A61K — Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей

Страница 106

2-метил-2, 6-диарил-1, 3-диоксен-4-оны, проявляющие противомикробную активность, и способ их получения

Загрузка...

Номер патента: 677328

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Андрейчиков, Гейн, Плаксина, Ионов

МПК: C07D 319/06, A61P 31/04, A61K 31/366 ...

Метки: 3-диоксен-4-оны, 2-метил-2, активность, 6-диарил-1, противомикробную, проявляющие

...(0,0057 г/м)бенэоилпировиноградной кислоты в 10 млсухого бензола кипятят трйчаса. Затемрастворнтель испаряют. Получают 0,8 г-метоксифенил,3-дйоксен-он.Смесь 1 г (0,0049 г/и) 5-н-метоксифенищфуран,3 диона и 1,09 г(0,0049 г/м)и-метоксибензоилпировиноградной кислотыв 10 мл сухого бензола кипятят три часа. Затем растворитель испаряют, Получают 0,8 г (50%) продукта с т.пл, 118120 , (из гексана). 4Вычислено,%: С 69,80; Н 5,52.С,Н 80,Найдено,%: С 69,76; Н 5,66,Противомикробная активность 2-метил,6-диарил,3-диоксен -4-онов изучалась методом двухкратных серийных разведений и жидкой питательной среде наспектре, включающем 2 штамма микроорганизмов: грамположительные бактерииЙсрЬИососж сеген 209 Р и трамотрицательные бактерии - ,Сой,Для...

Способ получения -замещенныхсоединений тиофена

Загрузка...

Номер патента: 677330

Опубликовано: 07.01.1981

Авторы: Харченко, Маркушина, Губина

МПК: C07D 333/08, C07D 333/46, A61K 31/381 ...

Метки: тиофена, замещенныхсоединений

...часов сероводородом, Затем прикапывают соответствующие мопьные соотношения кислот, аименно 17 мл (0,3 мол) 30% хлорной иди 8 мл (0,15 мол) 57% хлорной кислоты или 18,4 мл (0,6 мол) 36% соляной кислоты или реакцию проводят в токеИ хлористого водорода, По окончании прика-пывпния смесь -перемешивают в токе серо;водорода в течение 0,5 часов. 4Далее реакционную смесь обрабатывают раствором бикарбонвта натрия до нейтральной реакции. Продукт экстрагируютэфиром, Эфирный раствор сушат прокаленным сульфатом магния. Эфир отгоняют,а остаток перегоняют в вакууме. Выход10 г (80%). Т. кип. 134-137 С, п1,5140. Литературные данные; т. кий.135 С, , 1,5141.П р и м е р 2. 1-(5-Метилтиенил)-бута ион-З.Методика проведенияопыта и обработки продукта аналогична...

Способ получения эмульсии, способнойпереносить кислород

Загрузка...

Номер патента: 797546

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Казумаса, Риоичиро, Коуичи, Есио

МПК: A61K 9/10

Метки: эмульсии, кислород, способнойпереносить

...соли, наиболее предпочтительными З являются пальмитат калия и олеат калия,учитывая их хорошую растворимость,Эмульсию, способную переносить кислорсф, получают путем гомогенного щ перемешивания указанных количеств упо. минутых компочентов в любом порядке в Физиологически приемлемой водной среде, такой как дистиллированная вода, или изотонический раствор до получения исходной эмульсии, а затем фо эмульгируют исходную эмульсию, впрыс" кислая ее при температуре влоть до 55 С через щель под давлением от око.ло 100 до около 500 кг/см и подвергая2- Ф ее при этом усилию сдвига, получая45 эффект смешивания за счет большого градиента скорости, до тех пор, пока не получают нужные размеры частиц, указанные выше.Гомогенное смешение используемых 9...

Способ получения производных 1, 3бензоксазин-2, 4-диона

Загрузка...

Номер патента: 797576

Опубликовано: 15.01.1981

Автор: Антонио

МПК: A61K 31/536, C07D 265/26

Метки: 4-диона, 3бензоксазин-2, производных

...при пероральном введении на мышивесом 20-25 г для групп по 6 животных, приэтом вводится ряд доз в геометрической про.грессии. Время наблюдения 72 ч 50%-ная леталь.иая доза (ЛД) рассчитывается графическина логарифмическом графике. В качестве примера в табл. 1 приводятся результаты, полученныедля некоторых производных общей формулы Т,Таблица 1,4 дион 26 3 ной б явле ях, при ралгии, п лительном при лихор и сеэоннь При 1,3 беизокмигренях, при зубри менструальныхревматизме,приадке, при насморх инфекционныхм е р 1. Получсаэин. 2,4-диона,при н Киях, при воспа. еских явлениях, и гриппах,артрич ке, пр забоя ение 6 ваниях.хлор З.метилК раствору 18,6 г (0,1 моля) 5.хлор-й.метилсалициламида в пиридине медленно добавляют в течение 0,5 ч 37...

