C07D 239/74 — только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Номер патента: 232268

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Лапшина, Мышкина, Немерюк, Сафонова

МПК: C07D 239/74, C07D 241/38, C07D 279/16 ...

Метки: 6-алкилпиримидо

...вакууме досуха, остаток обрабатывают водой и отфильтровывают. Получают 1,1 г (65%) продукта с т, пл.175 - 177 (с разл.). Это светло-оранжевый П р и м е р 2. ЭтиловыймстилН- пиримидо -(4,5-Ь)- карбоновой кислоты.15 К раствору 1,1 г (0,007 1 о,гь) 4-метоксиамино-меркаптопиримидина в 20,ил этанола, содержащего 0,52 г (0,0093 мо,гь) едкого кали пРи - 5 С пРибавлнгот 1,4 г (0,0085 гио.гь) а-хлорацстоуксусиого эфира в 10 м.г этанола.20 Реакционную массу перемешивают при указанной температуре 2 час, отфггльтровывают осадок КС и фильтрат упаривают в вакууме.Остаток растворяют в 20 мл хлороформа, пропускают через колонку с А 1 еО и хлорофор менные элюаты упаривают досуха. Получают1,8 г (96 огг) продукта с т. пл. 134 в 1"С. Это ярко-оранжевый...

Номер патента: 245788

Опубликовано: 01.01.1969

Авторы: Лапшина, Левковска, Сафонова

МПК: C07D 239/74, C07D 279/16, C07D 513/04 ...

Метки: 7-дикарбэтоксипиримидо

...- вода (1; 1) .Найдено, %: С 47,97; Н 4,73; 1 ч 12,79;8 10,14. С 1 сН 1;,МаЯО;.Вычислено, %; С 47,99, Н 4,65; 1 ч 12,92,8 9,85.П р им ер 2, 2-Амино-метил,7 - дикарб.5 этоксипиримидо-(4,5-в) -(1,4) - тназин. Смесь0,5 г (0,0032 моль) 2,5-днам ино-метил-бмеркаптопиримидина, 0,71 г (0,0032 моль) диэтилового эфира хлорщавелевоуксусной кислоты в 20 лл этанола нагревают на водя ной бане в течение 3 час, Образовавшийсяраствор красного цвета фильтруют н фнльтрат упаривают. Остаток растирают с водой и отфильтровывают. Получают 0,8 г (77% ) светло-желтого вещества, т. пл. 95 - 100 С.15 Светло-желтое кристаллическое веществоимеет т. пл. 101 - 103 С из смеси метанол - вода (1; 1) .Найдено, %: С 48,42; Н 4,86; Х 17,51;5 9,84.20 С 1 Н 1 еМ...

Номер патента: 420628

Опубликовано: 25.03.1974

Авторы: Онкщенко, Ростовский, Тертов

МПК: C07D 239/74

Метки: 2-арил-1, 2-дигидрохиназолинов1изобретение, дигидрохиназолинов, еайти, замещенных, которые, могут, новому, новых, относится, применение, продукты, промежуточные, синтеза, способу

...в известные соединения,П р и м е р 1. К фенилмагнийбромиду, полученному из 1,04 г (0,043 г атом) магния и20 6,8 г (0,043 г моль) бромбензола в 15 мл эфира, в атмосфере азота приливают 10 мл 1,2-диметоксиэтана и раствор 3 г (0,014 г моль)1-бензилиндазола в 10 мл толуола, Смесь кипятят при перемешивании в течение 2 час25 30 мин, затем охлаждают и обрабатывают20 мл 25%-ного раствора хлористого аммония,Органический слой отделяют, промывают водой и при 150 - 200 мм рт. ст. отгоняют большую часть растворителей. К остатку добавля 30 ют 30 мл петролейного эфира, после чего вы420628 Предмет изобретения 10 20СНАг 25 Составитель Б. Чернов Техред Т. Миронова Корректор О. Тюрина Редактор Н. Джарагетти Заказ 2037/5 Изд.616 Тираж 506 Подписное ЦНИИПИ...

