Тадатоси

Способ получения эфиров 7 -2-(2-амино-4-тиазолил) алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1581223

Опубликовано: 23.07.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-(2-амино-4-тиазолил)-2, алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, эфиров

...соединений. Условия синтеза, загрузки реаген-,тов и выходы при получении отдельныхфармацевтически приемлемых эфировформулы (1) даны в табл. 3 и 4,Получение 1 Этерификация.1) К раствору калиевой соли карбоновой кислоты в И,И-диметилформамиде(1-2 экв) при температуре от -50 Сдо комнатной. После перемешивания от15 мин до 2 ч смесь разбавляют этилацетатом, промывают ледяной водой иводным раствором гидрокарбоната натрия, сушат и концентрируют, Остатокперекристаллизовывают из этилацетатаи получают пивалоилокснметиловыйэфир. 250 мг пивалоилоксиметиловогоэфира, 150 мг кукурузного крахмала и5 мг стеарата магния смешивают, гранулируют и инкапсулируют обычным образом. Эту капсулу (2-3 капсулы) даютдля,приема внутрь три раза в...

Способ получения фармацевтически приемлемых эфиров 7 -2 (2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1575941

Опубликовано: 30.06.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/546, C07D 501/20, C07D 501/34 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...-3-бутенил 1 амино-карбамоипоксиметил-цефемкарбоновой кислоты (160 мг) в трифтор-уксуснои кислоте (2 ил) перемешиваютпри комнатной температуре в течение120 мин и концентрируют. К образовавшемуся остатку добавляют водный раствор гидрокарбоната натрия и экстрагируют этилацетатом. ПроэкстрагировансЧСОллл Ххе лл Сс Н. оСОсм авЭ %- Ц 1 1 1 1 1 1 1 1м1 1 1 1 о с 1:Х е Х х И: о о со о с о со сЧ 1 о сЧ о ф ал сЧлл ол 0 ох СЧ ме . хмИ ла оЗ 1 С Ф лСЧ ме л0Х-) ле ,"1соц.И Е П е-, С СОИц л щ-1 %- е ЦИ в Ц аИеХ 0 ЬЖ ЦМСО%1 ИОО лл ацОм да лО0И гг, ХаХ ХСЧС 4 сЧг-%л Хев а в е еох с Ео %, %со со ц. солцом 4 СО х о% хс;4е е лсо "-1а е хц СИ осв цл %в % ел асг ехЧ1 Х 1 Х с 4 М %- оесЧ лл еа лц а Ом ,"1с 4 Е глм лгев % %% - М- 1о аО ог млс оо со ц...

Способ получения фармацевтически приемлемых эфиров 7 -2 (2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой кислоты

Загрузка...

Номер патента: 1556541

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Есио, Киодзи, Кодзи, Тадаси, Тадатоси

МПК: A61K 31/397, A61K 31/427, A61P 31/04 ...

Метки: 2-амино-4-тиазолил)-алкеноиламино-3-цефем-4-карбоновой, кислоты, приемлемых, фармацевтически, эфиров

...из этилацетата и получают пивалоилоксиметил2-(2-трет-бутоксикарбониламинотиазол-ил)-пент-еноил-амино-цефем-карбоксилат (485 мг), выход 683.ЯНР (С 1)С 1,)8; ч/млн: 1,06 (т, 1 =(д, 1 = 8 Гц, 1 Н); 8,94 (шс, 1 Н).Аналогичным образом получают соединения, физические константы которыхприведены в табл. 1. Все соединенияимеют радикал й и амидогруппу в цисположениях.Предлагаемые соединения являютсяпромежуточными продуктами для синтезалекарственных препаратов для орально"го введения, в отличие от известныхпрепаратов, выпускаемых фирмами Вауег71556541и/или С 1 ахо, которые представляютсобой свободные кислоты, что даетвоэможность использовать их тольков качестве инъекций. Кроме того, предлагаемые соединения, полученные из5промежуточных...

Способ получения оптически активных алкилхризантемата

Загрузка...

Номер патента: 719491

Опубликовано: 29.02.1980

Авторы: Тадатоси, Фумио, Цунеюки, Юкио

МПК: C07C 69/74

Метки: активных, алкилхризантемата, оптически

...в реакционной системе, так и тогда, когда он не растворим в ней.Катализатор можно выделить и очиститьдля повторного использования.Предпочтительное молярное соотношениемедного комплекса и алкилдиазоацетатанаходится в интервале 0,001 в ,1.Процесс проводят при температуре от- 50 до 150 С.В отдельных 5 10 15 20 25 3.1 35 40 45 50 55 60 65 конкретных случаях при719491 фаза 01-1) для определения состава оптических изомеров хризантемата,с 1-транс-форма 89,9%, 1-транс-форма 2,7%,Суммарное количество д-цис- и 1-трансформ (разделение невозможно) 7,4%.Вычислено, что процентное содержаниетранс-изомера в эфире 93%, а оптическаячистота транс-изомеров 92%.Смесь 4,2 г 1-ментилового эфира, 1,8 ггидроокиси калия, 1,5 мл воды и 11 мл этанола нагревают при...

