Патенты с меткой «бензоморфанов»

Номер патента: 508192

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/26

Метки: бензоморфанов, метоксиметил-фурилметил)-6, морфинанов

...А - авион, образованный неорганической или органическойкислотой; 1 ь - группа, например р -феннлэтнл,нафтилэтил нли 1,2-днфенилэтил, легко удаляемаяпо методу Гофманна,подвергают взаимодействию с сильными щелочачи. Реакци,о;проводят воздействием основанийна четвертичные соли, прн этом она может бытьпроведена разлив;ными методами. Полученный це. оединения фор. гично получаютследууказанные в таблице ы 1,340- метоксиметилфуриловый радикал фощулы . левой продукт вьщеляют в виде основания или со- Я,СБ-СБ,Пригодными кислотами для образования соли з являются, например, минеральные кислоты такиез 3как соляная, или органические кислоты, такие как. -:" "- ."уксусная, аскорбиновая и т.п. Щ-Щ: В бвнзоморфвнвя реликвии 2 и ови, если оннВ Дг....

Номер патента: 508193

Опубликовано: 25.03.1976

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: C07D 221/28

Метки: бензоморфанов, или-морфинанов, метоксиметил-фурилметил)-6

...5,9 , Кдиметил-метокси,7-бенэоморфана в присуствии 2,1 г бикарбоната натрия в тетрагидрофуране/диметилформамиде с 2,6 г (0,011 моль) этилового. эфира 2-. бромметилфуран-. карбойОвай кислоты кипятят с обратным холодильником в течение 4 час при перемешивании, Затем массу упаривают в вакууме и остаток экстрагируют 50 мл хлорформа и 50 мл воды путем встряхивания. Водную фазу после отделения в делительной воронке еше раз экстрагируют 26 мл хлороформа. Оба хлорформных раство ра соединяют, промывают 40 мл воды, сушат сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Остаток состоит иэ 2-(3-этоксикарбонилфурфурил)-5,9 сС -диметил- ,.метокси,7-бензоморфана, используемого для последующего восстановления,Б, Хлоргидрат 5,9 оС -диметил-( 3-...

Номер патента: 543347

Опубликовано: 15.01.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Свен

МПК: C07D 221/26

Метки: бензоморфанов, гетероарил-метил, морфинанов

...слой три раза экстрагируют каждый раз с помощью 40 мл хлороформа. Соединенными экстрактами хлороформа растворяют остаток упаривания раствора тетрагидрофурана, промывают водой, сушат сульфатом натрия и упаривают в вакууме. Остаток растворяют в 5 мл этанола и к раствору после подкисления с помощью 0,5 г метансульфокислоты добавляют абсолютный простой эфир до помутнения, Кристаллизуется метансульфонат, который с целью заканчивания кристаллизации в течение ночи оставляют стоять в холодильнике. Затем отсасывают и промывают этанолом/простым эфиром и затем простым эфиром. После сушки получают 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 б 5 1,2 г вещества (61 дЬ теории) с т. пл. 163 - 165 С, которая после перекристаллизации из этанола/простого эфира...

Номер патента: 578870

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: бензоморфанов, метоксиметил, морфинанов, солей, фурилметил-6

...смесь аналогично примеру 1 разделяют и продукт реакции кристаллизуют в виде гндрохдорцда. Йля этого остаток от упаривания экстрактов хлороформа растворяют в небольшом количестве абсолютного этанола (примерно 10-15 мл), раствор подкисляют 4 мд 2,5 н.зтанодьной соляной кислоты и к нему добавляют абсолютный простой эфир до начинающегося помутнения. Раствор с выпадающими кристаллами оставляют отстаиваться в течение ночи в холодильном шкафу. Затем отсасывают, промывают сначала смесью этанола с простымэфиром (1:2, и затем простым эфиром, После высушивания на воздухе и затем в суошильцом шкафу при 80 С получают указанное соединение с выходом 2,5 г (66".оот теории); т, пд. 140-142 С.После перекристаллизации из смеси этанола и простого...

