Абиссова
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1182796
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, A61K 38/08, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...в эксикаторе. Выход 16,0 г (637) защищенного тетрапептида (11) с КЕ 0,75 (А), 0,55 (В,5 182796 6В 18 г (22 ммоль) зашищенного тет- в хлористом метилене и выдерживают рапептида (,9) в 150 мл метанола, 30 мин. Растворитель отгоняют и оста мп АсОН и 20 мл НО добавляют пал- ток растирают с эфиром. Образовавшийладиевую чернь и гидрируют в течение ся осадок отфильтровывают повторно5нескольких часов. Катализатор отфильт- промывают эфиром и сушат в вакууме. ровывают, фильтрат упаривают. Оста- Полученный продукт очищают высокоэфток растирают с эфиром и фильтруют, . фективной жидкостной хроматографией затем дважды переосаждают из спирта на колонке 2 огЬахС . Элюирование осу 8 эфиром, вновь промывают эфиром и су- О ществляют смесью этанол - 0,1 М...
Аналоги энкефалина, обладающие анальгетической активностью
Номер патента: 1116698
Опубликовано: 07.10.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Григорьева, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 14/70
Метки: активностью, аналоги, анальгетической, обладающие, энкефалина
...эфира Н-бензилоксикарбониласпарагина получают пенталептид (14) аналогично соединению 12. Выход 4,7 г (70%) белого порошка защищенного пентапептида (14); вД + + 8,2 ф(с.1, ДМФА);В.К О 72 (А);0 83 (Б). 3Тирозил-(Н -пропил)-П-орнитилглицилфенилаланин (1 л).. К 300 мг (0,32 ммоль) защищенного пентапелтида .12 в 20 мл метанола, 2 мл АсОН и 0,5 мл воды добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение 2-3 ч. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают. Остаток растирают с эфиром и сушат в вакууме над гид-. роокисью калия. Полученный продукт растворяют в 5 мл 70%-ного раствора ТРА в хлористом метилене и выдерживают в течение 30 мин. Растворитель отгоняют и остаток растирают с эфиром. Образовавшийся осадок отфильтровывают,...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1341970
Опубликовано: 23.03.1990
Авторы: Абиссова, Боброва, Гейман, Чипенс
МПК: A61K 38/06, C07K 14/70, C07K 7/06 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, энкефалина
...осадок отФильтровывают, промывают эФиром и сушат з эксикатореВыход. 16,0 г (63%) зацищенного тетра".иептида (11); Б. 0,75 (А)1 0,55 (В,41970 55 5 13метанола, 15 мл АсОН и 20 мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течение нескольких часов, Катализатор отфильтровывают, Фильтратупаривают, Остаток растирают с эфиром и Фильтруют, затем дважды переосаждают из спирта эфиром, вновь промывают эфиром и сушат в вакууме надгидроокисью калия. Получают 13,8 г(12) растворяют в 100 мл РФА и приперемешивании и охлаждении добавляют1,16 мл (6,8 ммоль) диизопропилэтиламина в 3 мл ДМФА и 3,3 г (6,8 ммоль)нитрофенилового эфира 11-бензилоксикарбонил-Ь-аспарагина, растворенногов 15 мл ДМФЛ. Через 2-3 ч реакционную массу обрабатывают...
Циклический аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью
Номер патента: 1048702
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Клуша, Чипенс
МПК: A61K 38/12, C07K 14/70
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, циклический, энкефалина
...реакции (около 48 ч) реакционную массу обрабатывают и выделяют продукт (10) аналогично соединению (7). После перекристаллизации из смеси этилацетата. и гексана получают 4,8 г (68%)дипептида (10), т.пл, 129-132 С/фС/д - 2,0 (с 1, ДМФА) Кй 0,72 (А), 45Б-трет-бутилоксикарбонил-О-бензилЬ-тирозил-метионил-глицил-Ь-фенилаланил-Ь-.пролин (13)3,52 г (7 ммоль) дипептида (10)растворяют в 20 мл этилацетата с небольшой добавкой ДМФА, охлаждают до0 С и при перемешивании добавляют1,41 г (7,7 ммоль) пентафторфенолаи 1,58 г (7,7 ммоль) ДСС, растворенных в этилацетате. После окончанияреакции дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют,кристаллический остаток растирают сгексаном. Получают 4,1 г пентафтор 02 бфенилового эфира...
