Патенты с меткой «андроста-1»

Способ получения замещенных андроста-1, 4-диен-3, 17-дионов

Загрузка...

Номер патента: 1442077

Опубликовано: 30.11.1988

Авторы: Натале, Паоло, Франко, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-дионов, 4-диен-3, андроста-1, замещенных

...Элюент выпаривают иостаток кристаллизуют из простогоэфира, в результате чего получают4-метиландрост-ен-З, 17-дионИК (КВг): 1735 (17-оксо), 1660(З-оксо), 1620 см- (дф),В качестве альтернативы смесьандрост-ен-З, 17-диона, тиофенола,40 -ного водного раствора Формальдегида, триэтиламина и этанола нагревают до температуры дифлегмациив течение примерно 48 ч, Охлажденньбраствор сливают в водный растворгидрата окиси натрия, а продукт изолируют при помощи экстрагированияпростым эфиром. Эфирные экстракты5 144промывают водой и сушат над сульфатом магния. Полученный в результате,остаток растирают с гексаном с тем,чтобы удалить любые побочные продукты конденсации, образовавшиеся иэтиофенола и формальдегида. 4-Фенилтиометиландрост-ен,17-дион,...

Способ получения метиленовых производных андроста-1, 4-диен 3, 17-диона

Загрузка...

Номер патента: 1681731

Опубликовано: 30.09.1991

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 4-диен, андроста-1, метиленовых, производных

...-ол 3-она в 700 мл ацетона при -10 С добавляютпо каплям 35 мл реагента Джонса. Послеэтого реакционную смесь перемешивают втечение 10 мин и затем тщательно обрабатывают 50 мл изопропвнолв, После дополнительного перемешивания в течениеодного часа полученный в результате осадок отфильтровывают и .гщательно пррмывают ацетоном. Связанный фильтрат ипромывочный раствс р смешивают со 100 гбикарбоната натрия в течение 1 ч, фильтруют и выпаривают в вакууме. Полученноетвердое вещество соедиияот с 500 мл воды, отфильтровывают, промывают водой.,а затем высушивают в вакууме при температуре около 40 С, при этом образуется 25г твердого вещества, Дальнейшее очищение кристаллизацией из ЗОО мл смеси65:35 этанола и воды да вт 22,4 г(0,76 моль,выход 797...

Способ получения 17-замещенных производных-6-метилен андроста-1, 4-диен-3-она

Загрузка...

Номер патента: 1750431

Опубликовано: 23.07.1992

Авторы: Витториа, Паоло, Энрико

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-замещенных, 4-диен-3-она, андроста-1, производных-6-метилен

...гексаном 2 х 10 мл и 20 затем кристаллизуют из 25 мл 70-ноговодного этэнола. В результате получают 1,52 г (0.051 моль) б-метиленандроста,4- диенд -ол-З-она, т.пл, 135-137 С,Соединения изобретения являются ин гибиторэми биотрансформации андрогеновв эстрогены, т.е, они являются стероидными ингибиторэми ароматазы.Ингибирование ароматазной активности этими соединениями было продемонст рировано, например, с использованиемтеста ин виво на крысах, описанного Вгобй, слегка модифицированного.Взрослых самок крыс дважды обрабатывают подкожно 100 международными 35 единицами гонадотропина сыворотки жеребой кобылы (РМЗО) с интервалом 4 дня, с тем, чтобы повысить активность овариальной ароматазы.Через три дня после второй обработки 40 РМЯО группам иэ...

Способ получения 6-метиленовых производных андроста-1, 4 диен-3, 17-диона

Загрузка...

Номер патента: 1757470

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Антонио, Паоло

МПК: C07J 1/00

Метки: 17-диона, 6-метиленовых, андроста-1, диен-3, производных

...которое не:нительного перемешивания добавляют 7,8 посредственно используют на следующеймл й-метиланилина и 7-10 мл 400,-ного вод- стадии,где В котор бром обще мые значенил,гемизируют путемением соединениеО25й гДЕ й 1- й которое 3соединен17574 П р и м е р 4. 6-Метиленандроста,4 диен,17-дион (3, В 1 = В 2 = Вз = В 4 = Н).В 100-миллилитровую 3-горлую колбу скруглым дном, снабженную конденсатором,термометром и магнитной мешалкой, загружают 1,86 г сырого 2-бром-метиленандрост 4-ен,17-диона, 50 мл безводного ДМФ,1,84 г карбоната лития и 2,11 г хлорида лития. Реакционную смесь перемешивают инагревают при 120 С а течение 2,5 ч, охлаж-. 10дают до комнатной температуры и сливаютпо каплям в 4-кратный обьем перемешива-емой воды, Полученный...