C07C 215/60 — причем цепь состоит из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо

Номер патента: 160714

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07C 215/60, C07C 85/11, C07C 91/16 ...

Метки: 160714

...диазосоединеция превращаЮт в основание эфортила, Выделение осндвания эфортила из реакционной массы и превращение в хлоргидрат осуществляют известными приемами.П р и и е р 1. В баллон из нержавеющей стали загружают 135 льг метанола, этанола или изопропацола, 24,0 г едкого натра, 49,0 г хлоргидрата этиламина и 16,5 г окиси м-нитростирола. Баллон закрывают, нагревают ца ьодяной бане при температуре 60 - 63=С в течение 2 - 3 час, охлаждают и отфильтровызают осадок хлористого натрия, промывая его на фильтре 20 мл растворителя. Растворитель оттоцяют, а остаток разбавляют 65 м,г воды, растирают в ступке, отфильтровывают и промывают 20 лиг воды. Полученный продукт перекристаллизовывают из 30 мл 50%-ного спирта. Получают 16,2 г (77% от...

Номер патента: 163631

Опубликовано: 01.01.1964

МПК: C07C 213/04, C07C 215/50, C07C 215/60

Метки: 163631

...-2-бутиламиноэтанола (89",/о от теоретического количества) с т. пл. 130 - 132 С. После перекристаллизации из спирта вещество имеет т. пл. 132 - 134 С,% Составитель В. А. ТаратутаРе.актор А. И. Байиова Техред А. А. 1(амышникова Корректор М. П. Ромашова Заказ 2153/2 Тираж 575 Формат бум. 60;(90/в Обьем О,6 и"д. л. Цска 5 коп. ЦИИИПИ Государственного комитета по аслам изобретений и открытий СССР Москва, Центр, и р, Серо в а, д. 4Типография, пр. Сапунова, 2 В трехгорлую колбу с мешалкой, термометром и капельной воронкой загружают 220 лл воды и 1 б лл серной кислоты (1,84), охлаждают раствор до комнатной температуры и приоавляют 28,1 г полученного дихлоргидрата. Реакционный раствор охлаждают до минус 2 С и постепенно прибавляют раствор...

Номер патента: 232960

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Горохова, Дорохова, Михалев, Смолина, Тихонова

МПК: C07B 57/00, C07C 215/22, C07C 215/60 ...

Метки: 1-(лг-оксифенил)-2, изомера, левовращающего, метиламиноэтанола

...содержащий 1- (лг-азгинофенил)- 2-метиламиноэтанол, подвергают дальнейшей переработке без какой-либо очистки. В 100 л.г воды растворяют 34,6 г (0,1 г лголь) кислого тартарата ( - ) -1- ( и-нитрофенил) -2-метилами. О ноэтанола. К полученному раствору сначала232960 Предмет изобретения Составитель Л. Крючкова Редактор Л. Г. Герасимова 1 скреп Л. К. Малова Корректор Л. В. НаделяеваЗаказ 487/ Тираж 440 ПодписноеЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий,при Совете Министров СССРМосква, Центр, пр, Серова, д. 4 Типография, пр. Сапунова, 2 добавляют раствор едкого натра до рН 6 - 7,5, а затем 2 г никелевого катализатора. Смесь гидрируют в условиях предыдущего примера. Раствор, содержащий 1-(я-аминофенил) -2-метиламиноэтанол, после...

Номер патента: 358841

Опубликовано: 01.01.1972

Авторы: Альбрехт, Антон, Берингер, Вернер, Иностранна, Иностранцы, Карл, Федеративна, Эрнст

МПК: C07C 215/60

Метки: 358841

...ааЮТ ИЗ БодЬ:. 11 уТЕЪ КЗТс 1;1 ПТИЧССКОГО ГИдр РСБЗНИЯ СТО В Ъ ЕТаНО;С С ПГ 2 ТИПОИ а КЗЧЕСТВс каализат 0132 полУа 101 .Рп П 01 эыыгьпы ъслоапях 1; - (2-ъетил-,". - 34 - тэ. Оксифспэтил) -1,4-диамипобутанднгидрохлорид который после псрекристаллцзации з воды и ацс гоня гЛааится при 188 - 189 С.Г р и м е р 4. М,1-Ьис-(2-3 стоке - ,3-3,4-тр:1. оксифепэтил) -1,б-диаминогексан.5диамица и 15 г карбогната натрия кипятят с обратным холодильником в течение 3 час в леси цз 200 льг этанола,и 75 льг ацетонитри,- ла, Г 10 слс Отсасызапия и выпаривания Остаток растворяют в 300 мл хетанола, подкисляют эфирной соляной кислотой и при 60 С и 5 итлг гидрируют водорОдом 1 В присутствии палл адия. Катализатор отсасы 1 вагот,...

