Шкодинская
Стероидные эфиры n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-n ацетилаланина, обладающие противоопухолевой, андрогенной и анаболической активностью
Номер патента: 1266111
Опубликовано: 20.04.1995
Авторы: Валуева, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Сушинина, Шкодинская
МПК: A61K 31/565, C07J 1/00
Метки: n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-n, активностью, анаболической, андрогенной, ацетилаланина, обладающие, противоопухолевой, стероидные, эфиры
Стероидные эфиры n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-N-ацетилаланина общей формулыгде R1 H, -CH3обладающие противоопухолевой, андрогенной и анаболической активностью.
N-ацильные производные 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, проявляющие противоопухолевую активность
Номер патента: 677290
Опубликовано: 07.05.1988
Авторы: Васина, Дорн, Коновалова, Кротова, Мартынов, Шкодинская
МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 237/06 ...
Метки: 1-метиломино-1-дезоксиполиолов, n-ацильные, активность, производные, противоопухолевую, проявляющие
...эффекту.Метод состоял в наблюдении за скоростью роста опухолей у мышей, получивших лечение (подопытная группа) иу оставшихся без лечения (контрольная группа).Основные критерии оценки противоопухолевой активности препаратов - .торможение роста солидных опухолейпо отношению к контролю ( ) и увеличение продолжительности жизни животных с лейкозом по отношению к контролю ( ).20Результаты сравнительной оценкипротивоопухолевой активности восьминовых соединений и соответствующихстандартных препаратов - хлорфенацила, ацетилсарколизина и сарколизина - представлены в табл. 2. Как видно из таблицы, достоверноеторможение роста большинства солид,ных опухолей (от 50 до 100) и излечению 50-100 . животных с плазмацитомой МОРСсвидетельствует о...
Сложные моноэфиры 5 -андростандиола-3, 17, проявляющие противоопухолевую и гормональную активность
Номер патента: 1361152
Опубликовано: 23.12.1987
Авторы: Валуева, Дегтярь, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Шкодинская
МПК: A61K 31/568, A61P 35/00, C07J 1/00 ...
Метки: активность, андростандиола-3, гормональную, моноэфиры, противоопухолевую, проявляющие, сложные
...функциональные группы, Наличие свободных функциональных группв молекуле гормона является важнымфактором для проявления его биологической активности, Наряду с противоопухолевой активностью исследовали специфические гормональные свойства соединений,Для опытов использовали мышей линий С 57 В 1/6 и СВА, гибридов первогопоколения ВПР(С 57 В)бхРВА и беспородных крыс.Противоопухолевую активность изучали на перевиваемых опухолях мышейфлимфобластном лейкозе Ь, аденокарциноме молочной железы Са,карциноме легкого Льюис ЬЬС, ракешейки матки РШМи раке яичника ОЯМЛечение начинали через 48 ч последозированной перевивки опухоли, Вещества вводили животным подкожно воливковом масте или в смеси спирта иоливкового масла, с конечной концентрацией спирта...
Биологически активное вещество
Номер патента: 391790
Опубликовано: 07.11.1986
Авторы: Валуева, Воловельский, Курдюмова, Лагова, Ларионов, Платонова, Софина, Сушинина, Шкодинская
МПК: A61K 31/568, A61P 35/00
Метки: активное, биологически, вещество
...биологически активных веществ.Предложено новое, нигде ранее не описанное биологически активное вещество, обладающее гормональными, анаболическими и противоопухолевыми свойствами, представляющее собой 17- - п-ди(2-хлорэтил)аминофенацетилдигидротестостерон, 10Синтез предложенного вещества осуществляют следующим образом. Хлоргидрат хлорангидрида и-ди(2-хлорэтил) аминофенил уксусной кислоты вводят в реакцию с 17-дигидротестостероном 15 в абсолютном бензоле при нагревании в присутствии триэтиламина, После хроматографии продукта реакции на окиси алюминия получают 17-п-ди(2- -хлорэтил)аминофенацетилдигидротестостерон.Это соединение в эксперименте на животных отличается относительно не 90 1высокой молярной токсичностью, в терапевтических...
11-дезокси-17 -окси-21 п-ди(2-хлорэтил) аминофенилацетат кортикостерон, проявляющий противоопухолевую активность
Номер патента: 1249022
Опубликовано: 07.08.1986
Авторы: Валуева, Краснова, Курдюмова, Лагова, Лопатин, Михайлова, Софина, Сушинина, Сыркин, Шкодинская, Ягужинская
МПК: A61K 31/56, C07J 5/00
Метки: 11-дезокси-17, активность, аминофенилацетат, кортикостерон, окси-21, п-ди(2-хлорэтил, противоопухолевую, проявляющий
...с исходным) . Фенкорон малоэф-фективен при лимфолейкозе Е и недействует на штамм ПРЖ. Чувствительность опухолей к Фенкорону не зависит 10от их чувствительности к компонентаммолекулы препарата: хлорфенацилуи 11-дезокси-1-оксикортикостерону,Оптимальная ежедневная терапевтическая доза фенкорона для мышей при 155-дневном курсе введения определена,равна 10-20 мг/кг (в зависимости отвида опухоли) .Проведено сравнивательное изучениепротивоопухолевой активности Фенкоро- щ 0на с гормоноцитостатиком дистроном 21,Дистрон является производным гормонадигидротестерона. Фенкорон отличаетсяот дистрона по спектру противоопухолевого действия, сила и длительность 25противоопухолевого действия у фенкорона превышает активность дистрона(табл. 2). Эти данные...
Способ получения d, l-п-ди-(бета-хлорэтил)-амино фенилаланина
Номер патента: 104781
Опубликовано: 01.01.1956
Авторы: Васина, Ларионов, Трушейкина, Хохлов, Шкодинская
МПК: C07C 227/14, C07C 227/18, C07C 229/36 ...
Метки: l-п-ди-(бета-хлорэтил)-амино, фенилаланина
...приуме ыцснном давлении и тем срятурс бани пе выше 40. Для удалениязбытка хлористого тионила к остатц дв)жды црцоав,гцот )по 50,л сухого бспзола и вновь отгоняют сгопри поппжспном давлении досух,Остаток (около 2,5 г ссровато-бегого вещества) кристаллизуют из12,5 мл 95%-ного этилового спирта.Получают около 1,7 г почги бесцветного кристаллического диэтилового эфира и-ди- (3-хлорэтил) -аминобензил-ацетиламипомалоновой кислоты с температурой плавления 120- - 121. Вых), с)савг)ц г 56 -60% ит тсср гп пескго коч 3 чсства.Г р ц мс р 1. Получсццс хлоргид);тг и-дхгорзтцг) -амццо-фсплсганинс,Ь дВс мпулы цз .олцо;с)оцсГостекла емкостью по 100,), зягружаот в каждую по 1,3 г дпзтп,свогоэфира и-ди- (1-хлрзтил) -амипобензил-ацстцлампцомалоновой...