2, 4дитрибутилсилокси пентан, проявляющий анальгетическую активность, и способ его получения
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 585168
Авторы: Голенева, Двинских, Пидэмский, Поварницына
Текст
Союз Советских Социалистических Республик(в 585168 АОРСКОМУ СВИДЕТЕЛС лнительное к авт, свил влено 260376 (21) 2339293/23-04(Ы) М. Кл,"С 07 Р 7/18 А 61 К 31/69 присоединением завтвквв И -Гостдарстввнпый конэнтвСоввта Мнннстров СССРпо двлаеа нэобрвтвннйн отнрытнй риорите УДК 547,(08) Опубликовано 25.12.77.,Бтоллетень,Мэ 47 7 Дата опублико описании 27127(72) Авторы изобретении оварницына, Е.Л. Пидзмский, А,Ф, Голенева и В.В. Двинских Пермскими ордена Трудового Красного Знамени университет им, А. М. Горького Заявитель арственный 2,4-ДИ-(ТРИБУТИЛСИЛОКСИ)-ПЕНТАН, ПРОЯВЛЯЮШИЙНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ сшиакнь" фг фН 1чтоейстатуного в 4 го де проениидозы ичеса об- пласт проявл ность. лагать Изве(трипро ствием трипроп алкогол нако о ничего Извеяющему анальгетическуюЭто свойство позволяеприменение его в местен способ полученпилсилокси)-бутанасоответствующего глилсиланом в присутсята щелочного металего биологической ане известно.стна такжремнийгидальдегиди НвРВС 1 ой или при предп дицине.ия 2,3-д взаимоде иколя с твии сле ла 11.0 ктивност ннальгетидопирин е реакция присоедиридов к карбонильным ов и кетонов в приили под действиемвысокой температунениягруппамсутствиУФ"лучре 12Однсокой соби ведут при вы - 270 С, треко эти с емперату Изобретение относится к области кремнийорганической химии, а именно к способу получения 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентана, формулы буют применения сложной аппаратурыи дорогого катализатора,Целью изобретения является рарение ассортимента биологическитивных средств.- Это достигается за счет того,пентадион,4 подвергают взаимодию с трибутилсиланом при темперре 50-60 фС в присутствии коллоидникеля.Исследование анальгетическоствия предлагаемого соединенияводят при внутрибрюшинном введна белых мышах линии 9(о100,мг/кг. Для оценки анальгеткого действия была использованщепринятая методика горячейки.Эталоном для сравнения аческой активности берут амив дозе 100 мг/кг.П р и м е р. 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан.Берут 0,1 гмоль пентандион,4,0,2 г"моль трибутилсилана и 0,.05 гкатализатора-коллоидный никель (получен восстановлением М(СНг). Реакцию ведут без растворителя, нагревают 3-4 ч при температуре 50-60 фС,катализатор отделяют и продукт реак585168 2,4-ди-(трибутилсилокси)-пентан 30,0 + 6,2 крахмальная слизь 2 амидопирин 100 мг/кг 12,1 + 0,8 50,4 + 2,8 Формула изобретения СоставительО. Минаева Техред З.фанта Корректор П.Макаревич Редактор Р. Антонова Эакав 4958/16 Тираж 553 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий.113035, Иосква, ж, Раущская наб., д, 4/5)ЬС-1092 см.Йайдено, Ъ ЬЬ 11,11; С 69,311Н 12,81. Сэв На ОаЬс,у Вычислено,Ъ: Ы 11,2; С 69.,52;Н 12,87 Как следует иэ таблицы, предлагаемое соединение обладает умеренной анальгетической .активностью. МалОтоксично, его ЛД превышает 2000 мг/кг. 1. 2,4-ди-(трибутилсилокси)"пентан формулыСН - СН - СН - СН - СНэ3а 1фОцм 4 иССНэ)проявляющий анальгетяческую активность. Предлагаемое соединение бесцветная жидкость, беэ запаха, нераство" рима в воде, хорошо растворяется в органических растворителях. В таблице приведены сравнительныеданные анальгетической активностипредлагаемого соединения. 2. Способ получения соединения по п. 1, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что пентандион,4 подвергают взаимодействию с трибутилсиланом при температуре 50-60 фс в присутствии коллоидного никеля. 30 Источники информации, принятые во внимание при экспертизе 1. Долгов Б. Н., Харитонов Н. П.,Цукшверт Г. В., ЖОХ, 1958, 58, с.2714.
