Гартмунд

Номер патента: 662006

Опубликовано: 05.05.1979

Авторы: Арно, Гартмунд, Гейнрих, Герберт

МПК: C07C 129/12

Метки: замещенных, фенилгуанидинов

...эфира Я)Б-бис-метоксикарбонилизотиомочевины. После охлажденияосадок отсасывают, промывают эфироми перекристаллизовывают из уксусногоэфира. Получают 17 г (54) Й-(2-Фор- З)миламино-фенилтиофенил)-НМ-бис"(0,07 моль) 2-амино-Фенилтиометоксиацетанилида (т.пл. 95 С) перемешивают в 300 мл этанола и 35 мл воды,а также 4 мл 0,1 н.серной кислоты с14 г (0,07 моль) Б-метилового эфираЯ)Н-бис-метоксикарбонилизотиомочевины в течение 12 ч при 20 С. Послевыпаривания и промывки уксусным эфиром получают 22,1 г (73) Н-(2-метоксиацетамидо-фенилтиофенил)-Б)Н-бис-метоксикарбонилгуанидина,т.пл. 129 С.Вычислено,%: С 53,8; Н 5,01 40Б 12,5; Я 7,2.СроНН 40 вБ (446,5) .Найдено,Ъ: С 53,8; Н 5,1; Н 12,4;Я 7)ф 4.Пример 16. 121 г 45(0,05 моль)...

Номер патента: 602114

Опубликовано: 05.04.1978

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккехард

МПК: C07C 123/00

Метки: аминоациламинофенил)-ацетамидинов

...Ь -лейцина в 150 мл абсолютного тетрагндроФурана при 0"5 С прикапывают раствор17,7 г (0,1 моль) М -(4-аминофенил)- - М,М -диметилацетамидина в 100 млабсолютного тетрагидрофурана. Затемсмесь перемешивают в течение ночипри комнатной температуре и растворитель отгоняют в вакууме, Остаток,сильно охлаждая, растворяют в 250 млтрифторуксусной кислоты, Раствор перемешивают в течение 30 мин при комнатной температуре, после чего сгущают в ротационном испарителе, причем температура ванны примерно 35 С.Остаток растворяют в небольшом количестве воды и при охлаждении обрабатывают концентрированным едким натром,Далее смесь несколько раз экстрагируют толуолом. Органические экстракты,сушат и сгущают в вакууме, Остатокперекристаллизовывают...

Номер патента: 556728

Опубликовано: 30.04.1977

Авторы: Винфрид, Ганс, Гартмунд, Герберт

МПК: A61K 31/426, A61K 31/54, A61P 33/10 ...

Метки: 3-аза-1, аминофенилимино, солей, тиациклоалканов

...Можно использовать концентрированную соляную кислоту.П р и м е р 1, 2- (4 аминофенилимино) -Х-метилтиазолидин.25 27,9 г 2-(4-карбэтоксиаминофенилимино)-Мметилтиазолидина нагревают в течение 16 час вместе с 150 мл концентрированной соляной ЗН й 1 - 3 атомагалоид, и-це, содержащ - водород К - алки аллил, К 2 или 3, солей, зак ей форму в котороуглеродлое числили икение о ючаетсы 11 что соедисн СН, - СН=СН, Формула изобретения ЗН 2я=, -СН 1. 8 2 ) 12 ц30 Составитель СПолякова Корректор Н. Аук Техред И. Карандашова Редактор Л. Герасимова Заказ 1164/1 Изд.431 Тираж 560 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 кислоты...

Номер патента: 549080

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккехард

МПК: A61K 31/155, C07C 257/14

Метки: аминоациламинофенил)-ацетамидинов, солей

...в воде, добавляют гидроокись натрияи экстрагируют органическую фазу диэтиловым эфиром или хлороформом. После дистиллирования органической фазы получают 7,9 гИ-(4- диэтиламиноацетиламинофенил) - Х,Мдиметилацетамидина, точка кипения 185 -187 С при 0,2 мм рт. ст. Путем добавления1 моль нафталиндисульфокислоты к 1 мольоснования получают нафталиндисульфонат,точка плавления около 260 С (разложение),повторно перекристаллизованный из этанола -воды. Предпочтительно получают нафталиндисульфонат из сырого недистиллированного основания и нафталиндисульфокислоты.С 2 бНЗ 4 Х 40 УЬ 2.Молярный вес 578,58.Вычислено, %: С 53,97; Н 5,92; Х 9,68.Найдено, оо: С 53,7; С 53,9; Н 5,6; 5,7;Х 9,9; 9,8.Использованный в качестве исходного продукта...

