Патенты с меткой «хинолинов»

Номер патента: 386940

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Вител, Глушков, Жидкова, Сухоручкин

МПК: C07D 471/04

Метки: конденсированных, хинолинов

...впоследней стадии (при а=4), нещий 15%.Цель изобретения - разработкалее простого метода получения азехинолинов и пиридо(2,3-Ь)хинолинвысоким выходом гетероциклов,Предлагается способ получения кванных хинолинов общей формулы где и - 3 или 4,заключающийся в том, что ацеталь лактама,например Х-метилкапролактама и К-метилпи.перидона, нагревают с этиловым эфиром5 антраниловой кислоты в присутствии и-толуолсульфокислоты. Целевой продукт выделяют известным способом (выход 48 - 66%).Этот способ является новым, так как реакция незамещенных в положении 3 ацеталей1 О амидов кислот с бифункциональными реагентами в литературе не описана, В результатеполучены новые представители указанного ряда конденсированных хинолинов,П р и мер. К 4 г...

Номер патента: 451705

Опубликовано: 30.11.1974

Авторы: Васильева, Кормачев, Кухтин

МПК: C07F 9/40

Метки: фосфорилированных, хинолинов

...реакцией дцалкилфосфптов с хцнолцновым альдегцдом. 10Однако этот метод позволяет получатьтолько фосфорилоксиметилхинолины.Целью настоящего изобретения являетсяразработка универсального способа полученияцелевых продуктов на основе известной реакциц циклизации ароматических аминов с глицерином в присутствии коцденсцрующцх агентов,Описывается сособ получения фосфорцлцрованных хцнолинов взаимодействием окиси 20диалкцламцноарилфосфинов с глицерином исерной кислотой в:рпсутствии конденсцрующего агента при нагревании, желательно, до145 - 150 С,В качестве конденсирующего агента можно 25использовать смесь сернокислой закисной мед и хлорного олова.Выход целевых продуктов в зависимости отстроения соединений составляет 45 - 56/о.Метод позволяет...

Номер патента: 255942

Опубликовано: 05.01.1976

Авторы: Вентер, Гиллер, Лидак, Сухова

МПК: C07D 405/06

Метки: 2-или, 4-(2"(5"-нитрофурил-2")винил, хинолинов

...МОГУ. физиологически активными свещест промежутосными продуктами для с вых химиотерапезтцческцх средств. ен способ получения 2- цли1 урцл") винил хинолиов, заз том, что,производные 2 меЛХЦОЛЦ 1 а ПОДВЕрГаЮт КО.Ес.фурфуролом при 100 - 150 С вледяной уксусной кислоты с поы дел ен и ехт,полученных,п родуспособом. Выход целевого ппоО сс г с(1 ) О,3 г (0,00 (,цо.гь) безводного хлористого ццнска. Темпе 1 атуптс )реакццо 11011 среды постепенно поднимают при перемешиванци до 125 -30 С. В результате этого получается о-породная смесь, начинается экзотермцче- СхаЯ РЕаКЦи 1 с ТЕМ ПЕР ПТУРа РЕЭКЦЦОЦН 011 оре-ь под: имеется до 135 - 140 С. Перемсццва:.:е пподолжаот еще 3 - 5 лггн, осле чего реакционную смесь охлаждают до 60 - 80 С, к полученному...

Номер патента: 648103

Опубликовано: 15.02.1979

Автор: Барри

МПК: A61K 31/4745, C07D 487/04

Метки: 5-а, солей, тетразол, хинолинов

...1, Эльдер ие соединен с.23-26, в с б кличес1969,ефФ А 1 Ф ф 1";,у , . Дьм.ф3 64810ного "Растъбра,уксусной кислотй добавляют 0,25 г нитрита натрия (0,0037 моля). Нитрит натрия добавляют по частям=в виДе раствора в минимальномколичестве воды, выдерживая температуру 0-5 С, После окончания добавленияареакционную смесь разбавляют 10 мл 8ледяной воды и раствор подщелачиваютгидроокисью аммония, Выпавший осадокотфильтровывают и собирают. Получают0,32 г 4,5-дигидротетразол-(1,5-А) --хинолина, который после перекристал- Юлизации из этанола имеет т,пл,117118 С,П р и м е р 2, З-Метил,5- дигидротетразоло-(1,5-А)-хинолин,0,6 г 8-метил,4-дигидротиокарбостирила (0,06 моля) растворяют в10 мл горячего этанола. Раствор добавляют по частям и в горячем...

