Таунли

Номер патента: 1360584

Опубликовано: 15.12.1987

Авторы: Джеффри, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4741, A61P 31/04 ...

Метки: бензоксазинкарбоновых, допустимых, кислот, кислоты, нафтиридинхинолин-или, присоединения, солей, фармацевтически

...-3- пирролидинкарбоновой кислоты, 36,7 г (1600 моль) 2-.аминоэтанола и 500 мл метанола кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают до комнатной температуры и растворитель удаляют при пониженном давлении. Остаток отбирают в дихлорметане и экстрагируют Зх 100 мл 1 н.гьщроокиси натрия. Водный слой доводят до рН 5,экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл),затем рН доводят до 8, и вновь экстрагируют дихлорметаном (Зх 150 мл). Водный слой концентрируют при пониженном давлении. Полученную суспензию перемешивают в дихлорметане. Слои отфильтровывают, Скомбинированные органические. слои сушат над сульфатом магния, растворитель удаляют при пониженном давлении.Получают 47,9 г М-(2-гидроксиэтил...

Номер патента: 1321376

Опубликовано: 30.06.1987

Авторы: Джеффри, Джон, Таунли, Тома

МПК: C07D 417/04

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

...кислотой ПХ проявляют лучшую антибактериальную активность без проявления токсичности, 1 табл.1321376 4 Формула изобретения туре в течение ночи и упаривают досухого остатка. Результирующее твердое вещество кристаллизуют из водыс получением 0 33 г целевого соедионения, т. пп. 216-217 С (с разложением). Выход 85 Х.Вычислено,Х: С 55,94, Н 4,53,Ю 11,51.Си Н(6 М РОЗБ оу 2 Н 20Найдено, 7: С 55,92, Н 1, 100 11,18.Предлагаемое соединение проявляютантибактериальную активность при испытании методом микротитрационногоразбавления, 15При использовании описанного вышеметода получены значения минимальнойингибирующей концентрации (МИК) дляпредлагаемых соединений и известного...

Номер патента: 1314954

Опубликовано: 30.05.1987

Авторы: Джеффр, Джон, Таунли, Томас

МПК: A61K 31/4709, A61P 31/04, C07D 417/04 ...

Метки: кислотно-аддитивных, кислоты, производных, солей, хинолинкарбоновой

...получением 0,92 г 45 1-этил,8-дифтор,4-дигидро-оксо-2- 1(фенилметокси) карбониламинометил 1-4-тиазолил 1 -3-хииолинкарбоновой кислоты, т. пл. 185-90 С. Без дополонительной очистки твердое вещество 50 обрабатывают бромистоводородной кислотой в уксусной кислоте на протяжении ночи и выливают в эфир/этилацетат. Фильтрование дает твердое вещество, которое растворяют в водном ам миаке при рН 10,8. Концентрирование этой смеси до трети объема и фильтрование дает 0,46 г 7- 2-(аминометил) -54 44-тиазолилэтил,8-дифтор,4 дигидро-оксо-хинолинкарбоновойокислоты, т. пл. 199-203 С.Аналогичным путем получают следующие соединения:1-Этил-б,8-дифтор,4-дигидро- (метиламино)метил-тиазолил -4-оксо-хинолинкарбоновая кислота,т. пл, 172-174 С (разл.) (ба).7- 2-...