Антонино

Номер патента: 1729294

Опубликовано: 23.04.1992

Авторы: Антонино, Микеле, Федерико, Франческо

МПК: C07H 15/252

Метки: 4-деметокси-7-деокси-дауномицинона, деметокси-дауномицинона

...исключения стадии разделения оптических изомеров и токсических реагентов.Цель достигается тем, что 4-деметокси-амино-деокси-дауномицинон или 4-деметокси-амино-дауномицинон общей формулыСОК С е 4-деметокси-да ИНО ОН В 1где Я имеет указанные значения,растворенный в водной 37%-ной соляной кислоте, обрабатывают при 0 - 5 С воднымораствором нитрита натрия при перемешивании в течение 1 ч, после чего обрабатывают 50%-ным водным раствором гипофосфористой кислоты в течение 5 ч при комнатной температуре с последующим экстрагированием метиленхлоридом и упариванием растворителя при пониженном давлении.П р и м е р 1. Получение 4-деметокси- деокси-дауномицинона (1 а).1,78 г (5 ммоль) 4-деметокси-амино- деокси-дауномицинона (1 а), растворенного в 75...

Номер патента: 1590045

Опубликовано: 30.08.1990

Авторы: Антонино, Микеле, Серджио, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/24

Метки: гликозида

...(4:1 об,/об.).Продукт (Ч 1) медленно. растворяют в водном 0,1 н,растворе едкого натра при 0 С, осуществляя гидролиз Н-триофторацетильной защитной группы. После 1-часовой выдержки при ОфС раствор доводят до рН 8,6 децинормальной соляной кислотой и экстрагируют дихлорметаном, Растворитель выпаривают, получая 0,5 г остатка, который обработкой метанольным хлористым водородом переводят в хлоргидрат целевого продукта (1 а).Масс-спектр ГД 527 (М+), т.пл, 153 С (с разлож.).К О, 18 на тонкослойной хроматограмме на Кизельгеле Р 254 (Мерк), используя в качестве растворителя дихлорметан - метанол - уксусная кислота - вода в соотношении 30:4:1: ф 0,5 об./об.Н-ЯМР (200 МГц, СПС 1 э): 8,02 (двойной дуплет, Л 0,9, 8,5 Гц, 1 Н, Н); 7,77 (двойной...

Номер патента: 1579465

Опубликовано: 15.07.1990

Авторы: Антонино, Серджио, Федерико, Фернандо

МПК: A61K 31/704, C07H 15/252

Метки: галоид-антрациклингликозидов

...О К - трифторацетил, воренный в водном метнленхлориде, комнатной температуре подвергают модействию с тетра 1 н-бутил)аммобромидом или тетра (н-бутил)аммохлоридом, получая, И-защищенный озид общей формулы рас при за ическое действие на авимо (3 нг/мл) для убицина и структурно и ЦиНеЬб окс а лик 157Результаты цитотоксической активности соединений примеров 4,3 и 2 представлены в табл. 1.Все новые производные показали себя более цитотоксичными, чем их родоначальные соединения против клеток НеЬа и Р 388, чувствительных к ДХ. Однако эта повышенная цитотоксичность является более явно выраженной, если рассматривать активность данных соединений против Р 388 10У В данном случае эти новые производные показывают 100-250-кратное увеличение...

Номер патента: 929010

Опубликовано: 15.05.1982

Авторы: Антонино, Джованни, Джорджио, Луиджи, Мауризио, Паоло

МПК: C07D 513/04

Метки: тиазолиноазетидинонов

...5 Н Г 6 Н) .П р и м е р 5Метил ацетоксиизопропилиден-фенилс 5 с-тиа- -диаза 3,203 -2-гептен-б-ацетат-. -он (Х 1) .1 5 Н, С ( ) соос(и)5 Н ,С С ) соос(н) сндва 1 = 4,б 112, 211 актама);7 0 (и 511 аромати оны),р 6. Метил-с-фен-еноксиметил диаза 3,2,01 -2, 53 Ф(Ы е И 1 (0,3 г) в виде смеоизомеров растворяют в(20 мл), обрабатывают 2 калия (0,3 г) и перемение 30 мин при 35 о С, овывают и растворитель вакууме с образованием 1 (О, 310 г) в виде сме оизомеров, которые могут ы путем хроматографиронке (силикагель, бензол . :5). ПМР данные для осентов приведены ниже, з Соеди нениси двух стерсухом ацетонтиофенолятомшивают в течеСоли отфильтвыпаривают всоединения Хси двух стеребыть разделенвания на колоэтилацетат 95новных компон Соединение Х 1 (0,2...

Номер патента: 708997

Опубликовано: 05.01.1980

Авторы: Антонино, Ламберто, Людвиг, Паскуале

МПК: C12D 13/06

Метки: водорослей, культивирования

...Ргоо 1 Ьеса Еорй 11 айаг. Нагсоцг 1 855 А готовят питательнуюсреду следующего состава, мг/л:Сульфат аммония 5000Монофосфат натрия 10000Дифосфат калия 10000Сульфат магния 200(пентагидрат) 5Борная кислота 500Сульфат марганца2 О (гидрат) 500Иодат калия 10Хлорид кальция (гексагидрат) 10Трехокись молибдена 10РН среды доводят до 5 и разлива-.ют по 100 мл в колбы емкбстью 500 мп,Среду стерилизуют 3 мин при температуре 116 С, затем добавляют этанол израсчета 1 об,.Колбы инокулируют трехдневной культурой водоросли, хранившейся на этойже среде с 2 агар-агара,Колбы помещают на качалки, вращающиеся со скоростью 220 об/мин, и термостатируют при температуре 30 С втечение 24 ч.После этого в колбы добавляют этанол до концентрации 2 об.и снова...