3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, обладающий противовирусным действием
Похожие патенты | МПК / Метки | Текст | Заявка | Код ссылки
Номер патента: 738334
Авторы: Гильманова, Киреева, Кудрявцева, Мухамедова, Насыбуллина, Нехорошкова, Усманова
Текст
б) 3-азидо-окси(б) -эпоксиэтилциклогексан, К 3,3 Г (0,.02 моля)3-азидо-окси(6)-Винилциклс ексана, растворенному в 8 мл абсолктнагасерного эФира (0,5 л эфира на 1 мольвещества), приливают 4 мл (0023 МОля) 50,5 Ъ-ной Гидраперекиси ацетила.,После двухнедельного стояния при каи натной температуре реакционнуюсмесь обрабатывают 7 Ъ-ны растворомедкого кали, промывают Водой и су-.шат над сульфатом магния. После раз"гонки получают 2,23 г (45 Ъ) продукта с т,кип. 94-95 С (0,05 мм)р и (т1,5103 с( (7 1 930. ИК-спектр (т тсм )(дМ,Д,): 238-275 (ЭПОКСК-СН(т)3,53 и 3,60 (Н нрив (тЪ и Н при С-ОННайдено, Ъ; С 53,02; Н 7,12;.В 22,78.СВ Н з )Э ОВычислено, Ъ: С 52,44; Н 7,15,; 40Ы 22,92.Испытания пративсвирусной активна(;ти проводят в отношении Вирусагриппа А(штамм Ленинград 34/74).полученного из Всесоюзного НИИ Грицпат 4 т 5Репродукцию вируса гриппа и испытания противовирусной активности проводят на переживающих Фрагментаххорионаллантоисной оболочки (ХАО)куриного эмбриона, 0Испытания проводят с концентрациями соединений меньшими , чем минимальная токсическая доза, Испытания ведут с 1,10, 100 дозами Вируса,.Наличие вируса определяют по реакциигемагГлютинации 1 Ъ-ной Взвеси куриныхэритроцитов.Титрование рабочей дозы Вируса,.Готовят ряд разведений вируса с(оэФФициентом 10 на растворе Хэнкса,В лунки панели разливают по 0,5 мл бОраствора Хэнкса и в каждую лункустерильно вносят по одному фрагментуХАО, По 0,2 мл каждого разведения ал-.лантоисного вируоа вносят в 6 лунокПаНЕЛИ, ПаНЕЛИ ЗаКрьсваЮТ СТЕриЛЬНЫМИ т." СТЕКЛЯННЫМИ ЛлаСТтнаМИ, Длтт т ЕРЕТИтт"НОСТИ За(Л=ИвсттОТ ЛЕЙКО.1 ЭСТЫОЕМ Ипомешают пртл 37 С В термастат. через48 :. Кнкубации прэверятв сас"ОяниеХАО у переживающих кlсатчкав ХАО четКО Обоз Нат. Е - ":т б тт(: . Т,;т г т(ООВ О( НЫСса(,/Дь, Наст во 3 Х знс.,раз;б".,- н игОзттвтВОГО ЦВЕТВ т В;,:,тЧт:,: - ; - ,Н;(тт т-, трЕ ОПТЕЕт т(т ттЕ;, тт ир-Ес,ГГЛЮТКНаЦИИ Сс -О ттЗВЕСЬЕ К;р(.ных эритрацитсв. На(бсгтьше РазвеДение ВКРУсат ;.Де наблюДаетсяГЕМаГГЛЮТИНаЦИЯ с. ТРЕХ т бОЛт"Е ЛУНКа ( (,ттаЮТ , ДгЗгст, Б т,ттУгссТочаВирт/Са В Нан.ИХ ОГ Ытак била З .;ОВЗВЕдЕ,нии )ОПрстттбтЕтттт; 1 От(" тчтгг тт тття н ттт-ОХ.сАО:.