A61K 31/565 — не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол

Номер патента: 245275

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Всесоюзный, Гинекологии, Говорухина

МПК: A61K 31/56, A61K 31/565, A61K 31/57 ...

Метки: дисменорреи, лечения

...огестерон при организм их Растворы гор 0,1 мл при ер, эстрадиола 0,5%. лечебного эс очагами хрлечение анти Эстрогены и првременно, однакодый в отдельностив количестве 0,05 -эстрогенов, наприм0,1 % и прогестерон Для п образно фекции ми преп ффекта целесо онической ин бактериальны овышения больнымпроводитьаратами. Известный ловыми горм вую фазу ме а во вторую ф спечивает пол го эффекта, Предлагаем ного тем, что приступа бол ских явлений Раствор горм ние менструа во вторую фа ла менструац продолжитель нов производя циклов. Предмет изобретени 1. Способ лечения дисменорреи половымигормонами, отличающийся тем, что, с целью 10 предупреждения развития приступа боли и сопутствующих патологических явлений, гормоны вводят внутрикожно,2....

Номер патента: 515462

Опубликовано: 25.05.1976

Авторы: Курт, Петер, Ральф, Рихард, Ютта

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: кислоты, производных, ряда, угольной, эстранового

...440 мгр - аминсфенолгицрсхиорица в растворе 120 мг 55чаОН в 6 мл воды. После О мни помеигиваиия прикомнциой темиературе смсшивани с разбавленнойсоляной кислоой и ссасьгвян т. Г 5 ьсхоц 340 мг,гьс О 34 (с: 1), СНС 1, , 60 6П р и м е р 15. Простой эфир 17/3 .(М," 1 Ч. диметилгидразино) карбонилокси - эстра - 1, 3,5(10) . триен3 метила.300 мг соединения Т растворяют в 20 мл сухого тетрагидрофурана и при помецрвании при 15 С смешивают с 1 мл ч,ч - диметилгидразина. После 5 "10 мин смешивают с водой и отсасывают. Практически получают количественный выход сырья, нос ле перекристаллиэации из метанола/воды полу.; чают 240 мг (75%) с т. пл, 179 - 181 С (метанол / вода).й О+ 54 (с = 0,6; СНС 1 э),П р и м е р 16. 17/ - 1(М.ч-...

Номер патента: 664966

Опубликовано: 30.05.1979

Авторы: Кемертелидзе, Лахши, Пхеидзе, Хоситашвили

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: ситостерина

...(1;6), охлаждают, выпавший осадок кристаллизуют с помощью метанола (1:20), после чего целевой ситостерин выделяют известными приемами,Преимущесвами способа являются возможность использовать новый сырьевой источник, удешевление и увеличение выхода целевого продукта на 0,1 - 0,2% и упрощение процесса вследствие исключения двухстадийной хром атогр афической очистки продукта.Пр имер 1. 1 кг предварительно высушенных и измельченных дрожжевых осадков трижды экстрагируют хлороформом. Экстракт сгущают до полного высушивания при 65 С, добавляют метанол в соотношении 1: 6 и охлаждают до комнатной температуры, В растворе выпадает зеленоватый осадок, который отфильтровывают и получают 150 г сухого вещества. Полученный сухой осадок помещают в...

Номер патента: 671733

Опубликовано: 30.06.1979

Авторы: Генри, Клаус, Рудольф, Хельмут, Херманн

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 15-стероидов, производных

...ч при комнатной темепратуре в атмосфере азота. Раствор приливают при перемешивании в содержащую серную кислоту ледяную воду. Выпавший в осадок продукт отфильтровывают, растворяют в уксусном эфире, промывают водой и сушат над сульфатом натрия, После хроматографирования сырого продукта на силикагеле смесью 10 - 13 -ного ацетона с гексаном и перекристаллизации из смеси ацетон - гексан получают 400 мг 17 и-этинил-метил,15-эстрадиен-ЗР,17 р-диола; т, пл, 143 - 144 С.П р и м е р 14, 17 р-Ацетоксии-этинил-метил,15-эстр адиен-З, Р-ол.1,5 г 17 р- ацетоксии-этинил-метил,15-эстрадиен-З-она в 40 мл тетрагидрофурана аналогично примеру 13 вводят во взаимодействие с 4,5 г литий-три-(трет-бутокси)-алюминийгидрида в ЗО мл тетрагидрофурана. Спустя час...