СмотретьЗаявка
2339293, 26.03.1976
ПЕРМСКИЙ ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМ. А. М. ГОРЬКОГО
ПОВАРНИЦЫНА ТАТЬЯНА НИКОЛАЕВНА, ПИДЭМСКИЙ ЕВГЕНИЙ ЛЕОНИДОВИЧ, ГОЛЕНЕВА АЛЕВТИНА ФЕДОРОВНА, ДВИНСКИХ ВАЛЕРИЙ ВЛАДИМИРОВИЧ
МПК / Метки
МПК: A61K 31/695, A61P 29/02, C07F 7/18
Метки: 4дитрибутилсилокси, активность, анальгетическую, пентан, проявляющий
Опубликовано: 25.12.1977
Код ссылки
<a href="https://patents.su/2-585168-2-4ditributilsiloksi-pentan-proyavlyayushhijj-analgeticheskuyu-aktivnost-i-sposob-ego-polucheniya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">2, 4дитрибутилсилокси пентан, проявляющий анальгетическую активность, и способ его получения</a>
1-метил-2, 3(2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, 2, 3, 4 тетрагидрохиноксалин, обладающий анальгетической активностью, и способ его получени
Номер патента: 691449
Опубликовано: 15.10.1979
Авторы: Вихрева, Пастухова, Сидоров, Чарушин, Чупахин
МПК: A61K 31/498, A61P 29/00, C07D 241/38
Метки: 1-метил-2, 6)-эндо-циклогексилено1-он-1, активностью, анальгетической, обладающий, получени, тетрагидрохиноксалин
...моль) 1-пиперидиноциклогексена и 5 мл пиридина перемешивают при комнатной температуре 12 ч, разбавляют 10 мл этанола и оставляют на ночь для кристалли.зации. Выпавший осадок 1-метил,3-(2,б) - ;экдо-циклогексилено-он,2,3,4- 25 -тетрагидрохиноксалина отфильтровывают и перекристдллизовывают из этанола. Выход 0,56 г (73), т. пл. 183 С, Хроматографически идентично веществу, полученному по методике, описанной в 30примере 1. В = 0,52 (на пластинкахЯ 1 цйо 1 Л 1-254, элюент - этанол).Фармакологические испытания предлагаемого соединения показывают, чтопрепарат обладает выраженным анальге- Ятическим действием (на уровне амидопирина) и малой токсичностью.Анальгетическую активностьпрепарата исследуют методикой тепловогораздражения на белых мышах...
Гона( )-диены, обладающие прогеста-генной активностью и способ их получения
Номер патента: 848469
Опубликовано: 23.07.1981
МПК: A61K 31/56, C07J 3/00
Метки: активностью, гона, диены, обладающие, прогеста-генной
...ней с помощьютонкослойной хроматограФии перестанет обнаруживаться исходный продукт(продолжительность составляет около2 сут.). Смесь осторожно разбавляют200-300 мл воды и оставляют на ночь,Выпадающий в осадок продукт отсасывают, тщательно промывают водой и высушивают на воздухе,После перекристаллизации из аце-.тонитрила получают бесцветные кристаллы, плавящиеся при 145-151 С и со 0держащие 1/2 моль кристаллизационно:го этанола. Выход 10,7 г (61),Вторая стадия. Готовят суспензию9,3 г (0,03 моль) полученного на предыдущей стадии 17 о-цианометилЬ-.-метил-З-метокси-гона,5(10)-диен-ола в 400 мл метанола и смешивают ее с раствором 4,0 г дигидрата щавелевой кислоты в 25 мл воды. Перемешивают при комнатной температуредо полного растворения (пока...