Номер патента: 384229

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранна

МПК: C07C 215/60, C07C 217/60, C07C 217/66 ...

Метки: нафтилалкиламинов

...раствор подкисляют концентрированной соляной кислотой, добавляют 100 мл воды и отсасывают осажденный а-метил- (1-цафтил) -бутиламино -2-метокси,4-дифепилмети - лендиоксиацетофенонгидрохлорид (т. пл, 195 - 200 С). Затем в течение 2 час кипятят с 15%- ной соляной кислотой и при этом получают а-метил-(1-нафтил)-2-бутиламино-метокси,4-диоксиацетофенопгидрохлорид (т. пл. 16 - 120 С) . Каталитическим гидрированием в метаноЛес платиной в качестве катализатора при нормальных условиях получают 1-(2-метокси,4- диоксифеннл) -2- (2-метил- (1-нафтил) - 2 - бу 5 тиламино 1-этанолгидрохлорид (т. пл. 120 -124 С) .П р и м е р 2. 1-(4-Оксифенил) -2- 2-(1-пафтил) -этиламино -этапол.45,75 г а-бром-бензилоксиацетофенона, 10 78 г Х-(1-нафтил) -этил...

Номер патента: 402204

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07C 215/60

Метки: 402204

...1- (3-оксифенил) -2-11- метил - 3- циклогсксилпропил - (1) - ямино-этанола- (1).К раствору 43 г гидрохлорида 2-(В-бензнл-метил-циклогексилпропил - (1) - ямнно)- 3-оксиацетофенона в 200 мл метанола добавляют 18 г 10% -ного палладия на угле в качестве катализатора и гидрируют при 30"С до поглощения рассчитанного количества водорода, После отфильтровывания катализатора растворитель выпаривают в вакууме, остаток растворяют в воде, доводят рН раствора разбавленным едким натром до 8,3 и экстрнгируют простым эфиром, Эфирную фазу сушат над сулъфаом натрия, фильтр ют и смешивают с метанольным раствором рассчитанного количества и-аминобензойной кислоты. Растворитель выпаривают в вакууме, остаток растворяют в изопропаноле и фракциошю...

Номер патента: 408472

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Авторы

МПК: C07C 215/60, C07C 93/26

Метки: фенилэтаноламйнов

...3. Метиловый эфир 5-(11-окси(Ь-а - метилфенетиламино)этил) - салициловой кислоты.Соединения получают, как в примере 1, из1,62 г метилового эфира 5-глиоксилоилсалициловой кислоты и 0,88 г (Ь)1 - (+)1-а-метилфенетиламина в виде смеси диастереоизомеров, т. пл. 73 - 82 С.П р и м е р 4, Гидрохлорид метилового эфира 5-(1-окси- (1,1-диметил-З-фенилпропил) - амино)этил) -салициловой кислоты.2,1 г метилового эфира 5-глиоксилоилсалициловой кислоты и 2,23 г 1,1-диметил-З-фенилпропиламинацетата нагревают с обратной перегонкой в 25 мл этанола в течение 30,мин, охлаждают и добавляют к суспензии предварительно гидрированный никель Ренея в этаноле в качестве катализатора. Смесь взбалтывают в атмосфере водорода, после прекращения поглощения последнего...

Номер патента: 376934

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Ева, Келль

МПК: C07C 213/00, C07C 215/60, C07C 225/06 ...

Метки: алканоламинов, производных

...открытий при СоветеМосква, Ж, Раушская наб., д, 4/5 Подписное истров СССРпография, пр, Сапунова, 2 15 час. Образовавшийся гидробромид циклопентиламина отфильтровывают (выход 7,8 г), Бензольную фазу выпаривают и оставшееся масло растворяют в эфире. Полученный эфирный раствор обрабатывают в течение 1 час при перемешивании 100 мл 20%-ной бромистоводородной кислоты. Кристаллический продукт отфильтровывают и промывают водой и эфиром. Получают 21,4 г гидробромида 3,5- дибензилокси -2 - циклопентиламинобутирофенона, т. пл. 90 - 100 С.Найдено, %: Вг 15,4.Вычислено, %: Вг 15,2.21,4 г полученного соединения подщелачивают 10%-ным водным раствором карбоната натрия и основание экстрагируют эфиром. Эфирную фазу промывают водой и сушат над сульфатом...

