Джесджит

Номер патента: 652890

Опубликовано: 15.03.1979

Авторы: Ганс, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: аналогов, простагландинов, с-15, эпимеров

...4,05 мл 200 У ного диизобутила- П р и м е р 3. 9-Оксос-(тетраялюминийгидрида в Н -гексане (альфа Инор- гидрониранилокси 2)-16-фенил-циС 5-ганика) по каплям при такой скорости, транс-Ю-тетранорпростадиэновая кисчтобы внутренняя температура не попни- лота.о малась выше -65 С (15 мин). ПослеК раствору, охлажденному до -10 Сдополнительного перемешивания при -78 С в атмосфере азота из 1,33 г (2,9 ммоль)добавляют безводный метанол до прекра ф.-гидрокси-дезоксисС-(тетрашения выделения газа и реакционную35гидропиранилокси)-16-фенил-транссмесь оставляют до достижения комнатной -13-д)-тетранорпростадиеновой кислотытемпературы. Реакционную смесь соеди- в 30 мл технического ацетона добавляютняютсо 150 мл эфира, пРомывают 50 у 0- по каплям 1,26 мл...

Номер патента: 646908

Опубликовано: 05.02.1979

Авторы: Ганс-Юрген, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: C07D 257/04

Метки: производных, тетразола

...диметилсульфоксида. После перемешивания в течение 1,5 ч под азотом при комнатной температуре реакционную смесь выливают в ледяную воду. Основной водный раствор акстрагируют смесью этилацетата с эфиром 2 1, подкисляют до значения рН 3 10%-ной водной соляной кислотой и акстрагируют этилацетатом. Объединенные акстракты атилацетата промывают водой, сушат (безводным сульфатом натрия) и концентрируют, Сырой) продукт растворяют в этилвцетате и кристаллиэуют. Концентрирование фильтратв приводит к получению 5,32 г желаемого 5- с(-окси--бензилоксиметил- с- - 6-(тетразол-ил) -цис-гексен-, -ид-циклопентана ( В ), который применяют в дальнейшем без очистки.П р и м е р 3. 5-сС-Ацетокси-Р- -бенэидоксиметил-д. - 6-(тетр азол-...

Номер патента: 640660

Опубликовано: 30.12.1978

Авторы: Ганс-Юрген, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00, C07D 257/04 ...

Метки: промежуточных, простагландинов, синтеза, соединений, эпимеров

...и вьваривают,с получением 2,51 г 2 5 сС-вкси.23(3;оксо 4 фенил транс 1-бутон 1-нл)циклопенъ 1 дил уксусной кислотыф -пактона в виде твердого веществапосле хроматографирования на колонкесиликагель Ракег, 60-200 меш) т.пл.52 56 С К + 35,0, (с ф 08СНСг),В спектре ЯИР (СВСВв ) пронвлиеся дублет дублетов с центром при 6801340 мг (5,0 ммоль) нмидазола в 1,0 млдиметилформамида нагревают при 35 Сов течение 18 ч. Реакционную смесь затем разбавляют водой и водный слой эк,страгируют хлористым метиленом, Орга- Бническне экстракты сушат (безводнымМг 80) и концентрируют для получениятребуемой 2-5 с. -оксиф-( 3 а-диметил-трет; бутилсилилокси-фенил-транс-1-бутен-ил)-циклопентЫ.-ил 1-уксус 10ной кислоты,-лактона.Продукт данного примера может...

Номер патента: 638255

Опубликовано: 15.12.1978

Авторы: Ганс-Юрген, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: A61K 31/5575, C07C 405/00

Метки: 2-дезкарбокси2-(тетразол-5-ил)-11-дезокси, магниевых, пентанорпростагландинов, солей

...сс - (тетразол-ил-гекс-,ил - циклопентан, 0,250 мл дигидропирана, 2,5 мл хлористого метилена и 2,5 мг н-толуолсульфокислоты (моногидрата),перемешивают при комнатной температуре под азотом в течение 15 мин. Реакционную смесь затем разбавляют эфиром, промывают водой, сушат безводным сульфатом магния и концентрируют для получения желаемого 5 а-ацетоксир- За- (тетрагидропиран - 2-илокси) -4-фенил-транс-бутен-,ил -1 а- (тетразол - 5-ил) -гекс - 1- ил -циклопентана.П р и м е р 6. 5 а-оксиР- За - (тетрагидропиран-илокои) -4 - фенил-транс-бутен-ил -1 а -, б- (тетр азол-ил) -гекс - 1-ил- циклопента,н.Однородный раствор 221 мг (0,436 ммоль) сырого ТГП-эфира примера 5, 1,30 мл (1,30 ммоль) 1,0 н.,водного раствора гидро- окиси, натрия, 1,3 мл...

Номер патента: 613719

Опубликовано: 30.06.1978

Авторы: Ганс, Джеймс, Джесджит, Майкл, Томас

МПК: C07C 177/00

Метки: 11-дезоксипентанорпростагландинов, солей

...( и -толил) - 13- транс - со -тетра 60норпростеновой кислоты в 10 мл смесиледяная уксусная кислота-вода (65:35)перемешивают в атмосфере азота при 85 719625 С 18 ч и затем концентрируют вращательным выпариванием. Полученное неочищенное масло очищают хроматоГра" фией на колонке силикдгеля (Иэллинкродт СС), вымывая метиленхлоридом и эфиром. После элюирования менее полярных примесей получают 50 мг целевой кислоты.ИК-спектр (СНС 1 ) показывает широкую гидроксильную обсорбцию на 3650- 3200 см , сильную карбонильную абсорбцию на 1740 см 1 и 1710 смдЛя кетона и кислоты соответственно и аб" сорбцию на 970 смдля транс-двойной связи.П р и м е р 11. 9,15-Диоксо- -(М -толил)-5- цис -13- гранс-из-тетранорпростадиеновая кислота.К...