Способ получения 3-(пиразол-1-ил)пиридазин-производных или их фарма-цевтически приемлемых солей

Загрузка...

Номер патента: 797577

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Шандор, Геза, Дьердь, Андраш, Эдит, Эндре, Иштван, Пал, Ласло

МПК: A61K 31/501, C07D 403/04

Метки: 3-(пиразол-1-ил)пиридазин-производных, фарма-цевтически, приемлемых, солей

...17 Пирид-илметиламино 18 Пирид-ил-метиламино 19 4-Метоксибензил-амино 20 а.Фенилэтиламино 21 1-Этил.пиролидин.2-ил -метиламино Температура плавления хлоргидратов.Г П р и м е р 22. З-Хлор-(4-циано.5 амино.пиразол 1.ил)-пиридазин.Смесь 4,35 г (30 ммоль) б -хлор-З-пиридаэц.нил.гидразина, 3,96 г (30 ммоль) этокси-мети.лен.малононитрила и 60 мл этанола выдерживают в течение 2 ч при температуре кипения, После охлаждения выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают этанолом и сушат, Выход 5,85 г(88,5%), т, пл. 250.252 С,Способом, описанным в примере 22, получают 0З.хлор б (З.метил 4.циано.5 амино.пирндаэол 1ил)-пиридазин, т, пл, 296 - 299 С. Выход 77,5%.Выход указан препаративный, т.е. в расчетена вещество после кристаллизации,П р и м е р 23,...

Способ получения производных бензо-диазепинона или их солей

Загрузка...

Номер патента: 797578

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Матиас, Гюнтер

МПК: C07D 471/04, A61K 31/5513

Метки: солей, бензо-диазепинона, производных

...основанного на известной реакции аминирования галоидалкилов вторичными аминами. ОРеакцию обычно осуществляют в среде инертного органического растворителя (спирты, эфиры, толуол и др.) при температуре. от комнатной до температуры кипения растворителя; жела. тельно присутствие галогенводород связующего агента, в качестве которого используют или из. быток вторичного амина, или карбонат или бикарбонат щелочного металла 1.Производные бенэодиазепинона обшей формулы 1 получают взаимодействием соединения общей формулы 11я,1К -43,5 г карбоната натрия и 4 г 1.этил-амино.метил.пирролидина в 100 мл этанола кипятятс обратным холодильником в течение 1,5 ч.Отсасывают в горячем состоянии, фильтратупаривают досуха и остаток перекристаллиэо.вывают...

Способ получения производных изохино-лина, их солей, рацематов или оптичес-ких изомеров

Загрузка...

Номер патента: 797580

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Жерар, Даниель, Ален

МПК: C07D 513/18, A61K 31/4743

Метки: производных, оптичес-ких, солей, изохино-лина, рацематов, изомеров

...давлении (30 мм рт, ст,), получая таким способом 16,5 г ЗМ-(2-пщроксиэтил)-З.метил 5-изохинолнл.1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-карботиоамида-(В,Я) в виде светло-коричневых кристаллов,ЗМ- (2- Гидроксиэтил) -1,2,3,4.тетрагидроизохинолин. (В,Я) (температура плавления 63-65 С) может быть получен из З-гидроксиметил,2,3,4- -тетрагидроизохинолина. (Я,Я) известным способом.5-Изотиоцианат-метилизохинолин может быть получен следуюшим способом.К раствору 14,0 г триэтиламина и 600 мл сероуглерода в 50 мл пиридина добавляют по каплям при перемешивании при температуре около . 10 С раствор 20,0 г 5.амино.З.метилизохинолина в 300 мл пиридина. Реакционную смесь выдерживают в течение 17 ч, поддержи797580 П р и м е р 4. Проводят операции в той И же...

Способ получения антрациклин-глико-зидов

Загрузка...

