10 С и обрабатывают добавлением отдельными порциями 4,78 г м-хлорнадбензойной кислоты с последующим перемешиванием в течение 45 мин, Послеперемешивания добавляют 4,62 г карбоната калия и шлам оставляют нагреваться до комнатной температуры в течение 30 мин, Твердый материал фильтруют, а органическую Фазу разбавляютэтилацетатом и промывают 53-ным раствором...

Номер патента: 1517760

Опубликовано: 23.10.1989

Авторы: Вольфганг, Манфред

МПК: A61K 31/53, A61P 31/00, C07D 253/075 ...

Метки: 2-фенилгексагидро-1, 4-триазин, 5-дионов, замещенных

...1-124-триазин,5- (2 Н, 4 Н)-диона растворяют в 150 мл горячей ледяной уксусной кислоты,смешивают полученный раствор с 10 г цин" ковой пыли и в течение 2 ч кипятят с обратным холодильником. Затем горячую реакционную смесь фильтруют и остаток, содержащий цинк, трижды кипятят с 50 мл ледяной уксусной кислоты. Объединенные растворы упаривают при пониженном давлении, смешивают с водой и отсасывают выпадающий осадок. Твердый остаток перекристаллизовывают из метанола с добавкой активизированного угля, т. пл, 240 С (с разложением).ЯМР-спектр (60 мГц, ДМСО-дтетраметилсилан п качестве внутреннего стандарта) 8 , м.д.: -Я Н-СНг 6,53 (триплет, 1 = 8 Гц), -Ю Н-СН 3,7(и 1 = 8 Гц) СНзБОг 3 2 (о),П р и м е р 9, 2-35-Дихлор-...

Номер патента: 1524809

Опубликовано: 23.11.1989

Авторы: Бернар, Мария, Раймон, Теофилус, Франс

МПК: A61K 31/4523, A61P 25/24, C07D 413/12 ...

Метки: n-4-пиперидинил-алкил, аддитивных, бициклических, замещенных, кислотно, оксазол-или, солей, стереоизомеров, тиазоламинов, фармацевтически-приемлемых

...з тил 1-4-пиперидинилметил,6,7-триметокси-бензотиазоламин дигидробромид,т. пл . 220,9 С (соединение 45); эфира), 4,7 ч. 6,7-дигидро-пиперидинил метил 1-( 1,4) -диоксино(2,3-й)бензотиазол-амина дигидробромида,6 ч. карбоната натрия и 67,5 ч. М,И-диметилацетамида перемешивают всюночь при 70 С. При прибавлении водыпродукт экстрагируют 4-метил-пентаноном. Экстракт сушат, фильтруюти выпаривают. Остаток превращают вгидробромидную соль в 2-пропаноне.Соль отфильтровывают и сушат, получают 4, 5 ч . (7 1,37) Ь-1 в (3,4-дигидроН-бензопиран-ил)-метил 1-4-пиперидинил 1 метил 1-6, 7-дигидро 11, 4-диоксино (1, 3-Г) бензотиазол-ами.на дигидробромида, т. пл. ) 260 С(соединение 3 1),Подобным образом (табл.1) такжеполучают соединения ВЪ...

Номер патента: 1525140

Опубликовано: 30.11.1989

Авторы: Василевский, Кулинкович, Притыцкая, Савченко, Свиридов

МПК: C07C 29/36, C07C 35/04

Метки: замещенных, циклопропанолов

...ХЧ) - в винилфенилкетон,метилиэопропенилкетон и гептилизопропенилкетон соответственно припоследовательной обработке бромсукцинимидом и триэтиламином.Данные элементного анализа соеди 50нений (1-Ч) соответствуют расчетным (С+03 Н+0,2%).П р и м е р 16, Выход 1-нонилцик 55 лопропанола при осуществлении способа аналогично примеру 1 с использованием 0,05 моль этилмагнийбромида, 0,025 моль тетраизопропоксититана и0,025 моль метилового эфира декановой кислоты составляет 59%,П р и м е р 17. Выход 1-фенилциклопропанола при осуществлении процесса аналогично примеру 1 с использованием 0,0625 моль этилмагнийбромида, 0,025 моль тетраизопропоксититана и 0,025 моль этилового эфира бензойной кислоты составил 83%.П р и м е р 18, Выход...

