C07D 233/66 — с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Номер патента: 401048

Опубликовано: 01.01.1973

МПК: C07D 233/66

Метки: 401048

...промывают после растворения в бецзоле с целью удаления соли, Сухой бецзольцый раствор выпаривают и полученные кристаллы перекристаллизовывают из циклогексана. Получают 95 г 2-р-хлорбецзоил-метилимидазола, т. пл. 70 С.П р и м е р 3. 2-о-фторбензоил-метилимидазол (т. пл. 95 С) получают аналогично при. меру 2.П р и м е р 4, 41 г (0,5 мол) 1-метилимидазола растворяют в 800 мл ацетоцитрила, прцбавляют 92,8 г (0,5 мол)-р-нитробецзоилхлорида и при 0 С прибавляют по каплям 50,5 г (0,5 мол) триэтпламица, По истечении 20 час отсасывают всю получаемую массу кристаллов, промывают ее с целью удалеция соли и сучцат. Получают 2-р-нитробецзоил-метилимидазол, т. пл. 168 С.П р и м е р 5, 82 г 1-метилимидазола растворяют в 600 мл ацетоцитрила, прибавляют...

Номер патента: 584782

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Андраш, Дьюла, Ева, Кальман, Ласло

МПК: A61K 31/4745, C07D 217/00, C07D 233/66, C07D 471/04 ...

Метки: аминоимидазоизохинолина, производных, солей

...Я 20,4)14 14 4 2Вычислено,%;С 62,31; Н 5,22; Ю 20,73,П р и м е р 4. 0,7 г 1-циано-амино- .-5,6-дигидро, 9-диметоксинмидазо-( 5, 1-а)-изохинолина добавляют по каплям приперемещиввнии к 4 мл концентоированнойсернои кислоты, после чего реакционнуюсмесь 60оставляют стоять при комнатной температуре на один день. Смесь выливают в лед, вы-.павший продукт отфильтровывают и растворятют в 15 мл горячей воды, После подщелачи-вания получают 0,5 г 1-карбоксамидо-амино,6-дигидро, 9-диметоксиимидазо-(5,1-а)-изохинолина с т, пл. 143-145 С(из 96%-ного спирта),Найдено, %: С 58,05; Н 5,33; Я 19,27,14 16 4 3Вычислено,%;С 58,32;Н 5,59; )ч 19,43,0,5 г указанного основания растворяютв 10 мл 0,5 н.соляной кислоты при нагревании, После охлаждения получают...

Номер патента: 639450

Опубликовано: 25.12.1978

Автор: Макс-Петер

МПК: C07D 233/66

Метки: гетероциклических, соединений, солей

...получают следующим образом.А. Амид 2-карбобензоксиа мино-Х- (3,4. диметоксифенпл) этилпропионовой кислоты.К охлажденному до 0 С раствору 150 г д, 1-карбобензоксиаланина и 116,3 г Х-оксисукцинимида в 1 л ацетонитрила добавлягот 138,8 г дициклогексилкарбодиимида н смесь встряхивают 2 ч при комнатной температуре. Выделившуюся Х,Х-дициклогек силмочевину отфильтровывают и промывают ацетонитрилом, Объединенные фильтрат и промывочную воду смешивают с раствором 122,5 г 2-(3,4-диметоксифенил)этила- мина в 100 лл ацетонитрила и оставляю стоять в течение 20 ч при комнатной температуре. После концентрирования примерно до половины объема выкристаллизовывается указанное соединение, т. п.п, 122 - 123 С.Б. 1- (1 -...