Номер патента: 797583

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Джузеппе, Федерико, Аурелио

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: антрациклин-глико-зидов

...некоторые лиофильные примеси.Водную фазу после того, как рН доводится при помощи МаНСО до 7,6, повторно экстрагируют хлороформом 4 О до тех нор, пока экстракты не станут бесцветными. Соединенные экстракты хлороформа сушат над сульфатом натрия и выпаривают до небольшого объема(примерно 30 мп) под вакуумом. В полученный в результате красный раствор после того, как его величина рНдоводится до 3,5 при помощи безводного метанолового раствора хлористоговодорода, добавляют с избытком этиловый простой эфир, в результате чего в осадок выпадает 0,20 г 4 -0-метил-адриамицинав виде хлоргидрата,точка плавления 177 ОС с разложением,Кр 23 ф + 259 О ( С = 0,046 в СНЗОН),П р и м е р 2. 4 -Эпи-О-метил-адриамицин (1 М 1 = 79),4 -Эпи-0-метил-дауномицин...

Способ получения -замещенных произ-водных блеомицина

Загрузка...

Номер патента: 797584

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Юя, Хамао, Мамору, Мидори

МПК: A61K 31/7052, C07H 15/26

Метки: блеомицина, произ-водных, замещенных

...представленные в табл. 6. вавшийся целевой продукт элюируют 417 мл 0,3 М водного раствора хлористого аммония и 320 мл второй половины элюата пропускают через колонку с 40 мл активированного угля, .Угольный слой промывают водой и элюируют системой ацетон -0,02 нсоляная кислота (1;1 по объему). Элюат И упаривают и получают 410 мг гидрохлорида И-(метилацетимидоил)-блеомицина А 8. Выход 65.Аналогично получают соединения,пере чсленные в табл. 7.о 4 х о 4 х Э Ю о Г 4 о о Ю л о о сх хе ххох к о э хЕ ао ох х оЦвО, ХН ЭЕхххяовхквХЦЯ Нв х хноэ к о ц с своею хдео х к д х о кдц цвнх о ое О,ХОВ СФхаф вЭ со к ио щшлв г-, хх ек ЭЕ х дс соЭЦ Ц то ФфЪ КО и ЕжЮщВ рД Чуо=Хи х х я х х ы 9 Х оЗ ос ав нкн(сн,)н(1":н,)н й.1еноГСне 1оно огде %...

Способ получения сложных эфиров геста-генов

Загрузка...

Номер патента: 797585

Опубликовано: 15.01.1981

Авторы: Кнут, Кристер, Имре, Ганс, Бертиль

МПК: C07J 5/00, A61K 31/57

Метки: геста-генов, эфиров, сложных

...и этилацетата (1:2) в качестве элюента (В0,25). 55Вышеуказанные спирт ацетилируют уксусным ангидридом в пиридине с получением 17.-с-ацетоксиацетоксипрегнен-диона,20, который проявляет следующие основные сигналы в ЯМР-спектре: Ю (м.д.) 0,69 (с, ЗН, Н);1,19 (с, ЗН, Н;, 2,17 и 2,17 (синглеты, каждый по ЗН, 2-СОСН), 4,65 (с, 2 Н, -ОССН-), 5,76 (уширенный с, 1 Н, Н).о Раствор 13,6 г вышеуказанного спирта в 200 мл абсолютного бензола обрабатывают фосгеном при 5 С. После выдерживания при комнатной температуре в течение 16 ч раствор выпаривают с получением кристаллического остатка, из которого после обработки эфиром получают 14,2 г 17 Ф -хлоркарбонилоксиацетоксипрегнен-диона,20.1 Раствор 14,2 г вьваеуказанного хлорформиата в 100 мл сухого...

Способ получения оксиэтилкрахмала

Загрузка...

Номер патента: 797586

Опубликовано: 15.01.1981

Автор: Карл

МПК: C08B 37/02, C08B 31/08, A61K 31/718 ...

Метки: оксиэтилкрахмала

...растворе оксиэтилкрахмала, используемого для увеличения объема плазмы, составляет менее 0;9 и должно дополняться лишь до этого количест 35ва.Оксиэтилкрахмал, полученный предложенным способом, относительно легко расщепляется амилазой, присущей организму, и выводится из организма за допустимый промежуток времени. 40П р и м е р. 243 г крахмала, полученного из кукурузы восковидной, частично деструктированного путем гидролиза в кислой среде, имеющегоиндекс вязкости , = 2,35 сР (с = б, вода, 37 С ) растворяют при пропускании тока газообразного азота при комнатной температуре и при перемешивании в растворе 240 г гидрата окиси натрия в б л воды. В охлажденный водой желтый щелочной раствор деструктированного крахмала при дополнительном...

Антиаритмическое средство

Загрузка...