Циклический аналог энкефалина, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1095588
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Розенталь, Чипенс
МПК: A61K 38/08, A61K 38/12, C07K 14/70 ...
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, циклический, энкефалина
...растирают с эфиром, затемдважды переосаждают из спирта эфиром,вновь промывают эфиром и сушат в вакууме над гидроокисью калия. Получают1,2 г (81%) тетрапептида (10):.с КЕ0,83 (Д), КЕ 0,77 (1). 500 мг (0,7 ммоль) тетрапептида (10) растворяют в 500 мл очищенного .ДИФА, охлаждают до -20 С, прибавляют триэтиламин до рН 7,2 и медленно прикалывают 0,45 мл (2,1 ммоль) дифенилфосфорилазида в 50 мл ДИФА. Раствор перемешивают в течение 7 дней и поддержиВают рН 7 периодическим добавлением триэтиламина к реакционной массе. По завершении рео акциифрастворитель отгоняют при 40 С к остатку добавляют 1-1,5 мл этилацетата и небольшое количество эфи 5 ра, Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром, сушат в вакууме, Получают 355 мг белого...
Циклический пентапептид, обладающий анальгетической активностью
Номер патента: 1095587
Опубликовано: 30.08.1989
Авторы: Абиссова, Боброва, Секацис, Чипенс
МПК: A61K 38/08, C07K 14/70, C07K 7/06 ...
Метки: активностью, анальгетической, обладающий, пентапептид, циклический
...массу перемешивают 1,52 ч (хроматографический контроль)и после заверШения реакции обрабаты 87вают аналогично соединению 9. Продукт, полученный после отгона этилацетата размешивают с эфиром и охлаждают. Выпавший осадок отфильтровывают, промывают эфиром и сушат вэксикаторе. Выход 16,0 (62 ) защищенного тетрапептида (13) с М 0,75 (А),И 0,55 (В, "Мегсй",)оС 3 р + 5,6 (с1, ДЕФА),И,О-ди-трет-бутилоксикарбонилтирозилЧ -(Б -бензилоксикарбонил-асгпарагилЦ -Р-орнитил-глицил-фенилаланин (15).К 18 г (22 ммоль) защищенного тет"рапептида (13) в 150 мл метанола,15 мл АсОН и 20.мл Н О добавляют палладиевую чернь и гидрируют в течениенескольких часов. Катализатор отфильтровывают, фильтрат упаривают, Остаток растирают с эфиром.и...
Литьевая форма для изготовления полимерных изделий
Номер патента: 1255449
Опубликовано: 07.09.1986
Авторы: Абиссова, Рыжиков
МПК: B29C 45/26, B29C 45/84
Метки: литьевая, полимерных, форма
...с контролирующей системой 13, управляющей процессом смыкания литьевой машины, призмы 14 с боковыми зеркальными наклонными гранями 15 для разделения светового потока 16 на три луча 7 и призмы 18 с боковыми зеркальными наклонными гранями 19 для ориентации лучей 17 на приемники 11 из- ЗО лучения, модулятор 20 светового потока для прерывания лучей 17 с заданной частотой и в случае применения в качестве усилителей 12 усилителей переменного тока исключения срабатывания предохранительного механизма от случайного сигнала. Причем 35 зеркальные поверхности 5 и 6 расположены параллельно плоскости разъема формы.Оформляющие элементы многогнездной формы имеют зеркальные поверхности, расположенные на равном расстояниидруг от друга вдоль...
