A61K 31/497 — содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Номер патента: 577978

Опубликовано: 25.10.1977

Авторы: Ерг, Кнут, Франц, Херберт

МПК: A61K 31/4965, A61K 31/497, C07D 241/18 ...

Метки: 1пиразинил-окси-2-окси-3, аминопропана, производных, солей

...3-трет-бутидамино-окси-пропипокси)пирвзина, 3,6 г метидмеркаптвнв и 4,05 г метидата натрии в 850 мп метанола кипятит30 час с обратным холодильником, Послеобработки по примеру 1 получают 11,9 г основания и из него действием рассчитанногоколичества фумаровой кислоты - 3-метиптио-( 3-трет-бутидамино-окси-пропипокси): пиразинфумврат (2:1), который кристыдизуют из изопропанопа, т. пд, 184-185 С,.выход 64% (от теоретического).П р и м е р 4, 13,0 г 3-хпор-(3-трет-бутидамино-окси-пропидокси) пиразина, 4,65 г этидмеркаптана и 4,05 г метидата натрия в 250 мд метанола кипятят30 час с обратным холодильником, После обработки получают 14,0 г основания и из него с помощью эфирного раствора хлористоговодор ода-гидрохлорид 3-этидтио- (...

Номер патента: 583757

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Клод, Корнель, Майер

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/497, C07D 471/04 ...

Метки: нафтиридина, производных, солей

...получают 23,6 г2-( 7-бром.,8-нафтиридин-ил) -фталимида(т, пл, 265 С),Затем получают 8,2 г 2-(7-брам,8.еафтиридин-ил)-3-оксиизоиндолинона (т.пл.26 АоС) из 10,6 г 2-(7-бром,8-нафтридин-ил)-фталимида и 1,2 г боргидрида калия в 200 мл смеси метанол - диоксан(5050 по объему) при 20 оС.П р и м е р 6, По методике примера 4,исходя из 4, 7 г 2-( 7-циано,8-нафтиридии-2-ил)-3-оксиизоиндолинона, 1,5 г гидрида натрия (50% в минеральном масле),5,04 г1-хлоркарбонил-метилпиперазина, 87 млбезводного тетрагидрофурана и 25 мл безводного гексаметилфосфоротриамида, получают 5,7 г сырого продукта, который затемрастворяют в 100 мл хлористого метилена,Полученный раствор пропускают через колонку с 57 г силикагеля. Элюируют последовательно 2400 мл...

Номер патента: 856386

Опубликовано: 15.08.1981

Авторы: Андре, Клод

МПК: A61K 31/385, A61K 31/497, C07D 495/04 ...

Метки: 3пиррола, 4-дитиепино-2, производных, солей

...-оксо)-(1-пиперазинил)-6-оксикарбонил- -3,4,7,8-тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино 2,3-с)-пиррол получают обработкой 50 мл безводной трифторуксусной кислоты при -10 С, 11,7 г (4-трет; бутилоксикарбонил-пиперазинил)-6- -оксикарбонил-(7-хлор,8-нафтиридин-ил)-8-оксо,4,7,8-тетрагидро- -(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино,3-с 3 -пиррола. Т.пл. 295 С.(4-Трет.бутилоксикарбонил-пиперазинил)-6-оксикарбонил-(7-хлор- -1,8-нафтиридин-ил)-8-оксо,4,7,8- -тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино - 2,3-с)-пиррол получают следующим образом. К суспензии 9,1 г 7-(7-хлор"афтиридин-ил)-6-окси-оксо,4,7,8-тетрагидро-(1,4)-2 Н,6 Н-дитиепино 2,3-с-пиррола в 50 мл хлорис- .того метилена добавляют последовательно 3,5 мл триэтиламина, 50 мл сухого...

Номер патента: 1148565

Опубликовано: 30.03.1985

Авторы: Вальтер, Вольфхард, Гюнтер, Эрнст

МПК: A61K 31/497, A61K 31/5415, A61P 7/02 ...

Метки: бензотиазина, неорганическими, органическими, основаниями, производных, солей

...Н 3,83; 20С 1 8,98; И 14,19. Б 8,12С 1 Н С 1 Б 0Б (394, 86)Найдено, 7 С 48,91; Н 3,79;С 1 8,90; Н 14,18. Б 8,03П р и м е р 11. а) Натриевая соль 251,1-диоксида М-(6-хлорпиразин-ил)-4-окси"2-метилН,2-бензотиазин-З-карбоксамида,1 г (2, ммоль) 1,1-диоксида И"(6-хлорпиразин-ил)-4-окси-метил-о-2 Н,2-бенэотиазин-З-карбоксамидарастворяют в 2,7 мл 1 н.натровогощелока и 50 мл этанола. Раствор сгущают и остаток перекристаллизовываютиз сложного уксусного эфира и этиленхлорида (1."1) 900 мг (867 от тео 35ретического) натриевой соли; Т,пл.214-215 СВычислено, 7.: С 43,254 Н 2,59 рС 1 9,12; И 14,41. Б 8,25С 1 Н С 1 Б БаО Б (388, 78)Найдено, 7: С 42,90; Н 2,84:С 1 9,14 И 14,09, Б 8,10б) Калиевая соль...