C07D 209/26 — с ацильным радикалом, связанным с атомом азота кольца

Номер патента: 218770

Опубликовано: 01.01.1968

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Лтд, Масару

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28

Метки: индолил-3-алканкарбоновыхкислот

...производные индолил-ялканкарбоновых кислот.Д-х 1-(фуроил) - 2,5 - диметилиндолил пропионовая кислота, т, пл, 95 - 98 С.у- Х 1-(теноил)-2-метил-метоксииндолил- -3)-масляная кислота, т. пл. 119 в 1 С.Смесь Х 1-(и-хлорбензоил) - 2,4 - диметил- и -,6-диметилиндолил-уксусных кислот, т, пл.182 в 1 С.П р и м е в 8. К 9 г хлоргидрата К-(изоникотиноил) -х-(и-метоксифенил) -гидразина и 4,3 г метилового эфира левулиновой кислоты чриливают 40 мл метанола. Смесь кипятят50 55б 0 б 5 5 10 15 20 25 30 35 40 45 нри псремешиваннп в течение 5 час, По окончании реакции метаольный раствор концентрируют (упаривают) под вакуумом до выпадения осадка. Осадок отфильтровывают. Полу,яют неочищенные кристаллы метилового эфира...

Номер патента: 268300

Опубликовано: 01.01.1970

Авторы: "пьер, Агрипат, Иностранна, Иностранцы

МПК: C07D 209/20, C07D 209/24, C07D 209/26, C07D 209/32 ...

Метки: з-индолинил-2аминопропионитрилов

...и,перекристаллизовывали из этилового эфира уксусной кислоты. Полученный таким образом 3-(1-метил-гидроксииндолин-он-ил)-2-ди - н -,пропиламинопропионитрил имел т .пл. 134 в 1 С,Выход 84%.Описанным в вышеуказанных примерах способом при использовании эквимолекулярных количеств соответствующих изатинов, а-оксипропионитрила и соответствующих вторичных аминов получены 3-(3-гидроксииндолин-он-ил) -2-аминопропионитрилыприведенные в таблице,3-(3.Гидроксииндолин- он.3.ил)-2-диэтиламинопропио.нитрил3. (3-Гидроксинндолин- он 3-ил) -2 - пиперидинопропионитрил3. (3-Гидроксинндолин- он 3-ил)-2-пирролидинопропио.нитрил3.(5-Хлор- гидроксииндолин2-он 3.ил)-2 - диэтиламинопропионитрил3. (5,7.Дибром.З- гидроксиин.долин-он-ил) -2- диэтиламинопропионитрил...

Номер патента: 320999

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Мазару, Пностранна, Сумитомо, Тосио, Хироси, Хисао, Цуеси, Чихару, Ясуши

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28

Метки: 1-ацил-з-индолилалифатических, кислот, производных

...50 55 60 65 4Выпавшие кристаллы отфильтровывают, промывают водой, сушат и получают 4,2 г бесцветных игольчатых кристаллов хлоргидрата 1-(циклогексанкарбонил) - И-(и - метоксифенил) - гидразина. Т. пл. 173 С (разлож,),Аналогично получают желтые кристаллы хлоргидрата М - (2 - гидринденкарбонил) Х-фенилгидразина, т, пл. 161 С (разлож,),Пример 3. Смесь 3 г хлоргидрата М-(2- гидринденкарбонил) - М - (и-метоксифенил)- гидразина, б г левулиновой кислоты, 5 лгл ледяной уксусной кислоты нагревают 2 час при 85 С и перемешивании, После охлаждения реакционную смесь выливают в холодную воду, выпавший осадок отфильтровывают и промывают водой. Перекристаллизовывают из смеси ацетона с водой и получают 1,5 г 1-(2- гидринденкарбонил) - 2 - метил - 5 -...

Номер патента: 390717

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Алкил, Алкокси, Атом, Или, Использование, Литературе, Например, Обладающих, Прерывиста

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28, C07D 471/04 ...