Номер патента: 676170

Опубликовано: 25.07.1979

Авторы: Карл, Клаус, Рудольф, Ханс-Йорг, Хенри, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 7-оксиэстрадиолов

...ЯР = 538, Я.24 = 709, Я 7 = 694.П р и м е р 8, Аналогично примеру 4 17 с.-этинил,3,5(10)-эстратриен-З, 7 , 17 -триол с помощью циклопентилбромида превращают в 17 а(.-этинил-З-циклопентилокси, 3, 5 (10) -эстратриен,.17-диол,П р и м е р 9. Аналогично примеру 5 17 д;этинил-циклопентнлок-си,35(10)-эстратриен)Ь,17-диолацетилируют до 7 Р, 17-диацетокси"1 с-этинил-циклпентилокси,3,5(10)-эстратриена (масло).УФ-спектр (метанол)г Е = 9030,- 8710, Е 7 = 1450, Е 79 -- 1910,1750.П р и м е р 10. 500 мг 17 с(-этинил,3,5(10)-эстратриен,7 сК,17 Ь-триола растворяют в 10 мл пиридина,добавляют 1 мл ангидрида маслянойкислоты и перемешивают 60 мин прикомнатной температуре. Затем раствор примешивают в 100 мл охлажден-.ной 8-ной серной кислоты и выпавший...

Номер патента: 722922

Опубликовано: 25.03.1980

Авторы: Гиндин, Доценко, Крылова, Шавва

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, C07J 63/00 ...

Метки: 13-эстрапентаен17а-она, 14-эстрапентаен-17а-она, 3-метокси-18-нор, 3-метокси-18-нор13-этил-гомо-1, 5108, гомо-1

...является то, что в качестве второго конденсирующего агента используют Яв (б-метокси-тетралиден) -722922 Формула изобретения Составитель И, ФедосееваРедактор Н, Данилович Техред О.Андрейко Корректор М, Вигула,Эаказ 307/14 Тираж 495 Подписное ПНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва., Ж, Раушская наб д. 4/5.лв случае соединениясодержащего вположении 13 этильную грУппУ, до65 на стадии конденсации в расчетена тиурониевую соль, а в случае 13-нораналога - до 84 на этой же стадии. Выход на стадии циклодегидратации также повышается, что дает увеличение суммарного выхода для 13-этилзамещенного соединения до 53,а для 13-нораналога до 58 (в расчете на тиурониевую соль),П р и м е р 1,...

Номер патента: 810242

Опубликовано: 07.03.1981

Автор: Кленов

МПК: A61K 31/565, A61K 31/566

Метки: задержаниипоследа, коров, лечения, препарат

...30Эстриол 10 - 20Проведенные клинические испытания эстрогенного препарата из околоплодной жидкости коров на 20 коровах в возрасте 2 -9 лет при задержании у них последа через7 - 12 и более часов после рождения плодапоказали высокую его терапевтическую эффективность.При осмотре наружных половых органов,при задержании последа у коров наолюдали свисавший из вульвы тяж-послед. Поверхность кожи и хвост у коров были запачканы засохшими лохиями грязно-бурогоцвета. Вульва отечная. Состояние слизистой влагалища определяли при вагинальном исследовании с помощью влагалищногозеркала, при этом отмечали гиперемиюслизистой влагалища, иногда с кровоизлияниями.Курс лечения данным препаратом начинали по прошествии 7 - 15 ч и больше с момента рождения...

Номер патента: 826957

Опубликовано: 30.04.1981

Авторы: Корнелис, Хендрик

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 11ь-окси-18-метилстероидов, ряда, эстранового

...который промывают до нейтральной реакции во-.дой, сушат над сульфатом натрия,фильтруют и выпаривают в вакуумедосуха. Получают 19,5 г 3,17-диэтиленкеталя 11-окси-метил-Ь-эстрен, 17,18-триона с т.пл, 175-178 С, 25 П р и м е р 4. а) 7,5 г сырого3,17-диэтиленкеталя 3,17-диоксо-Ь --эстрен,11-лактона растворяют в.50 мп метанола. К этому растворудобавляют 20 мл 10-ного раствораедкого натра, затем смесь перемешивают в течение 1,5 ч при 50 ОС и выливают в 750 мя воды. Нейтрализуют дорН 7 с помощью 2 н. НС 1, Экстрагируют этилацетатом, сушат экстрат насульфате натрия, фильтруют досухаи получают 4,2 г 3-17-диэтиленкеталя 11-окси,17-диоксо-д-эстрен-карбоновой кислоты.б) 1,21 г 3,17-диэтиленкеталя11-окси,17-диоксо- Д-эстрен- 40 -карбоновой...