Номер патента: 797688

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Виноградова, Денисенко

МПК: A61P 9/06, A61K 31/437

Метки: средство, антиаритмическое

...субстрата для органичетеза 1.Цель изобретения - расассортимента экспериментаритмических средств,Поставленная цель досчто в качестве айтиаритмсредства применяют бревихлоргидрат.В опытах на животных устчто бревикарин дихлоргидраттривенном введении 2-го водраствора в дозе 20 мг/кг увеет латентный период аконитинаритмии в 4,6 раза, а продолность аритмии сокращает в 230 случаев полностью предуразвитие аконитиновой аритмибель подопытных животных - вслучаев.Введение к ревхлоргидрата у т п ИСАЙ ИЕ БРЕТЕпИЯ РСКОМУ Сви ЕТЕЛЬСТЗУаев. Кроме того, разв те й желудочковой фибрил бр арин дихлоргидрат пре ает у 100 животных.редупреждающее и купирующее, д е бревикарина дихлоргидрата н ариевой модели аритмии у кро в стойкое и продолжительное....

Противовоспалительное средство

Загрузка...

Номер патента: 797689

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Юсипова, Безкровная

МПК: A61P 29/00, A61K 31/472

Метки: средство, противовоспалительное

...артрит (АА) Правая28,60,31Левая28,6+0,61 44,5+5,1 4 01+0 2442,6+3,51 16 АА - папаверин Правая25,5+0,3Левая25,70,31 14 3; 39+0, 15 Контроль Правая24,8+0,3Левая24,60,4 18 2,92+0,19 Источники информации,принятые во внимание при экспертизе 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 1977, т. 1, с383-385Формула изобретенияПрименение папаверина (6,7-диметокси(3,4-диметоксибензил) -изохинолина) в качестве противовоспалительного средства,Составитель И. Губарева Редактор О. Малец Техред М.Голинка Корректор Г. НазароваЗаказ 9867/4 Тираж 69 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий113035, Москва, Ж, Раушская наб., д.4/5 филиал ППП фПатент, г,ужгород, ул.Проектная, 4 количес т- ВО живот- ных 34,52,031,7+0,81...

Способ реабилитации больных послеаллотрансплантации почки

Загрузка...

Номер патента: 797690

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Кучук, Настюков, Осипов

МПК: A61K 35/08

Метки: реабилитации, больных, почки, послеаллотрансплантации

...и сухость во рту.Больной рекомендовано продолжатьранее назначенное и принимаемое медикаментозное лечение - преднизалонпо 1 табл.хЗ раза (15 мг/сут.), курантил по 1 табл.х 4 раза (100 мг/сут.)Допегит: 1 табл,хЗ раза (750 мг/сут,)На курорте дополнительно назначено:внутреннее, применение ранее укаэанного состава минеральной воды - источник Славянский по 200,0-250,0три раза в день, за 45 мин до еды,диета б, щелочно-масляные ингаляцииминеральной водой 38 С по 5 мин ежедневно, Р 10, Учитывая выраженнуюгипертенэию и общее состояние, минеральные ванны не назначались.В результате проведенного комплексного курортного лечения по питьевому комплексу больная отмечает значительное улучшение общего состояния,исчезновение головных болей, болейв...

Способ получения трупного костногомозга

Загрузка...

Номер патента: 797691

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Когут, Глухенькая, Федотенков, Лаврик

МПК: A61K 35/28

Метки: костногомозга, трупного

...осуществляется следующимобразом,Иглу с несколькими отверстиямина ее боковой стенке, вводят в губ-.чатое вещество кости под углом 10-30,Этот наклон позволяет значительноувеличить площадь забора костногомозга иэ полости кости благодаря то"му, что предлагаемый способ введения дает возмс 1 кнссть расположить иго, гточтн по нфи фр этиценности кос ти. Вторую иглу вводят в противоположном конце кости и через нее подают консервирующий раствор для вымывания клеток. На резиновых трубках, одна из которых соединяет емкость с консервантом, а другая - емкость для забора костногО мозга,установлены зажимы. Периодически перекрывая зажимом трубку, связаннуюс консервирующим раствором, создают цикличность образования вакуума,что дает возможность...

1-бензил-2, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3, 5 диэтоксикарбонил1, 4-дигидропиридины, проявляющиекоронародилатирующую активность

Загрузка...

Номер патента: 798099

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Витолинь, Дубур, Саусинь, Чекавичус, Кименис

МПК: C07D 211/80, A61K 31/4422, A61P 9/10 ...

