C07K 5/06 — дипептиды

Номер патента: 190366

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Авраменко, Антонов, Братус, Бычкова, Воронин, Калужский, Клеев, Морозовска, Московский, Натуральных, Суворов

МПК: C07B 39/00, C07C 227/16, C07C 229/28 ...

Метки: 190366

...натриевую соль и-метоксикоричной кислоты отделяют и промывают ацетоном, затем из нее при добавлении 260 г (2,5 моль) серной кислоты с содержанием 92 О, в 960 мл воды после пробы на полногу осаждения 4-метоксикоричную кисло. ту отделяют, сушат. Получают 400 г вещества (2,2 моль) с содержанием 97,88%. Выход 90,7%.Пример 2. Получение обепина окислением и-метоксикор ичной к и с л о т ы, К 1500 г 20%-ного раствора двухромовокислого калия, подогретого до 60 С, добавляют 150 г (0,825 моль) п-метоксикоричной кислоты с содержанием 97,88%, 10 г сульфанилата натрия и приливают при температуре 60 - 70 С 50%-ный раствор серной кислоты до исчезновения в реакционной массе свободного шестивалентного хрома, После часовой выдержки смесь...

Номер патента: 593659

Опубликовано: 15.02.1978

Авторы: Герхард, Эрих, Эрнст

МПК: A61K 38/22, C07K 14/63, C07K 5/06 ...

Метки: лейцин-13-мотилина, получени

...бен.зипоксикарбонип- Ь. -гпутамип( -трет,-бутиповый эфир)- -гпутамип(;грет,-бутиловый эфир-Я -дерет.бутипоксикарбонил- Ьпизип- Ь -Фпутамип(-трет,-бутиповыйэфир)- Ь аргинил(гидробромид)- Ьаспарагинип- Ы. -йгрет.-бутилоксикарбонип-.Ь -лиаилглилилглугамииа,да(1 = -14,6го(а 1, а диметилфармамидериВыход 14,8 г 84%"от" теоретически расрсчитанного значения).Раствор 12,3 г полученного соединенияв 800 мп метипового спирта при поддержании постоянного эначенйя рН подвергают катапитическому гидрированию обычным образом (рН 5,5, 7 мп 1 н, бромистоводородной ЗЕкислоты), фипьтрат,упаривают в вакууме ипопученный остаток дважды переосаждаютиз этипового спирта и этипового эфира укСусной хлопотыВ реэупьтате в виде желаемого. продуктаконденсации (14-22...

Номер патента: 1639431

Опубликовано: 30.03.1991

Авторы: Сатодзи, Тадаси

МПК: C07K 5/06

Метки: аспартилфенил-аланина, производных

...сти. Цель - лого продукта при ваний побочных обработкой осрастворе проиэаланина ф-лы 11 -С(О)-ОК,-С(О)- органическогонения магния, или железа. выход целевого одержании в нем в ф-аспартилполучения соединений1 Н, -СНХ-С (О) -1 Н-СН-Сх=-сн,-с(о)-ок,; =-си К =Н или С -С -алкиг 1 Фв пищевой промьпчпенновышение выхода целевопредотвращении образовеществ, Синтез ведутнованием в спиртовомводных 3 -аспартилфенилВН,-СН СН г-С(О) -ИН-СН-ОН в присутствии неили органического соедицинка, меди, алюминияЭти условия повышаютпродукта до 647, при сдо 47, побочных вещестфенилаланина). 1 табл в реакционном растворе количествеопределяют диметиловий эфирО -асптилсЬенилаланина (0-АФМ г),В результате получают О-АФМ, выход 66,17, в пересчете...

Номер патента: 1706391

Опубликовано: 15.01.1992

Авторы: Деннис, Роберт, Рональд

МПК: C07K 5/06

Метки: норстатин, норциклостатинсодержащих, пептидов

...эфир гександикарбоновой кислоты (0,10 г) конденсируют с 0,10 г хлоргидрата сложного изопропилового эфира РЬе БеСув пог-с-Бга используя методику ДЭК как описано в примере 21. Хроматог" 1р" ия на Б О;, ( 1 с1;: Н ,; );ъзваляет п"учить 95 нг исто. прдуктаЯМР (300 мГц, СТГ 1 Л: 1,41(м.,Н),; 5,01 (м., 1 Н),Р. Сложный иза"рапилавый эфир .карбсксиутилкар он 1 л РЬеБеСувпагс-Бса,Раствор 90 мг вышеуказанного сложного т-бутилсвога эфира в 2 мл трийторуксусной кислоты и 2 мл СН С 1перемешивают при комнатной температуре в. течение 1 ч. После стандартнойобработки кислота - основание сыройматериал оцицают хроматографией (9:1СНС 1.МеОН) с получением 52 г чистого продукта,ЯМР (300 Мгц, П)С 1) Л: 2,08(с., 3 Н),: 4,40 (м.,Н); 4,73...