Способ получения оптически активного алкилхризантемата

Загрузка...

Номер патента: 689615

Опубликовано: 30.09.1979

Авторы: Судзо, Тадатоси, Цунейюки, Юкио

МПК: C07C 69/74

Метки: активного, алкилхризантемата, оптически

...4,6 г (40 ммоль) этилдиазоацетата в течение 6 ч. В начале добавления смеси реакционную смесь на. гревают до 70 С для облегчения разложения диазоацетата и,после этого поддержи вают температуру 40 С. В конце добавленсия смеси наблюдается почти количественное выделение газообразного азота.Из реакционной смеси непрореагировавший избыток гексадиена,4 (т. пл.40 С/20 лл рт. ст,) отгоняют при поникенном давлении. Получают 4,1 г этилхризан. темата в виде масла; т. кип. 60 С/0,5 мм рт, ст выход 53%, считая на эпилдиазосоа цетат.Оптическое вращение а 2+8,80 (неразбавленныйдм) соотношение иис-трансизомсров этилхризантемата 42: 58 (отношение определяют с помощью газовой хроматографии).Гидролизом эфира получают хризантемовую кислоту; после...

Способ получения акриламида или метакриламида

Загрузка...

Номер патента: 469243

Опубликовано: 30.04.1975

Авторы: Киетака, Сиро, Тадатоси

МПК: C07C 103/56

Метки: акриламида, метакриламида

...выше эксперимента без добавления сульфата меди былонайдено, что степень конверсии акрилонитрила в акриламид составляет лишь 24,2%П р и м е р 3. Вместо сульфата меди, применяемого в примере 2, используют хлорид медии ведут процесс аналогично примеру 2, нагре 5 10 15 20 3".) :);) 40г ч) ,) О Г)5 вая смесь с ооратным стеканием флегмы втечение 2 час.Результат анализа полученной реакционнойжидкости с помощью газовой хроматографиипоказывает, что степень конверсии акрилонитрила в акриламид составляет 32, 2 О/ никакихдругих побочных продуктов реакции не обнаружено,Степень конверсии акрилонитрила в акриламид, спустя 1 час после начала реакции, составляет 18,1 О/о.При повторении эксперимента без добавления хлорида меди степень конверсии...

Способ получения акриламида

Загрузка...

Номер патента: 456408

Опубликовано: 05.01.1975

Авторы: Киетака, Нобуеси, Риези, Сиро, Тадатоси

МПК: C07C 103/56

Метки: акриламида

...чертеже изображена схема установки для реализации процесса по предложенному способу.Инертный газ по линии 1 и акрилонитрил по линии 2 поступают в башню 3 очистки от кислорода, где удаляется кислород. В некоторых случаях в башню 3 из улавливающей башни 4 по линиям 5 и 6 насосом 7 подается часть промывочной воды. Если содержание кислорода в исходном акрилонитриле невелико, указанную промывочную воду, минуя башню 3, по линии 5 вводят непосредственно в зону 8 реакции.В верхней части башни 3 промывочную воду смешивают с акрилонитрилом. При стекании вниз по этой башне смесь вступает в контакт с движущимся навстречу инертным газом, в результате чего кислород удаляется из акрилонитрила. жидкость из башни 3, протекающую через ее днище и...

Термостабильная полимерная композиция

Загрузка...

Номер патента: 415885

Опубликовано: 15.02.1974

Авторы: Иностранна, Иностранцы, Тадатоси, Хиромичи

МПК: C08K 5/13, C08L 59/02

Метки: композиция, полимерная, термостабильная

...эфир, сополимеры триоксана и стирола.Изобретение поясняется, но не ограничивается приводимыми примерами, в которых все проценты и части весовые.К (О/О) показывает остаточный процент полиацетальцой композиции после ее термообработки при 220 С на воздухе в течение 60 миц, а светостойкость показывает изменение после облучения в течение 300 час, определенное с помощью стандартного прибора для измерения обесцвечивания,Значение Х показывает степень белизны полиацеталя, измеренную с помощью колориметра Хантера. Значение К. показывает постоянную скорость реакции полимера для термической дегидратации, измеренную способом, описанным в патентах США М 2964500 и 2998409.П р и м е р ы 1 - 7. Определенные количества различных...