Номер патента: 1526582

Опубликовано: 30.11.1989

Авторы: Ганс-Рудольф, Геррит

МПК: C07C 321/18

Метки: бис-(алкилтиометил)-фенолов, замещенных

...тест представляет собой модифицированный вариант теста на окисление во вращающейся бомбе для минеральных масел. В качестве тест-масла служит моторное масло на основе минерального масла, содержащее половину общепринятого количества дитиофосфата цинка (0,75 Х, содержание цинка 0,06 Х в расчете на моторное масло).Соединение 1 испытывают в моторном масле в присутствии 2 Х воды, жидкой, окисленной, нитрованной фракции моторного бензина в качестве катализатора (концентрация 4 Х), жидкого нафтената металла в качестве другого катализатора. Испытание заканчивается при отчетливом изломе диаграммы давление - время.Длительное время соответствует хорошей стабилизирующей активности. Концентрация стабилизатора 0,5 Х в расчете на масло.При...

Номер патента: 1531856

Опубликовано: 23.12.1989

Авторы: Алан, Кристофер, Лесли

МПК: A61K 31/404, A61K 31/407, A61P 29/00 ...

Метки: 9-тетрагидропирано, замещенных, индол-1-уксусных, кислот, приемлемых, солей, фармацевтически

...центрального действия.Особи. Эксперименты проведены цабелых мышах-самцах (массой 15-25 г).Животных запирали за 18 ч до теста,но они имели свободный доступ к воде,Лекарства растворяли или суспенПировали, что определяется их растворимостью, в дистиллированной воде с 0,57, Твина 80, Лекарства вводили через желудочный зонд в объеме5 мл/кг. Для первичной проверки вселекарства вводили в дозе 25 мг/кгперорально. Исследования проведенына группе иэ 10 особой.Методттка эксперимента, Примененамодификация метода Сигмуцда,Группам иэ пяти мышей вводили испытуемое соединение или носитель.Спустя 60 мин животным внутрибрюшиц 25 цо вводили 0.3 мл/20 г массы животного 0,027, раствор фенилбенэохинона(РВО; 2-фенитт,4-6 ецэохинон), и...

Номер патента: 1532562

Опубликовано: 30.12.1989

Авторы: Казанкова, Козлов, Лукашов, Фильчиков

МПК: C07F 9/53

Метки: замещенных, кетенов, элементфосфор

...соединенийью, а именно к новому сения новых элементфосфоных кетенов общей формулы химии с С-Р соб 1 й полу"мещеннные кете- в качестве ом и фосинтезе з чет соноспоппиров 82 Р(8)с=с=ов,э держания в молекуле реакц собной гетерокумуленовой ки (С"С=О). ГОСУДАРСТ 8 ЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ НТ ССОР н двтогСКоюаг СВИДкт(триэтилгермил)кетена, которые могутбыть использованы в качестве полупродуктов в органическом и фосфорорганическом синтезе. Цель изобретения -разработка доступного метода получения соединений указанного класса.Синтез ведут из фосфорилированногоэтоксиацетилена и серы при температуре от -20 до -10 С с последующейобработкой полученного продукта кремний или германий галогенидом, взятыхв равно молярном...

Номер патента: 1266151

Опубликовано: 23.03.1990

Авторы: Пасечник, Попа, Рейнбольд

МПК: A01N 33/12, C07C 211/62, C07D 295/02 ...