Номер патента: 843757

Опубликовано: 30.06.1981

Авторы: Клаус, Рудольф, Херманн

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: ди-бензоилокси-этинил-метил, эстратри-eh-триола

...новое стероидное соединение 1,3-ди-бензоилоксид-этинило-метил,3-5(10)" -эстратриен,3,17-триола, обладающего высокой эстрогенной активностью 21. Цель изобретения - расширение ассортимента стероидов с эстрогенно активностью.Указанная цель достигается тем, что 17 с-этинилФ-метил,3,5(10)- эстратриен,3,17-триол этирифицируют с помощью бензоилхлорида с последующим выделением целевого продукта известными методами. П р и м е р 1. К раствору 2,4 г17 со-этинилб,-метил,3,5(10)-эстратриен, 3,17-триола в 28 мл пириди" на при охлаждении льдом прибавляют по каплям в токе инертного газа 5 мл бензоилхлорида и перемешивают смесь в течение 40 мин при ОоС. После этого смесь помещают в баню со льдом с солью, декантируют от маслообразного сырого продукта,...

Номер патента: 677666

Опубликовано: 30.11.1981

Авторы: Карл, Клаус, Рудольф, Ханс-Йорг, Хенри, Юкишиге

МПК: A61K 31/565, C07J 11/00

Метки: 7l-or, эстрадиолов

...температуре. Затем добавляют 0,5 мл пиридина, промывают .насыщенным раствором хлористого натрия, высушивают и выпаривают, Получают 310 мг 7 о(., 17( -диацетокси сС-этинил-З-циклопентилокси,3,П р и м е р 9. К раствору из450 мг 3-ацетоксио:этинил,3,5/10/-эстратриенос, 17 -диолав 30 мл абсолютного бензола при комнатной температуре добавляют 7 млтриэтиламина и при интенсивном пере"мешивании 1,4 мл хлорангидрида изопропилсульфокислоты и перемешивают 4048 ч при комнатной темпераТуре. Затем смесь выливают на лед и экстрагируют вещество эфиром. Эфирную фазу промывают, высушивают и выпари-вают и сырой продукт очищают с по 45мощью градиентной хроматографии.,Получают 250 мг 17 о(-этинил-ацетоксио-изопропилсульфонилокси,3,5/10/-эстратриен/...

Номер патента: 1087525

Опубликовано: 23.04.1984

Авторы: Йоахим, Курт, Михаэль, Рихард, Херберт

МПК: A61K 31/565, A61P 5/08, A61P 5/24 ...

Метки: действием, интерцептивным, метиленпроизводные, обладающие, ряда, эстранового

...хлористогоаммония и водой, отделяют органический слой, высушивают сульфатом натрия и упаривают н вакууме. Послепрепаративной тонкослойной хроматографии с использованием кизельгеля(10)-триен-ол.К 500 мг 3-метокси-метилэстра,5(10),14-тетраен-ола,растворенного н 12 мл диметиловогоэфира этиленгликоля и 12 мл диэтилового эфира, прибавляют 1,5 г цинко.медной пары получают в соответствиис приглером 1 , после чего по каплям"0 добавляют 1,5 мл метиленйодида.В атмосфере азота или аргона сначала при комнатной температуре, а затем при 40 С перемешивают н течениео2 ч. Затем реакционную смесь Фильт 15 руют, разбавляют диэтиловым эфироми бензолом, повторно промывают насыщенным раствором хлористого аммония и.водой и упаривают органическуюфазу,...

Номер патента: 1092158

Опубликовано: 15.05.1984

Авторы: Бурова, Елисеев, Корхов, Никитина, Шавва

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, C07J 15/00 ...