Метки: диэтоксикарбонил1, 4-дигидропиридины, 1-бензил-2, активность, проявляющиекоронародилатирующую, 6-диметил-4-о-или-m-нитрофенил-3

...как при внутривенном, так и при пе- О роральном ввецениях. Наиболее активнымявляется соединение ( 2) которое привнутривенном введении в дозе 1 рг/кгувеличивает венечный кровоток на 60909 о от исходного уровня. Этот эффект 1 проявляется быстро (через 3-5 мин) иявляется продолжительным - цо 6070 мин. Внутривенное введение соецинения существенно не изменяет общее артериальное давление. При внутрибрюшинном 2 О, ф о р м у л а или внутрижелуцочном введении (10 мг/кг) вещество (2) ослабляет вызываемый и;,питуитрином спазм коронарных сосудов.Соединение ( 2) цействует более активно и продолжительно, чем папаверин, но25 менее активно, чем фенигицин. Однако всвязи с тем, что соецинение ( 2) оченьмало токсично, индекс широты его...

Способ получения производныхтетрагидро-1, 4-бенздиазепинон-2 карбоновой -4 кислоты

Загрузка...

Номер патента: 798101

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Руденко, Шмигель, Лисицына, Богатский

МПК: C07D 243/28, A61K 31/5513

Метки: кислоты, производныхтетрагидро-1, 4-бенздиазепинон-2, карбоновой

...исло иэ:57,4; Н 5,0 г (0,01 моль) ензгидрил) глици Получение (7) из (1 а) осуществляют обработкой последнего бромистым водородом в ледяной уксусной к те при 20-22 С в течение 0,5 ч с последующей нейтрализацией реакционной сме си водным раствором основания, напри мер бикарбонатом натрия или аммиаком,Характеристики соединения (Т пл.,ИК-спектры и цр.), полученного известным и предлагаемыми способами совпадают. Положение 4- Й -замешенных производных (1) подтверждают также тем, что, например, в условияк потенциометрического титрования 0,05 н раствором хлорной кислоты в леаяной уксусной кислоте растворы Т в этой же кислоте не титруются, в то время, как 4 М- -незамещенные, например, (7) в этих условияк количественно оттитровываются по...

Способ совместного получения, -трибензилгексагидро триазина-1, 3, 5 и -метилбензил-амино-бензилиминометилена

Загрузка...

Номер патента: 798102

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Яновская, Моцарев, Захарова, Иванов, Черток, Манучарьян, Розенберг, Радьков, Балезин, Белик, Мурашова

МПК: C07C 209/08, A61K 31/53, C07C 211/27 ...

Метки: метилбензил-амино-бензилиминометилена, триазина-1, совместного, трибензилгексагидро

...быть легко выделен из смеси при охлаждения ее до 10-15 С и очищен перекристаллнзацией из спирта или сухого ацетона (выход 90-95%).После очистки он представляет собой кристаллический продукт белого цвета с температурой плавления 43-46 С, легко растворяющийся в бензоле, ксилоле, ацетоне, кислотах, хуже " в спиртах, не растворим в воде и щелочах.Из остатка после выделения Й , Я, Я -юрибензилгексагядротриаэина,3,5 разгонкой в вакууме выделена акция с Ткип 138-140 С (1 мм),Д 1,0379, 13 р 1,5640, отвечающая по элементному 20з анализу Я метилбензиламино- Я -бенэиламннаметилену.Элементный анализ;Вычислено,%: С 80,5; Н 7,55С,НЕЙЕНайдено,%: С 79,84; Н 7,97;й 11,59.Полученная смесь К, К, М -трибенэилгексагидротриазина,3,5 и Й -метилбензиламино-...

, -ди-(1-(бензо( )хинолил4 )-пиперазинил-4)алканы, обладающие антималярийной актив-ностью

Загрузка...

Номер патента: 798103

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Лычко, Лебедева, Козырева, Рабинович, Бехли, Воронина, Мошковский, Максаковская

МПК: A61K 31/496, C07D 401/04, A61P 33/06 ...

Метки: ди-(1-(бензо, антималярийной, обладающие, пиперазинил-4)алканы, хинолил4, актив-ностью

...витя) иииеаиевдви внаодХ ооон.аожХ винажидэоп яоддхвеоп хчннвп а аолвдвиади хио 90 аоыаффе аинанавд дХз ф(вхвдвиеди винепааа внп до) ваип -ипад винеиавои яодд хвеоп ичннвп а аоювдвиеди хио 90 аоЬяаффе аинанавд ) лаз финахвеоп ичннвп а аодвдвиеди хио 9 о аодяеффе аинанавдд Хэ(мвдвиади винапааа внп жо выиьэ) аодие вдви винеаонеаьэи иода798103 О ) авэо бвдэди о а Э о О хвеою хщннвд а аодвдвдедд хиоро аодхеффе эиненавб;"Ио фииеуи иод. хвеон хяннеи и аовдвдедц хи ао 4 зеффе еиненавд;эаидидэд идд (, виив 9) иииеаиевдвдвнаоИ оаоноиэХ иинэжи,иод мод. хвеоь хяннвд аовдвдэдд хиосе лхеффе еиненавд.. дно ф(ывдвдедд иинеиэаа инд хо) ванд ядед .знивданон мод; хвеОВ хиннвн а аодвдвцедд хиодо аояеффе еиненавд; лЛо фиио ииед чдоончимииц/3хенова хвана аа...