Метки: 1гептен-2-ил-2, 6-диметилбицикло3, n-(6, замещенных, метиламмония, обладающие, ретардантов, свойствами, соли

...38,5-70% от контроля, что превосходит значе" ния для СССв этом тесте на 3-107. (см,табл.З).В специфическом и очень чувствительном ауксиновом тесте на прирост отрезков колеоптилей пшеницы все синтезированные вещества намного сильнее ингибируют прирост ткани колеоптилей по сравнению с эталонами, что указывает на их высокое антиаукси новое действие, свойственное ретардантам (см.табл.4).Важной характеристикой ретардантов, как и других регуляторов роста растений, является величина С О- концентрация, при которой наблюдается 50%-ный эффект действия, Чем меньше эта концентрация, тем активнее ве- щество. Определяется Со из графика зависимости измеряемых параметров от концентрации вещества, построенного по результатам опытов, Отношение С...

Номер патента: 1556539

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Кобус, Якобус

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-фенилиминооксазолидинонов-4, замещенных

...свойства:Найдено, :;: С 42,86; Н 2,93;Р 18,88; Б 10,18; И 9, 10.СлНРЯОВВычислено, ",: С 43,11; Н 2,96;Р 18,б 1; Я 10,47; И 9,15.К(СНС 1/СН СИ 95/5) 0,25,Используя по меньшей мере вдвоебольшее количество 3-хлорпербензойнойкислоты, получают сульфонильное соединение (31). Кд(СН С 1/СН СЫ 95/5)0,44.Найдено, : С Й 1,13; Н 2,91;Р 17,24; 8 9,91; И В,б 3.с Н Ог,и,онЦычислено, .",: С Й 1,00; Н 2,82;Г 17,б 9; 8 9,95; И В,б 9.Аналогично получают следующие сое.динения из их тиосоединений:(46) К(СНС 1/СН 50 С 2 Н 53/1) 0,50,Соединения, получаемые по предлагаемому способу, могут быть использованы для управления ростом нежелательной растительности (включая водныерастения и мелкие водоросли), Наиболее эффективно использование соединений в качестве...

Номер патента: 1574172

Опубликовано: 23.06.1990

Авторы: Кобус, Якобус

МПК: C07D 263/48

Метки: 2-фенилиминооксазолидинонов-4, замещенных

...в виде пористых гранул (напемзе или специальной глине), мине-,.ральных непористых гранул (песок илимолотый мергель), органических гранул (на сухой кофейной гуще, обрезкахтабачных стеблей или,размолотых кукурузных кочерыжек). Гранулированная композиция может также быть получена прессованием активного вещества вместе с порошкообразным минералом в присутствии смазки и связующего, разделением спрессованного продукта до желаемого размера зерна ипросеиванием его. Гранулированные композиции могут быть получены и смешиванием активного вещества в форме порошка с порошкообразным наполнителеми затем скатыванием смеси в частицытребуемого размера,Распыляемые порошки могут быть получены интенсивным смешением активного вещества с инертным...

Номер патента: 1574586

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Баклан, Кухарь, Сологуб, Хильчевский

МПК: C07C 51/363, C07C 61/135

Метки: адамантан-1-карбоновых, бромом, замещенных, кислот

...реагентов 1: 11,7: 1:73, Выход 7,45 г (967),П р и м е р 8, 5-Бром-метиладамантан-карбоновая кислота.Смесь 5 г (0,026 моль) 3-метиладамантан-карбоновой кислоты, 3, 147 г (0,052 моль) уксусной кислоты и 78 г (0,488 моль) брома кипятят 30 ч при 59 С, отгоняют бром, остаток обрабатывают как описано в примере 1. Вещество кристаллизуют из гексана, т.пл, 132-134 С, Молярное соотношение реагентов 1: 18,7:2, Выход 6,52 (93%).П р и м е р 9. 7-Бром,5 диметиладамантан-карбоновая кислота, 5 15745Смесь 4,8 г (О, 023 моль) 3, 5-диметиладамантан-карбоновой кислоты,3, 147 г (0,052 моль) уксусной кислоты и 93,6 г (0,58,моль) брома кипятят в течение 45 ч при 59 С. Дальнейшая обработка как описано в примере 1,Вещество кристаллизуют из...