Номер патента: 544369

Опубликовано: 25.01.1977

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккерхард

МПК: A61K 31/155, C07C 257/14

Метки: алкоксиациламинофенилацетамидинов

...11.Аминофениламндины, полученные по известно.му способу, физиологически эффективны, однакоОни имеют незначительное соотношение между ле.чебной и вредной дозой,Известен также способ получения аминофенила.мидинов формулы 1и которои В В г ВэВ 4Во гВ, имеют указанные значения. В 2 и. В,водород.Способ, основанный на указанной реакции, состоитво взаимоцействии соо 1 ве 1 свуюшего амина исоединения формулы2)Олученые при этом аминофеииламидиныобладают эффективными физиологически активны544369 Продолжение табл,пения осно- Точка плавленияС/мм рт.ст. гидрохпорида, С СН,-СН=-СН-СН-О-СН, -СН 3 О СНг - СНг - О - СНгСНз - О - С(СНз) г - СО 2 - 204/О 88 -183 - 185 15 е р 2. Смесь из 17,7 г й - (4-аминофеметилацетамидина и 50 мл ангидрида спой кислоты...

Номер патента: 528868

Опубликовано: 15.09.1976

Авторы: Ганс, Гартмунд, Герберт, Петер, Эккехард

МПК: A61K 31/155, A61P 33/10, C07C 257/14 ...

Метки: алкоксиациламинофенилацетамидинов, солей

...оксихлорид фосфора, трихлорид фосфора, тионилхлорид, фосген, бортрифторид, или диалкилсульфаты, такие как диметилсульфат или диэтилсульфат, или органические галогениды кислоты, такие как бензоилхлорид или хлорид а-толуолсульфокислоты, при использовании диметилтиоацетамида преимущественно используют соединения ртути, например НдО.При проведении реакции исходные вещества использу 1 от примерно в эквимолярном количестве. Взаимодействие может быть проведено в присутствии инертных разбавителей. Подходящими разбавителями являются, например, ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол и ксилол, хлорированные углеводороды, такие как хлорбензол, дихлорбепзолы и тетрахлорэтилен,Температуру реакции можно изменять в больших пределах,...

Номер патента: 505363

Опубликовано: 28.02.1976

Авторы: Винфрид, Ганс, Гартмунд, Герберт

МПК: C07D 277/10

Метки: 2-(аминофенилимино, 3-аза-1, тиациклоалканов

...кольцо. Гетероаро 1 татичсст(яя кольцевая система в качестве заместите.чей может содержать одну или несколько. предпочтительно 1 или 2 алкилгруппы с 1 - 4. предпочтите.чьно с 1 или 2, атомами углетодя. В качестве примергв можно назвать фурил-. тиенил-, изоксязолил-, нирт(тидттнттл-, имичязолил-, пиразолил-, индолил-, тионафтил-, хинолил-, фенотиазинил-, тиадиазолил-. тиазолилгр.ппу,Фурилалкил-, тиеналкил-, индолиалалкил-, фурилалкттлокси-, тиенилалкилоксигруппы Р содеркат 1 - 4, предпочтительно 1 или 2. атома углерода в алкильном или алкоксикомпонеттте. Гетероароматические компоненты могут содеркать одну или несколько, предпочтительно 1 или 2 алкилгруппы с 1 - 4, предпочтительно с 1 или 2, атомами углероча в качестве...

Номер патента: 469244

Опубликовано: 30.04.1975

Авторы: Винфрид, Гартмунд

МПК: C07C 123/00

Метки: аминофениламидина, соли

...и упаривают в вакууме. После повторного растворения из смеси этанола с уксусным эфиром получают 25,5 г чистого гидрохлорида Х-(4-карбобутоксиаминофенил) -И,М- диметилацетамидина с т. пл, 210 - 212 С.П р и м е р 3. В раствор 35,4 г М- (4-аминофенил) -М,И-диметилацетамидина в ЗОО мл, толуола приливают 18,5 г пропионилхлорида. Размешивают в течение 1 час и после упарнвания и повторного растворения из смеси этанола с уксусным эфиром получают 43,5 г гидрохлорида М-(4-пропиониламинофенил)-К,1. диметилацетамидина с т. пл. 257 в 2 С. Свободное основание получают путем добавления ХаОН,П р и м е р 4. В раствор 16,8 г Х- (4-аминофенил) -Х,Х-диметилацетамидина в 30 мл толуола приливают 10,7 г хлорида метансульфоновой кислоты, размешивают в...