та з,Г и В а ю т и о О, ") :, 3 т 5 т тт (т н го т( тт тт д аВН т ят та Фрт ЗКОНТаКта Прт КОИта Най т З (Егаату ЕОб, ВтяЮт Обгьсттттс О С т тГт "- дсчт,;тВИРУсаО", 10", 10- , .0- ; - .,- ., О-:оКаать г рэ 3 В еде ни зм В Круса заражаюткусочки ХАО в шести лунках Через4 8 ч (Нкубс цииВИт С к(тГ.(тч:-:и,"(АОВЫНИМаЮТ И 1 раст татрЗа;:" Г. =Еанцти(ГЕт:аГГЛЮТИ Нации Сттавттт Ст - НОЙ ВЗБЕ-СЬЮ КуттНЫХ Эситтта 1 тИТОВ КОТОГ;уЮ ДОбавляют по 05 мл :- каждую лунку,В тех же Уславття( ставят кснтРОльныеОПЫТЬт С РЕМаньгсаДИНО(тттСоединения быпи тсксичнь для клето( ХАО В (Онцентра(и як 500 мкГ/мл(см, табтл,. ИсслеДОВаннае тОепинениеЗстДЕРБИВаЕТ РЕПРОДУКЦИВ ВИРтса ПРИзаражении 100 дозами Вируса клетокХАО куриного эмбриона при концентрации 125 мкг/мл к Одной Дозой приконцентрации 15,6 мкт /мл (см, табл,)(тИНИМальная КОНЦтТРация; ЗЯДЕРжИВаЮ"щая репродукцию Вируса при заражении т дозой, была В 32 раза меньшеминимальной токсической дозы, т,е,терапевтический:.:Яцека равен 32,738334 В качестве стандарта был. взят рементадин, который используется в медицинской практике для профилактики гриппа.В условиях проводимых опытов ремантадий также задерживает репродукцию вируса гриппа, при заражении 100 дозами при концентрации 15,6 мкг/мл и одной дозой при концентрации 0,9 мкг/мл.Ф, Тера- певти Разведение вирусаФормула изобретения 3-азидо-окси(б) в .эпоксиэтйлциклогексан общей формулы ВНИИПИ Заказ 3394/53 Тираж 443 Подписное Филиал ППП "Патент", г. Ужгород, Ул, Проектная,4 Минимальнаятоксичностьдля ХАмкг/мп Кон- центрация соединения мкг/мл Таким образом, 3-аэидо-окси(6) --эпоксиэтилциклогексан по своемупротивовирусному действию является вы"сокоактивным соедннением,. В таблице приведены результаты испытания противовирусной активности 3-азидо-окси(б) -эпоксиэтилциклогек сана по отношению вируса гриппа А штамм Ленинград 34/74 б 5 1- бб б 5-1 б б 3-3 б б б обладающий противовирусным действием,
СмотретьЗаявка
2691290, 28.11.1978
ОРДЕНА ТРУДОВОГО КРАСНОГО ЗНАМЕНИИНСТИТУТ ОРГАНИЧЕСКОЙ И ФИЗИЧЕСКОЙ ХИМИИИМ. A. E. АРБУЗОВА
ГИЛЬМАНОВА Г. Х, МУХАМЕДОВА Л. А, НАСЫБУЛЛИНА Ф. Г, КУДРЯВЦЕВА Г. И, КИРЕЕВА А. С, УСМАНОВА А. Э, НЕХОРОШКОВА З. М
МПК / Метки
МПК: A61K 31/655, A61P 31/12, C07C 247/18, C07D 303/36
Метки: 3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, действием, обладающий, противовирусным
Опубликовано: 07.06.1981
Код ссылки
<a href="https://patents.su/3-738334-3-azido-4-oksi-16-ehpoksiehtilciklogeksan-obladayushhijj-protivovirusnym-dejjstviem.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">3-азидо-4-окси-1(6)-эпоксиэтилциклогексан, обладающий противовирусным действием</a>
