Диэтилди (фенилтио) силан, проявляющий анальгетическую активность
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
ОПИСАНИЕ ИЗОБР ЕТ ЕН И Я;п 1 595321 Сове Советских Социалистических Республик) Заявлено 10,11.76 (21) 2419134/23-0 с присоединением заявкиГосударственный комите опята Министров СССР(088,8) 78 Бюллетень М 0 8 по делам кйбретен н сткрытий(71) Заявите ермский ордена Трудового университет54) ДИЭТИЛДИ-(ФЕНИЛТИО)-СИЛАН, ПРОЯВЛЯ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ я к области кремний й, к новому производ енно к диэтилди-(фе ы Изобретение относитс органических соединени ному тиосиланов, а им нилтио) -силану формул,Н рименение в медици одержащие от одни тиоарильных групбиологической акт предложенного сое изопропилтио) -трет получают ступенчачетыреххлористог трет-бутилмеркапт 1 активность его,3 арсенала средств ганизм предлагается юэтилди- (фенилтио)- вляющий анальгети 0,05 0,05 г сутств оконча вываю няют в выход нилтио) -силана и ревают 20 ч в прио палладия. По изатор отфильтротио)-силан перего - 192/5 мм рт. ст.,дпэтил- (фефенола наг коллоидног ции каталлди- (фенил т, кпп. 190 г моля моля тио и 0,1 г нии реа т и диэт вакууме 76 о/(1) получают по извзаимодействия диммагнийтиофенол ятом ем на образовавшийп не.Известны тиосиланы, с до трех тиоалкильных илОднако сведений о их ности не имеется.Ближайшим аналогом динения является трибутилтиосилан, который тым взаимодействием кремния с изопропил- и дами натрия.Однако биологическая известна.С целью расширения воздействия на живой ор новое соединение - д силан формулы (1), проя ческую активность.Соединение формулы вестной реакции путем этилхлорсилана с бро 1 с последующим действи асного Знамени государственный, А, М. Горького ся дпэтилмоно- (фенав присутствии каталладия Р 1Пример 1, Днэтплди-(фенилтио)-силан.5 В круглодонной колбе, снабженной обратным холодильником, мешалкой и капельной воронкой, получают пз 0,2 г-атома магния и 0,2 г моля бромистого этила в средс абсолютного эфира бромистый этилмагний. Затем 10 при охлаждении прибавляют 0,2 г моля тиофенола, раствор нагревают 15 мин, после чего в реакционную колбу медленно при охлаждении прибавляют 0,2 г моля диэтилмонохлорсилана. Смесь снова нагревают 1 ч, от деляют магниевую соль и отгоняют растворитель. Полученный диэтпл- (фенилтио) -силан перегоняют в вакууме, т, кип. 100 - 102 С/ /55 мм рт. ст., выход 55%.Найдено, %: Я 14,22; Ь 15,22.20 С 10 Н 1 б 5 51Вычислено, %: 81 14 0; 5 15,68.595321 Время оборонительного рефлекса (с) на лике действияРедактор В, Мирзаджанова Техрсд А. Камышникова Подписное Заказ 35/10 Изд. г 1 э 256 Тираж 568 НПО Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5Типография, пр, Сапунова, 2 Найдено, /ю: С 62,50; Н 6,40; 51 8,88; Я 19,45.С 1 аН 2 ю 81.Вычислено, /,: С 62,74; Н 6,59; 81 9,22;8 21,04.Сняты ИК-спектры (для Ь 1 - 8): 5,35, 485, 460 см-. Исследование биологической активности.Соединение формулы (1) испытывают в дозе 100 мг/кг при внутрибрюшинном введении на белых мышах линии Вистар. Для оценки анальгетической активности используют методику горячей пластинки (Эдди Леймбах), эталоном для сравнения служит амидопирин в дозе 100 мг/кг. Результаты даны в таблице.Таким образом, предложенное соединение, проявляя анальгетическую активность, мало- токсично, его ЛДаю превышает 500 мг/кг. ф Номер государственной регистрации 308375,шифр 1-СКфф р вычислено в сравнении с контролем.фаз Контроль в количестве 2 ОО. Формула изобретеиияДиэтилди- (фенилтио) -силан формулы
СмотретьЗаявка
2419134, 10.11.1976
ПЕРМСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. А. М. ГОРЬКОГО
ЛАПКИН ИВАН ИВАНОВИЧ, НОВИЧКОВА АЛЛА СЕРАФИМОВНА
МПК / Метки
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/08
Метки: активность, анальгетическую, диэтилди, проявляющий, силан, фенилтио
Опубликовано: 28.02.1978
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-595321-diehtildi-feniltio-silan-proyavlyayushhijj-analgeticheskuyu-aktivnost.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Диэтилди (фенилтио) силан, проявляющий анальгетическую активность</a>
Производные 4-фенилпинеридина, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 591466
Опубликовано: 05.02.1978
Авторы: Беликова, Куриленко, Моисеева, Пралиев, Соколов, Хлиенко
МПК: A61K 31/451, A61P 29/00, C07D 211/52
Метки: 4-фенилпинеридина, активностью, анальгетической, обладающие, производные
...поглощения вто-,ричной аминогруплы отсутствует,Найдено, Ъ: М 4,58; 4,76.С 1 з НК О.Вычислено, Ъ: К 4,65,Гидрохлорид - мелкие бесцнетныекристаллы,т.пл.98-99 Сф(ацетон).Найдено, Ъ: М 3,96; 4,14.С 19 Н ОС%ОВычислено, Ъ: Я 4,1460П р и м е р 2. 1-(4-н-бутоксибутин- -2 -ил)-4-Фенил-пропионилоксипиперидин и его гидрохлорид.Смесь 1,51 г (0,005 моль) 1-(4 - -н-бутоксибутин-ил)-4-фенил-липе 55 ридола, 0,34 мл (0,07 моль) пропионового ангидрида и 3,0 мл (0,04 моль) лропионовой кислоты нагревают при 95 С в течение 3,5 час. После упаривания: в вакууме остаток растворяют в 20 мл воды и 20 мл серного эфира, нейтрализуют на холоду 5-ным водным раствором бикарбоната натрия до рН 8, Продукты ацилирования экстрагируют эфиром и сушат над прокаленным...