Номер патента: 713869

Опубликовано: 05.02.1980

Авторы: Казымов, Кормачев, Кухтин, Павлов

МПК: C07F 9/54

Метки: 2-метил-6(7)(трифенилиодидфосфониометил, хинолинов

...200-400 ммрт,ст,). После отгонки 4,0-4,5 мл жидкости реакционную массу охлаждают до80-100 С, после чего к ней приливают50 мл воды и нагревают при перемешивании де кипения. Жидкость сливают, а остаток - масло уют еще один рвз50 мл воды, за ью 40 мл водыи 10 мл концентрированной соляной киссливают в чистую колсло кипятят со вторымр орячем виде фильтруют. Нераств рившийся остаток кипятят с третьим экстрактом и отфильтровывают от нерастворимых примесей. Все три экстракта объединяют, добавляют 25 г йодидв натрия и смесь охлаждают при растирании. Выпавший кристаллический продукт перекристаллизовывают из растворителя, состоящего из 50 мл воды, 3 мл концентрированной соляной кислоты и 1,5 мл насыщенного раствора йодида натрия....

Номер патента: 953981

Опубликовано: 23.08.1982

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06 ...

Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...

Номер патента: 978729

Опубликовано: 30.11.1982

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/02

Метки: 5-алкил-4, аддитивных, кислоты, октагидро-2н-пиррол-3, солей, транс, хинолинов

...материала с точкой плавления 190-196 ОС с разложением. Хлороформовый раствор этого материала затем хроматографируют на 30 г флоризи ла, используя хлороформ, содержащийувеличивающееся количество (2-53) метанола, в качестве элюанта. Второйглавный компонент, предназначенныйдля элюирования иэ колонны, содержит го транс-д 1-5-метил-. 4,4 а 56,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц) хинолин,Фракции, содержащие это соединениеобъединяют и растворитель извлекают из объединенных фракций путем 23 выпаривания. Перекристаллизация остатка из эфира приводит к образованию транс-О 1-5-метил,4 а,5,6,7,8,8 а,9-октагидроН-пирроло(3,4-ц)хинолина с точкой плавления 200-222 С с 1Вычислено; С 75,74; Н 9,53 й 14 72Найдено:, С 75,831 Н 9 28, М 14,55.Следуя...

Номер патента: 1113006

Опубликовано: 07.09.1984

Авторы: Николас, Эдмунд

МПК: C07D 471/04

Метки: октагидро-2, пирроло3, солей, транс, хинолинов

...готовят из 2,5 гтракс -й 62-ацетил-бензил,4 а,5,6,7,8,8 ц,9 октагидроН-пирроло(3,4-й)хинолинаи 200 мл хлористого метилена. Добавляют 4 г бромистого циана, и полученную смесь перемешивают при температуре окружающей среды в атмосфереазота в течение 16 ч. Легкоиспаряемые 5 Зсоставляющие выпаривают в вакууме.Хлороформный раствор остатка, одержащего райс -Ю-ацетил-циано,4 а, 5, 6, 7, 8, 8 а, 9-октагидроН-пирроло(3,4"й)хинолина, полученного в 55указанной реакции, хроматографуютна 200 г флоризила с использованиемхлороформа в качестве элюента. Проявленные фракции, содержащие желаемые компоненты, собирают и оттуда извле" кают растворитель. Перекристаллизация остатка из эфира дает в результате кристаллический сронС...