Метки: 3-индолилалка-новых, 3-индолилалкановых, кислот, кислотiизобретение, которые, могут, найти, новых, области, относится, применение, производных, промышленности, фармацевтической

...заменяя хлорацетонцтрильный рсагацт эквивалентным количеством хлорацстона, хлорацстамида, фенацилхлорида цли этилхлорацетата, и, следуя способу, описанному для этой стадии данного примера, получают, соответственно, следующие соединения: ацстоцил-мстокси-метил- З-индолцлацстат, карбомоил-метокси-метил-З-индолилацстат, фснацил-мстокси- мстил-З-индолилацетат, или этоксикарбонилмстил-метокси-метил-З-индолилацстат.Стадия В. ,у-Изопропилидендиоксипропил- (5-метокси-метил-З-индолил)-ацетат.Раствор 6,3 г цианомстил-(5-метокси-мстил-индоил)-ацетата в 31 г 2,2-диметил- оксиметил,3-диоксолана, в которых растворен небольшой кусочек натрия, нагревают при 125 С в течение 30,чин. Избыток спирта удаляют в вакууме, к остатку прибавляют воду,...

Номер патента: 361564

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Иностранец

МПК: C07D 209/26, C07D 471/04

Метки: jivia, rishf, би5, всесоюзная, тгг, ясп2ь

...(1-и-хлорбензоил- метокси-метил- индолил) ацетат.К холодному раствору 1,0 г а-(1-и-хлорбензоил-метил-метокси-индолил) уксусной кислоты в 3 мл безводного пиридина прибавляют при встряхивании 600 мг дициклогексил 5 10 15 20 25 30 35 40 45 карбодиимида и затем 740 мг 2,2-диметил- оксиметил,3-диоксолана и полученную реакционную смесь перемешивают 16 час при 0 - 4 С, Образующуюся смесь разбавляют 15 мл эфира, отфильтровывают бесцветную дициклогексилмочевину и последовательно промывают эфирный фильтрат 5%-ной уксусной кислотой, водой, разбавленным раствором бикарбоната натрия и водой. Затем жидкость отгоняют досуха и получают ,у-изопропилидендиоксипропил-а - (1-и - хлорбензоил-метокси-метил-индолил) ацетат в виде вязкого...

Номер патента: 375847

Опубликовано: 01.01.1973

Авторы: Иностранцы, Мазару

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28

Метки: 1-ацил-зиндолилалифатических, кислот, производных

...лк ректор Л. Новожилов 3где Йг, Йз, Й Йз т.и Й р имеют выше.указанные значения,с последующим выделением целевого продукта известным способом,П р и м е р 1, 2,8 г хлористоводородн огоЫ-хлороацетил-Я-(и - метоксифенил) - гидразина и 9,3 г левулиновой кислоты нагревалипрн 75 С с перемешиванием в течение 1 час45 мин. После охлаждения реакционная жидкость вылита в холодную воду, осевший осадок отделен фильтрованием, высушен и получено 2,2 г сырых кристаллов 1-хлорацетилметил.5-метокси-З-индолилуксусной кислоты.Сырые кристаллы перекристаллизованы изэтанола для получения чистого продукта, имеющего т. пл, 155 - 156 С.Для получения с высоким выходом соединений, перечисленных ниже, нагревают при75 - 80 С с перемешиванием в течение 1,5 -2,5 час...

Номер патента: 419030

Опубликовано: 05.03.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Тадиси, Цуёси

МПК: C07D 209/26, C07D 209/28

Метки: 3-индолилуксусной, кислоты, сложных, эфиров

...ацетата пропускают газообразный хлористыйводород и получают гидрохлорид Р-М,М-диэтиламиноэтил-циннамоил-метил- метокси-З-индолилацетата, При перекристаллизации из этанола получают желтые кристаллы, 15 т. пл. 133 - 134 С.Аналогично получают:гидрохлорид Р-М,Х-диэтиламиноэтил- (3,4 метилендиоксибензоил)-метил-метокси -3-индолилацетата, т, пл. 137 в 1 С;метилйодид Р-М,М-диметиламиноэтил-(3,4 метилендиоксибензоил)-2-метил-метокси - 3 индолилацетата, т. пл. 190 в 1 С;тидрохлорид у-М,М-диметиламинопропилциннамоил-метил-метокси - 3 - индолилацетата, т. пл, 156 - 157 С;гидрохлорид у-морфолинопропил-циннамоил-метил-метокси-З-индолилацетата, т. пл.166 в 1 С;гидрохлорид Р-диметиламинопропил-цин намоил-метил-метокси- индолилацетата,т. пл. 170 в...