1, 3-двузамещенные (2-тио) мочевины, обладающие активностью при мнезических процессах
Номер патента: 1097622
Опубликовано: 15.06.1984
Автор: Жан
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/55, A61P 25/28, C07D 207/12, C07D 211/40, C07D 211/76, C07D 223/10, C07D 225/02, C07D 227/087, C07D 403/12
Метки: 2-тио, 3-двузамещенные, активностью, мнезических, мочевины, обладающие, процессах
...19 НЭ 4 ИОзНайдено, Е: С 61,7, Н 9,2, М 15,61- (Гексагидро-оксоН-азепин- -1-ил)метил- (2-оксо-пирролидино)метил-мочевина (соединение 28).Выход 343, т, пл. 114-5 С.Вычислено, Е: С 55,3; Н 7,9; Б 19,8Я 22 4 3Найдено, Ж: С 55,3; Н 7,9; И 19,51- 1(Гексагидро-оксо(2 Н)-азоцинил)метил 1-3- (2-оксопирролидино)метился-мочевина (соединение 29),Выход 187., т,пл, 118-9 С.Вычислено,й; С 56,7; Н 8,2; И 18,9Й 2 Ф ФзНайдено,: С 56,5; Н 8,1; И 18,3П р и м е р 6. К раствору из 14,25 г (О, 125 моль) 1-аминометил- -2-пирролидинона в 100 мл безводного хлористого метилена, поддерживаемого при низкой температуре (-40 С), добавляют при перемешивании раствор из 8,9 г (0,05 моль) 1, 1-тиокарбонилдиимидазола в 60 мл хлористого метилена. Оставляют реакционную...
1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо -бромацетофенон, проявляющий анальгетическую активность
Номер патента: 505641
Опубликовано: 05.03.1976
Авторы: Андрейчиков, Гейн, Голенева, Карпова, Онорин, Пидэмский
МПК: A61K 31/655, A61P 29/00, C07D 241/40
Метки: 1-хиноксалон-2-ил-3-1-фенилазо, активность, анальгетическую, бромацетофенон, проявляющий
...2-ил) -1-фацетофенон получают,при взатилового эфира р-фенилазо-ировиноградной кислоты с о-фв среде диэтилового эфиракомнатной температуре.Анальгетическую активносоединения (препарат 4-А 12 Голенева, Т, Ь. Карпова,;ков, В, Л. Гейн рг Л. Ф, Г 8 й ют при,внутрибрюшинном введении на белых мышах и белых крысах линии Вистар по методике давления и горячей пластинки.В качестве эталона используют амидопирин в дозе 100 мг/кг. У.б,о целевого соединения больше 1000 мг/кг.Порог боли для целевого соединения и амидопирина 12,4+-0,7 и 44,6+9,2 мм рт. ст, соответственно (фон 6,2+0,64).Время оборонительного рефлекса на пике действия для целевого соединения и амидопирина 16,2+1,0 и 26,6+2,6 сек соответственно (для 2%-ной крахмальной смеси 13,1...
Карбэтокси (метилбензилокси) триэтилсиланы, проявляющие анальгетическую активность
Номер патента: 523102
Опубликовано: 30.07.1976
Авторы: Аликина, Обвинцева, Онорин, Пидэмский
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18
Метки: активность, анальгетическую, карбэтокси, метилбензилокси, проявляющие, триэтилсиланы
...медицине,Известен этиловый эфир 2, 2- диметил- триметилсилокси- фенилпропионовой кислоты 111, Однако указанное соединение не обладает биологической активностью.Предлагаемые соединения указанной формулы увеличивают время оборонительного рефлекса в два раза и не уступают по своему действию известному обезболивающему средству амидопирину.Предлагаемые соединения малотоксичны, их средние летальные дозы превышают 1000 мг/кг. е анальгетической активнос (метилбензилокси) триэтилят в опытах на мышах - тет методике термического рази Леймбах. е р . Карбэтокси (о-метилбен-,этилсипандонную колбу с мешалкой, где05 г коллоидного никеля, доперемешивании смесь 0,1 тилсилана и 0,1 г.моль этиловоо-этилминдальной кислоты. Смесьтечение 4-5 час при...
2, 4дитрибутилсилокси пентан, проявляющий анальгетическую активность, и способ его получения
Номер патента: 585168
Опубликовано: 25.12.1977
Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18
Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий
...формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без...
Предыдущий патент: Способ выделения эскулетина из растительного сырья
Следующий патент: Способ получения 1-органилоилатранов
Случайный патент: 167988