Патенты с меткой «пенициллинов»

Номер патента: 204583

Опубликовано: 01.01.1967

Авторы: Паиарин, Ушаков

МПК: C08F 226/02, C08F 226/10, C08F 8/00 ...

Метки: пенициллинов, полимерных, солей

...СоНоОСНСНз и т. п.Этя формула подтверждена данными элементарного анализа, йодометрическим определением псниц:длина в сополимере, а также инфракрасными спектрами поглощения, которые имеют сильную полосу поглощения в области 1770 ся т, характерную для пеництлл ннов.Полимерные соли пенициллина выделяют из реакционной смеси добавлением осадителя или выпариванием растворителя.Полученные полимерные соли пенициллинов хорошо растворимы. 1 Лх водные растворы также устойчивы как и растворы обычных солей пенициллинов.)аказ 4588/11 Тираж 535 ПодписноеЦ 11 ИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССРМосква, Центр, пр. Серова, д. 4 Типография, пр. Сапунова, 2 При хранении полимерных солей пенициллинов в порошкообразном виде...

Номер патента: 307568

Опубликовано: 01.01.1971

Авторы: Иностранец, Иностранна, Соединенные

МПК: C07D 499/12, C07D 499/46

Метки: пенициллинов

...соответствующего основания. Соли выделяют путем сушки при температуре ниже 0 С.Точки плавления солей общей формулы)11 Орг Сп 11 сс С 111 С 1 ч (011"2Х-ь 0 ОС - Ы - С - СООТГ где Ко - фенил, а Х - ОК приведены ниже,П р и м е р 4, Бензиловыи и замещенный бензиловый эфиры примера 1 превращают в соответствующие свободные кислоты каталитическим гидрированием при комнатной температуре. Обычный метод включает гидрирование бензилового эфира в воде в нрисутствии суспензии предварительно гидрирован 30 35 40 45 50 55 60 65 Фталимидомстпл4-Пирпдилметпл4-ПиридплметплПир ролидинометплПропаргил4-1...

Номер патента: 334874

Опубликовано: 01.01.1972

Автор: Барменков

МПК: C12N 1/04

Метки: пенициллинов, посевного, приготовления

...в малые матрицы и заливают одним объемом водопроводной воды 1: 1, после чего стерилизуют. Первый день материал стерилизуют текучим паром в течение 30 - 60 лтин, разбивают с шиеся комочки, а в последующие два дня Предмет из об ни материалапродуценийся тем, ого мате- и комнатюсти, проено, выраго веса и маИзобретение относи ется получения антиб Известно приготов риала пенициллинов дуцента на питательн Предложенный спо стандартный матерна ся при комнатной тем тивности. Продуцент на стерильное пшено т до постоянного ом сосуде.медицине и каса- в.посевного матеразмножения проде.озволяет пол ительно храня уре без потерциллина засе ащивают, выси хранят в г териал стерилизуют по 1 час илп под давлением 1 ати 30 лтин (при наличии комочков их...

Номер патента: 367605

Опубликовано: 01.01.1973

Автор: Вител

МПК: C07D 499/12, C07D 499/74

Метки: пенициллинов

...продукта 12,2 г; т. пл, 309 в 3 С, дополнительно 3,8 г; т. пл. 291 - 293 С. Г. Приготовление 2-аминоиндан-карбоновой кислоты. 11,9 г (0,068 моль) 2-аминоиндан-карбоновой кислоты смешивают с 250 мл безводного диоксана, и в смесь подают фосген до температуры 90 С. Температуру на этом уровне поддерживают в течение 2 час, барботируя через раствор фосген. После прекращения чодачи фосгена реакционную смесь продувают безводным азотом при комнатной температуре в течение ночи. Затем растворитель выпаривают в вакууме, остаток растирают с гексаном и фильтруют, Выход 12,0 г (89%); т. пл, 123 в 1 С. Этот продукт перекристаллизовывают из смеси этилацетата с гексаном. Выход 8 г (59 о/о); т. пл. 156 - 157 С,Д. Получение...