Номер патента: 434652

Опубликовано: 30.06.1974

Авторы: Ацуко, Иностранна, Иностранцы, Лтд, Сумитомо, Такахиро, Фонд

МПК: C07D 209/26

Метки: 1-ацил-зиндолилалифатических, индола, иолучения, качестве, кислот1изобретение, которые, могут, найти, новых, области, относится, применение, производных, промышленности, фармацевтической

...см -2700,1613, 1605.П р и м е р 8. Хлоргидрид Х-(3,4-метилендиоксицинпамоил) -Х - (паратолил) - Гидразина. Выход 94,2%. Бесцветные иглы; т. пл.187,5 - 188 С (разлагается) .Вычислено, /о. С 61,35; Н 5,15; Х 8,42;С 1 10,65,С 1,Н 17 ХаОзС.Найдено, /,: С 60,78; Н 5,31; Х 8,30;С 1 10,53.Инфракрасный спектр а 1 д"д, см - : 2750,2600, 1670, 1640, 1630, 1605, 1595.П р и м е р 9. К суспензии 3,5 г хлорида параметоксифенилгидразина в 25 мл абсолютного эфира добавляют 2,3 г триэтиламинаи реакцию проводят в течение 2 час при комнатной температуре. Затем по каплям приохлаждении льдом до температуры ниже 5 Сдобавляют 4,4 г хлористого пипероноила в10 мл тетрагидрофурана и реакционную смесьвыдерживают, охлаждая льдом до температуры ниже 5 С, в...

Номер патента: 1241988

Опубликовано: 30.06.1986

Авторы: Джордж, Милтон

МПК: C07D 209/26

Метки: виде, изомеров, или, индол-2-карбоновой, карбэтокси-3-фенилпропил)амино-1-оксопропил, кислоты, октагидро-1, хлоргидрата

...отгоняютдо образования масла, которое медлен Оно кристаллизуется при выдержке, Твердый продукт извлекают и промываютпростым эфиром, в результате чего получают 11,33 г хлоргидрата сложногоэфира, т.пл.112-116 С,25с П р и м е р 2. (2 (, 3,(Я, 76)-1-.2- 1(1-Карбокси-фенилпропил)аминов-оксопропил -октагидроН-индолкарбоновая киспота.Раствор 2,0 г изомерной смесихлоргидрата (2 , Зс, 7 )-1- 12- (1 карбоэтокси-фенилпропил)амйно 1-1 оксопропил)-октагидроН-индол-карбоновой кислоты в 10 мп воды и 10 млэтанола обрабатывают 0,57 г гидрата 35окиси натрияРаствор выдерживаютпри комнатной температуре 4 ч,временами перемешивая,концентрируют припониженном давлении, остаточный продукт концентрирования растворяют в 40воде, Величину рН доводят до 3,4...

Номер патента: 1246893

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Джордж, Милтон

МПК: A61K 31/405, A61P 9/12, C07D 209/26 ...

Метки: замещенного, индол-2-карбоновой, кислоты, меркаптоалканоил, октагидро-1, пригодных, солей, фармацевтически

...Премешивание продолжается в течение 2 ч, затем величинурН раствора доводят до 3,5.путеммедленного добавления 15 Е-ной сернойкислоты. Образующийся осадок растворяют в 00 мл диэтилового эфира, водную фазу экстрагируют дополнительно100 мл простого эфира. Соединенныеэфирные экстракты промывают насыщенным раствором хлорида натрия, высушивают над сульфатом натрия, затем концентрируют до остаточного обьема15 мл. После выдержки в течение ночии после фильтрации получается 1,4 гбелых кристаллов, т.пл. 165-167 С.Паоле перекристаллизации из циклогексана-.этилацетата (1:1) получается0,9 г нысокочистого диастереоизамера А, т,пл. 168,5-170 С,ИЕ-спектр (КВ т), см : 1742 (СООН)1689 (СО Я-ацетила), 1648, 1592(С=О амида) .Вычислена, Х: С 57,49; Н 7,40;Ы...