Способ получения этилового эфира 9-фенилгидразоно-6-метил-4 оксо-6, 7, 8, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 2-а-пиримидин-3 карбоновой кислоты

ZIP архив

Текст

ОП ИСАНИ Е ИЗОВРЕТЕН ИЯ Союз Совет скнкСфцнаянстнческнкРеспублик1978730 К ПАТЕНТ(51) М. Кл, С 07 О 471/04 //А 61 К 31/50 Гесударстееииый кемитет СССР ле делам изейретеиий и етерытий(33) 30. 11. 82, Бюллетень М 44ования описания 30 . 1 1, 82 Ояубликова Дата овубл 3) УДК 547,85 .1.07(088. ИностранцыЗолтан Месарош, Тибор Брайн н ор Вираг(ВНР)Иностранное предприятиеер еш Ведьесети Термекек , яра РТ.""Хиноин Дьедьс 54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 9-ФЕНИЛГИДРАЗОНО- -6-МЕТИЛ-ОКСО,7,8,9-ТЕТРАГИДРОН-ПИРИДО(1,2-а) ПИРИМИДИН-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения нового производного пиридо(1,2-а)пиримидина, обладающему антиаллергическими и антиастматическими свойствами и которое может найти применение в медицине.Известна реакция о-замещенных оксимов с аминами в растворителе или без растворителя с обоазованием гидразонов1Оель изобретения - способ получения нового производного пиридо(1,2-а пиримидина, обладающего ценными фармакологическими свойствами.Поставленная цель достигается способом получения этилового эфира З-фенилгидразоно-б-метил-оксо,7, 8)9-тетрагидро"4 Н"пиридо (1,2-а) пиримидин-карбоновой кислоты, заключающимся в том, что этиловый эфир 9- 04-метилсульфонил)оксимино 3-6"метил-оксо,7,8,9-тетрагидроН пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновой О .Я- ЗН 6 Н 72) Авторы Иштван Хермец изобретения Лелле Вашвари 2 кислоты подвергают взаимодействию с а нилином,Реакцию можно проводить в инертном растворителе, таком как аромати ческие углеводороды (толуол, бензол, ксилолы), сложные эфиры (этилацетат), спирты (метанол, этанол), диметилформамид. Способ целесообразно осуществлять при температуре кипения 1,н,-юн-и 5 реакционной смеси.Соединение, получаемое по способу изобретения, может существовать в ви де пространственных изомеров 1 А и 1 В97 Я 7304т фонилоксимино 1 ебеметиле 4 еоксоеб 7,8,9-тетрагидро-чН-пиридино(1,2-а) пири.мидии-Зекарбоновой кислоты и 0,47 ганилина в 20 мл ксилола кипятят% 75 мин, после чего реакционную смесьохлаждают до комнатной температуры,фильтруют и Фильтрат выпаривают припониженном давлении; 0,8 г остаткарастворяют в метаноле и подвергают1 в хроматографированию на пластинке кизельгеля 60 е 254 (фирмы Ч 1 ерк") с использованием смеси 4: 1 бензола и метанола. Вещество с 0,65 растворяют вметаноле. Метанольный раствор выпари 1 ф вают, получают 100 мг этилового эФира9 е(фенилгидразоно)ебеметиле 4-оксо,7,8,Ч-тетрагидроН-пиридо(1,2-а)пиримидин-карбоновой кислоты, т.пл.138-139 фС (после перекристаллизации" 20 из этилацетата). 3 Таутомерия этого соединения може быть представлена следующей схемойллергическая соединения о пассивной ге ста в сравне катом (см. т Анти ченного реакции (РПГ) т хромогл ктивнос ределяется путоглютинацииии с динатрийформула изобретения динение Внутри" Пер- Внутри"венно оральндвенно ееее го эфира оксо,72 еа)пири" т л иеееее ее е е редлагаемое 0,6 0,31 инатрийромогликат 1,00 Дейс ия не 0,84казы- ает и,кспертизе Б,И. Гид с. 24ор 1,05 гтилфенилсу ер 1. Ра фира 9- (4 1. разоныэтилового оставитель А. Орловехаед Е.Харитонцик Корректор И актор Н. Ковалева Тираж 445 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета СССРпо делам изобретений и открытий13035, Иосква, Я, Раушская наб д, 4/ аказ 9254 ал ППП "Патент", г. Ужгород, ул ектна ЮнН1 3 Я-БН6 Н.б ЗН Способ получения этилово 9 ефенилгидразоно-беметиле 48,9-тетрагидроН-пиридо(1 мидине 3-карбоновой кислоты, о ч а ю щ и й с я тем, что этиловый эфир 9 -(4-метилсульфонил)оксимино-беметиле 4 еоксоеб 7189-тетрагидр е 4 Непиридо(1,2 еа)пиримидин-каобо вой кислоты подвергают взаимодейст с анилином. Источники информаци принятые во внимание при э Китаев 10, П., Бузыкин

Смотреть

Заявка

2894304, 18.03.1980

ИШТВАН ХЕРМЕЦ, ЗОЛТАН МЕСАРОШ, ТИБОР БРАЙНИНГ, ШАНДОР ВИРАГ, ЛЕЛЛЕ ВАШВАРИ, АГНЕШ ХОРВАТ, ГАБОР НАДЬ, АТТИЛА МАНДИ, ТАМАШ СЮЧ, ИШТВАН БИТТЕР, ДЬЮЛА ШЕБЕШТЬЕН

МПК / Метки

МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 37/08, C07D 471/04

Метки: 2-а-пиримидин-3, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 9-фенилгидразоно-6-метил-4, карбоновой, кислоты, оксо-6, этилового, эфира

Опубликовано: 30.11.1982

Код ссылки

<a href="https://patents.su/2-978730-sposob-polucheniya-ehtilovogo-ehfira-9-fenilgidrazono-6-metil-4-okso-6-7-8-9-tetragidro-4n-pirido1-2-a-pirimidin-3-karbonovojj-kisloty.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения этилового эфира 9-фенилгидразоно-6-метил-4 оксо-6, 7, 8, 9-тетрагидро-4н-пиридо1, 2-а-пиримидин-3 карбоновой кислоты</a>

Похожие патенты