Номер патента: 420181

Опубликовано: 15.03.1974

Авторы: Вильфрид, Ганс, Иностранна, Карл

МПК: C07D 499/12, C07D 499/70

Метки: пенициллинов

...луреидо - фенилуксусной кислоты1 пн 0- а - (3 - гексагидробензоил - 3 - метилуреидо) - фенилуксусной кислоты получают следующие пенициллины в виде их натриевых солей:В - а - (3- р - хлорпропионил -3 - метилурепдо) - бензил пенициллин,0 - и - (3 - у - трифторбут 1 рил - 3 - мстилуреидо) - бензилпепициллин,0 - а - (3 - у - трихлорбутирил - 3 - мстплурепдо) - оензилпсппциллин,0 -а - (3 - у - трпхлорбутирил - 3 - хлорэтплурендо) - бензилпеницнллин,0 - а - (3 - цшшамоил - 3 - метплуреидо)- - ОЕНЗНЛПСНИЦИЛЛИН,0-и-(3- (1, 2, 5, 6-тетрагпдробензоил)-3-метилуреидо - бензилпенпциллин,пли .0 -а - (3 - гексагидробензоил - 3 - метил.уреидо) - бепзплпенициллин.П р 1 м е р 4. Натрпевая соль О, 1. - а - (3- бензоил - 3 - мстилуреидо) - и -...

Номер патента: 322056

Опубликовано: 05.01.1975

Авторы: Беров, Панарин, Саловский

МПК: C07D 99/16

Метки: ненасыщенных, пенициллинов

...над безводным Ма,504 в течение 1 час. Затем добавляют 6 мл 1,2 н. бутанольного раствора ацетата калия, Выпавшая в осадок калиевая сольотделяется на фильтре и сушится под ваку 20 умом. Выход ее 2,85 г (82% от теории). Т. пл.229 С, Активность йодометрическая 1000 у/мг.П р и м е р 2. Получение м-метакриламидофеноксиметилпенициллина.По методике, описанной в примере 1, исхо 25 дя из 2,35 г (0,01 г моль) м-метакриламидофеноксиуксусной кислоты, 1,01 г (0,01 г моль)триэтиламина, 1,08 г (0,01 г моль) этилхлорформиата и 1,62 г (0,0075 г моль) 6-АПК получают л 4-метакриламидофеноксивтетилпени 30 циллин в виде калиевой соли с выходом 3,1 г,322056 Составитель Л, МалышеваРедактор Т. Пилипенко Техред А. Камышникова Корректор А. Степанова Заказ...

Номер патента: 276409

Опубликовано: 25.02.1975

Авторы: Беров, Панарин, Соловский

МПК: C08F 13/00

Метки: пенициллинов, полимерных, производных

...при интенсивном перемешивании. Полимер, выделившийся в виде хлопьев илц порошка, отделяют ца фильтре, промывают сухим ацетоном, а затем эфиром и сушат под вакуумом при комнатной температуре.Выход 0,79 г (79% от теоретического). Йодо метрическая активность полимера 740 мг. Характеристическая вязкость 1 в 0,5 М растворе КС 1 при 25 С равна 0,21.П р и м е р 2. В стеклянную ампулу емкостью 25 мл помещают 2,5 г калиевой соли 10 3 - метакрпламцдофецоксиметилпенициллина,4 мл 0,1 н. ацетатного буфера (рН 7,0), предварительно охлажденного до +3 С, 5,5 мл 0,5%-ного раствора К,508 в 0,1 ц. ацетатном буфере (рН 7,0) и 8 мл 0,5%-ного раствора 15 МаНЬО 3. Ампулу запаивают и выдерживают5 час при +3 С в холодильнике. Затем ампулу вскрывают, вязкий...

Номер патента: 468427

Опубликовано: 25.04.1975

Авторы: Бартон, Дэвид, Раймонд

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, производных, цефалоспоринов

...лоспорановой кислоты и смесь энергично сульфокислоты в 3 мл абсолютного этанола.:взбалтывают несколько минут, После разВносят раствор 304 мг бензгидрилового . ,деления фаз водную фазу вновь экстрагиэфира 7-метокси-(,11-нитробензилиденами-, руют эфиром, объединяют органические фано)цефалоспорановой кислоты в 3 мл этанозы и сушат безводным сульфатом магния, ла и 0,5 мл хлористого метилена. Смесь упаривают под вакуумом, в остатке полу- ,перемешивают 30 мин, фильтруют, фпирогф . чают смолистое вещество, Его несколько промывают этанолом, фильтраты упаривают . раз растворяют в небольших объемах хлопод вакуумом при комнатной температуре: роформа и упаривают в глубоком вакууме,50или ниже. Твердое вещество (остаток) нес- в остатке - смола....