Номер патента: 417936

Опубликовано: 28.02.1974

МПК: C07C 215/60, C07C 217/66, C07C 219/30 ...

Метки: 417936

...про укт выделяют известным способом в виде о нования или соли, в впдс рацемата или опгпчески активно:о а,1 т 11 пода.П р и м е р 1, 1- (3,5-Диоксифеил) -2- 4- (1 нафтил) -2-бутиламипо -этанол,Смесь 8,5 г 1-(3,5-диоксифенил) -2-аминоэтанола, 10 г 1-(4-нафтил)-2-бутанона, 6 г ледяной уксусно, кислоты, 200 мл метанола и4 г окиси платины гидрируют при нормальныхусловиях. По окончании поглощения катализатор отфильтровывают и раствор упаривают.Остаток растворяют в 100 мл воды, подкисляют концентрированной соляной кислотой идвак,ы извлекают эфиром. Затем водную фазу раствором аммиака подщелачивают, двараза экстрагируют с 100 мл уксусного эфира,сушат сульфатом натрия и упаривают.Остаток смешивают с ацетонитрилом и приэтом получают 1-...

Номер патента: 421180

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Ганс, Дитрих, Иностранна, Карл

МПК: C07C 215/60

Метки: этаноламипов

...давления водорода, до окончания поглощения водорода. После отфильтровывания катализатора раствор сгущают в вакууме при 40 С, остаток поглощают простым эфиром, эфирную фазу промывают водой и прибавляют к ней раствор рассчитанного количества гг-аминобензойной кислоты в метаноле. Затем растворитель отдистиллировывают, а остающийся мазеобразный остаток растирают с водой до кристаллизации. Соединение плавится при 119 - 120 С; выход составляет 35 г (76% от теоретического),П р и м е р 6. 1- (3-Оксифепил) -2-1-метил- (2,2,6-триметилциклогексил) -пропил- (1) - амино-этанол-(1).9,6 г 1-(3-оксифенил)-2-аминоэтанола - (1) и 8,4 г 4-(2,2,6-триметилциклогексил)-бутанола-(2) растворяют в 80 мл метанола, затем прибавляют 0,2 г двуокиси платины и...

Номер патента: 538660

Опубликовано: 05.12.1976

Автор: Якко

МПК: A61K 31/137, C07C 215/60

Метки: бутиламинометил4-окси-ксилол, диола, трет

...диоксане, бензоле илн делением защитной арил. енного соединения об к способу4окси ксилолической едицине.бутил диола обладает биоло применение в м ения а . третлол а,а рмуль ОИ си.-0 н;мнС Ск тньтй способ Однако извсен и дорог, С целью упрд жен, пожаро ется соедин а-сн=ж сн,),ЗОО О ременному тир;мплексным гидри Й где й и Аг имеюуокисью селена, пре вышеуказаочтительн ые значения,ри температу. Изобретение относитсятрет бутиламинометил -а, а . диола, который активностью и может найтиИзвестен способ получ -аминометил - 4окси - м щения технологии процесса преде общей формулы0 где й - разветвленный или неразветвленньт - Се - алкил;Аг - арил, подвергать одноврированию и восстановлению ко дом металла, например би-алюмогидридом натрия илинатрия,...

Номер патента: 674669

Опубликовано: 15.07.1979

Авторы: Ларс, Лейф, Чел

МПК: A61K 31/137, C07C 215/60, C07C 219/06 ...

Метки: производных, солей, этанола

...-дегидроморфолин в присутствии 5 РЙ/С в этаноле, содержащем НРЯО 4, то согпасно анализу тонкой хроматогра- фиеН получают сульФат 1-(3,5-диокси( фенйл) - (1,1-диметил-оксиэтил)-амино-этанола.П. р и м е. р 2, Получение сульфата 1-(3,5-диоксифенил-1,1-диметил-окснэтил)-амино-этанола..Получение 1-(3,5-цибензилоксифенил)-2-1,1-диметил-оксиэтиламино - -этанола (А).3,5-Дибензилоксифенилглиоксальмоноэтилацеталь подвергают взаимодействйю с 2-амино-метилпропанолом (1) 5 О в среде этанола и промежуточный продукт 3,5-дибензилокси- Йо) в (1,1-диметил-оксиэтил)-иминоацетофенон без выделения на месте восстанавливают БаВН с получением 1-(3,5-дибензил4оксифенил)-2-1,1,-диметйл-оксиэтиламино-этанола.Получение 1-(3,5-диоксифенил- -...

