Патенты с меткой «7-бензоморфанов»

Номер патента: 440836

Опубликовано: 25.08.1974

Авторы: Викк, Лангбейн, Мерц, Штокхаус

МПК: C07D 221/26, C07D 307/36, C07D 405/06 ...

Метки: 2-фурилметил)6, 7-бензоморфанов

...-2 - окси - а -5 - этил-метил,7-бензоморфан, т. пл. 140 С (соль с НС 1);2-(5-метилфурфурил)-2 - окси - а,9-диэтил,7-бензоморфан, т. пл. 147 С;2-фурилметил - (3)1 - 2 - окси-я,9-диметил,7-бензоморфан, т. пл. 252 С (соль с НС 1);2- фурилметил - (3) 1-2 - окси-а-метил- этил,7-бензоморфан, т. пл, 268 С;2-4 - метилфурилметил-(3)- 2-окси-а,9- диметил,7-бензоморфан, т. пл. 250 С (соль с НС 1);2-фурфурил- ацетокси-к,9 - диметил, 7-бензоморфан, т. пл. 135 С (соль с НС 1);2-фурфурил- метокси-к,9 - диметил,7- бензоморфан, т. пл. 210 С (соль с НС 1);2- 2-метилфурфурилметил - (3)-2 - ацетокси-а,9-диметил - 6,7 - бензоморфан, т. пл.215 С (соль с НС 1); 2-2 - метилфурилметил - (3) -2-метокси-сс,9-диметил - 6,7 - бензоморфан, т. пл. 128 С (соль с НС...

Номер патента: 467519

Опубликовано: 15.04.1975

Авторы: Адольф, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: C07D 5/16

Метки: 2-(фурил-метил)6, 7-бензоморфанов

...простым эфиром, Выход 2,5 г, что соответствует 66% теории; т. пл, 189 в 1 С, Перекристаллизовапное из смеси этанола и эфира вещество плавится при 195 - 197 С.П р и м е р 12, 2-Фурфурил-окси-а,9-диметил,7-бензоморфан3,5 г (0,01 моль) 2-фурфурил-метокси-а,9-диметил,7-бензоморфан-гидрохлорида с 21 г гидроокиси калия в 140 мл диэтиленгликоля в течение 5 ч нагревают в масляной ван 4675195 о 55 ео 65 не с температурой 200 С. Затем разбавляют860 мл воды, подкисляют концентрированнойНС 1 и подщелачивают аммиаком, Экстрагируют хлороформом (три раза, каждый раз.по50 мл), промывают объединенные экстрактыхлороформа водой, сушат сульфатом натрияи упаривают в вакууме. Остаток кристаллизуют из бензола, Выход 2,1 г, что соответствует70/р...

Номер патента: 493066

Опубликовано: 25.11.1975

Авторы: Адольф, Гельмут, Герберт, Клаус

МПК: C07D 5/16

Метки: 2-фурилметил)6, 7-бензоморфанов

...основание выделяют трехкратной экстракцией хлороформом. Экстракты хлороформа объединяют, ЗЬ промывают водой, сушат с помоьью сульфата натрия и вьшаривают в вакууме. Остатокрастворяют небольшим количеством этанола, подкисляют раствор метансульфокислотой и прибавляют эфир до образования мут ности.Оиа) меют где означает водолью получениой Й - метилыйа, вкотодвергают мети рода. При необходимоссоединения формулы 1 или ацетил, соединени рой Й 4 атом водоро е ироввйию или ацетилипредпочтительно в прия при повышенной темпеный и целевой продукми способами. 60 нервту ты вы 3 нети с цев котоформулдв, порованиРесутств ю,акцию прово ии растворит ре. Промежу еляюг обы казанные значения Выкристаллизовывается метансульфонат, который...

Номер патента: 510999

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: 7-бензоморфанов, илиморфинанов, метоксиметил-фурилметил)6

...5, 9 сс -диметил-( 23-фуроил) -2 - ( 2-метоксимси) -6,7 -бензоморфан.К суспензии 3,26 г (0,015 моля) 5,9 сСдиметил-окси -6,7-бензом орфана в 33 млабсолютного хлористого метилена и 6 млтриэтиламина при перемешивании в течение 1 ч, по каплям дэбавляют раствор5 75 2 г :метоксиметил-фуроилхлорида,Затем в течение 4 ч кипятят с обратнымхолодильником. Охлаждают и в присутствиильда последовательно промывают 2 раза,каждый раз 30 мл 2 н. НСГ и три раза водой, каждый раз по 30 мд, После сушки надсульфатом натрия раствор хлористого метил на упаривают в вакууме. Остаток весом7,7 г состоит из 5,9 ос -диметид-(2-метоксиметид-фуроил)-2 -( 2-метоксиметил, l3-фуроид-экси) -6,7-бензоморфана, которыйв следующей стадии реакции...

