Митиаки

Номер патента: 1356962

Опубликовано: 30.11.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденори, Юнг-Хсиунг

МПК: C07D 401/12

Метки: карбостирила, производных

...воды, и органический слой экстрагировали хлороформом. Хлороформный слой промыли водой, просушили, и 20 хлороформ был удален испарением. Полученный таким образом остаток был кристаллизован этанолом и кристаллы были суспендированы в хлороформ-метаноле, затем превращены в гидрохло рид путем добавления соляной кислоты/метанола и рекристаллизованы из этанола с получением 4,9 г 6-4-(3, 4,5-триметоксибензоил)-1-пиперазинилацетил - 3,4-дигидрокарбостирил моно гидрохлорида 3/2-гидрата в Форме бесцветных иглообразных кристаллов. Т.пл.213-217 С (с разложением).П р и м е р 42. В раствор, содер жащий 6,7 г (0,03 моль) 6-(И-хлорацетил)-3,4-дигидрокарбостирил и 60 мл гексаметилфосфортриамища добавили 8,4 г (0,03 моль ) 4-(3,4,5-...

Номер патента: 1316560

Опубликовано: 07.06.1987

Авторы: Казуюки, Митиаки, Хиденора, Юн-Сюн

МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61P 9/04 ...

Метки: анилинового, приемлемой, производного, соли, фармацевтически

...4-(3,4-диметоксибензоил)-1- пиперазинил 1 ацетанилид. Бесцветные гранулообразные кристаллы (иэ ацетона). Т.пл. 106-109 С. П р и м е р 33, о-Карбамоил-ц- (4-метилбензоил)-1-пиперазинилацетанилид. Бесцветные призматические кристаллы (из этанола). Т.пл.182,5185,5 С. П р и м е р 34. о-Карбамоил-р- (4-цианобензоил)" 1-пиперазинил ацетанилид. Бесцветные хлопьевидные кристаллы (из метанола). Т.пл. 213- 215,5 С,П р и м е р 35. п-Карбокси-ю- (3,4-диметоксибензоил)-1-пиперазинил 1 ацетанилид моногидрохлорид полуторагидрат. Бесцветные игольчатые кристаллы (из метанола). Т,пл.170- 174 С.Условия реакции и выход конечных продуктов примеров 5-35 приведены ниже.Получение фармацевтической композиции 1. 5Используя известные способы,...

Номер патента: 580835

Опубликовано: 15.11.1977

Авторы: Кацуюки, Митиаки, Нанами, Сиро, Хидео, Ясумицу

МПК: A61K 31/4704, C07D 215/227

Метки: 4-дигидрокарбостирильных, производных, солей

...После этого, реагирующую смесь обрабатывают так, какописано в.примере 4, и хроматографируют, используя такую же хроматографическую колонку, которая описана впримере 4 . Первый элюат иэ колоннывыпаривают и получают сырой 1 - аллил, - 5 - (2,3 " эпокси)пропокои303, 4 - ди гидрок ар бостирил.Перекристаллизация иэ тетрахлорметана дает 0,4 г того же продукта ст.пл. 73,5-75,06 С в виде бесцветныхаморфных кристаллов. Последующий элю-,ат выпаривают и получают сырой 1 - алкил - 5 " (2 - гидрокси - 3 - бромо)xропокси - 3,4дигидрокарбостирил.Перекристаллиэация иэ тетрахлорметанадает 1,7 г того же продукта с т,пл. ф82-84 фС в виде бесцветных аморфныхкристаллов,Способом, который описан в примере 4, были получены следующие...