Винфриде

Номер патента: 618041

Опубликовано: 30.07.1978

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: C07D 215/56

Метки: производных, солей, циклоалканохинолонов

...6 или 8- аминопроизводные, которыеможно ацилировать или апкилировать,Применением соответствующих дивзониевых сопей удается простым путем переходить к 6- или 8- оксииди галоидопроиз" одным, Возможно также прямое гапоидирование в 6- ипи 8- положениях.Нукпеофипьный обмен по отношению кгидроксипьной ипи вминогруппам открываетширокие возможности получения рассматриваемых веществ,Превращение цикпоапканохинолонов 1в соответствующие соли можно осуществцять, например, смешением раствораипи суспензии соединения 1 в попярноморганическом растворитепе с эквивалентным копичеством киспоты ипи основанияи упаривания попученного раствора.К чиспу кислот относятся сопяная,серная, уксусная, винная, лимонная.В качестве оснований, пригодных дпяполучения солей...

Номер патента: 577981

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/473, C07D 215/20

Метки: производных, циклопентено-хинолина

...вии хлористо Цель й, об достигаетс взаимодейс Й - низший алкил,Х - водород, У - хлор.Полученные соединения обладаютфизиологическими свойствами. где К и Х имеют у н центрированной соля тствии соли цинка, п1 О да цинка.П р и м е р 1-этил-карбокси-хлор,4-дигидро-циклопентено ( 1,2- Ъ ) -хинолин (4).5,2 г 1-этил-карбокси,4-дигидро- нны -гидрокси-циклопентено ( 1,2 -) - хинолина (4) перемешивают при комнатной температуре три час в смеси из 10,4 мл коих ал- центрированной соляной кислоты и 8,2 г кон- обезвоженного хлорида цинка, Затем выливатст ют в ледяную воду, осадок отфильтровываюти промывают 3 раза по 40 мл хлористого оеди- метилена, хлористый метилен сушат и упариЭто вают, Получают 3,1 г - 1-этил-карбоксиы 1...

Номер патента: 574152

Опубликовано: 25.09.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/473, C07D 215/06, C07D 215/233 ...

Метки: производных, солей, циклопентено-хинолона

...1 ская наб., д, 4/5Заказ 2409/46 Филиал ППП "Патент, г. Ужгород, ул. Проектная, 4 П р и м е р 1.- Этил - 7 . азидо - 3 - карбокси,4 - дигидроциклопентено (1,2 Л) - хинолон (4)2,82 г азида натрия перемешивают в 14 мидиметилсульфоксида в течение 20 мин при 200 С,при этом большая часть азида натрия растворяется.Затем охлаждают до 65 С и тут же (так что непраисходит вновь осаждения растворенного азиданатрия) добавляют шпателем 2,82 г 1 - этил - 3 карбокси . 7 . хлор 1,4- дигидроциклопентено(1,2 - Ь) . хинолон (4) и перемешивают еще втечение 1 час при 60-65 С. Затем разбавляют в68 мл воды, охлаждают и отсасывают. Получают2,8 г сырого 1 - этил - 7 - азидо - 3 - карбокси - 1,4.- дигидроциклопентено (1,2- Ь)- хинолона (4). Онподвергается...

Номер патента: 549082

Опубликовано: 28.02.1977

Авторы: Альфред, Винфриде, Вольфганг, Курт, Херберт

МПК: A61K 31/47, C07D 215/20

Метки: производных, солей, циклоалканохинолонов

...отфильтровывают и высушивают, Получают 830 мг 1-пропил,4- дигидро- карбоксициклопентано-ф-хинолина. После перекристаллизации и диметилсульйоксида температура плавления 269 - 270 С.П р и м е р 18. 1-этил,4-дигидро-нитро-З- карбоксициклопентано-д-хинолон.8,2 г 1-этил,4 - дигидро- карбоксициклопентано-О-хинолонрастворяют в 40 мл концентрированной серной кислоты и смешивают при температуре 20 - 40 С с 6 мл 100 -ной азотной кислоты. Дополнительно перемешивают 45 мин при комнатной температуре и выливают на лед. Выделившийся в виде осадка 1-этил,4-дигидро-нитро-З-карбоксициклопентано -д-хинолон- 8,0 г отфильтровывают и высушивают, температура плавления превышает 300 С. Перекристаллизацию можно осуществить из диметилформамида.П р и м е р 19....

