Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты

Номер патента: 1482526

Автор: Михаэль

ZIP архив

Текст

ЕТСНИТИЧЕСКИ с 19 ( 31/495 295:00) Е ИЭО ЕТЕНИЯ ПАТЕНТУ 2-СН 2 ,или Р -оксия как антиующие иммунитения - по-; одукта.Пронения форму-СН -СН -Х 2 2К -И-СН.СО 0 ЮИ 1-с(о 1 5.11.8ОДНЫХ г соедиуказан бавленен оенем оци конча у лучмас.ч. слоты. ой проью чискарбононии рше дона 1Спосодукттоты 8- Иповышение ИзобретествованномуФводных хинолобщей формул а. ь достигмулы ем,СООН ООН-ж рн ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМПРИ ГКНТ СССР(57) Изобретение калических соединенийполучения производивой кислоты формулы(088.8)142854,опублик.О1 Я ПРОИЗВКИСЛОТЫсается гев частиых хиноли где Х - группа формулы ние относится к усовершенспособу получения произинкарбоновой кислотыы где К - водород, мет оксиэтил, которые ис честве антибактериал ющих иммунитет средс 4 С 07 Р 401/02//А 6 (С 07 Р 401/02, 215: 0 водород, метил, этил тил, которые используют актериальные и стимулир ет средства. Цель изобр ышение выхода целевого п есс ведут реакцией соеди ы а 1 - галоген, с избытком формулы НХ, где Х имеет начение, с последующим д воды непосредственно по еакции при 100-160 С. Во бавлять в количестве 3-1 мас.ч, холинкарбоновой к б позволяет получать целе с выходом 75-767. и степе 97,2-98,27. 1 з.п. Ф-лы. Цель изобретенида целевого продук Поставленная це. что соединение фор где На 1 - галоген,подвергают с избытком соединения формулы1482526 йЪгде На 1 - галоген,с избытком соединения формулыЙ - Ы 3 чНгде Р. имеет указанные значения,и отделения целевого продукта с до"бавлением воды, о т л и ч а ю щ и йс я тем, что, с целью повьппения вы".хода, добавление воды осуществляютнепосредственно по окончании реакциипри 100-160 С,2. Способ по п.1, о т л и ч а ю -щ и й с я тем, что воду добавляютв количестве 3-10 мас.ч. на 1 мас.ч.хинолинкарбоновой кислоты. Составитель Г. ЖуковаТехред А.Кравчук Корректор Э, Лончакова Редактор Л. Зайцева Заказ 2705/59 Тираж 352 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета но изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб;, д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгород, ул. Гагарина, 101 где К имеет указанные значения,с добавлением воды непосредственнопо окончании реакции при 00-160 С,причем воду преимущественно добавля 5ют в количестве 3-10 мас.ч, на 1 мас,ч.хинолинкарбоновой кислоты.П р и м е р ,1. 60 мас,ч. 1-циклопропил-хлор-б-фтор,4-дигидрооксо-хинолинкарбоновой кислоты и575 мас.ч. пиперазина нагревают в реакторе до 150-160 С в течение 30 мин.о,Реакционную смесь разбавляют водой,,согласно примеру 1, Получают 1-циклоиронил-б-фтор,4-дигидро-оксо"7(1-пинеразинил)-3-хинолинкарбоновую 25кислоту со степенью чистоты 98,5%.Выход составляет 75%.П р и м е р 3. 143 мас,ч, пиперазина нагревают до 140-150 С. В получаемый при этом расплав вводят в течение 20 мин 94 мас,ч. 1-циклопропил 7-хлор-б-бтор,4-дигидро-оксо-З;хинолинкарбоновой кислоты, Охлаждаютдо 100 С и добавляют воду. При этомвыкристаллизовывается 1-циклопропилб-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотысо степенью чистоты 97,2%. Выход составляет 78%.П р и м е р 4. Повторяют пример 403 с той разницей, что 150 мас.ч.пиперЫзина подвергают взаимодействиюс 102 мас.ч. 1-циклопропил,7-дифтор.1,4-дигидро-.оксо-З"хинолинкарбоновой кислоты, Получают 1-циклопропилб-фтор,4-дигидро-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислотысо степенью чистоты 97,5%. П р и и е р 5, К 122 мас.ч. 1-4 этилпиперазина предварительно нагретого до 140-150 С, в течение 30 мин прибавляют 60 мас,ч. 1-циклопропил-хлор-б-фтор,4-дигидро- оксо-хинолипкарбоновой кислоты. Послеоохлаждения до 100 С прибавляют воду. причем выкристаллизовывается 1-цикло" пропил-б-фтор,4-дигидро-оксо- (4-этил-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота со степенью чистоты 98,2%. Выход составляет 76%.Предлагаемый способ позволяет полу. чить целевой продукт с высоким выходом и с высокой степенью чистоты. Формула изобретения1, Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты формулыО где Р, - водород, метил, этил и Р-окси. этил путем взаимодействия соединения фор- мулы

Смотреть

Заявка

4203762, 02.12.1987

Байер АГ

МИХАЭЛЬ ПРЕЙСС

МПК / Метки

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/02

Метки: кислоты, производных, хинолинкарбоновой

Опубликовано: 23.05.1989

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-1482526-sposob-polucheniya-proizvodnykh-khinolinkarbonovojj-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения производных хинолинкарбоновой кислоты</a>

Похожие патенты