Аналог энкефалина, обладающий пролонгированной анальгетической активностью
Номер патента: 1048705
Опубликовано: 30.03.1985
Авторы: Абиссова, Боброва, Чипенс
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: активностью, аналог, анальгетической, обладающий, пролонгированной, энкефалина
...О, 85:5:8:2:0,25, Получают 50,34 г. (547) трипептида (1 Ч),т,пл. 86 С, /ы/д =+5,5 (с 1, ДМФА);К=0,60 (С) . 705И-трет-бутилоксикарбонил-бензил-тирозил-И-нитро-О-аргинилглицил-Ь-фенилаланин.3,15 г (5 ммоль) трипептида (1 Ч) растворяют в 10 мл этилайетата, охлаждают до О С и при перемешиванииодобавляют 1,01 г (5,5 ммоль) пентафторфенола и 1,13 г (5,5 ммоль) ЛСС, растворенных в этилацетате. ЧерезЬ 2 ч смесь охлаждают до -10 С, выпавшую дициклогексилмочевину отфильтровывают, растворитель отгоняют, маслообразный остаток растирают с гексаном до затвердения. Получают 3,54 г пентафторфенилового эфира (Ч),(С) .0,73 г (4,45 ммоль) Ь-фенилаланина (Ч 1) растворяют в 6 мл ДМФА и при перемешивании добавляют 0,62 мл (4,45...
Аналог энкефалина, обладающий анальгетическим действием
Номер патента: 1048703
Опубликовано: 30.03.1985
Авторы: Абиссова, Боброва, Клуша, Чипенс
МПК: A61K 38/07, C07K 5/107
Метки: аналог, анальгетическим, действием, обладающий, энкефалина
...1, ДИФА); К=0,65 (А).Я-трет-бутилоксикарбонил-о-бензилЬ-тирозил-И 1-нитро-Р-аргинил-гли.ции (ХЧ), 9,66 г (1 ммоль) трипептида (1 ХХ) растворяют в 15 мл метанола,4 Оприбавляют 1 н. раствор ИаОН дорН 10-11 и выдерживают несколькомииут до окончания гидролиза (хроматографический контроль). Отгоняютрастворитель, добавляют воды и под-.кисляют 1 и, НС 1 до рН 3. Выпавшийосадок отфильтровывают и хроматографируют на колонке с силикагелем в.системе хлороформ-этанол-этилацетатАеОН-Н,О, .85:5:8:2:0,25. Получают0,34 г (54%) туипептида (17),т.пл. 86 С,Ы 1) +5,5 (с. 1, ДМФА);К=0,60 (С).1И-трет-бутилоксикарбонил-о-бензюгЬ-тирозил-И в ,нитро-Р-аргинил-глицил- уЬ-фенилаланинамид. 3,15 г (5 ммоль)трипептида (1 Ч) растворяют в 10 млоэтилацетата, охлаждают...
Способ получения пленкообразующего
Номер патента: 732343
Опубликовано: 05.05.1980
Авторы: Абиссова, Басов, Бухарева, Котов, Курашова, Лаврищев, Могилевич, Перевезенцев, Работнов, Ратнер, Самоловов, Тараканова
МПК: C09F 7/00
Метки: пленкообразующего
...50-60 1,4-транс"-звеньев и 2-.5 вес. кислородсодержащих фрагментов.Сополимер дивинила с пипериленом, взятый в количестве 20-40 вес от веса композиции, получают методом полимеризации в массе мономеров в присуствии перекисных катализаторов. Особенностью ниэкомолекулярных каучуков указанного класса является наличие в полимерной цепи первоначальной разветвленной структуры с редкими поперечными связями и кислородсодержащих фрагментов, метильных групп в пипериленовой части сополимера, а также 50-60 1,4-транс-звеньев, сообщающих повышенную склонность к окислительным процессам разветвления и Ьтруктурирования при получении пленкообразукищего. Для получения пленкообразующего указанным способом могут применяться каучуки с молекулярным весом...