A61K 31/166 — имеющие атом углерода карбоксамидной группы, непосредственно связанный с ароматическим кольцом, например прокаинамид, прокарбазин, метоклопрамид, лабеталол

Номер патента: 662005

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Жорж, Мишель

МПК: A61K 31/166, C07C 233/69, C07C 233/78 ...

Метки: бензамидов, замещенных, солей

...аморфном виде,Неочищенный продукт обрабатывают25 мл кипящего этилацетата. Хлоргид 1 рат выкристаллизонывается при охлажденни, останляют до утра, кристаллысобирают, отсасывают и сушат н вакууме. Собирают 7,7 г хлоргидрата. Выход 80. Собранный продукт перекристаллизонывают из 400 мл горячего ацетонитрила и получают вещество с т .пл, 158-159 С. Хлоргидрат 1-(2-нафотилкарбоксамидо)-3-изопропиламинопропаналарастворим в воде. Основание можно получить подщелачиванием водного раствора хлоргидрата 10-ным раствором содыП р и м е р 4, 1-(2"Нафтилкарбоксаьидо)-3-трет-бутиламинопропанолв виде хлоргидрата.Это соединение получают описанным в примере 1 способом, исходя из 13,6 г хлоргидрата...

Номер патента: 1055515

Опубликовано: 23.11.1983

Авторы: Балуда, Иван, Козельская, Лакин, Лукоянова, Ляско, Макаров

МПК: A61K 31/166, A61K 31/522, A61P 7/02 ...

Метки: активности, антиагрегационной, восстановления, сосудов, стенки

...в трис-буфере (рН 7,5)при температуре тающего льда.Перед исследованием аорту очищалиот окружающей соединительной ткани,разрезали вдоль и нарезали полоски длиной 5-7 мм и массой 7-9 мг, Эти полоски помещали в кювету агрегометра,содержап",ую 0,5 мд обогащенной тромбоцитами плазмы в конкец грации(3-4)х 10 " клеток в 1 л, ка 3 мин,После инкубации при 20-22 С кусочкиизвлекали и в кювете определяли анти 5 10 15 20агрегационную способность тромбоцитов,вызванную АДФ (10 Х). Инкубацияобогащенной тромбоцитами плазмы состенкой сосуда приводит к торможениюагрегации по сравнению, с контролем.Антиагрегационная активность стенкиаорты здоровых животных в среднем составляла 86+0,5%, после введения адреналина падала и в.среднем равнялась51+2,5% (р...

Номер патента: 1022360

Опубликовано: 30.12.1983

Авторы: Абрамова, Варшамов, Джаракян, Зайцева, Костюковский, Лернер, Смирнова, Шагоян

МПК: A61K 31/166, A61P 1/08

Метки: диметпрамид, противорвотное, средство

...в качестве субстрата дляорганического синтеза 2Целью изобретения является расширение ассортимента противорвотныхсредств. 15Поставленная цель достигаетсяприменением гидрохлорида 4-диметиламино-нитро-Б-(2-диэтиламиноэтил)-0-анисамида в качестве противорвотного средства. 20Данное соединение С 16 Н 6 Б 404 НС 1представляет собой кристаллическийпродукт интенсивно желтого цвета,беэ запаха, легкорастворимый в водеи водных растворах органических 25растворителей, температура плавления166-16 бвС, мол.вес 375,16.Токсичность препарата (по методуКербера) составляет 195 мг/кг, Диметпрамид был применен для купированиянейротоксических реакций (тошнота,рвота, слабость, головокружение идр.), развивающихся при лучевой ихимикотерапии опухолей, а также...

Номер патента: 1109167

Опубликовано: 23.08.1984

Авторы: Гройсман, Каревина, Радченко, Хохоля

МПК: A61K 31/166, A61P 1/04

Метки: двенадцатиперстной, желудка, кишки, острых, профилактики, стрессовых, язв

...введения атропина2 3Однако введение атропина не предупреждает.развитие сосудистых повреждений слизитой оболочки желудка,множественных эрозий дна и тела желудка и двенадцатиперстной кишки,сопровождающихся в ряде случаев перфорацией стенки полого органа и профузным кровотечением. Срок лечения вслучае развития подобных осложнений 25длителен и составляет около 2526 дней.Цель изобретения - сокращение сроков лечения.1Цель достигается тем, что согласйо 3 Оспособу. профилактики острых стрессовых язв желудочно-кишечного тракта,предусматривающему введение лекарственных средств, непосредственно перед операцией и в послеоперационном35периоде вводят метоклопрамид,Способ осуществляется следующимобразом.С учетом латентного действияметоклопрамида за...