Номер патента: 550387

Опубликовано: 15.03.1977

Авторы: Боровлев, Княжанский, Пожарский, Тымянский

МПК: C07D 239/74

Метки: 3-диазапирен-2, 3-диалкил-1, 8-дионы, люминесцентными, обладающие, свойствами

...- 65 С, Врезультате дальнейших операций, описанных впримере 1, получают после хроматографического разделения 0,65 г (46) 1,3-диэтилацетилперимидона (первая фракция, элюент -смесь хлороформ: бензол=1:1) и 0,37 г65 до слабо-розовой окраски вытекающего филь- трата, затсм водой - до нейтральной реакции промывных вод и 40 мл бензола, сушат. Выход практически чистого 1 Л-диметил,3-ди 5503874ИК-спектр (раствор в хлороформе) то=о1671 и 1631 см-.П р и м е р 3. 1,3,9 - Триметил-этил,3 диазаппрен,8-дпоп.5 В результате взаимодействия 1,06 г (5 ммолеи) 1,3-диметилперимидона и 0,93 мл= 1671 и 1629 см в .П р и м е р 4, 1,3 - Диметил,3-диазапирен 2,8-дион.35 Смесь 1,06 г (5 ммоля) 1,3-диметилперимидона и 0,5 г (7,5 ммоля) свежсперегнаннойакриловой...

Номер патента: 1041034

Опубликовано: 07.09.1983

Авторы: Альберт, Лудо, Марсель, Ян

МПК: A61K 31/4523, A61K 31/517, A61P 25/02 ...

Метки: кислотами, пиперидинилалкилхиназолина, приемлемыми, производных, солей, фармацевтически

...о (1 Н, ЗН) -хиназолиндион, т.пл. 217,8 С; 51.378 (статья) = 3-12-(4-(4-Фторбензоил)-1-пиперидинилэтил 72-(4 Фторфенил)-4-(ЗН)-хинаэолинон,т,пл. 131 у 1 С 351,449 = 2-(3-хлорфенил) -3- )2-).4(4-фторбензоил)-1-пиперидинил) этил) -4-(ЗН) -хиназолинон, т.пл. 169,8 С;о51.478, = 3-2-(4-(4-Фторбензоил) -1-пиперидинил-этил)2-(4-метилфенил)4- (ЗН) -хинаэолинон, т.пл. 1 43, 5 С.оСоединения формулы (1) обладаютосновными свойствами и их можно превратить в их терапевтически активныенетоксичные присоединенные соли кислот при помощи обработки соответствующими кислотами, такими как, например, неорганические кислоты (га-.ловодородные кислоты, например соляная кислота, бромистоводороднаякислота и т.п., и серная кислота,азотная кислота, фосфорная...

Номер патента: 1255050

Опубликовано: 30.08.1986

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин

МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61P 25/20 ...

Метки: азанафталинкарбоксамидов, нафталинили, производных, рацемических, стереоизомерных

...с т,пл. 100 С.2-2-Пиридил 1 -4-хинолинкарбоновая кислота может быть получена поизвестному способу, .ОП р и м е р 3, Получение 1-2-2-пиридил 1-4-хинолил 1-карбонил-пиперидина,Кипятят с обратным холодильнйком в течение 1 ч 3 г 2 - 2-пиридил- З 5 -4-хинолинкарбоновой кислоты и 10 мл тионилхлорида, Тионилхлорид выпаривают остаток обрабатывают 100 мл толуола и снова выпаривают. Затем добавляют к полученному остатку 20 мл толуола, после чего по каплям и при перемешивании добавляют 3,5 мл пиперидина. Перемешивают 2 ч при комнатной температуре. Геакционную смесь затем выливают в 50 мл воды, Органическую фазу декантируют и водную Фазу экстрагируют три раза 100 мл этилацетата. Органические Фазы объединяют, про;ывают...

Номер патента: 1537135

Опубликовано: 15.01.1990

Авторы: Жерар, Кристиан, Мари-Кристин, Хесус

МПК: A61K 31/517, A61P 25/22, C07D 239/74 ...

Метки: амидов, хиназолина

...5 мп воды и 5 мп концентрированного раствора гидроокиси натрия, Поддерживают при 80 С 15 мин, удаляют этанол выпариванием при пониженном давлении, добавляют 50 мп воды и экстрагируют водную фазу 3 раза 100 мл простого этилового эфира. Сушат органическую Фазу на сульфате магния и выпаривают досуха при пониженном давлении. Хроматографируют остаточный продукт на силикагеле смесью циклогексан - зтилацетат. (1:1 по объему), затем этилацетатом. Рекуперируют 1,93 г И,И-диэтил-З-(2-амико-бромбензоил)пропанамида, т.пл . 120 ОС.П р и м е р 4. Процесс ведут аналогично примеру 1, используя 1,5 г ,ЯИ-диэтил-(2-амико-метоксибензо ил) -пропанамида, 1,9 г хлористого бензоила, 2,7 г триэтиламина и 20 мл хлороформа, потом 5 г ацетата аммония и 5 мл...