Номер патента: 472507

Опубликовано: 30.05.1975

Авторы: Вильфрид, Ганс, Ганс-Бодо, Карл

МПК: C07D 99/16

Метки: пенициллинов

...содержит около 14% воды, но можно использовать безводный я-аминобензилпенициллин. Под амнициллином подразумевается х-амипобензилпепициллпп с конфигурацией Р ( - ) - =й в боковой цепи.Содержание Р-лактама опрсделепо йодометрическим методом. Все описанн здесь пенициллины показывают инфракрасный спектр, соответствующий их строению.Съемка спектров ядерпого магнитного резонанса осуществляется в растворе СВ,ОВ, сигналы, указанные в примерах, соответствуют строению данного пенициллина, положение сигналов указано в значениях т. При вычислении данных анализа учтено содержание воды.П р и м е р 1. Натриевая соль 0-я- (3-бензоил-З-метилурепдо)-бензилпеницпллина, 0-а- амипобензилпепициллин (ампицпллип) - 15 вес. ч. суспендируют в 80 о-ном...

Номер патента: 520920

Опубликовано: 05.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: C07D 499/16

Метки: пенициллинов, солей

...и 12,9 вес.ч, ампицидлина получают Я -ОЬ- (4-фенил-оксо-пираэолин-ил )-карбониламино,) -бензилпенициллиннатрий с выходом 84%. Содержание пенициллина 93%по данным ЯМР-спектра и 84% по данныманалитического распределения методом противотока,По данным ЯМР-спектра продукт содержит 3,9% воды, 1,1% эфира, 0,4% уксусного эфира и 1,25% 2-жипгексаноата натрия,Вычисдено,%: С 53,8; Н 4,7; 811,8;5,4,Найдено,%: С 53,3; Н 4,9; М 11,6;5 6,0.ИК-спектр, см .: 3300, 1772, 1682,1615, 1512, 1320 и1 260-1 220,ЯМР-спектр, тра: 1,7 (синглет, 1 Н);2,1-2,8 (мультиплет, 10 Н); 4,25 (синглет, 1 Н); 4,45 (АБ, 1 -гц 2 Н); 5,75(сингпет, 1 Н) и 8,45 (дублест,д 9, -2 гц, 611),1П р и м е р 3. Иэ 3-метил-оксопиразодина, фосгена и триэтиламина в ТГФ,как в примере 1,...

Номер патента: 522802

Опубликовано: 25.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...арилвинил, моно-, ди- и тригалоген- низший алкил, Н 2 М - К-ЯН-Щ й-,арил, - ЯН-, арилХнизшии алкил - амино, алкоксил с числом углеродных атомов до 8, аралкоксигР счислом углеродных атомов до 8, циклоалкоксил с числом углеродных атомов до 7, арилоксигруппа , группаО Ч И ЯЧ ЙСЧ ИОСОЧ 21 Со Ч, Й ЙН-СО-Ч- Я) =ЯСО-У- м2Только в том случае, если Х одновременно не означает -ЯД - .2 Й522802При применении соединений формул Ш и 1 Па в водусодержашем или безводном орга.ническом растворителе, а при применениисоединений формулы Шб или в - в безводном или свободном от гидроксильных групп ин 5 дифферентном органическом растворителе, в присутствии или в отсутствии основания приотемпературе от -70 до +30, предпочтиотельно при -50 - 0 С. При этом и...

Номер патента: 523640

Опубликовано: 30.07.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: диастереомеров, изомеров, пенициллинов, солей

...приблизительно при 3 2 торр,Выход 93%; т, пл. 150 С, после перекристаллизации из ацетона-пентана,Вычислен 9%; С 32,3; Н 3,4," М 18,8;СЕ 23,9.Найдено,%; С 32,3; Н 4,5; М 18,7;С(23,9,Сигналы ЯМР спектра приГ 5,7 и 6,17ся. После разбавления с помощью приблизительно 80 объемн. частей воды тетрагидрофуран удаляют в ротационном испарителе,к оставшемуся водному раствору приливаютэтиловый эфир уксусной кислоты и, размешивая, подкисляют с помощью 2 норм. соляной кислотой до достижения значения рН1,5. Большее количество образовавшегосяпенициллина выделяется при этом в видеокристаллов, Выход 1,2 вес. ч. 43/о теории у2-сС" (имидазолидин - 2 - он - 1 - илкарбониламино )-сЯ 1,4 - циклогексадиен-,-ил) - метилпенициллиновой кислоты, Содержание...

Номер патента: 527139

Опубликовано: 30.08.1976

Авторы: Вильфрид, Ганс-Бодо, Карл-Георг

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 21/06 ...