Состав для пломбирования зубов

Загрузка...

Номер патента: 799629

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Джозеф, Джеймс, Джон, Майкл, Иозеф, Айюан

МПК: A61K 6/02

Метки: пломбирования, состав, зубов

...и таким образом добиться более легко Равномерного смешения снаполнителем. После смешения разбавитель удаляют выпариванием. Разба витель может быть сополимеризующимся этиленненасыщенным мономером,причем мономер, если необходимо, полностью удаляется после того,как достигнуто смешение,нли в случае, когда е 5 зубная пломба пломбирующего состава,должна содержать сополимеризующий- Яожно применять смеси кислот и ся зтиленненасыщенный мономер. Содер- эфиров.жание мономера затем моно уменьшить Также могут быть использованы до нужной степени. полуфункциональные виниловые моноДля того, чтобы получить зубную меры, т. е. мономеры, содержащие пломбу, у которой наполнитель хо-две или более виниловые группы. Подрошо сцеплен с затвердевшим...

Способ получения -6-деокси5-окси-тетрациклина или его солей

Загрузка...

Номер патента: 799650

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Германн

МПК: A61K 31/65, C07C 237/26

Метки: солей, 6-деокси5-окси-тетрациклина

...такимкак азот или аргон.Реакционный продукт предлагаемогоизобретения можно извлечь из реакци 45 онной среды стандартными способами.оНапример, продукт можно превратитьв осадок путем добавления несмешивающегося растворителя, такого какгексан или вода, или путем добавления некоторых агентов, которые обр,зуют несмешивающиеся соли с продуктом. Если необходимо, сырой продуктможно извлечь при выпаривании растворителя или путем разбавления реакционной смеси большим избыткм водыс последующей экстракцией продуктаводонесмешивающимся органическимрасТворителем и выпариванием этогорастворителя,Смесь 1,72 г родиевой гидроокиси (ВЬ(ОН)НО), б мл ледяной уксусной кислоты и 5 мл этанола нагревают с обратным холодильником 24 ч,фРеакционную смесь...

Способ получения производных4-окситиазолидинтиона-2

Загрузка...

Номер патента: 799659

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Жан-Доминик, Жерар, Даниель, Андре

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61P 1/04 ...

Метки: производных4-окситиазолидинтиона-2

...тиазолидинтион.Работают как в примере 4, но исходят иэ 72,0 г (6-этилпиридил) дитиокарбамата триэтиламмония и 25,5 г 1 хлорбутанонав 400 мл безводного ацетонитрила, максимум прн 25 оС. Реакцию продолжают 4 ч при 20-25 С, Продукт очищают хроматограФией на 470 -г кремнезема (0,063-0,200 мм) в колонке диаметром 3,8 см, элюируя 5 л хлороформа. Хроматографированный продукт перекрнсталлизовывают из 120 мл этанола. Получают 7,2 г продукта, плавящегося при 84 С. П р и и е р 11. 4-Окси-метнл- -(4-метилпиридил) тиаэолидинтион.Работают как в примере 2, но исходят иэ 100,0 г (4-метилпирндил"2)дитиокарбамата триэтиламмония и 32,3 г хлорацетона в 450 мл диметилформамида при 10-15 бС. Реакцию продолжают 90 мин при 15"200 С. После...

Способ получения гидразинопири-дазинов

Загрузка...