Номер патента: 587859

Опубликовано: 05.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, бензоморфанов, дизамещенных, солей

...лития, перекристаллизовыввют изнебольшого количества этанолв и получжотсмесь 2 - и 0 -изомеров. Многократнойнерекристаллизвцисй отделяют 0 -изомер,Выход целевого вещества 1,2 г, т, пл. 192,198 С,5П р и м е р 3, (-)-2-(Ь -ТетрагидроФурфурип)- и (-)-2-(0 -те "рягидрофурфурил)-(1 Е 5 К, 98 )-2 -окси,9-диметил,7 бензоморфан,Из 6,5 г (0,03 моль) (1 К, 5 К, 98 )-(-)-2 -окси,9-диметип,7-бензоморфана и 9, 6 -тетрагидрофуроилхлорида, квк .впримере 1, получают смесь амидов, которкрастворяют в 150 мл абсолютного пиридина, добавляют 4 г пентасульфида фосфора икипятят 3 чес с обратным холодильником,упвривают в вакууме, встряхивают остатокс 150 мл хлористого метилена и 150 млводы и экстраглруют водную Фазу 50 мл хлористого метилена. Объединенные...

Номер патента: 591147

Опубликовано: 30.01.1978

Авторы: Адольф, Герберт, Герхард, Клаус

МПК: A61K 31/485, C07D 307/14, C07D 405/06 ...

Метки: 2-тетрагидрофурфурил-6, 9дизамещенных, бензоморфанов, солей

...из метанола-воды т.пл,17б(., 25 о144 СЩ +102с, Ллцтац ч).и; -чецное такцл образом цепс во сопцнцявляется оптическим ацтццодом вешстм,полученного в примере 3,П р и м е р 5. (-)-2-( 1 -тетрагидррфурфурип)- ( 1, 5 фф., 9 5 )-2 -оксцЭ-диметип,7-6 ензоморфац 1,6,5 г (О,ОД лопь) (1 К, 5, 95 )-(-)-2-окси, 9-диметип,7-бецзоморфаа,3,8 г бикарбоната натрия и 5,46 г(0,033 моль) бромида Ь -тетрагидрофурфурила в 60 мл диметипформамипа раэлешцовают 8 ч при 100 С. После удаления нагрвательной бани к смеси по каплям добавляют 300 мл вопы, при этом пропукт выделяется в .кристаллической форме, оставляютстоять в течение ночи в холодильнике, отсасывают промывают три раза водой, сушатпри 80 С и получают 6,35 г смеси вышеприведенных соединений, Иэ...

Номер патента: 721002

Опубликовано: 05.03.1980

Авторы: Джон, Томас

МПК: A61K 31/485, C07D 221/26

Метки: бензоморфанов, изомеров, оптических, рацемической, смеси, солей

...р и м е р 17 . 5-Аллил-циклопропилметил,9 н(.-диметокси,7-бензоморфан.а) 5-Аллил-М-циклопропилкарбонило(-окси-метокси,7-бензоморфан.Раствор 4,07 г (15,7 моль) оксиимина 5-аллило-окси-метокси-6,7-бензоморфана н 200 мл дихлорметана и 5 мл триэтиламина н атмосфереазота обрабатывают по каплям 1,80 г(17,25 ммоль) циклонропилкарбонилхлорида. Реакционную смесь промываютразбавленной соляной кислотой, водой,сушат (МАМБО), растворитель удаляютн вакууме и получают 4,12 г (80)сырого названного выше амида. Перекристаллизация в смеси бензол-эфир ;,С го Нгь ИО 3Вычислено,Ъ: С 73,37; Н 7,70;И 4,28.б) 5-Аллил-И-циклопропилкарбонил,9 М-диметокси-7-бензоморфан,К суспензии 950 мг (21,9 ммоль)гидрида натрия (55-ная дисперсияв минеральном масле,...