Номер патента: 803349

Опубликовано: 15.02.1982

Авторы: Алпатова, Вацек, Данильчук, Кулинский, Пономарчук, Столярчук, Страздинь, Яшунский

МПК: A61K 31/137, A61P 23/02, A61P 9/06 ...

Метки: n-адамантильных, активностью, аминоэтанола, местноанестезирующей, обладающие, производных-1-(оксифенил)-2, противоаритмической, хлоргидраты

...отфильтровывают, перекрпсталлизовывают пз метанола и, получают1,45 г хлоргидрата 1-(и-оксифенил)-2-(1- адамантил) -аминоэтанола, т. пл, 172 - 173)5 (разл)1-1 айдено, о: С 66,49; Н 8,27; С 1 10,49,С 18 Ны 6 СХО. Вычислено о: С 66,75; Н 8,09;С 1 10,95.Пример 4, Хлоргпдрат 1-(м-оксифецпл)20 2- (2-адамантил) -аминоэтанола.1( раствору 3,4 г основания Шиффа, полученного из 1-(м-оксифенил)-2 аминоэтанола и адамантанона, в 70 мл метанола постепенно присыпают ,2 г боргидрпда нат 25 рия и выдерживают смесь 20 мин при 40 -50, После подкисленпя реакционной массыраствором хлористого водорода в эфире еефильтруют, фильтрат упаривают досуха, остаток кристаллизуют пз обсолютного изозо пропанола и получают 2,95 г...

Номер патента: 961557

Опубликовано: 23.09.1982

Авторы: Карл, Кел, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, виде, оптически-активного, производных, рацемата, солей

...для измерения наиряжения. Изометрическое напряжение устанавливалось на 50 г (напряжение в положении покоя) и 500 г (максимальное напряжение).На большеберцовом нерве близ камбаловидной мышцы устанавливался биполярный платиновый электрод. Неполные тетанические сужения измерялись при помощи стимулятора типа Грасс 5 48. Длительность пульсовой волнЬ составляла 0,05 мс при частоте 8- 12 Гц и напряжении 5-8 В, Каждые 20 с проводилась стимуляция в течение 1,8 с. В трахею вставлялась канюля и легкие продувались комнатным воздухом при помощи аппарата Брауна. Частота составляла 15-20 в мин и приливно-отливный объем равнялся 8- 10 мл/кг. Изменения приливно-отливного объема, вызываемые дачей агента сужения, измерялись как количество разности...

Номер патента: 984404

Опубликовано: 23.12.1982

Авторы: Аксель, Клаус, Фритц, Юрген

МПК: A61K 31/137, A61P 29/00, A61P 9/10 ...

Метки: кетоаминов, солей, циклоалифатических

...полученный из раствора200 г (136 моль) хлорида циклогексанкарбоновой кислоты в 500 мл высушен-.1 ного 1,2-дихлорэтана путем добавления порциями 182 г (1,36 моль) А 1 С 1при -5 фС, с последующим четырехчасовы пропусканием этилена при температуре ниже - 5 С и проводимого вследфза этим гидролиза 500 мл воды прикомнатной температуре и сгущения высушенной над йа 50, органической фа-зы в вакууме добавляют к раствору164 г (1,09 моль) 1-норэфедрина в1000 мл диоксана. Целевой продукт заночь выкристаллизовывается, егофильтруют на нутче и перекристаллиэовывают из смеси этанол-вода1;11Выход целевого продукта 67 (по 35отношению к хлориду циклогексанкарбоновой кислоты).Т.пл. гидрохлорида 1-13-гидрокси-фенилпропил3- 3-циклогексил-оксопропил...

Номер патента: 1011046

Опубликовано: 07.04.1983

Авторы: Карл, Кйель, Лейф, Нилс, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: алкиламиноэтанола, антипода, оптически-активного, производных, рацемата, солей, форме

...Н,о,8 (8 Нато 1 и 2 получают Аналогично примера следующие соединения: 1- 4- (4-Метилбензо(2,м),3 1011046 4б/Получение 1-(4"оксифенил)-2- вой продукт выделяют в виде гидрохло,1-диметил-(2-метоксифенил)про- рида.пипамино 1-этанола. ЯМР. (ч/мин). 1 55 (6 Н, с), 1,90(2 Н, м), 2, 77 (2 Н, м)3, 20 (2 Н, м),Раствор 3,1 г 1-(4"бензилоксифе-.3,85 (ЗН, с), 4,85 (ООН), 5,05 (1 Н,м),нил) -2- 1,1-диметил-(2-метоксифе,32 (8 Н, м),нил)пропилаиино-этанола в 40 мл изо- Масс-спектр: (М) м/е 4311.пропанола гидрируют при комнатной Производное ди-ТМС М м/е=473+температуре и атмосферном давлении (М) м/е=458,в присутствии 0,05 г 10 Рд/с. После 10 П р и м е р 2, Получение сульфатапоглощения рассчитанного количества 1-(4-пивалоилоксифенил)-2-11, 1-димеводорода...