Номер патента: 668261

Опубликовано: 15.03.1985

Авторы: Громов, Колядич, Моргун, Портнягина, Сердюк, Федосеева, Цветкова

МПК: A61K 31/166, A61P 25/18, C07C 235/56 ...

Метки: активностью, алкил, кислоты, нейролептической, обладающие, оксифенил)-амиды, триметоксибензойной

...триэтиламина в средедиоксана при комнатной йфемпературе.П р и м е р. К раствору 10 г(0,114 моль) триэтиламина. К полуьченной смеси при перемешивании прили вают раствор 13,2 г (0,057 моль) хлорангидрида 3,4,5-триметоксибензойной кислоты в 65 мл диоксана, Смесь оставляют при комнатной температуре на 4-5 ч, осадок отфильтровывают, промывают водой,перекристаллизовывают из 502 этанола. Вйделяют И -этил-И-(и-оксифенил)- -амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (2) с выходом 90%, Т.пл. 123 С.Аналогично попучают Н -метил-Н- -(п-оксифенил)амид,4,5-триметоксибензойной кислоты (1), М в (н-пропил) -Й-(п-оксифенил)-амид,4,5- -триметоксибензойной кислоты СЗ), М-аллил-М-(в -оксифенил)-амид,4,5" -триметоксибензойной кислоты (4) соед .1,3,4, табл,1)...

Номер патента: 1597097

Опубликовано: 30.09.1990

Авторы: Аксель, Андре, Зигурд, Михаэль

МПК: A61K 31/095, A61K 31/166, A61P 39/00 ...

Метки: амидов, диселено-бис-бензойной, кислоты

...подвергая взаимодействию 2 г 2(2 пиридил) 1,2"бенз-изо-селеназол-З-(2 Н)-она,0,53 мл этилмеркаптана и 4 мл 33%-ного метиламина20Выход 1 г (50,2% от теор.),:т, пл 105 СП р и м е р 3, 2,2-Диселено-бис-(Н-пиридилметилбензамид) получают по примеру 1 путем взаимодействия 1 г 2 (2-пиридилметил)-1,2-бенз-изо-селеназол-З(2 Н)она,0,26 мп этилмеркаптана и 3 мл 33% ного метиламинаВыход 0,6 г (60% от теор.),т пл. 192-196.СП р и м е р 4, 2,2-Диселенбис-(Б-тиенилбензамид) получают попримеру 1, путем взаимодействия2 г 2-(2-тиенир)-1,2-бенз-изо-селеназол 3 (2 Н)-она, 0,5 мл этилмеркаптана и 5 мл 33%-ного метиламина,Выход 1 г (50% от теор,), .т, пл.225 С.П р и м е р 5, 2,2 Диселено бис40-(Б-Зпиридилбенэамид) получают попримеру 1 путем взаимодействия 2...

Номер патента: 1512056

Опубликовано: 30.04.1991

Авторы: Даутова, Кожевников, Скворцов, Скобелкина, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/24 ...

Метки: активность, антиагрегантную, антранилоилгидразид, гидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам, янтарной

...в 5 мп этанола, полученный раствор через О ч насыщают хлористым водородом, Выпавший осадок отфильтровывают, сушат. Выход 813; т.пл. 209-2110 С. Найдено, Хф С 45,Н 4,95.С 11 Н С 1 Н,О,Вычислено, Х: С 45Н 4,9. ИК-спектр, см (вазелин151 2 О 56 1380 1333.Соединение 1 представляет собойбелое кристаллическое Вещество, хорошо растворимое в воде, Жлочах, уме "ренно растворяется в спирте, неоргаНБЧЕСКБХ КИСЛОТЗХв НЗРЯСТВОРИМО В1 Обензоле Гексане.,Исследование антизгрегантной активнОстн и острой токсичности эаяВляемОГО соединения прОводилось на кзедре физиологии Пермского вармацев"15Гического института,У предлагаемого соединения 1 иЗТЗЛОНЗ СРЯВНЕННЯ ИССЛЕДОВЗНЫв1. Антиагрегантная активность поОтнойению К тромбОциТЯм плазмы КрОвив 2 ОАгрегацию...