Триокси-трет-бутиламид 4-ди(2-хлорэтил) аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий противоопухолевойактивностью, и способ его получения
Номер патента: 677284
Опубликовано: 07.01.1981
Авторы: Белогородский, Ивин, Мюллер, Филов
МПК: A61K 31/165, A61P 35/00, C07C 231/02, C07C 237/20
Метки: 4-ди(2-хлорэтил, аминобензилиденциануксуснойкислоты, обладающий, противоопухолевойактивностью, триокси-трет-бутиламид
...г. 0,1 г-мол) трноксптрет-бутипамина в 80 мп абсо 40 45 50 55 Далее сырой продукт выделяют либоотгонкой диоксана в вакууме досуха,либо фильтрованием выпавшихиз реак-ционной массы при длительном (3-5, суток) стоянии кристаллов, Выход послеперекристапдизации из этаноца 5,85 г(70,3"0). Т. пл. 178-180 С. Продуктппохо растворим в цихлорэтане, хлороформе, гексане, эфире, воде, умереннорастворим в спиртах, растворим в тетра-гидрофуране.Анализ: Найдено,о. С 52,20; Н 5,65;С 1 1700;Ф 1073.С Нд С 1" ИЗМОР.Вычислено,%: С 52,03; Н 5,57;С 1 .17,08; Ю 1011,Результаты биологического тестирования триокситрет.-бутипамида 4-ди(2- -хлорэтил) аминобензилциануксусной кис 7284 4лютного этанола кипятят 24 часа, защищая от влаги воздуха. Выпавшие...
Прлизводные 3( -бензохинонилимино) -4-оксо-3, 4 дигидротиено (2, 3) пиримидина, обладающие противовирусным дествием
Номер патента: 677345
Опубликовано: 07.11.1980
Авторы: Богланова, Гринев, Николаева, Панишева, Першин, Петерс, Толстикова, Харизоменова
МПК: A61K 31/519, C07D 495/04
Метки: 4-оксо-3, бензохинонилимино, дествием, дигидротиено, обладающие, пиримидина, прлизводные, противовирусным
...в условиях примера 1,Выход целевого продукта 11,7 г (83%),тлл.179 - 180 С с разложением (уксусная кислота).Спектр ПМР: (СОСз), б м.д.: 2,35 (ЗН,синглет, 2 - СН,), 2,45 (ЗН, синглет, 6 - СНз), 6,36;6,59; 6,83; 7,43 (4 Н, квартеты, З-хинонилимино),7,3 - 7,5 (5 Н, мультиплет, 5 - Рп),ИК.спектр, 1 п 1 а;см : 1700 (С=О).Уф-спектор, Лгпах нм (фб ): 228 (4,43);268 (443). 272 (421). 440 (3 20) 30Найдено,%: С 66,35; Н 4,40; М 11,07; 8 8,70.С 2 о Н 1 з йз 8 О 2Вычислено,%: С 66,46; Н 4,18; М 11,63; 88,87,П р и м е р 5. Ацетат 2.метил.3-(п.бензохино- З 5нилимино) -4-оксо.5,5.триметилен,4.дигидротиено (2,3-д) пиримидина,К раствору 4,2 г (0,039 мол) п.бензохинонав 20 мл 60%-ной уксусной кислоты при переме.шивании при 80 - 90 С прибавляют раствор...