Номер патента: 511006

Опубликовано: 15.04.1976

Авторы: Винфриде, Вольфганг, Курт, Руди, Хартмут, Херберт

МПК: C07D 307/70

Метки: нитротиофена, нитрофурана, производных

...приемами. 5Для получения солей соединенийФормулы , используют такие кислоты,как соляная, серная, фосфорная, бромистоводородная, уксусная, молочная,лимоннаящавелевая, яблочная, сали- )Оцкловая, малоновая, малеиновая, янтарная или алкилсульфокислоты.П р и м е р. 3 - (5-Нитро-фурил)(4,3-в) пиридаэин суспендируют при0 С в 11 мл концентрированной серно)кислоты к при 10 С вводят по каплям11 мл азотной кислоты, при этом образуется раствор, После перемешивания в течение 1 ч выливают в 62 млсмеси льда и концентрированного водного аммиака. Выделенный продукт 25отсасывают и перекристаллизовываютиз 15 мл смеси, состоящей из 70диоксака и 30 диметилформамкда, приэтом получают 0,4 г 3-(5-нигроФурил) -б-(4-метил- пиперазинилметиг 30ленамино) - 6...

Номер патента: 509235

Опубликовано: 30.03.1976

Авторы: Винфриде, Вольфганг, Курт, Руди, Хартмут, Херберт

МПК: C07D 307/34

Метки: нитротиофена, производныхнитрофурана

...-6-(морфоли 150нометилецамццо) - Я. триазоло- (4,3-в) -пиридазин,2,4 г Н формиломорфолина раствоояют в9 мл диоксана, к приготовленному растворуприбавляют по каплям 1,9 мл хлорокйси фосфора иполученный раствор перемешивают 1 час при 25 С. 35Затем к реакционной смеси прибавляют 2,6 г3 (5 нитро-тиеннл) -6-амино- Я трцазоло(4,3.в)пиридаэина, который смывают 6 мл циоксана. Тон.кую жидкую суспензию перемешивают дополнительно в течение 1,5 час при 35 - 40 С и выдержива 40ют в течение ночи при комнатной температуре,Образовавшийся, продук г отфильтровьгвают, промывают диоксаном и кристаллы переносят в ледяную воду. После найтралиэации разбавленным вод.ным раствором аммиака вновь фильтруют, отфиль. 45трованный продукт промывают водой и...

Номер патента: 468410

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: Винфриде, Вольфганг, Макс, Руди, Херберт

МПК: C07D 5/30

Метки: нитрофуриламидина, производных

...температуре,Соединения обшей формулы 2 могутбыть получены известными способами.Фармакологически совместимые солиполучают путем нейтрализации соединений1 цетоксичцыми неорганическими или органическими кислотами. Для этого пригодны,например, кислоты: соляная, серная, фосфорная, бромистоводородная, уксусная, молочная, лимонная, яблочная, малеиновая,малоцовая, янтарная или алкилсульфоцовые. П р и м е р 1, 3-(2-(5-Нитро-фурил)-винил) -6-пиперидицометилена мино- Я --триазоло(4,3- В 1 пиридазиц. 3,3 г 3 - 2-(5-нитро-фурил)винил 1 -6-этоксиметиленаминотриазоло 4,3-пиридазина суспецдируют в 67 мл диоко сана, доводят температуру до 50-60 С, и добавляют 1,98 мл пицеридина по каплям. Смесь перемешивают 15 мин при 50-60 оС, охлаждают,...

Номер патента: 436493

Опубликовано: 15.07.1974

Авторы: Альфред, Берингер, Винфриде, Вольфганг, Иностранна, Иностранцы, Фрг

МПК: C07D 215/06, C07D 215/22, C07D 215/233 ...

Метки: 436493

...образом, например нейтрализацией неядовитым неорганическим основанием или безвредным амином,П р и м е р 1, 1-Винил,4-дигидро-З-карооксициклопентано-(1 ч)хинолон-(414,48 г 3-карбэтокси-оксициклопентано(1 ч)-хинолина, 59,2 г карбоната калия и 5,64 гйодистого калия суспендируют в 145 мл диметилформамида и при перемешивании при100 - 110 С закапывают в течение 7 час смесь40 г 1-хлор-метоксиэтана и 128 мл диметилформамида. Отсасывают в горячем состояниинеорганический материал, остаток дополнительно промывают горячим диметилформамидом и фильтрат вместе с промывным фильтратом выпаривают в вакууме. Остаток от выпаривания нагревают полчаса со смесью 115 мл2 н, натрового щелока и 28 мл диоксана до кипения с обратным холодильником. После...