Номер патента: 1739852

Опубликовано: 07.06.1992

Авторы: Кунио, Митсуо, Рей, Татсуо, Юнтиро

МПК: C07K 5/06

Метки: пептидов, приемлемых, солей, фармацевтически

...С и при этой температуре в суспенэию добавляют 0,66 мл 4.н. раствора хлорис того водорода в диоксане. Затем температуру реакции поднимают до -20 Со и при этой температуре в суспензию доЬавляют 0,13 мл (0,97 ммоль) изоамил нитрита, затем смесь перемешивают в течение. 1 О минНаблюдают ис" чезновение гидразида и затем суспен" эию снова охлаждают до "60 С и прио-СНОС-И ОнИ(8) "И-Бенэило (1-,нафтил) "Ь-аланилРЬ-ала нилов ми на" 3 (8) "о 1 8-(-)-2-метилбутил г динение 4).400 мг (0,77 ммоль карбонил"3-("нафтил)- (4-тиазолил)-РЬ-аланин пендируют в 10 мл диме сикар (4-ти ксиптанам И-беИ-ала гидртилфо онил- золил)" метил-И- ид (сое" зилоксиилзина сус мамида 9852 8этой температуре в суспензию с цельюнейтрализации добавляют 0,33 мл(3,00 ммоль)...

Номер патента: 1757471

Опубликовано: 23.08.1992

Авторы: Бранко, Весна, Марио, Миха, Павел, Яня

МПК: C07K 5/06

Метки: l-аланил-l-пролина, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...по каплям в охлажденный до температуры,0 С М,О-бис-триметилгде Нет - имидазолилили бензтиазолилтио, в-неполярном оргайическом растворителе, в частности диоксане, тетрагидрофуране,хлорйстом метилене, предпочтительнее в тетрагидрофурайе, при температуре от -5 до200 С, и в случае необходимости проводят гидролиз полученного соединения формулы ,где Я - атил, с получением соединения формулы , где й - водородный атом, с последующим выделением целевого продукта всвободном виде или в виде фармацевтиче-ски прйемлемых солей,Описываемый. способ предполагает использоватьдругое активное производное М(1(Я)-этоксикарбонил-фенилпропил-аланина в виде амида или тйоэфира, котороеполучают в реакционной массе непосредственно перед проведением процесса...

Номер патента: 1773917

Опубликовано: 07.11.1992

Авторы: Поволоцкая, Руденко

МПК: C07C 233/07, C07K 5/06

Метки: дипептиданилида, производных

...перемешивают 2,5-3 ч (окончание реакции контролируют тонкослойной хроматографией), реакционную смесь ,промыва,от водой, органический слой обезвоживают сульфатом натрия, упаривают в вакууме, остаток кристаллизуют из этанола, зтилацетата или смеси последнего с петролейным или диэтиловым эфиром и получают целевые продуктыс выходом до 90;4 вместо выхода до 600 по способу-прототипу из расчета на исходныеи И,Повышение температуры выше минус 3 С(минус 2 С) или понижение ниже минус 6 С (минус 7 С), уменьшение времени менее 15 мин(10 мин) или увеличение времени более 25 мин (30 мин) понижает выход целевого продукта на 10-150 .Положительный эффект достигается при использовании безводных реакционных сред, что соответствует условиям общеизвестных...

Номер патента: 1807988

Опубликовано: 07.04.1993

Авторы: Ашоккумар, Шарлс

МПК: C07K 5/06, C07K 5/08

Метки: борсодержащих, пептидов, производных

...1 оН 16, Используемый . термин "доза" означает количество активного противовоспалительного ингредиента в мкг (соединения А, С, О. Е, Е или О, или индометацина) в растворе, нанесенном на правое ухо, а и означает количество крыс, которое используют в каждом тесте. "ЗЕ" означает стандартную погрешность,В табл. 14 показана антивоспалительная активность соединений А, С. которыевзяты при одних и тех же.условиях (доза =:199 мкг).Ингибирование плазмина боролизиновыми пептидами,Плаэмин плазмы человека получают отфирмы Ааег 1 сап Оаопозбсз, Огеепюс 1, Ст,концентрация активных центров в препарате, определяют методом, аналогичным методу; описанному Со 1 еаап и др. Анализферментов осуществляют на спектрофотометре РегЫп-ЕтегавЬса 4 С с...