Способ получения производных 7-оксо-1-азабицикло(3, 2, 0) гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты
Номер патента: 1493108
Опубликовано: 07.07.1989
Автор: Чунг
МПК: C07D 451/06
Метки: 7-оксо-1-азабицикло(3, гепт-2-ен-2-карбоновой, кислоты, производных
...(5 Г) раствор (5 К,65) -пара-нитрвбензнл-(1 К-г:псроксиэтил)3-(дифенилфосфоно)-4 К-метил-оксо-азабицикло(3,2,0)гепт-ен-карбоксилата (4,0 ммоль) в СН С. (20 мл) обрабатывают 4-меркдпгометилмс.тил 1,2, 3-триазолом (735 лгл5, 7 лмоль)и диизопропилэтиламиносч (646 мг,5 ммоль, 0,87 мл). Пссле леремешивдния при 5 С в течение 15 миц и прикомнатной температуре в ;е:; чие 1 чреакционную смесь разбавляют ЕТОАс(75 мл), промывают холодной водой,сушат М 8804 и упдриваюте Оставшуюся пену хроматографцруют ца БгО, особой чистоты (50 г), элюируя холоднымЕОАс (200 мл) и затем СНзСМ (200 мл)Соответствующие фракции объедицгюти упаривают, чтобы осталась твердаяпена. Выход 1,1 г (581 ь).(ВМУ),К раствору (5 К...
Способ получения призводных 2-оксоазетидина
Номер патента: 1662348
Опубликовано: 07.07.1991
Авторы: Митихико, Нориеси, Тайсуке, Хиротомо
МПК: C07D 205/08
Метки: 2-оксоазетидина, призводных
...6,79 (с,), 7, 16 (с, 1)1 Н) 9,42 (д, Д=У=8 Гц, ИН).П р и м е р 35. К раствору 0,25 г (ЗК,4 К)-3-0-2-(4 - этил,3 - диоксо- пиперазинкарбоксамидо) - 2-Фенилацетаммдо)-4-метмлсулебонмл-оксоаеетмдина в 3 мл ДМФ добавляют при -70)С раствор 0,202 мг серного ангидрид-ДМФ- комплекса в 1,38 мл ДМФ н реакцию проводят при ООС в течение 9 дней. После добавления О,58 г пиридина аналогично примеру 1 получают О, 194 г натрия (ЗК,4 К)-2 в -2-(4-этил,3- диоксо-пиперазинкарбоксамидо)-2- 49)енилацетамидо-метилсульфонил- оксоазетидин-сульйонат.ИК(), см : 3420, 3290, 1780, 1705, 1670, 1505, 1280, 1252, 1050.ЯМР (0 МЯО-й), ч./млн: 1,10 (т, ,7=7 Гц, СНу), 2,95 (с, СН), 3,40 (с 1, З=7 Гц, -СН-), 3,50-3,72 (м, -СН-), 3,80-4,02 (м, -СН-), 5,08 (д, 5=5 Гц, С-Н),...
Способ получения нуклеозидов или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров
Номер патента: 1779256
Опубликовано: 30.11.1992
Авторы: Дженет, Джордж, Томас, Чарлин
МПК: C07H 19/16, C12P 19/40
Метки: нуклеозидов, приемлемых, сложных, фармацевтически, эфиров
...(0,0102 г, 0,086 ммоля) в 10 мл ацетонитрила и содержимое охлаждают до 0 С. и-Нитробенэоилхлорид (0,27 г, 2 ммоля) растворяют в 7 мл ацетонитрила и полученный раствор добавляют каплями, поддерживая температуру реакционной смеси на уровне ООС при перемешивании, Спустя 90 мин, раствори- тель удаляют и остаток растворяют в метаноле. После добавления 25 мл сухого силикагеля растворитель удаляют в вакууме и содержимое хроматографируют на колонке (4,9 х 28 см), содержащей силикагель, Подвижную фазу представляет смесь хлороформа и метанола (95: 5, соотношение объемов). Фракции, содержащие продукт. соединяют и последующее разделение проэводят на хроматроне, снабженном 4 мм пластинкой из силикагеля, Подвижной фазой служила смесь гексана,...
Предыдущий патент: Полимерная композиция
Следующий патент: 3, 3, 5, 5 -тетрагало-п-дифенохинонидытетрацено-(5, 6: 11, 12)-бис-1, 2-дитиолиякак органические полупроводники
Случайный патент: Делительное устройство