Номер патента: 434653

Опубликовано: 30.06.1974

Авторы: Берингер, Винфриде, Вольфганг, Иностранна, Иностранцы, Курт, Фрг

МПК: C07D 215/06, C07D 215/233

Метки: n-винилхинолонов

...соединений формулы 1, где У - алкоксил, с аммиаком или аминами.Нижеследующие примеры более подробно поясняют способ изобретения,П р и и е р 1. 1-(Пропен-ил)-1,4-дигидро-З-карбоксициклопентано-(й)-хинолон.А, 46 г 1,4-дигидро-З-карбоксициклопентано-(Й)-хинолонасуспендируют в 460 мл диметилформамида, затем добавляют 165 г карбоната калия, 3 г йодистого калия и 78 г бромистого аллила и смесь перемешивают 2 час при 100 С, После чего добавляют еще 48 г бромистого аллила, 1,5 г йодистого калия и 82,5 г карбоната калия и перемешивают смесь еще 4 час при 100 С. Затем отсасывают в горячем состоянии неорганический осадок, который дополнительно промывают горячим ди. метилформамидом. Полученный фильтрат, а также промывной фильтрат выпаривают...

Номер патента: 421190

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Берингер, Винфриде, Вольфганг, Иностранна, Иностранцы, Руди, Фрг, Хартмут

МПК: C07D 307/36, C07D 333/12

Метки: нитротиофена, нитрофурана, производных

...- 6 - (диметиламинометилецамицо) - 5 - триазоло - 4,3-Ь - пиридазин, т. пл, 290 - 292 С;6- (диметиламипометилен) - гидразино - 2- метил - 4 - (5 -,нитро - 2 - фурил) -пиримидин, т. пл. 180 - 181 С;6- 1- (диметиламиноэтилиден)- гидразин-метил- (5-нитрофурил - 2) - пиримидин, т. пл,82 - 184 С;6-1-(диэтиламиноэтилиден) - гидразипо - метил - 4 - (5-нитро-фурил)-пиримидин, т. пл. 134 - 136 С;6-(диэтиламинометилен) - гидразино - 2-метил - 4 - (5 - нитро - 2 - фурил) - пиримидин, т. пл. 168 - 170 С;1-метил- 2-метил - 4 - (5 - нитрофурил)- пиримидинил - 6 -гидразонопирролидин, т. пл.188 в 1 С;1-метил- 2-метил - 4 - (5 -,нитрофурил)- пиримидинил - 6 - гидразонопиперидин, т. пл.181 в 1 С;2-метил- (морфолинометилен) -...

Номер патента: 421189

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Берингер, Винфриде, Вольфганг, Иностранна, Иностранцы, Курт, Руди, Хартмут

МПК: C07D 307/34, C07D 333/26

Метки: 5-нитрофурана, нитротиофена, производных

...температуре 50 - 60 С 0,48 г 2-метил-амицопиримилина, перемешивают еще 15 мип, выпавшийпродукт отфильтровываютпромывают диоксаном и кристаллизуют из 20 мл диметилформамида. Получают 0,55 г 3-(5-нитро-фурил)6 - (2 - метил - 5 - пиримидиниламинометил)амино - Я - триазол - 4,3-Ь - пиридазина ст. дл. 292 - 294 С.спиртового раствора гидроксиламина (полу 5 ченного нз 0,6 г гцдрохлорида гидроксиламица 10 15 20 25 Зо 35 40 45 50 55 60 65 Аналогично из 0,6 г 3-(5-цитро-фурил)-6- (этоксиметнлец)-амицо - 5 - триазол - 4,3-Ь- пиридазипа в 12 мл абсолютного диоксана н в 15 мл абсолютного этилового спирта добавлением 0,14 г металлического натрия, растворенного в 5 мл абсолютного этилового спирта, и отделением выпавших солей) получают при 50 - 60 С...

Номер патента: 421188

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Берингер, Винфриде, Вольфганг, Иностранна, Макс, Руди, Фёмель, Херберт

МПК: C07D 221/00, C07D 307/34, C07D 333/26 ...

Метки: амидина, или, нитрофурил, производных, тиенил

...из 0,5 г 6-амипо- 2- (5-нитро-фурил) -винил - симм - триазоло - (4,3-Ь) - пиридазина и 0,5 г диметилформамиддиэтилацеталя в 3 мл диметилформамила навревают в течение 1 часа до 100 С,15 20 25 Зо 35 40 45 50 55 60 65 затем охлаждают, отжимают желто-коричнева тые кристаллы и промывают диметилформамидом и метанолом. Получают 0,5 г (83/о от теоретического) производного формамидина с т. пл. 297 - 199 С.Б. Если, согласно примеру 1, подвергать реакции б-амино- 2- (5-нитро-фурил) -винил -симм-триазоло (4,3-Ь) пиридазин с аддуктом диметилформамид - хлорокись фосфора, то также получают 3- 2- (5-нитро-фурил) -винил - б - (диметиламинометиленамино)-симмтриазоло(4,3-Ь) пиридазин.П р и м е р 4. 3- 2- (5-Нитро-фурил) чвинил - 6 - (диметиламинометил) -...