Номер патента: 1825800

Опубликовано: 07.07.1993

Авторы: Бальтенас, Бутенас, Недоспасов, Палайма

МПК: C07K 5/06, C12N 9/74

Метки: 5-(тозилглицил-l-пролил-l-аргинил)аминонафталин-1, анса, качестве, метилсульфонамид, субстрата, тромбина

...й 18,32; Я 7,03; С 15,56,С 17 Н 26 М 650 зС 2,Вычислено, %: С 43,87; Н 5,63; М 18,06;5 6,89; С 15,24.П р и м е р 2. 5-(тоэилглицил- -пролил -аргинил)аминонафталин-метилсульфонамид.0,33 г (1 ммоль) тозилглицил- -пролина, 0,14 г (1 ммоль) 1-гидроксибенэотриазола и 0,27 г (1,3 ммоль) дициклогексилкарбодиимида смешивают, добавляют 7 мл охлажденного до -20 С сухого диметилформамида, перемешивают на ледяной бане 0,5 ч. Растворяют 0,47 г (1 ммоль) дигидрохлорида 5-аргиниламинонафталин-метилсульфонамида, полученного в прим. 1, в 4 мл диметилформамида, раствор добавляют в реакционную смесь, перемешивают на ледяной бане еще 0,5 ч. Добавляют триэтиламин до рН 7, перемешивают еще 16 ч. позволяя реакционной смеси нагреться до 20 С,...

Номер патента: 1834892

Опубликовано: 15.08.1993

Авторы: Джон, Ефим, Кланг, Марк, Роберт, Хью

МПК: C07K 5/06

Метки: l-аспартил-l-фенилаланина, гидрохлорида, метилового, сложного, эфира

...Повторяют процесс, описанный в примере.7, за исключением того,что дистилляцию после добавления метанола проводят в вакууме (при 508 мм ртутногостолба) в течение двух часов при 55-67 С,Выход дигидрата гидрохлорида метиловогоэфира а-Е-аспартил- -фенилаланина составляет 186,15 г, который был выделен, иподвергают анализу, показавшему содержание 64,68 % метилового эфира а-:аспартил-:фенилаланина,П р и м е р 10. Муравьиную кислоту(95,7 о, 16 мл, 0,405 моля) по каплям добавляют к 60,2 мл (0,631 моля) уксусной кислотыангидрида в течение пяти минут и за этовремя температура повышалась до 40 С.Смесь перемешивают 55 мин и добавляют0,43 г (0,003 моля) ацетата магния и 39,93 г(0,3 молл) -аспарагиновой кислоты, Полученную суспензию нагревают при...

Номер патента: 1836380

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Вольф-Ульрих, Вольфганг, Йозеф, Райнер, Ульрих, Франц, Хансйерг

МПК: C07K 5/06

Метки: аминокислот, сложных, совместимых, солей, физиологически, эфиров

...2 ч при 40"С, добавляют раствор 2,41 г (11,8 ммоль) мезилата в 30 мл ОМФА, перемешивают 9 ч при 40 С, разбавляют 250 мл воды, трижды экстрагируют этилацетатом, органические фазы промывают насыщенным раствором бикарбоната натрия и водой, высушивают, концентрируют и остаток (5,6 г) хроматографируют на 200 г силикагел я в системе толуол - этанол (99:1). Получают 3,45 г (56%) масля 10 15 20 30 40 П р и м е р 7. цля исследования активности предлагаемых сложных эфиров аминокислот в каждом эксперименте берут 10 мужских особей простых мышей КМВ весом 20-25 г,Одну мышь помещают в освещаемую лампой мощностью 100 Вт камеру, соединяющуюся с темной камерой через отверстие, контролируемое фотоэлементами. Мышь находится в освещаемой камере 20 - 25 с,...

Номер патента: 1836381

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Бернвард, Вольф-Ульрих, Дитер, Хансиерг

МПК: C07K 5/06

Метки: дипептидов, приемлемых, производных, солей, фармакологически

...и полученный расгвор упаривали в вакууме. Остаток растворяли в уксусноэтиловом эфире и трижды промывали разбавленным раствором йаНСОз, дважды 10-ным раствором лимонной кислоты и дважды насыщенным раствором ИаС 1. Органическую фазу высушивали над М 9504, после чего упаривали, После очистки с помощью колоночной хроматографии на силикагеле с использованием в качестве подвижной фазы смеси циклогексана и ЕЕ получали 3.6 г метилового эфира в виде маслянистой жидкости.в) 3,4 г полученного по пункту (а) метилового эфира в 30 мл смеси диоксана и воды в соотношении 1:1 перемешивали в течение 3 ч при К.Т, с эквимолярным количеством 1-нормального раствора едкого натра, После этого из реакционного раствора удаляли в вакууме диоксан,...