N-замещенные лактамы, проявляющие мнезическую, антигипоксическую и сердечную активность
Номер патента: 937450
Опубликовано: 23.06.1982
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/55, A61P 25/24, A61P 25/28, A61P 9/04, C07D 201/02
Метки: n-замещенные, активность, антигипоксическую, лактамы, мнезическую, проявляющие, сердечную
...-глицина. Реакционную смесь выдерживают при -2 ООС в течение 8 чпри перемешивании. Потом выпаРивают 45и кристаллизуют остаток из абсолют.ного этанола. При этом получают15,7 г (выход 92) М -метил-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-ацетамида.Т.Пл. 139-140 С, молекулярная масса21 3.Элементный анализ.Вычислено, Ъ: С 50, 74; Н 7, 04;И 19,72,натрия. Доводя температуру реакционной среды .до 50 ОС для полного растворения натрия, потом 17 ч кипятятс обратным холодильником. Затемудаляют спирт и прибавляют 150 м 6безводного толуола, Отфильтровываютобразовавшийся осадок, промывают егоэфиром и перекристаллизовывают изабсолютного этанола. Потом выделяют7,4 г (выход 26,5) 2-(2-оксо-пирролидинацетамидо)-И-фенилацетамид.Т. пл, 200-201 О...
Способ получения амидов карбоновой кислоты или их оптически активных антиподов, или их натриевых солей
Номер патента: 1253429
Опубликовано: 23.08.1986
Авторы: Вольфганг, Герхард, Йоахим, Николаус, Роберт, Рудольф, Экхард
МПК: A61K 31/165, A61K 31/402, A61K 31/44, A61K 31/452, A61K 31/55, A61P 3/10, C07C 233/37, C07D 207/06, C07D 211/14, C07D 295/112, C07D 295/12, C07D 295/135, C07D 295/155
Метки: активных, амидов, антиподов, карбоновой, кислоты, натриевых, оптически, солей
...причемвнутренняя температура повышается от20 С до 35 С. Темно-коричневую реакционную смесь размешивают в течение 3 ч при 20 С и затем упариваютв вакууме. Остаток от упаривания рас 3 1253(гидрохлорид триэтиламина) и упаривают фильтрат в вакууме, Остаток отупаривания очищают путем хроматографии иа колонне с силикагелем (толуол/ацетон 1.0:1), Выход: 15 г (70, 1%от теоретического), т,пл. 112-1 15 С(0,243 моль) 1-(2-пиперидинофенил)этиламина (т,кип. 100-107 С; т.пл.дигидрохлорида 234-237 С с разложением) и 37,3 мл (0,267 моль) триэтиламина в 245 мл метиленхлорида капля-. 20ми, легко охлаждая льдом, при внутренней температуре 20-30 С прибавляют раствор 60,6 г (0,267 моль) 4-этоксикарбонилфенацетилхлорида в 120 мпметиленхлорида. Затем...
Способ получения производных бензо (с) хинолинов или их фармацевтически приемлемых солей с кислотами
Номер патента: 953981
Опубликовано: 23.08.1982
Автор: Майкл
МПК: A61K 31/473, A61P 29/00, C07D 221/06
Метки: бензо, кислотами, приемлемых, производных, солей, фармацевтически, хинолинов
...пластина, а отсчет времени начинают с момента, когда лапки мыши коснутсяпластины, Спустя 0,5 и 2 ч после обработки тестовым соединением наблюдают за первыми конвульсивными движениями одной или обеих задних лапокили до установления 10-секундного интервала между этими движениями. Дозаморфина составляет МРЕ 4-4,5 мг/кг,МРЕ(МВЭ) - максимальный возможный эффект,б) испытание ского дейанальгезиче маха хвост ышеи ст Используют регулируемую подачу интенсивного тепла на мышиный хвост,Каждую мышь помещают в металлическийцилиндр так, цтобы ее хвост аысовывался из одного конца цилиндра. Цилиндр этот устанавливают таким образом, цтобы хвост плоско лежал над экранированной лампой, являющейся источником тепла. В начале испытанияудаляют алюминиевый...
Предыдущий патент: Способ получения 4-кето-1, 3-диоксанов
Следующий патент: Способ получения кислых циклических фосфитов
Случайный патент: Сырьевая смесь для изготовления монолитной закладки