Метки: пенициллинов, солей

...(ЗН) и 8,5 част. на миллион (ЗН).Б. 1-Хлоркарбонил - 2-оксо - 3-тиенил-(2)- сульфонил- имидазолидин.Этот хлорид карбаминовой кислоты получают согласно описанному в примере 27 Б способу из 2,9 вес, ч, 1-тиенил- (2) -сульфонил-оксоимидазолидина и 2,7 вес. ч, фос- гена. Выход 80%; т. пл. 166 С.Полосы ИК-спектра: при 3080, 1800, 1728, 1300 и 1178 см -(в Ицо).В, 1-тиенил- (2) -сульфонил - 2-оксоимидазолидин.14,0 вес. ч. 2-хлорсульфонилтиофена и б,б вес. ч, имидазолидинанагревают, размешивая, до 150 С до завершения выделения НС (около 4 час). Затем охлаждают, встряхивают с 150 об. ч, хлороформа - 1 О (2; 1), отделяют слой хлороформа, сушат над МАЗО,ь кипятят с животным углем, отсасывают и выпаривают досуха. Остаток перекристаллизовывают из...

Номер патента: 547176

Опубликовано: 15.02.1977

Авторы: "пьер, Жан, Майер

МПК: C07D 499/04

Метки: пенициллинов

...С. Получают таким образом 55 г ла, желтого цвета. Это алло извлекают 2 раза по 500 см" кипящего цпклогексана, отделяют нерастворимую часть фильтрованием. Охлажденный фпльтрат оставляют для кристаллизации продукта, который отделяют фильтрованием и высушивают при давлении 0,3 мм рт. ст, и 200 С. Получают таким образом 10,35 г трпхлорэтилоксптиокарбонил- Р-а-фенплглнцпна. Маточные воды этого про. дукта концентрируют досуха прн давлении 12 мм рт. ст. и 50 С, остаток извлекают 100 см хлористого метилена и медленно добавляют 400 см петролейного эфира (т. кип, 70 в 1 С); после отделения кристаллов филь. трованием, получают вторую порцию 10,15 г трихлорэтилокситиокарбоннл - Р-а - фенилглицина, плавящегося при 135 - 138 С,Найдено, /,: С 38,7; Н...

Номер патента: 578889

Опубликовано: 30.10.1977

Авторы: Бартон, Ловдзи

МПК: A61K 31/43, A61K 31/545, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, производных, солей, цефалоспоринов, эфиров

...получают натриевую соль 3 - карбамоилоксиметил - 7 - метокси - 7 - (2- тиенилацетамидо) цефалоспорановой кислоты.П р и м е р 4, Бензгидриловый эфир 7бензилиденамидодезацетоксицефалоспорановой кис.лоты.0,687 г бензгидрилового эфира 7 - аминодезацетоксицефалоспорансвой кислоты растворяют в50 мл бензола, 0,250 г бензальдегида добавляют кэтому раствору и смесь оставляют над сульфатоммагния на 1 - 1/2 ч. Сульфат магния отфильтровы.вают и фильтрат упаривается. Оставшееся маслорастирается с петролейным эфиром и петролейныйэфир удаляется, Остаток переносится в небольшоеколичество эфира и упаривается, давая 0,865 т1 О1525303540 растворяют в 6 мл тетрагидрофурана в атмосфереазота. Раствор охлаждают до -78 С и к нему прибавляют 0,310 мл 2,3 М...

Номер патента: 583759

Опубликовано: 05.12.1977

Авторы: Андре, Карл, Пауль, Петер

МПК: A61K 31/431, A61P 31/04, C07D 499/12 ...

Метки: гидратированных, пенициллинов, солей, форм

...получают, через ее сложный бензиловый эфир аналогично примеру 1.П р и м е р 3, 9,2 г 6-АПК в 100 м абсолютного хлороформа и 12,0 мл триэтиламинв перемешивают 60 мин при 0 С. При 10 ОС прибавляют 5,2 г пивалоилхлоридв (хлорангидрид триметилуксусной кислоты) к раствору 10,4 г (Б)-2-( 5 )-пироглутвмоилокси -изокапроновой кислоты и 6,0 мл пиэтиламина в 100 мт абсолютного хлороформа, переме 1 пиввют 20 мин при -10 С, охлаждают до -40 С, прибавляют полученныоВыше растВор 6-АГВ и выдерживают 16 чес при ООС.При 20 С (в бане) уперивеют.затем уп ривают в Вакууме, растворяют остаток в воде и экстрагируют два раза этилецетатом., Промывают экстракт водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат над сульфв. том натрия, концентрируют в вакууме...