Номер патента: 1121932

Опубликовано: 28.02.1992

Авторы: Андрейчиков, Васильев, Козьминых, Солодников, Сыропятов

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 243/30 ...

Метки: n-бензоилмоногидразиды, активность, антиагрегантную, кислоты, малеиновой, против, проявляющие, тромбоцитов

...остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают 22,5 г (96,14) кристаллическогопродукта, т,пл. 182-183 С (разл,).Найдено)4: М 11,90; С 56,52;Н 4,34,С, Но,О.Вьчислено)4,: И 11,96; С 56,41;Н 4,30,П р и м е р 2, Б-о-бромбензоилмоногидразид малеиновой кислоты (1 б,К=Вг),К раствору 9,81 г (0,1 моль)малеинового ангидрида в 100 мл этилацетата добавляют при интенсивном, перемешивании оаствор 21,5 г (0,1 моль)гидразида о-бромбензойной кислотыв ч 00 мл этйлацетата при комнатнойтемпературе, выдерживают 1 ч, этилацетат испаряют и остаток перекристаллизовывают из спирта. Получают30,6 г (97)7 Ф) кристаллического про-дукта, т,пл. 169-170 С,Найдено,4:8,86; Вг 25,57;С 42,11) Н 2)84,С НВгМОВьчислено,З:8,95; Вг 25,52;С 42,20; Н 2,90,Строение полученных...

Номер патента: 1512055

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Даутова, Кожевников, Кочинова, Сыропятов, Чернобровин

МПК: A61K 31/166, A61P 7/02, C07C 241/04 ...

Метки: n-ацетил-n-аллилантраниловой, активность, антиагрегатную, гидразида, дигидрохлорид, кислоты, крови, отношению, плазмы, проявляющий, тромбоцитам

...ниэкаи т Приме энда 1-.ацеть рат , о у"( 1 )(0,0025 моль ниловой кисл комнатной те бавляют 0,37 тцла, выиавш отшильтровывюИсследование антиагрегантной активности показало (см. таблицу), что описЫваемое соединение снижает. агре" гацию тромбоцитов с 80,4 до 25,03, т.е. на 55,43, а эталон сравнения папаверин лапь на 24,2 Х, Это означает, что предлагаемое соединение проявля"35Острая токсичность и антиагредигидрохлорида гндразнда Ю-ацет проявляющий антнагрегантную активность по отношению к тромбоцитам плазмы крови.гантная активностьнл-Б-аллилантраниловой Доза, Агрег мг/мл тромб То рможе ние Вещество ву агрега ЦИИ Е рохлоридзида Мил-Ы-алпилниловойты 1 Ядр ацет аитр 250212,0-29 ОД Эталон сравненияпапавернн 270,07 56,210,94 23,5-31,0 . Р...

Номер патента: 1367393

Опубликовано: 30.12.1993

Авторы: Гайдукевич, Евстропов, Левитин, Микитенко, Яворовская

МПК: A61K 31/166, A61P 31/02, C07C 243/38 ...

Метки: 2-хлор-4-нитробензойной, активность, бензилиденгидразиды, везикулярного, вируса, кислоты, отношении, проявляющие, стоматита

...количества ХС, начиная с 500045 мкги менее на 1 мл среды, Наблюдение закультурой клеток вели на протяжении 4 сутс ежедневным просмотрам. За максимальную переносимую дозу (МПД) испытуемогоХС принимали его наибольшее количество,которое не вызывало дегенерации клеток.Рабочая доза (РД) составляла 1/2 МПД.Данные по определению МПД испытуемых соединений вкультуре ФЗЧ приведеныв табл.1.Определение противоаируснай активности к РНК-садержащим вирусам Коксаки А 13 (Г 1 агез), Каксаки 84 (Роаег) ЕСНО 11 (Орза 1 а), веэикулярнага стоматита ( пс 11 апа) и ДНК-содержащему вирусу простого герпе 1367393са 1 типа (штамм Л) проводили в культурах клеток ФЭЧ и Нерв условиях одноциклового опыта. При смене среды в культуре клеток к 0,8 мл среды 199...