Способ получения таблеток

)5 ГОСУДАРСТВЕННЫИ НОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ ГННТ СССР ПИСАНИЕ ИЗО ЕН 7/28-1 7,90. Бюл,25Дьедьсерведьесеш Беззег, Пал Феа Бор и Эржебет Ф45:6 15 . 7(088 .8)нт СИЛ34586229, 1969. Дьярте, 3 тан 1 П еллне Изо Таблиц ко-фа нце относится к х ацевтиче тся спос коц промь ба получеобретения асашленности ц кния таблеток. - повышение каКомпоне нт Цель чества. П р и(сравн, е р 1. Изготовление та рые в качестве активного ток котощества сохлорид.В сосу с.рави ржат хл пирамин-.гид 600 щ Омл 60 Изопроп Стеарин 50 г аспылени типа С 1 а щие вещес кисло Полиэ енгликоль Оксипроп хлорида лювискоГран5,целлюпо з ование проводя с применев, привеКарбовакс 60Кпуцел. х раст нием гранулируденных в,табл,(21) 3814(56) Пате установки гранулирования м в псевдоожиженном слое 1 ЮС 1) отвешивают следуюва: 700 г хлорпирамин-гцдро 50 г карбопола 934, 350 гО 1577684 А 3(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЛБЛЕТОК (57) Изобретение относится к химико- фармацевтической промьппленностц и касается способа получения таблеток, Цель - повышение качества. Гранулирование проводят распылением в псевдоожиженчом слое, смешение проводят преимущественно хлорпцраьппа М- -(п-хлорбензцл) -11-(2-пцридцл) -И 11 диметцлэтцлендцамцна с вцшлпцрролцдон-вцнцлацетатом ц полцакрпловой кислотой прц соотношепш (5:1)-(1:5) в присутствии 0,5-10 мас.Е стеариновой кислоты ц/цлц цетцлстеаринового спирта в растворе изопропацола. 2 табл.л одержание компонентовПродолжение табл.2 лремтн растВ.рет илч сравнпньи 80,6 86,5 93,5 98,0 бб,б 79,7 87,7 6 е которые тва сод е 5ворениягабл.2.а енизам б мм,г иитротаты расуказатны а б л и одержание, 7 в опы мя раст ения, ч 12 ,сравнл -т е ч ь нь ттй )ч: Гранулирование проводят при "емпературе примененного для псевдооииже 0ния воздуха 25 С, скорости введения гранулирующей жидкости 25 мл/мин; и давлении распыления 0,5 бар.В опыте 3 не удалось изготовить подходящие для дальнейшей переработки гранулы, так как при распьнении и опропанола о-разовались не гранулы с 10 размером час ицв несколько десятых ммт а агрегаты с размером частиц в несколько см. К полученным по опытам 1, и 2 гранулам примешивают 1/ стеарата магния и 2 Е талька и тлз полученного продукта гомогенизации прессуюг на .эксцентриковой машине для изготовления таблеток (Фетте ЕХ 1; снабженная ровным краем пресс-форма для прямого прессования, диаметр 8 мм) с усилием 20 прессования 1500 И таблетки (вес 0,17 г, содержание активного вещества 75 мг), Растворение активного вещества определяют в аппарате для определения разложения УБ Р ХХ с приме в 25нением 0,1 н. раствора соляной кислоты при 37 С, В сосуд для растворения загружают 700 мл растворяющей тлдкости, Б емкость для растворения помещают шесть таблеток. Емкость движется .;О обычным образом в растворяющей жидкости. Из жидкости ежечасно отбирают образцы, содержание активного в.лцества в которых определяется спект;офотометром.Полученные резуль т активного вещества 3. Изготовление табле 5:ткачестве активного вет бензциклан,бензцпклан-фумара;:а,ллидона ттт Л 64 и Содержание,в опыте 2, Изготовление таблкачестве активногоыт нитроглицерин.рата гранулированиясевдоожиженном слоеотвешивают 25 0 кг В сосуд аппараспылением в п(С 1 а 11: ИБС 120)лювискола ч 7 Л 64 и 25,0 кг карбопола 934 после чего порошкообразная смесь гранулируется с раствором 2,7 кг карбовакса 6000, 2,7 кг стеариновой кисо лоты и 32 кг изопропанола (чО С) . Гранулирукцая жидкость добавляется со скоростью 1000 мл/мин,.примененное рн распылении давление составляет 3 бар, скорость потока воздуха 1000- 1200 м/ч и температура воздуха на выходе АО С., Образоватан,ле гранулы сушат до содержания влаги 4 Е и гомогенизируют описанным в примере 2 способом с содержащим 10 нитроглицерина молочным сахаром.Из получе)тного продукта гомог ции прессуют таблетки с диаметро содержанием шттроглицерина 2,5 и общим весом 80 мг. Растворение н глицерина из таблеток определяют описанным в примере 1 способом по методу полуобмена" ("Ьа 1 Г сЬапде). Количетво растворенного нитроглицерина измеряют между первым и восьмым часами ежечасно.Получены следующие результаты: арбопола 934 перемешив ислоты и 80 мас.ч. изо лученный влажный агрег5 1577, пропускают через сито (величина отверстия сита 0,9 мм), сушат и снова просеивают. После добавки 7 мас.ч.стеарата магния и 10 мас,ч. талька из полученного продукта гомогенизации прессуют таблетки с содержанием актив 6 7 Время, чРастворенное активное вещество, 7. 50,7 59,0 68,7. 