Основа для суппозиториев

Номер патента: 1364339

Авторы: Лялина, Несмелова, Николаенко, Редько

ZIP архив

Текст

СОЮЗ СОВЕТСКИХСОЦИАЛИСТИЧЕСКИХРЕСПУБЛИК К 9/О ПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИ ВИДЕТЕЛЬСТВ ДВТОРСНО ОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ СССРПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИ(56) Авторское свидетельство СССР Р 1009463, кл. А 61 К 9/02, 1979ЯО 1364339(54) ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ (57) Для повышения биодоступности .лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения основа содержит, мас.%; твердый переэтерифицированный жир 92-99,4; двуокись кремния 0,1-3; моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина 0,5-5. Основу получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, добавляют двуокись кремния при нагревании затем массу охлаждают11364339Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть зи использовано в производстве лекарст- , ко венных препаратов для расширения ас 5 сортимента ректальных и вагинальных лекарственных форм с широким спектром действия.Цель изобретения - повьппение биодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения.Основа для суппозиториев имеет следующий состав, мас.%Твердый переэтерифицированный жир ноДвуокись кремнияМоноглицериды дистиллированные илимоностеарат глицерина 0,5-5,0В твердом переэтерифицированном жире содержится транс-олеиновая кислота. Отношение двуокиси кремния к транс-олеиновой кислоте в основе рав но 0,01-0,4, В сочетании с эмульгатором (моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина) в количестве 0,5-5,0 такой состав основы зи создает наиболее благоприятные усло- З 0 и вия для равномерного распределения хл труднодиспергируемых лекарственных хо веществ, ме 1,0 92,0-99,4 0,1-3,045 1,5 33,0 При введении двуокиси кремния менее 0,1 мас.% происходит седиментация лекарственного препарата. Введение двуокиси кремния более 3,0 мас.% снижает текучесть основы, приводит к образований множества трещин при 40 охлаждении свечей. Присутствие двуокиси кремния в основе создает возможность образования стойкого геля с водными растворами лекарственных веществ. Введение эмульгатора ниже 0,5 мас.% приводит к уменьшению пластичности свечей и и их растрескиванию, увеличению седиментации лекарственных веществ. Увеличение содержания эмульгатора выше 5 мас.% повьппает температуру плавления и температуру текучести массы.Основу для суппозиториев получают смешиванием твердого переэтерифицированного жира с эмульгатором, затем добавляют двуокись кремния при нагревании. Полученную массу охлаждают. П р и м е р 1Основа для суппоториев имеет следующее соотношениемпонентов, мас.%:Твердый переэтерифицированный жир(моностеарат глицерина) 0Физико-химические показатели освы:Температураплавления,С 35Температура затвердевания, ОС 32Разница между температурой плавления итемпературой затвердевания, С 3Твердость .при 20 С,кг/св 2,8Иодное число 6,9На этой основе наработаны суппотории вагинальные с трихомонацидомсуппозитории с папаверина гидро"оридом и дибазолом, Препаратырошо совместимы с основой, равно"рно в ней распределяются, имеют хорошую биодоступность из основы. При изготовлении свечей на поверхности не наблюдается трещин, выемок. Суппозитории соответствуют фармакопейным статьям. Вагинальные суппози-: тории с трихомонацидом разрешены фармакологическим комитетом. П р и м е р 2. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.%:Твердый .переэтерифицированныи жир1364339 о,г 31,5 3,0 0,5-5,0 ВНИИПИ Заказ 6505/5 Тираж 655 Подписное Произв.-полигр. пр-тие, г., Ужгород, ул. Проектная, 4 Разница между темпе.ратурой плавления итемпературой затвердевания, С 3,0Твердость при 20 С,кг/св 4,0Иодное число 6,9На этой основе изготовлены свечис гидрокарбонатом калия, Препаратравномерно распределен в основе,седиментации не наблюдается в течение 8 ч при 38 С, свечи не имеюттрещин и вырывов, биодоступностьпрепарата из основы хорошая.Свечи отвечают по всем показателям проекту ВФС при хранении в течение 1,5 г.П р и м е. р 3. Основа для суппозиториев содержит следующие компоненты, мас.7:Твердый переэтерифицированный жир(аэросил)Моноглицериды стеариновой кислоты (моностеарат глицерина) 5,0Физико-химические показатели основы:Температура плавления,39Температура затвердевания, С 34Разница между температурой плавления и температурой затвердевания, С 5Твердость при 20 С,кг/св 4,5Иодное число 6,9На этой основе изготовлены свечис маслом шиповника. Свечи получаютсяравномерными, мажущая поверхностьсвечей удовлетворительная. Биодоступность препарата хорошая. В изготовлении свечей затруднений не наблюдается. П р и м е р 4. Основа для суппозиториев имеет следующее соотношение компонентов, мас.7: Твердый переэтерифицированный жир(аэросил)Моноглицериды дистиллированные 0,5 1 О Физико-химические показатели основы:Температура плавления, С 34,5Температура затвер 15 дебания, СРазность между температурой плавленияи температурой затвердевания, С 3 20 Твердость при 20 С,кг/св 2,5Иодное число 6,9На этой основе изготовлены свечи с салазопиридазином и вагинальные 25 суппозитории с синтомицином.Препараты равномерно распределяются в основе; при выемке из формысвечи не имеют трещин, вырывов,при сильном ударе не разрушаются. ЗО Наблюдается хорошая биологическаядоступность препаратов из основы.Свечи соответствуют требованиямфармакопейных статей. Формула изобретения Основа для суппозиториев, содержащая твердый переэтерифицированныйжир и эмульгатор, о т л и ч а ю щ а О я с я тем, что, с целью повышениябиодоступности лекарственного вещества из основы и равномерности его распределения, она дополнительно содер.жит двуокись кремния и в качестве 45 эмульгатора моноглицериды дистиллированные и моностеарат глицерина приследующем соотношении ингредиентов,мас.ЕТвердый переэтерифицированный жир 92,0-99,4Двуокись кремния 0,1-3,0Моноглицериды дистиллированные или моностеарат глицерина

Смотреть

Заявка

2908123, 25.02.1980

ВСЕСОЮЗНЫЙ НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКИЙ ИНСТИТУТ ЖИРОВ, ГОРЬКОВСКИЙ ХИМИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД

НИКОЛАЕНКО НИНА СЕРГЕЕВНА, НЕСМЕЛОВА ЗОЯ ПЕТРОВНА, РЕДЬКО ТАИСИЯ СТЕФАНОВНА, ЛЯЛИНА ЛЮДМИЛА АНДРЕЕВНА

МПК / Метки

МПК: A61K 9/02

Метки: основа, суппозиториев

Опубликовано: 07.01.1988

Код ссылки

<a href="https://patents.su/3-1364339-osnova-dlya-suppozitoriev.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентов СССР">Основа для суппозиториев</a>

Похожие патенты