Способ получения n, n, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6 фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1, 4-дигидрохинолин-3 карбоксилата
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Текст
СООЗ СОВЕТСНИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИРЕСПУБЛИН 0 401/10// К 31 49 ИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ АТЕНТ и,(НЦ) к способу тил-оксо 1,4-дигидр лоты (Норил-оксиор-оксо- игидрохи 6 стью.Цель изобре вой соли норфл лучшей раствор е е но ющеа ни о ла сацин имостью в воде.1, Получение Биэтиламмоний-(17- (1-пиперазинил- 3-карбоксилатаой стеклянной ко20 г 1-этил-океразинил)-1,4-дбоновои кислоты150 мл метанола Пример -т риме тил-ок -6-фтор-оксо рм ерснСЯО О-6-фтор-(1-пипрохинолин-кар2 5 д ме мл ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТпО иЗОБР 1:тениям и ОТИРыГиямПРИ ГКНТ СССР(71) Хиноин Дьедьсер Еш ВедьесетиТермекек Дьяра РТ (НП)(56) Европейский патент У 004959кл, С 07 Р 215/56, .опублик. 1982Европейский патент У 0067666,кл. С 07 П 215/56, опублик, 1982Европейский патент У 0084011,кл, С 07 П 215/56, опублик. 1983 Изобретение относитс получения новой соли 1 - -фтор- (1 -и ипе ра з инил) хинолин-карбоновой ки флоксацин)- Н,Б,Б-триме этиламмоний-(1-этил-ф -7-(1-пиперазинил)-1,4- нолин-карбоксилата) ф(57) Изобретение относится к способу получения новой соли 1 -этил--4-оксо-б-фтор-(1-пиперазинил)-1,4-дигидрохинолин-карбоновой кислоты(Норфлоксацин) -И,11,Ю-триметил-оксиэтиламмоний-этил-Фтор-оксов (1-пиперазинил)-1,4-дигидрохинолин-карбоксилата 1, обладающей антибактериальной активностью.Цель изобретения - получение новойсоли норфлоксацина, обладающей лучшей растворимостью в воде, чемструктурный аналог. Для этого 1-этил-б-фтор-оксо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидрохинолин-карбоновую кислоту,подвергают взаимодействию с водноспиртовым раствором ИБ,Ж-триметил-оксиэтиламмонийгидроксида.2 табл. где Ме - СН,обладающей антибактериальной активно, 000 дистиллированной воды, Из капельнойворонки при комнатной температуре ипри постоянном перемешивании к суспензии прикалывают раствор 18 мл5И, И, Н-триметил-оксиаммоний гидроксида (холин - основание в 50%-номметаноле), Получается прозрачный,светло-желтый раствор, Водно-метанольный раствор концентрируют при Оиспользовании 40 С водяной бгМи вовакууме. Таким образом полученныйжелтого цвета клейкий материал суспендируют в 200 мл ацетона и добавляют до кипения и при кипении прикапывают язопропанол (36 мл) до техпор, пока суспензяи полностью не растворится. Раствор медленно охлаждают,выпавший в осадок материал отфильтровывают в вакууме на стеклянном Фяльтре Си промывают. Мокрый вес послефильтрации 27,4 г,Мокрое вещество высушивают в течение 20 ч в вакуум-эксикаторе надРО. Сухой, вес 24,6 г, т.пл, 102- 25104 фС.Для того, чтобы удалить остаточныйизопропанол, вещество высушивают втечение 3 ч пря О С в сушильной шкафу.Выход 23,9 г (90,4%), т.пл, 130 ее 30132 С./Вычислено, %, С 59,56, Н 8,62,Н 13,23, Р 4,49С Н 10,РНайдено,%: 59, 72, 7, 54, 13, 36,4,61,Сравнение способности к растворению комплекса Норфтоксацина с гуанидянкарбонатом (2:1) и ЮЮ,Я-тряметил-оксиэтиламмоний-(-этил-фтор- -оксо-(1-пиперазинил)-1,4-дигидрохинолин-карбоксилата) в дистиллированной воде при 25 С дано в табл.1.П р и м е р 2. Минимальные подавляющие концентрации(М 1 С) против пере-численных в табл.2 штаммов установлены в нитротестах благодаря агаровому . диФфузионному способу пря использовании метода серий разбавления.Норфлоксацин применяют в диметилсульфоксиде, соль Норфлоксацина с ТНА- в растворенной в воде форме. Формула изобретения Способ получения К,Н,Ю-триметил- -2-оксиэтиламмоний-(1-этил-фтор-оксо-( -пицерзинил)"1,4-дягидрохинолин-карбоксила та формулы о +Г сОО иеДчснСнОБ1НЫ Сгн,отличающийся тем,что1-этил-Фтор-окса(1-яиперазинил)-1,4-дигяцрохинолин-З-карбоновую кислоту подвергают взаимодействию с водно-спиртовым растворомЮ,Я,Н-тряметил-оксиэтяламйбнийгидроксида.,25-0,5 5-0,75 25-0 0,06-0,25 0,25 25-0,.П р и м е ч а н и е,. ТНА - Б,Б,К-триметил-оксиэтиламмо Составитель Н, КапитоноваРедактор Н. Рогулич Техред Л.Олийнык КорректорИ.,Кучерява каз 292 Тираж 332 Подписное о изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 35, Раущская наб., д. 4/5 В Государственного комитета п 113035, Москва, ЖПроизводственно-издательский комбинат "Патент", г.ужгоро Гагарина, 1 Р 1 НорфлоксацинСоль Норфлоксацинас ТНА Рзеойоаоп аетате Ыоз БйарЬУ 1 ососсацгецз
СмотретьЗаявка
4027365, 29.04.1986
Хиноин Дьедьсер Еш Ведьесети Термекек Дьяра РТ
ТАМАШ СЮТШ, ПЕТЕР СЕНТМИКЛОШИ, ЙОЖЕФ ЛЕНДЬЕЛ, ИШТВАН ХЕРМЕЦ, ЛЕЛЛЕ ВАШВАРИ, АГНЕШ ХОРВАТ, ГЕЗА КЕРЕСТУРИ, ГАБОР КОВАЧ, ГАБОР ХОРВАТ, КАТАЛИН МАРМАРОШИ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 401/10
Метки: 4-дигидрохинолин-3, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6, карбоксилата, фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1
Опубликовано: 07.02.1990
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-1542416-sposob-polucheniya-n-n-n-trimetil-2-oksiehtilammonijj-1-ehtil-6-ftor-4-okso-7-1-piperazinil-1-4-digidrokhinolin-3-karboksilata.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Способ получения n, n, n-триметил-2-оксиэтиламмоний-1-этил-6 фтор-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-1, 4-дигидрохинолин-3 карбоксилата</a>
Предыдущий патент: Способ получения пиперазинилсодержащих производных мочевины или тиомочевины или их солей с соляной кислотой
Следующий патент: Способ получения соединений цефалоспорина
Случайный патент: Способ тепловлажностной обработки бетонных изделий