Тоенари
Способ получения соединений цефалоспорина
Номер патента: 1551249
Опубликовано: 15.03.1990
Авторы: Мицуеси, Тоенари, Тотаро
МПК: A61K 31/546, C07D 501/46
Метки: соединений, цефалоспорина
...примерно 4,5 при помощи ИРА, Смолу отделяют фильтрацией, а фильтрат пропускают через колонну, заполненную материалом СХПП, Колонну промывают водой и элюируют ЗОЕ-ным водным раствором метанола, Фракции, содержащие целевой продукт, собирают и выпаривают до сухого состояния при пониженном давлении. В остаток добавляют ацетон. Полученный в результате порошок собирают фильтрацией, в результате чего получают 320 мг 7 р- (2)- 2-(2-аминотиазол-ил)-2-И (ЗБ)-2- оксопирролидин-ил)оксиимино"1 ацетамидо)-3- (3-амико-метил-пиридинио)метился-цефем-карбоксилата, Т.пл, 178-185 С (разложение).ЯМР (Л 0), (Р: 2, 0-2, 7 (2 Н, мультиплет); 2,51 (ЗН, синглет); 2,9-3,6 (4 Н, мультиплет); 4,95 (1 Н, триплет, 3 = 7 Гц); 5, 13 (1 Н, дублет, 3 = 5 Гц); 5, 18 (1...
Способ получения соединений цефалоспорина
Номер патента: 1542417
Опубликовано: 07.02.1990
Авторы: Мицуеси, Тоенари, Тотаро
МПК: A61K 31/546, C07D 501/46
Метки: соединений, цефалоспорина
...32 36(1 Н, шир.с), 7,80 (2 Н, шир.с),Получение исходных соединений,1. 9,5 г иодида натрия растворяют в 3,7 мл воды при 75-80 С и в раствор добавляют 4,8 г 3-формиламино-метоксипиридина и 3,8 г 7-формиламиноцефалоспорановой кислоты.оСмесь перемешивают при 80 С в течение 30 минСмесь выпаривают до сухого состояния при пониженном давлении, а в остаток добавляют ацетон, Полученный в результате порошок собирают фильтрацией и этот порошок растворяют в 15 мл метанола. В раствор добавляют 1 О мл 25 Е-ного раствора хлористого водорода в метаноле. Смесь перемешивают при комнатной темпераИз приведенных результатов видно,что соединения по изобретению многоактивнее, чем соединения по Европейскому патенту.а) Активность против грамположительных...
Способ получения производного 7 -(z)-2-(2-аминотиазол-4 ил)-2-оксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой кислоты или его соли щелочного металла
Номер патента: 1324586
Опубликовано: 15.07.1987
Авторы: Есихиса, Сатоси, Тоенари, Тотаро, Хироси
МПК: C07D 501/06
Метки: z)-2-(2-аминотиазол-4, ил)-2-оксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, металла, производного, соли, щелочного
...-2-(2-пирролидон-ил)оксииминоацет амидо-(1-метилН-тетраэол-ил) тиометил-цефем-карбоксилат натрия ф7- (Е)-2(2-аминотиазол-ил)-2- -ЗК)-2-пирролидон-ил)оксиимино ацетамидо-(пиридинометил)-3-цефем- -4-карбоксилат;7 р - (Е)-2-(2-аминотиазол-ил)- -2-(1-метилпирролидон-ил)оксииминоацетамидо- (1-метилН-тетраэол -5-ил) тиометил-цефем-карбоксилат натрия;- ИЕ)-2-(2-аминотиазол-ил)- -2-(2-пиперидон-ил)оксииминоацет 6амидо 1-3- 1(1-метилН-тетразол-ил)тиометил-цефем-карбоксилат натрия,П р и м е р 8, 1). 7-Аминоцефалоспораниновую кислоту (4 г) суспендируют в М,М-диметилацетамида (40 мл),в суспензию добавляют триметилхлорсилан (12 г) и пиридин (8,9 мл).Смесь перемешивают при 10-20 С в течение 2 ч с тем, чтобы получить раствор триметилсилилового...