C07D 499/14 — получение солей

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: диастереомеров, изомеров, пенициллинов, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Номер патента: 567411

Опубликовано: 30.07.1977

Авторы: Андре, Петер

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14, C07D 499/22 ...

Метки: амоксициллина, аргининовой, соли

...перемешивают с растворителем, например с этанолом или пропанолом, или изопропанолом, в котором аргининовая соль амоксициллина не растворяется, при осаждении последней применяют Зоб.ч. одного из трех 45 укаэанных растворителей на 1 об,ч. применяемой при реакции смеси пропиленгликоля и метанола или смеси воды или пропиленгликоля с этанолом или пронанолом, или изопропанолом.Аргининовая соль амоксициллина обладает ан. 50 тибиотическим действием, соответствующим действию амоксициллина, который имеет широкий спектр действия против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.П р и м е р 1. К перемешиваемой при 5 С 51 суспензии 4,20 г тригидрата амоксициллина в 200 мл воды прибавляют по порциям 10 мин 1,70 г 1.аргинина. После...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14, C07D 499/22 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Номер патента: 784780

Опубликовано: 30.11.1980

Авторы: Есиюки, Синсаку

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: изомеров, пенициллина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...натрия в н-бутаноле (335 мл) и 65ацетон (7000 мл) . Выпанший осадок со -бирают фильтрованием, промывают аце 784780 10тоном и растворяют н ледянои воде.Водный раствор подкисляют 10 соляной кислотой, и кристаллы собираютФильтрованием, тщательно промываютводой и растворяют в 2 растворе гидроокиси натрия. Значение рН растворадоводят до 6,5 и раствор фильтруют,Фильтрат лиофилизируют, и получаютнатриевую соль О-о(- Г 5,8-дигидров (4-формил-пиперазинил)-5-оксопиридо(2,3-дпиримидин-б-карбоксамидо 3-п-оксибензилпенициллина (289 г). 10Это соединение идентифицируют ссоединением примера 1 путем сравнения ИК-спектра и спектра ЯМР,П р и м е р 3. К раствору О-д;(4,61 г) и триэтиламина (1,53 мл) ввысушенном диметилформамиде (30 мл)добавляют...