Патенты с меткой «дидезоксинуклеозидов»
Способ получения 2, 3 -дидезоксинуклеозидов
Номер патента: 937459
Опубликовано: 23.06.1982
МПК: C07H 19/04
Метки: дидезоксинуклеозидов
...и хроматографируютна колонне 4 х 12 см с Я 10 х в градиенте метанола в хлороформе 0-5, собирая фракции по 30 мл. Соединение(ф) выделяют, упаривают Фракции 1225. Выход 178 мг (80,0), т,пл. 188189 С, Ку в системе Б 0,66.2,3-Дидезоксиаденозин (ц.), 40К 89 мг (0,2 ммоль) соединенияв 20 мл сухого толуола в атмосфереаргона добавляют 88 мг (0,3 ммоль)гидрида 3 -Н-бутилолова. Реакционнуюмассу нагревают до кипения, кипятятс обратным холодильником 18 ч, упаривают досуха, при 30 С, остаток затирают в 20 мл гексана и отфильтровывают, Осадок растворяют в 8 мл смеси концентрированная ЙН 4 ОН-пиридин(1:1) и выдерживают в плотно закры"той. колбе 4 ч при 50 С. Реакционнуюмассу упаривают при 30 С, остатоксуспендируют в 10 мл воды, отфильтровывают и...
5 -фосфонаты 3 -азидо-2, 3 -дидезоксинуклеозидов, являющиеся специфическими ингибиторами вируса спид в культуре лимфоцитов человека н9шв
Номер патента: 1548182
Опубликовано: 07.03.1990
Авторы: Бибилашвили, Галегов, Дяткина, Жданов, Корнеева, Краевский, Майорова, Носик, Тарусова, Хорлин, Шобухов
МПК: A61K 31/7064, A61P 31/18, C07H 19/073 ...
Метки: азидо-2, вируса, дидезоксинуклеозидов, ингибиторами, культуре, лимфоцитов, н9шв, специфическими, спид, фосфонаты, человека, являющиеся
...м (2 Н, Н 2 ).П р и м е р 8, Синтез 5-гидрофосфоната 3 -азидо, 3 -дндезоксигуаноэина (11 г), метод БСинтез (11 г) проводят, исходя из292 мг (1 моль) 3 -азидо,3-дидезоксигуанозина (АкО), как в примере4, Быход 98 мг, 267, константы какв примере 7,П р и м е р 9. Синтез 5 -метилфосфоната 3 -аэидо,3 -дидезоксити 3)мидина,(111 а).К раствору 3 -азидо,3-дидезокситимидина (130 мг, 0,5 моль) в 2 млтриметилфосфата при 0-4 С прибавляютов течение 3 ч дихлорметанфосфонат(200 мг, 1, 5 моль), перемешиваютночь при 4 С и 5 ч при ИО С. Реакционную массу упаривают, к остатку добавляют при охлаждении до 0 С 5 мл вооды и 1 мл триэтиламина, выдерживают1 ч и вновь.упаривают, Остаток очищают хроматографией на колонке(20 4 см)с целлюлозой ДЕв НСО - форме. Элю...
Способ получения 2, 3 -дидегидро-2, 3 дидезоксинуклеозидов
Номер патента: 1574609
Опубликовано: 30.06.1990
МПК: C07H 19/06, C07H 19/16
Метки: дидегидро-2, дидезоксинуклеозидов
...С, После 1,5 ч переменивания прикомнатной температуре охлаждают до0 С, добавляют по каплям уксуснуюкислоту до рН 8-9, упаривают в вакууме, остаток.хроматограАируют на колонке с снликагелем 5%-ным растворомэтанола в хлороформе. Остаток послеупаривания (И-бензоил, 3 -дидегидр о, 3" -дидезоксицитидин,О, 507 г,81%) помещают в 20 мп 25%-ноговодного аммиака и выдерживают при комнатной температуре 2 сут или при температуре 50 С 5 ч. Отгоняют в вакууме5 где И - а) цитозин-ил;б ) ад ени н-ил;в ) гуанин-ил,из 2 -дезоксирибонуклеозидов,включающий получение 3 -0-тозильных производных 2 -дезоксирибонуклеозидов ипоследующую их обработку алкоголя"том щелочного металла в среде апротонного полярного растворителя, о т -л и ч а ю щ и й с я тем, что,...