A61K 38/25 — фактор высвобождения гормона роста (GH-RF) (соматолиберин)

Номер патента: 1423000

Опубликовано: 07.09.1988

Авторы: Вильям, Николас, Питер, Поль, Роджер, Фредерик

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...треонина, используют бензин. Для боковой цепи лиз:.на в качестве защитной группы используют 2-лорбензилоксикарбонил. Тозил используют в качестве защитной группыгуанидиновой группы аргинина, а кар5боксильные группы глутаминовой иаспарагиновой кислот защищают в виде ВЕ 1-эфира. Фенольную гидроксильн ю груп.у тирозина защищают 2,6-ди 10 хлорбензилом. По завершении синтезапол,чают продукт следующего соста .а:Х-Тир(Х)-Ала-Асп(Х )-Лла-Иле.Фен-Тре(Х) -Лмн-Сер(Х ) -Тир (Х)- Арг(Х)-Лиз(Х)-Вал-Лей-Гли-Глн-Лей 15 Сер(Х) -Ала-Лрг(Х 6)-Лиз(Х 7) -Лей-ЛейГлн-Асп(Хз)-Иле-Мет-Асп-Асн-Арг(Х) -Глн-Глн-Гли-Глу(Х)-Арг(Х 6) -Лсн-ГлнГлу(Х )-Глн-Гли-Ала-Лиз(Х. )-Вал-Арг(Х )-Лей-Н-МБГА-полистирольный поли 620 мерный субстрат,где Х, - Вос,Х - 2,б-дихлорбензил;Х -...

Номер патента: 1477248

Опубликовано: 30.04.1989

Авторы: Вили, Жан, Иохим

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...у-С 1 п - Ьец-Туг-А 1 а-Ага-Ьуя-Ьец - Ьец-Ня-С 1 ц -11 е-Ие г -Аяп-Агд-ИН2 755проводят ступенчатым образом, исполь - зуя пептидный синтезатор "Бекман" нд смоле МВНА (как в примере 1) . Определяют, что с помощью тонкослой 14772ной хроматографии и выгокопропзнодптельной жидкостной хроматот рафии при элюировании из колонки высокоэффек - тивного жипкостного хроматогрфа при5 9,0 мл с 617-ным буфером В показывают, что пептид практически чистый. Оптичео ское вращение составляет -63,6 + (С = 1, 17.-ная уксусная кислота) .П р им е р 4.Синтез Ь 1 уг-гЬСКР 1 О (1-29-МН, имеющего формулу Н-Туг-А 1 а-Авр-А 1 ае-РЬе-ТЬе-Яег-Яег-Туг-Ага-Агце-Ьец-С 1 у.С;1 у-Ьец-Туг-А 1 а-Агд- -1,ув-Ьец-Ьец-С 1 п - С 1 це-Мег-Авп-Ата-МН, провоДят ступенчатым образом,ис...

Номер патента: 1575944

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Вили, Жан, Иохим

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...буАеров А и В. Буфер А представляет собой 0,1 -ную водную трифторуксусную кислоту; буАер В содержит 60 об.ацетонитрила, О, 1% трифторуксусной кислоты, остальное - НгО, Для изократической смеси, содержащей 58 об.буАера В, пептид элюируют при 9,2 мл, Центральный срез лиофилизируют, чтобы получить нужный пептид, чистота которого составляет свьпде 98%.Оптическое вращение измеряют на Фотоэлектрическом поляриметре, как величину Га 3=-57,8 +1 (С=1,1 -ная уксусная кислота, нескорректировано).П р и м е р 2, Синтез йр СКР аналога О-Туг 1-йр СЕР(1-32)-ИН, имеющего Аормулу Н-О-Туг-А 1 а-Аяр-А 1 ае-Рйе-ТЬг-Аяп-Бег-Тг-АгР,я-Ча 1-ЬецЛ 55 -С 1 у-С 1 п.ец-Бег-А 1 а-Агд-Еу я-Ьец- -1,ец-С 1 п-Аяре-Ме г-Бег-Агя-С 1 п-С 1 п-С 1 у-ИН , проводят ступенчато,...

Номер патента: 1598881

Опубликовано: 07.10.1990

Авторы: Вили, Джин, Катрин

МПК: A61K 38/25, C07K 14/61

Метки: пептидов

...группы боковой цепи дляБег и Туг, Аминогруппу Аяпили С 1 пблокируют Хап (ксантином), когдаиспользуют ПСС-связывание как предпочтительное. Сложный пара-нитрофениловый эфир (ОИр) можно также использовать для активации карбоксильногокомпонента Аяп или С 1 п и, например,Вос-Аяп (ОИр) можно связывать в течение ночи, используя 1 экв. 1-оксибензотриазола в 50% смеси из диметипформамида и метиленхлорида, в этомслучае .И,И-дициклогексилкарбодиимид(ПСС) не прибавляют, 2-хлорбензилоксикарбонил/ЗС 1-Е/ используют в качестве защитной группы Ьуя боковойцепи, Тоя используют для блокированиягуанидиновой функции Ага и имидазоль"ного азота Ня, а ОВк 1 защищает боковую гидроксильную группу С 1 п илиАга. Фенольный гидроксил Туг защища-,ет...