Номер патента: 511005

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 295/00

Метки: 7-бензоморфанов, метоксиметилфурилметил)6, морфинанов

...и последующего восстановления продукта разложения с 0,76 г алюмогидрида лития получают основание выаеукаэанного соединения, Его переводят в гидрохлорид и кристаллизуют. Выход составляет 2,4 г ( 63,8% от теории)у т.пл. 220-221 С и после перекристаллизации иэ зтано. ла - эфиру не изменяется, Вещество имеет Ы)1 = +72 (с а 1, метанол) .П р и,м .е р 7. Гидрохлорид 9 А-этил-оксн-(3-метоксиметилфурФурил)-5-метил-б,7-бензоморфана.Из 2,31 г (0,01 моля) 9 а( -этил- -окси-метил-б,7-бенэоморфана аналогично примеру 1 посредством взаимодей ствия с 1,92 г 3-метоксииетил-Фуроилхлорида и последующего восстанов ления продукта разлоаения с 0,76 г алюмогидрида лития получают соответствующее выпеуказаиному соединению основание, которое...

Номер патента: 577982

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/341, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил6, 7-бензоморфанов, солей

...отсасывают, промывают бензином, сушат прн температуре 80 о, Получают 6,5 г (-)-2-о-тетрагндрофурфурнл)- (1 Я5 к0 М )-2 -окси-диметнл-бензоморфана 1 с т, пл,1 37 о. Из остатка от упарнвания маточногораствора путем кристаллизации из 50 млсмеси толуол/бензин получают еще 2,7 г вещества с той же г, пл, Выход второго дивстереомера 9,2 г,П р и м е р 6Метансульфонат ( )а-тетраги дрорурфурнл-оксн,9-9-триметил 7-бе нзом орфана.Из 1,16 г (0,005 моля) (ф)-2 -окси,9,9-триметил,7-бензоморфана н 0,91 гбромидв 3 -(-)-тетрвгндрофурфурнла аналогично прцмеру 1 получают вышеуказанноесоединение с т, пл. 182 о, которая после перекристаллнзацнн из смеси этвнол/эфир неизменяется, Получают один из двух оптически вктнвтдй дпастереоизомеров. Второй можно...

Номер патента: 577983

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, 7-бензоморфанов, активных, антиподов, оптически, рацематов, солей

...кислотъ 1, Сейча же наступает кристалпизация, После стояния в течение ночи отсасывают, промъ 1 вают-диметил,7-бенэоморфан, И)-тетрагидрофурфурил-окси-метил 4,34 г (0,02 моль) (1 И, 5 Р, 9 К)-(-)- -6,7-бензоморфан с т, пл, 171-172 оС (ме-окси,9-аиметил,7-бенэоморфана ана-твнсульфонат);логично примеру 1 переводят в соответству- (+ )-2-тетрагидрофурфурилоксиющее производное 2-(тетрагидро-фуроила), -этил,7-бенэоморфан с т.пл. 150-151 оС;Хак остаток от упаривания получают 8,3 г (Й)-2-тетрагидрофурфурил-окси-сырого продукта, который следующим обра -пропил,7-бенэоморф нэом ПРевращают в соответствующее проиэвод( ф)-2-тетрагидрофурфурил-метоксиное 2(тетрагидро-тиоураила). -5,9 А-диметил,7-бензоморфан с т. пл,Остаток растворяют 100 мл абсолютного...

Номер патента: 588916

Опубликовано: 15.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурил-6, 7-бензоморфанов, солей

...алюминия, причем получают очищенную, однако еще неразделенную смесь обоихстереоизомеров.Для разделения диастереомеров получен 50 ный кристаллизат перекристаллизовывают изметилэтилкетона, После охлаждения в течение ночи при 2 С отсасывают и промываютнебольшим количеством метилэтилкетона,маточный раствор сохраняют, кристаллы сушат при 80 С. Получают кристаллы с т. пл.197 С, из которых после перекристаллизациииз метанола и воды (в объемном соотношении 2:1) получают чистый( - ) -2-(Р-тетрагидРофурфурил) 1(1 К 5 К) 9 К) -2-окси,9-димебо тил,7-бензоморфан с т. пл, 201 С.Второй диастереомер получают из маточного раствора метилэтилкетона. Его упаривают и остаток кристаллизуют из метилэтилкетона. После стояния в течение ночи прикомнатной...