Номер патента: 1124887

Опубликовано: 15.11.1984

Автор: Майкл

МПК: C07D 221/06

Метки: бензо, кислотами, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически, хинолинов

...р, 10,10 а-р-гексагидро 1-ацетокси-бр-метил-(2-гептилокси)бензо(с)-хинолин(8 Н)-он; т.пл. 11112 оС ш/е - 387 (ш+),Рассчитано 3: С 71,29, Н 8,58,В 3,61 СН О+иНайдено, 770,95; Н 8,64И 3,58..Фракции 12-18 и 19.27 по 50 млкаждая собирают и концентрируют дополучения 273 мл и 208 мг соответ,ственно ацетилированного продукта.После кристаллизации остатка фракций19-27 из петролейного эфира получа"ют белые кристаллы (119 мг),от.пл. 84-88 С. После перекристаллизации из смеси этилацетат/гексанК 3,32. К 3,32. 55 7 1124промывают еще раз водой (1 л), сушат(М 8804) и концентрируют до коричневого полутвердого состояния (28 г).Полученный остаток немедленно растворяют в хлористом метилене (200 мл), 5добавляют 4-диметиламинопиридин(6, 1 г, 0,061...

Номер патента: 1237667

Опубликовано: 15.06.1986

Авторы: Бабичев, Воловенко, Немазаный, Шевченко

МПК: C07D 471/04

Метки: азота, атомом, конденсированных, узловым, хинолинов

...л и ч аю щ и й с я тем, что в случае получения соединения 1 я процесс проводят в среде 4-бромдифенилового эФира в течение 2 ч.- которые находят применение в органическом синтезе и могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов при синтезе цианиновых красителей,Цель изобретения - увеличение выхсда, повышение чистоты и расширениеассортимента целевых продуктов засчет циклизапии соответствующего10 м-(2-галогенбензоил)азагетарилацетонитрила в среде инертного органического растворителя при кипячении в течение 1,5-4 ч,П р и м е р 1, 7-Иетил-нитро-Оксо-цианобензимидазоло(1,2-а) -ХИНОЛИН,Раствор 3,5 г (0,01 моль) с- в (2-хлор-нитробензоил) -1-метилГензимидазолил-ацетонитрила в 20 мл2 О димети 1 тформамида кипятят 2,5 ч,Охлаждают и...

Номер патента: 1246894

Опубликовано: 23.07.1986

Автор: Майкл

МПК: A61K 31/473, A61P 9/12, C07D 215/16 ...

Метки: 9-окси-бензо, хинолинов

...(1, 1 мл 9 57% водногораствора) добавляют к раствору т 9 т.-транс,6,ба 97, 10,10 ат-гексагидро-ацетокси-(5-вменил-пентилокси)-5,6,6 а 979109 кси-(2-гепиц(8 Н) -ондридом натрия, ают д, Г-трансагидро-ацеилокси)-бенв ниле масла. т,): 5,80 (кеналогично т 9 т-транс -гексагидро-ацето кси)-бензо(С)-хицол батывают цианоборгн зультате чего получ 96 а,97910910 аа-гекс и-метил-(2-гелт )-хинолиц(8 Н)-он337 (тп ), ИК (СНС Л 10 а / тило обра 5, эо( тп/е деляют, а водцьп еще раэ экстрагиру ют эфиром. Эфирные экстракты соединяют, супат и вытиривают цо получентя нужного 49 Р-трансба,79109 10 ай-гексагидро-ацетокси-метил-б-метил-(2-гептилокси)-бензо(С)- -хинолин(8 Н) -она в виде масла Н ЯМР (60...