Номер патента: 1836382

Опубликовано: 23.08.1993

Авторы: Адальберт, Вольф-Ульрих, Вольфганг, Дитер, Хансйерг

МПК: A61K 37/02, C07K 5/06

Метки: дипептидов, приемлемых, производных, солей, фармацевтически

...(М+1),б) Вос-гис(ОИР)-(ЗЯ,4 Я,5 Я-(5-амино 6-циклогексил,4-дигидрокси-гексил)-пиридин.0,5 ммоль (ЗЯ, 4 Я. 5 Я)-изомера из примера 17 с) перемешиваются с 5 мл НС в ОМЕ(насыщенном) в течение 2 ч. После концентрирования в вакууме остаток растворяетсяв 3 мл абсолютного ОМЕ. Добавляется по0,5 миллимолей Вос-гис(ОИР)-ОН, дициклогексилкарбодиимида и НОВ 1. Раствор с помощью ИНМ доводится до водородногопоказателя 9 и перемешивается в течение24 часов. После фильтрации разбавляетсяЕЕ и каждый раз промывается Зоь-ным раствором МаКСОз, высушивается с помощьюМ 9 ЯОа и концентрируется. Хроматографияна селикагеле ( М) дает указанное в заголовке соединение в виде желтой смолы.МЯ (ЕАВ) 696 (М+1).с) .2-ЗЯ,4 Я,5 Я)-5-третичный-бутоксикарбониламино...

Номер патента: 1838324

Опубликовано: 30.08.1993

Авторы: Джон, Ефим

МПК: A23L 1/236, C07K 5/06

Метки: n-формил, агидрида, аспарагинового, аспартил-l-фенилаланина, гидрохлорида, метилового, эфира

...в течение 30 мин. Смесь дистиллируют при атмосферном давлении в интервале температур 70 - 75 С для удаления метилформиата и метилацетата, Достилляцию продолжают, добавляя дополниительные 108 мл метанола. Дистилляциюпродолжают при атмосферном давлении до тех пор, пока температура не достигнет 85 С, и затем прикладывают вакуум до тех пор, пока температура не понизится до 30 С. Добавляют хлористоводородную кислоту (32,4 мл), воду (21,7 мл) и метанол (9 мл) и смесь перемешивают 6 дн при комнатной температуры (22 - 27 С), в течение этого времени образуется и выпадает в осадок гидрохлорид метилового эфира аЯ:аспартил- -фенилаланина, Для отмывания продукта используют насыщенный рассол ДО мл). Получают белый кристаллический продукт - дигидрат...

Номер патента: 1619684

Опубликовано: 20.10.1995

Авторы: Бакалкин, Благодатских, Вальдман, Воронина, Гудашева, Лезина, Островская, Сепетов, Сколдинов, Смольникова, Трофимов

МПК: A61K 31/40, A61K 38/00, C07K 5/06 ...

Метки: l-пироглутамил-l-аспарагин, обладающие, обучения, памяти, производные, процессы, регулировать, способностью

L-Пироглутамил-L-аспарагин и его производные общей формулыгде X О-трет-СнН9, Y NH2;X OH, Y NH2;X Y O-трет-СнН9;X Y OCH3;X NHCH3, Y NH2,обладающие способностью регулировать процессы обучения и памяти.

Номер патента: 1828095

Опубликовано: 27.12.1995

Авторы: Барсуков, Ветошкин, Земсков, Копина, Николаев, Скляров

МПК: A61K 38/01, C07K 5/06, C07K 5/10 ...

Метки: 5-пиридоксиловые, n-формилпептидов, обладающие, свойствами, хемотаксическими, эфиры

5'-Пиридоксиловые эфиры N-формилпептидов общей формулыForm-Met-Leu-Phe-A-O-Pyr,где, если A связь, если A Lys HBr, обладающие хемотаксическими свойствами.

Номер патента: 1804075

Опубликовано: 27.12.1999

Авторы: Арапов, Красильников, Семенова

МПК: A61K 38/05, C07K 5/06

Метки: n-(n-бензилоксикарбонил-глицил-глицил)-s-бутирилцистеамин, активностью, обладающий, радиозащитной

N-(N-Бензилоксикарбонил-глицил-глицил)-S-бутирилцистеаминC6H5CH2OCONHCH2CONHCH2CONHCH2CH2SCOC3H7-H,обладающий радиозащитной активностью.