Тотаро

Номер патента: 1551249

Опубликовано: 15.03.1990

Авторы: Мицуеси, Тоенари, Тотаро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: соединений, цефалоспорина

...примерно 4,5 при помощи ИРА, Смолу отделяют фильтрацией, а фильтрат пропускают через колонну, заполненную материалом СХПП, Колонну промывают водой и элюируют ЗОЕ-ным водным раствором метанола, Фракции, содержащие целевой продукт, собирают и выпаривают до сухого состояния при пониженном давлении. В остаток добавляют ацетон. Полученный в результате порошок собирают фильтрацией, в результате чего получают 320 мг 7 р- (2)- 2-(2-аминотиазол-ил)-2-И (ЗБ)-2- оксопирролидин-ил)оксиимино"1 ацетамидо)-3- (3-амико-метил-пиридинио)метился-цефем-карбоксилата, Т.пл, 178-185 С (разложение).ЯМР (Л 0), (Р: 2, 0-2, 7 (2 Н, мультиплет); 2,51 (ЗН, синглет); 2,9-3,6 (4 Н, мультиплет); 4,95 (1 Н, триплет, 3 = 7 Гц); 5, 13 (1 Н, дублет, 3 = 5 Гц); 5, 18 (1...

Номер патента: 1542417

Опубликовано: 07.02.1990

Авторы: Мицуеси, Тоенари, Тотаро

МПК: A61K 31/546, C07D 501/46

Метки: соединений, цефалоспорина

...32 36(1 Н, шир.с), 7,80 (2 Н, шир.с),Получение исходных соединений,1. 9,5 г иодида натрия растворяют в 3,7 мл воды при 75-80 С и в раствор добавляют 4,8 г 3-формиламино-метоксипиридина и 3,8 г 7-формиламиноцефалоспорановой кислоты.оСмесь перемешивают при 80 С в течение 30 минСмесь выпаривают до сухого состояния при пониженном давлении, а в остаток добавляют ацетон, Полученный в результате порошок собирают фильтрацией и этот порошок растворяют в 15 мл метанола. В раствор добавляют 1 О мл 25 Е-ного раствора хлористого водорода в метаноле. Смесь перемешивают при комнатной темпераИз приведенных результатов видно,что соединения по изобретению многоактивнее, чем соединения по Европейскому патенту.а) Активность против грамположительных...

Номер патента: 1324586

Опубликовано: 15.07.1987

Авторы: Есихиса, Сатоси, Тоенари, Тотаро, Хироси

МПК: C07D 501/06

Метки: z)-2-(2-аминотиазол-4, ил)-2-оксииминоацетамидо-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, металла, производного, соли, щелочного

...-2-(2-пирролидон-ил)оксииминоацет амидо-(1-метилН-тетраэол-ил) тиометил-цефем-карбоксилат натрия ф7- (Е)-2(2-аминотиазол-ил)-2- -ЗК)-2-пирролидон-ил)оксиимино ацетамидо-(пиридинометил)-3-цефем- -4-карбоксилат;7 р - (Е)-2-(2-аминотиазол-ил)- -2-(1-метилпирролидон-ил)оксииминоацетамидо- (1-метилН-тетраэол -5-ил) тиометил-цефем-карбоксилат натрия;- ИЕ)-2-(2-аминотиазол-ил)- -2-(2-пиперидон-ил)оксииминоацет 6амидо 1-3- 1(1-метилН-тетразол-ил)тиометил-цефем-карбоксилат натрия,П р и м е р 8, 1). 7-Аминоцефалоспораниновую кислоту (4 г) суспендируют в М,М-диметилацетамида (40 мл),в суспензию добавляют триметилхлорсилан (12 г) и пиридин (8,9 мл).Смесь перемешивают при 10-20 С в течение 2 ч с тем, чтобы получить раствор триметилсилилового...

Номер патента: 633482

Опубликовано: 15.11.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/14 ...

Метки: кислоты, пенициллановой, производных, солей

...и осадок собирают путем фильтрования, Получают 1,0 г 6-3-2--Э-( о-нитрофенилсульфепшамино) -3-. К-метилкарбамоил пропионамидо)-2-и-оксифенилацетамидо пенициллановой кислотыЭ 4 О в форме желтых йгольчатых кристаллов.Этот продукт обрабатывают так, как это было описано в гримере 2 (4) и получают 6-3-2-( 2-2-амино- Н -метилкарбамоилпропионамидо) 2 п оксифенилацет45 амидо пенициллановую кислоту.П р и м е р 27, 2,46 г 6- З -2-амим ио- И -метилкарбамоилпропионамидо)-2- ц оксифенилацетамидо пенициллановой кис-, лоты растворяют в 5 мл диметилформами да и прибавляют 1,50 г натриевой соли 2 етилгексановой кислоты, После встряхивания раствора к нему прибавляют 20 мл атилацетата и образовавшийся осадок собирают путем отфильтровывания. При...

Номер патента: 622407

Опубликовано: 30.08.1978

Авторы: Масахико, Мицуеси, Мицутака, Сатоси, Тосиказу, Тотаро

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/68 ...

Метки: 2ациламидо-2-фенил, ацетамидо, кислоты, пеницилановой, производных, солей

...н-бутанол-уксуснаякислота-вода; 4:1;1),ИК-спектр соли калияо . 3300,1760, 1660, 1600 см-.ПримерЗ.А, 3 г ( 23,6 ммоль) гидрохлорида) -2-амино- Й - метилкарбамоилпропионовой кислоты, 5 г хлористого с-нитрофенил-сульфенила, 30 г воды, 10 мл ТГФи 12 г карбоната калия обрабатываютаналогично примеру 1 А, получая 5 г3 -2-( о-нитрофенилсульфениламино) -3-Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты,т, пл, 134-136 С,Б. 1,57 г (5,2 ммоль) 3 -2-(о-нитрофенилсульфениламино) - 3 - Я -метилкарбамоилпропионовой кислоты, 1,3 г дициклогексилкарбодиимида, 788 мг д -оксисукцинимида и 15 мл ТГФ обрабатывают аналогично примеру 1 Б, получая 1,8 г И - 1.ц -2-( о-нитрофенилсульфе07 10оературе ниже 30 С, удаляя растворитель, Получают 590 мг 6-Х)...