Номер патента: 1340588

Опубликовано: 23.09.1987

Автор: Маринус

МПК: C07D 401/04

Метки: 2-(2-имидазолин-2-ил, пиридинов, хинолинов

...О,О0,250 0,0 2,0 4,0 4,0 9,0 20 90 80 7,0 8 О 9,0 2,0 9,0 8,0 00 1 О 3,0 2,0 8,0 4,0 9,0 6,0 0,0 О,25 0,0 2,0 1,0 90 0,0 0,0 0,063 0,0 0,032 О,О 0,0 0,0 2,0 0,0 0,0 О,О 8,08,0 0,0 1,О 80 О,О 0,00,0 0,0 5,1 0,0 0,0 0),1) О,О 0)500 8,0 0,250 9,0 0,125 9,0 006 Э 1,0 0,032 0,0 0,06 00 90 9)0 9,0 9,0 9,0 90 90 9,0 9,0 7,0 9,0 3,0 9,0 9,0 9,0 9 0 9,0 9,0 9,0 9,0 8,0 8,0 8,0 8,0 9,0 90 9,0 9,0 9,0 9,0 9;0 9,0 9,0 8,09,0 9,0 9)0 8)0 90 7.0 6,0 3,0 8,0 2,04,0 0,0 9)0 9)О 9)0 8,0 7,0 8,0 8,0 3,0 7,0 9,0 9)0 8,0 9,0 9,0 9,0 7,0 9,0 9,0 8,0 7,0 9,0 90 80 5,0 7,0 7,0 Э,О 2,0 1,О 0,0 9)0 0,0 0,0 0,0 8,0 0,0 8,0 0,0 8,0 0,0 2,0 0,0 0,0 0,0 0,0 9,0 .9,0 9,0 9,0 9,0 8,0 9,0 8,0 9,0 70 1,0 7,0 9,0 9,0 90 9 О 9,0 9,0 9,0 8,0 7,0 7,0 6,0 5,0Прадслжение...

Номер патента: 1480771

Опубликовано: 15.05.1989

Авторы: Герберт, Гюнтер, Иоахим, Клаус, Райнер, Рудольф

МПК: A61K 31/429, A61K 31/4738, A61P 25/18 ...

Метки: 7-тетрагидро-4н-бензо, 9-амино-5, виде, кислотно-аддитивных, рацемата, смеси, солей, тиазоло, хинолинов, энантиомеров

...231 г (897).П р и м е р 12. Получение 1-бензил-гекса гидроН-бензо д, е хинолин-она (соединение 12),Размешивают 231 г соединения 11(0,71 моль) вместе с 2,3 кг полифосфорной кислоты в течение 30 мин прио140-150 С. Прибавляют лед, добавлением гидроокиси аммония подщелачиваюти экстрагируют этиловым эфиром уксусной кислоты. Органическую фазу высушивают, упаривают и подвергаютхроматографии с использованием циклогексана и этилового эфира уксуснойкислоты в соотношении 3:1,Выход 118,5 г (607). П р и м е р 13. Получение этиленгликоля соединения 12 (соединение 13).Кипятят 118,5 г соединения 12 (0,43 моль), 89,8 г и-толуолсульфокислоты (0,47 моль), 29,6 г этиленгликоля (0,47 моль) и 3 л толуола в, течение 24 ч с водоотделителем. Выливают в...

Номер патента: 1696429

Опубликовано: 07.12.1991

Авторы: Алиев, Кузнецов, Простаков

МПК: A01N 43/42, C07D 401/04

Метки: 4-метил-1, 4-тетрагидро-2-(пиридил, хинолинов

...Кипятят 4-5 ч,При охлаждении разлагают насыщеннымраствором хлористого аммония. Отделютэфирный слой, водный экстрагируют эфиром. Эфирный экстракт сушат сульфатоммагния, остаток после отгонки эфира перегоняют в вакууме.П р и м е р 2, Синтез 4-илетил,2,3,4-тетрагидро-0. ф, )ф - )-(пиридыл)хинолинов(табл. 1, соединения Ч 11-1 Х),К перемешиваемой концентрированной сеоной кислоте (3-5 мл) прибавляют покаплям 1 - 3 ммоль аллиламинов (табл. 1, соединения И - И) в 3 мл хлороформа, Перемешивают 2 ч при 70 ОС. Реакционную смесьвыливают на лед, подщелачивают 15 "-нымраствором МН 4 ОН до рН 7-8. Экстрагируютхлороформом, остаток после отгонки растворителя хроматографируют на оксидеалюминия (элюент - эфир), После отгонкиэфира получают...