Номер патента: 799661

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Роберт, Эдвин, Энтони, Вильям

МПК: A61K 31/50, C07D 237/20

Метки: гидразинопири-дазинов

...отгоняют и получаютстекловидный осадок (17,4 г, 92),который очищают хроматографически насиликагельной колонке, элюент - смесьхлороформа и метанола. Выход 6-(2-)2-ацетокси-М-ацетил-трет-бутилами"нопропокси(фенил)-3-(2 Н)-пиридазинона (13,3 г, 70)в виде стекловиднойпены получен после отгонки растворителя.Найдено,Ъ: М+ 401.С, н 27 м 05Вычислено,: Мол.вес. 401.Ч. Пятисернистый фосфор (9 г,0,04 моль) добавляют к перемешиваемому раствору б-(2-)2-ацетокси-М 799661-3(2 Н)-пиридазинона (8,14 г,0,02 моль)в сухом пиридине (160 мл)и перемешиваемую смесь нагревают втечение 1,75 ч. Дополнительно прибавляют пятисерннстого фосфора(3 г, 0,013 моль) к частично охлажденной смеси, затем ее нагревают собратным холодильником в течение1,75 ч. После...

Способ получения производных1, 4-циклоалканооксазепина илиих солей

Загрузка...

Номер патента: 799663

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Дитер, Ганс, Вольфганг

МПК: C07D 267/12, A61K 31/553

Метки: производных1, 4-циклоалканооксазепина, илиих, солей

...ла растворяют в 200 мл диметилсульФоксида при перемещивании и в течение 30 йин при легком охлаждении при 204 С добавляют порциями 10 г третбутилата калия. Затем нагревают в течение 30 мин до 50 ОС и перемешивают в течение ночи при комнатной температуре, Затем диметилсульфоксид отгоняют под вакуумом,остаток обрабатывают водой, зкстрагируют хлористым метиленом, отделяют органическую фазу, сушат и выпаривают раствор.Остаток перекристаллизовывают из 2 частей нзопропанола.Выход 8,5 г (65 теории), Тп 120- 121 СС, Т, 295-200 ОС/0,07 мбар.Аналогйчно получают соединения общей Формулы приведенные в табл.5.,1 моль) натрианола и 6,2 гкаптана получр метилмеркаптида нагоняют под вакуумом ют 50 мл сухого дни 5,5 г (0,02 моль)...

Способ получения гидратированной крис-таллической формы натриевой соли 3-ацетокси-метил-7 2-(2-амино-4-тиазолил)-2 метокси-иминоацетамидо цеф-3-em-4-карбоновой кис-лоты, син изомера

Загрузка...

Номер патента: 799666

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Жан, Дитер, Вальтер, Гастон

МПК: C07D 501/34, A61K 31/546, C07D 501/04 ...

Метки: 2-(2-амино-4-тиазолил)-2, цеф-3-em-4-карбоновой, гидратированной, изомера, крис-таллической, соли, метокси-иминоацетамидо, натриевой, si—н, формы, 3-ацетокси-метил-7, кис-лоты

...цеф-ем-карбоновойкислоты, син-изомер, вводят в раствор 0,85 г бикарбоната натрия в 5 млводы, Получают вязкий раствор, к которому прибавляют по каплям 10 мл98-ного этанола и фильтруют, К полученному раствору прибавляют по каплям 20 мл этанола прн комнатной температуре и перемешивании. даютвыкристаллизоваться. Когда кристаллизация окончена, бесцветные кристаллы отделяют, промывают смесью этанолаи воды в отношении 7:1 и сушат.Спектр дифракции рентгеновских лучей и ИК-спектр в ваэелиновом маследоказывают идентичность полученнойсоли натрия с солью примера 1.П р и м е р 5. Кристаллиэованнаясоль натрия 3-ацетлксиметил-2-2-",амино-тиаэолил) - 2-метоксииминоацетамидо 1 цеф-ем-карбоновой кислоты,син-изомер Формы О.5,01 г этанолового...

Способ получения 3-метиленце-фамсульфоксидов

Загрузка...

Номер патента: 799667

Опубликовано: 23.01.1981

Автор: Степан

МПК: A61K 31/546, A61K 31/545, C07D 501/08 ...

Метки: 3-метиленце-фамсульфоксидов

...хрома. Реакцию проводят при температурео-85 С, которая зависит прежде нсеот растворимости и каталитическодействия конкретного применяемоциклиэирующего реагента,Для того чтобы гарантировать завершение реакции циклизации, используют, по крайней мере, стехиометрическое количество катализатора, таккак использование менее чем одногомолярного эквивалента таких реагентов приводит к тому, что снижаетсявыход получаемой сульфоокиси 3-метиленцефама и часть сульфинилхлорида остается непрореагиронавшей, Обычно количестно используемого катализатора меняется от немного превышающего один эквивалент до двух эквивалентов на моль сульфинилхлорида,Спектры ядерного магнитного резонанса (ЯИР) получают на Чагап Аьоса 1 ев Тспектрзметре, в котором в качестве...

Способ получения 7-метоксицефалоспори-hob или их солей

Загрузка...