Номер патента: 1575939

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Альфред, Джон, Роберт, Фред

МПК: C07D 333/26

Метки: n-бензоил-n, замещенных, тиенилмочевины

...методике примера 1, чтобы получить соответствеуноИ,6-дифторбензоил-Я-(4-хлорфенил) -3-тиенил 1-мочевину (табл. 3,соединение 30) и Ы-хлорбензоил-М -5-(4-хлорфенил)-3-тиенил-мочевину, при испытываемой концентрации переме-шивали в 50 мн водопроводной воды в50пластиковых высоких стаканах (3 стакана для каждой конЦентрации) . Затемдесять личинок комара Аейез аеяурйв четвертой возрастной стадии помешали в каждый стакан. В качестве источ 55ника корма добавляли несколько капельсуспензии порошка печени. Стаканы на- крывали и личинкам давали возможностьРазвиваться при 28 С до появления взросль;х насекомых (в общем случаев течение 6 дней)Изучали ЭД, т.е.дозу, при которой погибает 50% насекомых (например, гибель личинок, гибель куколок неполное...

Номер патента: 1578126

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Гордеева, Грандберг, Кирпиченок

МПК: C07D 311/14, C07D 311/16

Метки: 3-иод-7-диалкиламинокумаринов, замещенных

...существенно снижает конверсию и увеличивает время реакции, а применение больших избытков йода. приводит к уменьшению выхода цепевого продуктанз-за протекания побочных реакций полийодирования и окисления. Для достижения указанной цели оптимальным является также применение апротонных иалополярных кислородсодержащих растворителей, диоксана и тетрагидрофурана (ТГФ), в которых хорошо растворяются исходные кумарины и удовлетворительно растворим йод. В других растворителях реакция идет медленнее или связана с образованием побочных продуктов.Снижение температура ниже 20 С несколько уменьшает выход цепевого продукта, а увеличение ее вьше 48 еС также снижает выход целевого продукта.Данный способ позввпяет увеличить выход целевых продуктов на...

Номер патента: 1579460

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Дэвид, Эрик

МПК: C07D 205/08, C07D 471/04

Метки: 3-цефем-4-карбоксилата, 7-амино-3-окси-1-карба(1-детиа, замещенных, форме, цис-энантиомера

...раствору 4,4 г (947 ммоль) 1- -трет-бутилоксикарбонил-метил/3- -трет.бутилоксикарбониламиноБ-(2- -фени,г:иокарбонилэтил) азетидин - 2-он в 100 мл сухого тетрагидрофурана доо бавляли в атмосфере аргона прп -78 С 29,5 мл (3, 12 ммол 5 ) гексаметилдисиили фено гд С -С-алкокстил;К- трет-бутилзилгруппа, в форме ци отличающий единение общей форму имеобенра,о со пара-ни энантио я тем, чы О 1 СОМН НСН где К и Книяподвергают вз метилдисилаза имеют занные значе имодействию с гексанлитием. Составитель И. Бочарова ктор А. Долинич Техред Л.Олийнык Корректор М. СамборскаТираж 317 25 Зака Подписное НИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва,. Ж, Раушская наб., д....

Номер патента: 1579462

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Вернер, Роберт, Рудольф, Ульрих

МПК: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 513/04 ...

Метки: 3-фенил-7н-тиазоло3, замещенных, триазин-7-онов

...реакцию Артюса можно с успехом тормозить после орального назна-Очения, например, соединения по примеРу 1 с ЕД 10 - 15 мг/кг,юо5. Антиокислительное действие.В обусловленном многими Факторамипрогрессивном течении ревматоидногоартрита и других воспалительных заболеваний решающее участие принимают агрессивные кислородные радикалы, которыев избытке образуются во время хро-нического воспалительного процесса и 4 Онепрерывно поддерживают протекающеечерез переокисление липидов оболочекклеток разрушение соединительной ткани, Следовательно, оказывающие антиокислительное действие Фармацевтические средства со способностью дезактивирования этих крайне цитотоксическихкислородных радикалов должны обеспечивать целенаправленное...