Номер патента: 1128830

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...2,9 г гидрохлорида бис 3 , 5 -(И,И-диметилкарбамоилокси)-2(И-бензилциклобутил)-аминоацетофенона в 50 мл этанола гидрируют при45 С и давлении 345 кПа в присутствии 250,5 г палладиевого катализатора наугле (107. Рй), Катализатор фильтруюти фильтрат упаривают. Получаемое приэтом масло растворяют в воде, подще-лачивают. 1 М раствором карбоната натрия и экстратируют простым диэтиловымэфиром. Получаемый в результате упаривания остаток растворяют в этанолеи раствор доводят до рН 5,5 добавлением этанольной серной кислоты, Послеупаривания получают кристаллическийостаток, который перекристаллизовывают из изопропанола. Выход 1 г,ЯМР-спектр, Ь ч/млн.: 2,05 (6 Н, м);3,00 (14 Н, м); 3,65 (1 Н, м); 4,60(д,о). П р и м е р 5. Получение...

Номер патента: 1128831

Опубликовано: 07.12.1984

Авторы: Кйелл, Лейф, Отто

МПК: A61K 31/137, A61P 11/08, C07C 215/60 ...

Метки: аминоэтанола, производных, солей

...в этаноле и затемподкисляют до рН 5,5 этанольной серной кислотой. После упаривания остаток 45перекристаллизовывают из изопропанолаи простого этилового эфира. Выход 1,4 г.Чистота по жидкостной хроматогра фии под давлением 99,37,ЯМР (СРСЯ .8 ч/милл,: 1,36 18 Н (с);1,5-4,0 9 Н (широкий м), 5,65 1 Н (м),"7,65 11 Н (м).П р и м е р 5. Получение сульфата 55 1-3,5-бис-пивалоилоксибензоилокси 1 фенил-( 1-метил) -циклобутиламиноэтанола. 831 4Расвтор гидрохлорида 3,5 -бис- -(4-пивалоилоксибензоилокси)-2-М- -бензил(1-метил)-циклобутиламнноацетофенона в 100 мл этанола гидрируют при.50 С н давлении 345 кПа в течео;ние 18 ч в присутствии 0,3 г палладиевого катализатора на угле (107 Рй). Катализатор фильтруют и фильтрат упаривают досуха....

Номер патента: 1676229

Опубликовано: 30.10.1994

Авторы: Архипова, Воронин, Карасева, Муравская, Чучалин

МПК: A61K 31/135, C07C 215/60

Метки: 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)2-(n, трет-бутиламино)-этанола

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(4-ГИДРОКСИ-3-ГИДРОКСИМЕТИЛФЕНИЛ)2-(N-ТРЕТ-БУТИЛАМИНО)-ЭТАНОЛА из гидрохлорида 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)2-(N-трет-бутилбензиламино)-этанола с использованием реакции каталитического гидрирования в среде растворителя при повышенной температуре, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода целевого продукта и упрощения процесса, каталитическому гидрированию подвергают непосредственно 1-(4-гидрокси-3-гидроксиметилфенил)-2-(N-трет-бутилбензиламино)-этанол гидрохлорид с использованием в качестве катализатора никеля Ренея и процесс проводят при 30 - 45oС и давлении 0,3 - 0,5 атм.

Номер патента: 1697383

Опубликовано: 15.12.1994

Авторы: Герасимова, Зуева, Мирошников, Петругова, Скачилова, Смирнов, Юревич

МПК: C07C 215/60

Метки: выделения, сальбутамола

СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ САЛЬБУТАМОЛА из водных или водно-спиртовых растворов путем их концентрирования, экстрации сальбутамола и последующей перекристаллизации технического продукта из низших алифатических спиртов или их смесей с этилацетатом, отличающийся тем, что, с целью увеличения выхода и повышения качества сальбутамола, концентрирование растворов проводят до содержания воды 10 - 30%, а для экстракции сальбутамола однократно используют маточные растворы от перекристаллизации технического продукта.