Номер патента: 655310

Опубликовано: 30.03.1979

Автор: Джордж

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: имидазола, производного

...и, полученное сотиламином с полевого продукта.-цианх)"- (2-(5- азолил) - метилю аимодеиствидокарбонатобатывают меделением це ют воимие обра им вь ер метил )-гуа подвергциандитединени следуюпПри гидрокс тиоэти, М-метил 4 - имид ди 4) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИМИДАЗОЛРс актов 11. Хубддрова Корректор Р. Ьеркови Здказ 187/12 Изд. Ле 225 Тираж 520 Подписное 1 ПО Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, МоскваК, Рдушская и., д. 4/5Типогрд,гии. р, Сдп 1 иовд. 2 вывают из воды, получая 4-этоксикарбонил 5-этоксимсИлимидазол (6,1 г), т, пл. 113 144 С,В. 4-Зтоксикарбонпл-этоксимсигиаидазол (6,0 г) растворяют в 48%-ном водномрастворе бромистоводородиой кислоты(650 мл) и кипятят с обратным холодильником в...

Номер патента: 677656

Опубликовано: 30.07.1979

Авторы: Вальтер, Жозеф, Леопольд

МПК: A61K 31/4164, C07D 233/66

Метки: активных, алкил, низших, оптически, фенилэтил)-1н-имидазол-5-карбоксилатов

...имидазол- карбонилхлорида.Б. Смесь из 25,5 вес. ч. ( - )-1-(1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбоновой кислоты и 280 вес, ч. сульфинилхлорида перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение 2 ч. Реакционную смесь охлаждают на ледяной бане. Продукт кристаллизуется при добавлении 2,2-оксибиспропана, Его отфильтровывают, промывают 2,2-оксибиспропаном, получая 94 огидрохлорида ( в )- 1-(1-фенилэтил)-1 Н-имидазол - 5-карбонилхлорида.Пример 6. Смесь из 5,5 вес. ч, хлоргидрата (+) -1- (1-фенилэтил) -1 Н-имидазол-карбонилхлорида и 80 вес. ч. метанола перемешивают и кипятят с обратным холодильником в течение ночи. Реакционную смесь охлаждают и выпаривают. Остаток растворяют в 100 частях воды, подщелачивают гидроокисью натрия и продукт...

Номер патента: 805946

Опубликовано: 15.02.1981

Авторы: Вильям, Деннис, Джеймс, Лесли, Эдгар

МПК: C07D 233/66

Метки: имидазола, производных

...чения (+)-1-(3,4-дихлорфенил)бутанола, но используя вместо 3,4-дихлорбутирофенона соответствующий алканофенон:(+)-1-(4-йодфенил)этанол, в виде масла оранжевого цвета, полученный из 4-йодацетофенона;(+)-1-(3,4-дихлорфенил)гептанол, в виде почти бесцветного масла, полученный из 3,4-дихлоргептанофенона; 60(+)-1-(3,4-дихлорфенил)нонанол,в виде почти бесцветного масла, полученный из 3,4-дихлорнонанофенона;(+)-1-(4-трифторметоксифенил)этанол был получен следующим образом: 65 метилмагний йодид, полученный из магния (3,5 г) и метилйодида (20,5 г) в диэтиловом эфире (50 мл) подвергался обработке раствором 4-трифторметоксибензальдегида (20 г), в диэтиловом эфире (25 мл) при дефлегмировании и перемешивании. После добавления, полученную смесь...

Номер патента: 878195

Опубликовано: 30.10.1981

Авторы: Питер, Роджер

МПК: A61K 31/4164, A61P 25/06, A61P 3/10 ...

Метки: замещенных, производных, солей, феноксиалкилимидазола

...е р 24. 1- 2- (4;ИМетилкарбамоилфенокси) этил 1 имицазол,1Тионилхлорид (1,0 мл) добавляютпокапельно в перемешиваемую смесь1-(2-(4-карбоксифенокси)этил)имидазолхлоргидрата (1,0 г) и сухого ИИ-диметилфоомамида ( 5 мл) при комнатнойтемпературе, Полученный в результате прозрачный раствор перемешиваютв течение 5 ч, покапельно добавляютв перемешиваемый раствор 40-ноговодного раствора метиламина (20 мл)и полученную смесь выпаривают до сухости. Остаток затем помешают в воду и раствор подщелачивают добавлением бикарбоната натрия. Смесь вы"паривают и остаток экстрагируют горячим этилацетатом. Экстракт Фильтруюти выпаривают гооячим этилацетатом, врезультате чего образуется масло,которое затвердевает пои выдеоживании. Твердое вещество...