Метки: 8-изоэстрадиола, рацемического

...8-изоэстрадиола примерно с 36 до 46 Е, при его очистке нетребуется хроматография, что упрощает синтез. Более высокий выход рацемического 8-изоэстрадиола обеспечивается большей стереоселектив. т:настью восстановпения кетогруппы приСи использованием сопряженноговосстановления системы двойных связей (при восстановлении на никеле вмягких условиях происходит также игидрирование бензола, конкуренциямежду этими процессами дает в конечном итоге повышение выхода требуемого стереоизомера ).Рацемический 8-изоэстрадиол (1)исследуют по следующим тестам; контрацептивному ( посткоитальному ), вагинотропному, антигонадотропному,утеротропному. Контрацептивный (посткоитальный ) эффект. Опыты выполняют на половозрелых самках-крысах, которым подсаживают...

Номер патента: 1246896

Опубликовано: 23.07.1986

Авторы: Жан, Югетт

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: 9-диена, производного, эстра-4

...способугормонных рецепторов, описанномуЛ,Р,Каупацс 1, ,Брег, ВхосЬетп. 1975,6 615-622.Взятая на кастрированных 24 ч доэтого крысах самцов простата гомогенизируется в буферном растворе: трометамин 10 мМ, сахароза 0,25 М, НС 1рН 7,4,Гомогенный продукт центрифугируется в течение 1 ч. Жидкость, находящаяся на поверхности или "цитозолналахапается, чтобы получить разбавние 1/5 вес/объем.Цитозоль с насыщенным тритием 17 ив-гидрокси 17-метил-эстра,9,11-триен-он-ом определенной концентрации,обозначенный продуктом К-насьдценныйтрптием, подвергается инкубации прио0 С в течение 2 ч в присутствии илив отсутствие того же холодного продукта увеличивающейся концентрации,обозначенный продуктом холодный К,тестостерона или исследуемого продукта.Через 2 ч...

Номер патента: 599383

Опубликовано: 07.07.1991

Авторы: Богданов, Воловельский, Журавлева, Натаров, Попова, Ступак, Швецов

МПК: A01K 67/00, A61K 31/565, A61K 31/568 ...

Метки: дигитол, животных, охоты, половой, препарат, самок, сельскохозяйственных, стимуляции

...примерно 153 на крысу привело к оплодотворению 60 Х животных., Еще более показательно действие дигитола на половозрелых самок крыс, больных тяжелой экспериментальной гипертонией (табл, 2) . Иесяотря на благоприятное время года (весеннелетний период) они не только не приходят в охоту, но весьма агрессивно настроены к самцам. Оплодотворяемость в контроле была равна нулю, После стимуляции этих крыс указанной выше дозой дигитола они пришли в охоту, и оплодотворяемость быпа равна 57 Х от количества стимулированных крыс с гипертонией. Дигитол не только вызвал охоту и оплодотворяемость, но и сохранил животных от абортирования. Все оплодотворенные животные родили, и количество помета соответствовало таковому в контроле здоровых...

Номер патента: 1202250

Опубликовано: 30.09.1994

Авторы: Иваненко, Ржезников, Федотов

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00, C07J 41/00 ...

Метки: активностью, нитрооксистероидов, обладающие, окси11, эстрогенной, этинилпроизводные

17 - этинилпроизводные 9 - окси - 11 - нитрооксистероидов общей формулы где R = H, Ac, а Ac - ацетил,обладающие эстрогенной активностью.

Номер патента: 1266111

Опубликовано: 20.04.1995

Авторы: Валуева, Кузнецова, Курдюмова, Лагова, Софина, Сушинина, Шкодинская

МПК: A61K 31/565, C07J 1/00

Метки: n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-n, активностью, анаболической, андрогенной, ацетилаланина, обладающие, противоопухолевой, стероидные, эфиры

Стероидные эфиры n-ди(2-хлор-этил)-аминофенил-N-ацетилаланина общей формулыгде R1 H, -CH3обладающие противоопухолевой, андрогенной и анаболической активностью.

Номер патента: 1240038

Опубликовано: 27.10.1996

Авторы: Воловельский, Киселев, Коняева, Лагова, Лопатин, Натаров, Нифонтов, Растрепина, Смирнова, Софина, Сыркин, Штокарева

МПК: A61K 31/565, C07J 31/00

Метки: 3-оксиэстра-1, 5-триен-17-гидразон, активностью, гормональной, обладающий, противоопухолевой

3-Оксиэстра-1,3,5-триен-17-гидразон формулыобладающий гормональной и противоопухолевой активностью.