Номер патента: 584786

Опубликовано: 15.12.1977

Авторы: Бертон, Ловжи

МПК: A61K 31/43, A61P 31/04, C07D 499/04 ...

Метки: замещенных, пенициллинов

...растворенного в 15 мл воды, одновременно прибавляют по каплям на протяжес нии 1 мин к реакционной смеси раствор 440 мг Феноксиацетилхлорида в 10 мл метиленхлорида. После энергичного пеоремешинания при температуре 0 С в тече ние следующих 15 мин фазы разделяют и водный слой повторно экстрагируют метиленхлоридом и после высушивания объединенных органических фаз сульфатом магния упаринают в вакууме для удаления растворителя, получая 1,16 г сырого продукта, который очищают хроматографией на колонке, заполненной 35 г силикагеля (причем набивка колонки сорбентом производится в хлороформе). для элюиронания первых 12 фракций используют хлороформ. Фракции 13 и 14 элюируют 30 мл 1-ного этилацетата в хлороФорме, тогда как для элюирования фракций...

Номер патента: 626703

Опубликовано: 30.09.1978

Авторы: Акио, Есох, Итиро, Кохзи, Масуо, Норио, Теруйя, Хидефуми

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов

...пиклоалкенил, или гетероциклигруппа, причем й - группа формугде К или влк А окси ческалы СОВ вно 1 ил С- С,или циклогексильнаяорая может быть замещена мегде Иу рв влкилом; ЯЬи К то льная группой. нобензил, алкокси, галоидбензилиден тио метируппв равное 1; и алкил, а де и имеет значение, - атом водорода и вминог руппа;фенокси, галоидгетероциклифенокси, цическая груп К - грпа форм О де щ равно О, К- циклогексил который мож ыть замешен метило Кй - фен каноилокси13.03.7 где У 1- тиокврбонил метил или г одорода;группа замешенная ал626703 36 Составитель 1., ЗинченкоРедактоР Л, ГеРасимова ТехРед 3. Фанта КоРРектоР В. Сеодюк Заказ 5471/22 Тираж 559 ПодписноеПНИИПИ Госудаоственного комитета Совета Министоов СССРпо делам изобретений и...

Номер патента: 459076

Опубликовано: 05.03.1979

Авторы: Мнджоян, Овакимян, Оганян, Тер-Захарян, Цинкер

МПК: C07D 499/46

Метки: 1-фенил-(о, п-алкоксифенил)-циклопентил-1, пенициллинов

...отфильтровывают; часть оставляют для выделения кислоты, которую выкристаллизовывают из петролейного эфира,а остальную часть обрабатывают8"ным раствором бикарбоната натриядо рН 7,0 в водном слое. Водныйслой отделяют, промывают эфиром илиофилизируют. Выход 6,6 г (73,6 оттеоретического) (натриевая соль).Температура плавления пенициллинкислоты 128-130 С. Остальные пени. циллины с п"алкоксильными остатками получены аналогично (см.таблицу, ХП-ХУЕ) .П р и м е р 3, 1-(м-Пропокеифенил) циклопентил-пенициллин.К. раствору 4,96 г (О, 02 моль)1-(м-пропоксифенил)-циклолентан 1 карбоновой кислоты в 60 мп абсолютного ацетона, охлажденному до ОфС,прибавляют при перемешивании 2,4 г 076(0,02 моль) триэтиламина в 40 млабсолютного ацетона и Зг (0,028...

Номер патента: 668606

Опубликовано: 15.06.1979

Авторы: Адриан, Гарри, Десмонд

МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61P 31/04 ...

Метки: пенициллинов, солей

...3. Аналогичен методу В, но сиспользованием этилхлорформи ата вместо изобутилхлорформиата и тригидрата(П-с-аминоциклопропилацетамидо)-пенициллановой кислоты, 40Метод И. Аналогичен методу В, ноиспользуют (0-3 -аминовалерамидо) -пенициллановую кислоту вместо тригидрата(П -ь- амин офенил ацет амидо) -пеницилл ановой кислоты, 45Метод К. Аналогичен методу В, ноиспользуют этилхлорформиат вместо изобутилхлорформиата и П)-с-амино-(2-тиенил)-ацетамидо)-пенициллановой кислоты вместо тригидрата (Э-А-аминофенилацетамидо)-пенициллановой кислоты.Метод Л. Аналогичен методу В, ноиспользуют Щ -с-амино-а-фенил-пропионамидо)-пенициллановую кислоту вместо(О -ю(. - аминофенилацетамидо) - пенициллано вой кислоты,Метод М, 5 ммоль безводной (П -а-...