77,4 84,8 20,0 42,4 44,7 Время, чРастворенное активное вещество, Ж 30,8 44,3 53,8 61,8 70,5 79,4 84,5 92,0 ния. Из продукта гомогенизации изготовляют на ротационной таблеточноймашине (ВЗВ МапезТу) таблетки с общимвесом 0,500 г, содержанием Ге +100 мг,содержанием витамина С 40 мг и с диаметром 12 мм. Растворение Ре+табле 4 О ток определяют по методу Ъа 1 Г сЬап 8 е при помощи устройства для определения растворения с вращающимися лопастями (ББР ХХ) при числе оборотов100 об/мин.Получены следующие результаты: 3 4 5 6 Время, ч 1Растворенное активное вещество, 7. 42,4 62,2 75,0 79,4 82,5 85,5 П р и м е р 4, Изготовление таблеток, которые в качестве активного вещества содержат трелибет.80 мас,ч. трелибета, 33,6 мас.ч. плаздона ЧА 630 и 33,6 мас.ч. карбопола 934 смешивают и основательно увлажняют раствором и 3,2 мас.ч, карбовакса 6000, 1,6 мас.ч. стеариновой кислоты и 50 мас.ч. этанола. Влажный агрегат пропускают через сито (величина отверстия сита 1,2 мм) сушат и П р и м е р 5. Изготовление таблеток, которые в качестве активного вещества содержат сульфат железа и витамин СК 1,00 кг изготовленных по примеру 3 матричных гранул безвредного лекарства, прописываемого для успокоения больного, добавляют 3,200 кг РеБО, 1,5 л Н О; 0,200 кг поливинилбутирала (мовитал ВЗОТ), 0,400 кг аскорбиновой кислоты (витамин С),;О, 15 кг талька и 0,05 кг стеарата магП р и м е р 6. Содержание в качестве активного вещества мелипрамин.100,00 г порошкообразного мелипрамина, 75,0 г лювискола ЧА 64 и 75,0 г карбопола 934 гомогенизируют и равно-мерно увлажняют нагретым до 40 С раствором 5,0 г карбовакса 6000 (полизтиЯ/, 6ного вещества 200 мг, общим весом 350 мг и диаметром 10 мм. Отдача ак" тивного вещества проверяется на аппарате определения разложения (08 Р ХХ) по методу "полуобмена" (Ъа 1 Г сЬапреп.)Получены следующие результаты снова просеивают (величина отверстия сита 0,9 мм) . Гранулы смешивают с 4,8 мас.ч. талька и 3,2 мас.ч, стеарата магния и прессуют в таблетки весом 160 мг с содержанием активного вещества 80 мг и диаметром 8 мм.Отдачу активного вещества таблеток определяют по методу "Ьа 1 Г слаще" описанным в примере 1 способом, между первым и восьмым часом,Получены следующие результаты. ленгликоля), 5,0 г стеариновой кислоты и 60,0 мл изопропанола. Влажное вещество гранулируют на кислотоупорном сите (величина отверстия сита 18),о и влажные гранулы сушат при 40 С до содержания влаги нее 171577684 Сухие гранулы снова гранулируют и после этого гомогенизируют с 6,0 г талька и 4,0 г стеарата магния. Из продукта гомогенизации прессуют таблетки с общим весом 0,135 г и с диаметром 7 мм. Скорость растворения изготовленных таким путем таблеток определяют по методупа 1 Г сЬай 8 е".Получены следующие результаты: Время, ч 1 2 Растворенное активное вещество, 7. 30-35 45-55 55-65 65-75 75-85 85-95 П р и м е р 7. Изготовление табле ток, которые в качестве активного вешества содержат теофиллин,С применением изготовленных по примеру 2 (опыт 4) матричных гранул безвредного лекарства, прописываемого для успокоения больного, приготовляют порошкообразную смесь следующего сос- тава для успокоениябольногоКарбовакс 6000Стеарат магнияТальк 117,5 15,0 7,0 10,5Общаямасса 350,0Из порошкообразной смеси прессуюттаблетки с общим весом 0,350 г и диа метром 10 мм. Растворение активноговещества определяют по методу Ъа 1 Есйап 8 е и получают следующие результать: Количество, г 200,0Т офиллинМатрица безвредного лекарства,прописываемого Время ч 1 Растворенное активное вещество, 7 20-25 28-33 34-40 50-55 65-70 80-90 Предложенный способ получения таб леток обеспечивает повышение качества таблеток по сравнению с известным, так как полученные таблетки имеют меньшую гигроскопичность, нет агрегации применяемых полимеров,растворе изопропанола 1Составитель Л.МодльТехред М Ходанцч Редактор Л. Козориз Корректор Э.Лончакова Заказ 1856 Тираж 535 ПодписноеВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКПТ СССР113035, Москва, Ж, Раушская наб., д. 4/5 Производственно в издательск комбинат Патент", г,ужгород ул. Гагарина,101 Формула и з обретения Способ получения таблеток путем смешения активного вещества с наполнителями, грануляции и таблетирования, 1о т л и, ч а ю щ и й с я тем, что, с целью повышения качества, гранулирование проводят распылением в псевдоожиженном слое, смешение проводят преимущественно хлорпирамина Г 11-(п-хлорбензил) -И-(2-пиридил) -И -11 -диметилIэтилендиамина 1 с винилпирролидон-винилацетатом и полиакриловой кислотой при соотношении (5:1) -(1:5) в присутствии 0,5-10 мас.7 стеариновой кислоты и/или цетилстеаринового спирта в