Номер патента: 799668

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Такеси, Киеси, Тосио, Исао, Сунити, Кейсуке, Тосияки, Хироси, Есихико, Такаси, Суити

МПК: C12P 35/00, C07D 501/36, A61K 31/546 ...

Метки: 7-метоксицефалоспори-hob, солей

...и активировать мицелий.Реакцию энзимной смеси активированного мицелия и исходного вещества (2 ) обычно ведут при рН 6-8. Желательно проводить реакцию при 30.40 С. Длительность реакции зависит, главным образом, от активности энэима, но обычно она составляет 1-5 ч.Энэимная реакция проводится в аэробных условиях,. т,е. при аэрации воздухом или кислородом.Выделение продукта Формулы 1 можно вести при соответствующих условиях из Ферментированного бульона исходного вещества формулы 1 Т после удаления из него мицелия, т.е. образовавшееся вещество 1 можно легко выделить экстракцией растворителем или сорбцией ионообменной смолой. Например, реакционную продуктовую смесь подкисляют до рН2,5, затем нужное вещество экстрагируют иэ этой смеси...

Способ получения цефалоспоринов

Загрузка...

Номер патента: 799669

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Джованни, Джованна, Франко, Федерико, Джорджо

МПК: C07D 501/04, A61K 31/546, C07D 501/36 ...

Метки: цефалоспоринов

...в соответствии с методикой, описанной впримере 1 и используя в качестве исходного соединения 7-(2-тиенил)-ацетамидоцефалоспорановую кислоту дляреакции нуклеофильного замещенияацетоксигрупп соответствующим меркаптопиразином, получают следующиесоединения:а) 7-(2-тиенил)-ацетамидо-(пиразинил-илтиометил)-3-цефем-карбоновая кислота (356/314), выход78, Т л 204 С (водный метанол).Элементный анализ для СВНЙ 40451Вычислено,: С 48,19, Н 3,59;21,44.Найдено,: С 48,38; Н 3,656 21,06.ИК-спектр (КВг): 1770, 1705 и1655 см(356/312).К раствору 7 г 7-хлорацетамидоцефалоспораната натрия з 20 мл воды добавляют раствор 2,7 г 2-меркаптопиразина в водном растворе бикарбооната натрия при 0,5 С, доводя рНсреды до 7 с помощью насыщенного раствора бикарбоната...

Способ получения производныхфузидовой кислоты или ee солей

Загрузка...

Номер патента: 799670

Опубликовано: 23.01.1981

Авторы: Поуль, Велф

МПК: C07J 9/00, A61K 31/56

Метки: кислоты, солей, производныхфузидовой

...получают сложныеэфиры 3-0-ацетил-деацетоксиЫ-бром,25-дигидрофузидовой кислотыприведенные в табл. 4.П р и м е р 11. Сложный бензоилоксиметиловый эфир 3-0-формил-деацетоксиП:-бромфузидовой кислоты.1. Бензоилоксиметиловый эфир 16-эпидеацетилфузидовой кислоты 35,5 г(75 ммоль) 16-эпидеацетилфузидовойкислоты растворяют 150 мл метанолаи превращают в натриевую соль титрованием 5 н. едким натром, используяфенолфталеин в качестве индикатора.После выпаривания в вакууме досухаполученную аморфную соЛь натриярастворяют в 150 мл диметилформамида, добавляют 14,8 г (82,5 ммоль)хлорметилбензоата и смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 16 ч. Затем добавляют 200 мл и смесь экстрагируют 400 мл эфира, отделяют органическую Фазу,...

Препарат, предупреждающий разви-тие некрозов b kope надпочечников

Загрузка...

Номер патента: 799759

Опубликовано: 30.01.1981

Авторы: Рыжавский, Луценко

МПК: A61K 33/20

Метки: предупреждающий, некрозов, препарат, надпочечников, разви-тие

...и создания модели атеросклероза (1).Для профилактики развития некрозов в коре надпочечников, характерных для стадии истощения адаптационного синдрома, холестерин ранее не применялся,Цель изобретения - обеспечение профилактики некрозов в коре надпочечников. 15Указанная цель достигается использованием холестерина в качестве препарата, предупреждающего развитие некроэов в коре надпочечников.Препарат применяют следующим об разом.Экспериментальным животным (взрослым крысам) в течение 14 дней ежедневно вводят через зонд холестерин. из расчета 25 мг холестерина на 100 г 25 веса животного. Затем животных подвергают тяжелому стрессу, состоящемуиз односторонней адрейалэктомии,осуществляемой под эфирным наркозом,через сутки после...