Номер патента: 891665

Опубликовано: 23.12.1981

Авторы: Бакулев, Головина, Гришаков, Мокрушин, Нифонтов, Офицеров, Пушкарева, Селезнева

МПК: C07D 233/66

Метки: 4(5)кислоты, 5(4)-гидразиноимидазол, карбоновой, производных

...кислоты.Реакция восстановления диазосоедине- ний до гидразинопроиэводных широко известны и применяются для получения как ароматических, так и гетероциклических гидразиносоединений 2 - 4Однако на основе атих реакций не был разработан способ получения гидразиносоединений иэ соответствуютцих диазопроизводных, склонных к реакциям внутримолекулярной циклизации с образованием К -С, М -1, К -5 связей нового цикла.Цель изобретения - получение новых производных 5(4)-гидраэиноимидазопкарбоновой(5) кислоты обшей формулы 1, обладающих ценными фармакологическими свойствами.(6РА ОФСт СЯфЯц ДдОжДф О 3 О б З Ф О Ц с т Я Я р) Ф ж О О О кгформула изобретенияСпособ получения производных 5(4) -гидразиноимидазолкарбоновой(5) кислоты общей...

Номер патента: 908249

Опубликовано: 23.02.1982

Авторы: Вильям, Деннис, Джеймс, Лесли, Эдгар

МПК: C07D 233/66

Метки: имидазола, производных

...170 С (после кристаллизации из смеси, состоящей из толуолаи петролейного эфира и имеющейт.кип, 60"80 С), полученный из 1-(3,4-диметилбенэил)имидазол,5-дикарбоновой кислоты.1-(3-Трифторметилбензил)имидаэол-Х,Ы-диметил,5-дикарбоксамид ст.пл. 106-110 С (после кристаллизации из смеси, состоящей из гексанаи этанола), полученный из 1-(3-трифторметилбензил)имидазол,5-дикарбоновой кислоты.1-(4-Трифторметилбензил) имидазол"Х И-диметил,5-дикарбоксамид сот.пл. 131-132 С (после кристаллизации иэ циклогексана), полученныйиз "(4"трифторметилбенэил) имкдаэол,5-дикарбоновой кислоты.1-(4-Трифторметоксибензил)имидаэол-Ь,Х-диметил,5-дикарбоксамид ст.пл, 110,5 С (после кристаллизациииз этанола), полученный иэ 1-(4-трифторметокси...

Номер патента: 1133270

Опубликовано: 07.01.1985

Авторы: Анищук, Быстрицкий, Журина, Зинман, Легчилина, Спиваковская, Ульянова

МПК: C07D 233/66, D06M 13/48

Метки: 3-бис, 5-диоксиимидазолидинона-2, алкиламинометил)-4, аммониевых, солей, четвертичных

...рН раствора 7,3,53,4 мас.ч. полученной соли прибавляют постепенно при 20-30 С к 10,9 мас.ч. 40 Х-ного глиоксаля, к которому предварительно добавляют 203-ный раствор едкого нутра до рН 7. Размешивают при 50 С в течение 3 чО и получают 65%-ный подвижный бесцветный раствор с рН 6,4.В ИК-спектре высушенного образцаимеется интенсивная полоса при1715 см . Общий выход, считая на мочевину, 70,б .П р и м е р 5. Иэ 18 мас.ч мочевины, 77,3 мас.ч, диэтиламинометилметилового эфира и бб мас.ч. диметилсульфата в условиях по примеру 1после введения 70 мас.ч. воды получают четвертичную аммониевую сольМ,-бис(метилдиэтиламинометил)мочевины. 69,7 -ный водный раствор солиимеет рН 4,5. К этому раствору прио20-25 С и размешивании...

Номер патента: 1482524

Опубликовано: 23.05.1989

Авторы: Брайен, Вивьен, Джон, Кевинь, Поль

МПК: C07D 207/08, C07D 231/14, C07D 233/66, C07D 249/10 ...

Метки: 2-гетарил-3, кислоты, метиловых, метоксиакриловой, эфиров

...суспензии карбоната калия (2,6 г, 0,018 моль) в ДМФ (25 мл) добавляют по каплям метил Э-гидрокси- (5-фенил,2, 4" триазол 351-ил)акрилат (2,2 г, 0,009 моль) в ДМФ (1 О мп). После перемешивания вФтечение 1,5 ч при комнатной темпера" туре добавляют диметилсульфат (0,87 мл, 0,009 моль) (легкая экзотермия). Данную смесь перемешивают в течение Э ч, затем выпивают в воду (150 мл) и экстрагируют этил-ацетатом(375 мл). Экстракты промывают соле 45 вым раствором, сушат и упаривают при пониженном давлении, давая чистое масло. Очистка с помощью хроматографии на колонкеиз силикагеля с использованием в качестве элюента этилацетата дает целевое соединение (1,5 г, 64 ) в виде чистого масла,П р и м е р 4....

Номер патента: 1555326

Опубликовано: 07.04.1990

Авторы: Иванов, Федорова

МПК: C07D 233/66

Метки: 1-метилимидазол-4, 5-дикарбоксамида

...ни ном со боксам ОСУДАРСТНЕННЫЙ НОМИТЕТПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТНРЫТИЯМПРИ ГННТ СССР ии 1555326 А к получению 1-метилимидазол,5-дикарбоксамида, используемого в производстве лекарственных препаратов.Цель - повышение выхода целевого продукта, упрощение и интенсификацияпроцесса. Получают продукт реакциейимидазол,5-дикарбоксамида с дйметилсульфатом при мольном соотношении 1::2,5-3 в среде растворителя при комнатной температуре и рН среды 8-9,Способ позволяет сократить время синтеза целевого продукта в 7-8 раз посравнению с известным способом иувеличить выход целевого продуктадо 853 (против 803). 1 табл. 1;2,5-3, при комнатной температуре и рН среды 8-9П р и м е р 1. В трехгорлую колбу, снабженную мешалкой, холодильником и капельной воронкой,...

Номер патента: 1643537

Опубликовано: 23.04.1991

Авторы: Иванов, Федорова

МПК: A61K 31/415, C07D 233/66

Метки: 5-дикарбоновой, дигидразида, имидазол-4, кислоты

...20 20 15 30 60 10 72 ч 48 ч ДиметилформамидИ1И 1 2 3 ,45 6 ИзЭтанолДиоксанДиметиловый эфиримидаэол"4,5-дикарбоновой кислотыв метаноле вест 99 99 1:3 1:3 65 20 0,5 ч7-8 ч Исходный дихлорангидрид (11) . получают взаимодействием ииидазол,5-дикарбоновой кислоты с тионилхлоридом и .(0,26 М). диметилформамида добавляют 10прн комнатной температуре 10 г (0,2 М)643-ного гидразингидрата. Встряхиваютлибо перемешивают на магнитной мешалке 10-15 мин, выпивают в 50 мл воды,фильтруют, белый осадок на Фильтре 15промывают водой спиртом, эфиром,Т.пл. = 369-370 С, По литературнымданньвю Т,350 С, Выход 98-993,Структура дигидразида (11) подтверждена данными ИК-спектроскопии,)д,ак 20(КВч), см : 3300, 1580, 710,Вычислено, У.Ф С 32,6; Н 4,3;И 45,64.СН 81...